Biltricid

Biltricid sisältää pratsikvantelia, jolla on tehokkaita anthelmintisiä ominaisuuksia.

Lääkkeen aktiivisuuden periaate perustuu helmintäsolujen seinien läpäisevyyden tehostamiseen Ca-ionien vaikutuksesta. Ca: n lisääntyminen normaalitasojen yläpuolella helmintin kehon sisällä johtaa lihasten supistumiseen yhdistettynä hiilihydraattiaineenvaihdunnan häiriöön, glykogeeniarvojen vähenemiseen ja maitohappojohdannaisten toksisten indikaattorien muodostumiseen. Nämä muutokset edistävät loisten tuhoutumista.

Myös lääkkeellä on voimakas vaikutus sukkulamppuja aiheuttaviin sukkulamattoihin.

[1], [2]

Viitteitä Biltricid

Käytetään tällaisiin häiriöihin:

• erilaisten schistosomien aiheuttamat helmintulehdukset;
• infektiot, joita aiheuttavat keuhkojen tai maksan fluke-aktiivisuus (kiinalainen fluke, mutta myös Paragonimus westermani, orava fluke jne.).

[3], [4]

Julkaisumuoto

Lääkeainekomponentin vapautuminen toteutetaan tableteissa - 6 kappaletta lasipullon sisällä. Pakkauksessa 1 tällainen pullo.

[5]

Farmakokinetiikkaa

Pratsikvantelin käyttöönoton jälkeen se imeytyy täysin suurella nopeudella ja saavuttaa Cmax-arvot plasmassa 1-2 tunnin kuluttua. Kun on otettu 5-50 mg / kg ainetta, lääkkeiden arvot perifeerisen veren sisällä ovat 0,05-5 μg / ml. Verrattuna perifeerisen veren sisäiseen tasoon mesenteriaalisen valtimon sisällä oleva nopeus on kolme kertaa / neljä kertaa suurempi.

Proksikanteli muuttumattomassa tilassa voittaa BBB: n; aivo-selkäydinnesteessä olevat indikaattorit ovat 10-20% plasman arvoista (prekliinisistä tutkimuksista saadut tiedot). Pienen informaatiomäärän huomioon ottaen voidaan olettaa, että pratsikvantelin taso ihmisen aivojen selkäydinnesteessä vastaa myös noin 10-20% sen seerumin arvoista.

20% seerumin indikaattorien aineesta erittyy äidinmaitoon. 24 tunnin kuluttua 50 mg / kg: n annoksen 1-kertaisesta käytöstä tai 32 tunnin kuluttua 1 päivän hoitojaksosta (20 mg / kg lääkettä 3 kertaa päivässä), äidinmaidon sisäiset lääkearvot pienenevät minimiin havaittavissa oleva merkki (4 µg / l).

Proksikantelilla tapahtuu nopeat aineenvaihduntaprosessit ensimmäisen intrahepaattisen läpikulun aikana (ensikierron metabolian vaikutus). Aineen muuttumattoman muodon puoliintumisaika on 1-2,5 tuntia. Systeemisen radioaktiivisuuden puoliintumisaika (prazikvanteli yhdessä metabolisten elementtien kanssa) on 4 tuntia. Pratsikvantelin erittyminen munuaisten kautta tapahtuu vain metaboloidussa tilassa. Yli 80% levitetystä annoksesta erittyy munuaisten kautta 4 vuorokautta (80-90% tästä tilavuudesta - ensimmäisen 24 tunnin aikana).

Tärkeimmät aineenvaihduntakomponentit ovat hydroksyloituja tuotteita, jotka syntyvät pratsikvantelin hajoamisprosessissa (ne ovat 4-hydroksisykloheksyylikarbonyylianalogeja). Noin 60-80% näistä hydroksyloiduista valmisteista erittyy munuaisiin; toinen 15-37% on sappia, ja loput 6% erittyy suoliston lumeniin.

Halutun vaikutuksen aikaansaamiseksi parasiitit täytyy vaikuttaa aktiivisen elementin sopivalla pitoisuudella vaaditun ajanjakson aikana. Ihmisistä ei ole tarkkoja tietoja, mutta prekliinisten tutkimusten ja ihmisen farmakokinetiikan tutkimuksissa saatujen tietojen perusteella voidaan olettaa, että terapeuttisen vaikutuksen kehittämiseksi plasman lääkeaineen indikaattorit olisi säilytettävä 0,6 μm / l (vastaten 0,1875 μg). / ml) vähintään 4-6 tuntia (mutta enintään 10).

[6], [7], [8]

Annostus ja antotapa

Lääke otetaan suun kautta; pureskelutabletti kielletty. On välttämätöntä käyttää huumeita ennen syömistä tai sen kanssa. On suositeltavaa käyttää lääkettä illalla (1-kertainen annos päivässä). Jos lääkettä on käytettävä useita kertoja päivässä, sovellusten välisen aikavälin on kestettävä 5 tuntia. Annoskoot määritetään patogeenisen patogeenin tyypin mukaan. Annokset valitaan seuraavasti:

• veren schistosomi - 40 mg / kg, 1 kerta päivässä (sykli kestää 1 päivä);
• Munson Schistosome tai Intercalatum Schistosome - 20 (2-kertainen) tai 40 (1 kerta) mg / kg päivässä (1 päivän kurssi);
• Japanilainen schistosome tai Schistosoma mekongi - 30 (2 kertaa) tai 60 (1 kerta) mg / kg päivässä (kurssi kestää 1 päivä);
• Kiina tai orava fluke - 25 mg / kg 3 kertaa päivässä (sykli kestää 1-3 päivää);
• pulmonaaliset flukit (myös Paragonimus westermani) - 25 mg / kg 3 kertaa päivässä (2-3 päivän sykli).

[16]

Käyttö Biltricid raskauden aikana

Ensimmäisessä kolmanneksessa lääkettä ei määrätä. Tulevaisuudessa sitä voidaan käyttää vain sen jälkeen, kun on arvioitu kaikki tämän vaihtoehdon edut ja haitat. Hoitava gynekologi tekee päätöksen yhdessä parasitologin kanssa.

[9], [10], [11],

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• silmän kystikostoosi;
• käyttää yhdessä rifampisiinin kanssa;
• henkilökohtainen suvaitsemattomuus prazikvantelia ja muita huumeiden apuelementtejä kohtaan.

Tällaisia rikkomuksia on noudatettava varoen:

• maksan toiminnan toiminnan epäonnistuminen, jolla on dekompensoitu luonne;
• sydänlihashäiriöt;
• hepatolenaalinen schistosomiasis.

[12], [13],

Sivuvaikutukset Biltricid

Haittavaikutusten joukossa lääkkeen ottamisen jälkeen:

• poliserozit;
• verinen ripuli, pahoinvointi, anoreksia tai oksentelu;
• urtikaria, anafylaksia, kuume tai Quincke-ödeema;
• kouristukset, rytmihäiriöt, huimaus, asteniset tilat tai uneliaisuus;
• lihaskipu.

[14], [15]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Aineet, jotka aiheuttavat intrahepaattisten entsyymien vaikutusta, vähentävät pratsikvantelin plasmapitoisuuksia (lääkkeillä, jotka hidastavat näiden entsyymien aktiivisuutta, prazikvanteliarvot päinvastoin lisääntyvät).

Prazikvantelin intraplasman tason väheneminen havaitaan, kun Biltricid yhdistetään klorokiiniin.

[17]

Varastointiolosuhteet

Biltricid on säilytettävä kuivassa, suljettuna lasten tunkeutumiselta, pimeältä paikalta. Lämpötilan ilmaisimet - eivät ylitä 30 ° C: n merkkiä.

[18],

Säilyvyys

Biltricidiä voidaan käyttää 5 vuoden ajan terapeuttisen aineen vapautumisen jälkeen.

[19]

Hakemus lapsille

Alle 4-vuotiaille lapsille on kiellettyä antaa helmintiaasin yhteydessä.

[20],

Analogit

Lääkkeen analogit ovat aineita Tsesol ja Azinoks Praziquantelilla.

[21], [22], [23]

Arviot

Biltricid saa melko hyvät arviot - oikean annosvalinnan ansiosta lääke toimii hyvin tehokkaasti ja poistaa matoja nopeasti. Puutteista havaitaan suuri määrä haitallisia oireita, jotka usein kehittyvät huumeiden käytön yhteydessä, sekä melko korkeat kustannukset.

[24], [25], [26]