Enalapriili

Enapril osoittaa hypotensiivistä aktiivisuutta.

Viitteitä Enalapriili

Sitä käytetään kohonneen verenpaineen alentamiseen.

[1], [2]

Julkaisumuoto

Terapeuttisen aineen vapautuminen toteutetaan tablettimuodossa, 20 kappaleen sisällä laatikon sisällä.

[3], [4], [5], [6],

Farmakodynamiikka

Kattava verenpainelääke sisältää koostumuksessaan 2 aktiivista elementtiä, jotka vähentävät verenpaineen arvoja - enalapriiliä hydroklooritiatsidin kanssa.

Enalapriili on ACE-komponentin erittäin spesifinen kilpailijaantagonisti (inhiboi aktiivisuutta). Sen vaikutus estää angiotensiini-1: n muuttumisen angiotensiini-2: ksi, mikä edistää merkittävää vasokonstriktorivaikutusta, jonka seurauksena verenpaine kasvaa.

Samanaikaisesti enalapriili vähentää tuotetun aldosteronin määrää, mikä aiheuttaa sen veriarvojen ja angiotensiini-2: n vähenemisen. Tämä vaikutus johtaa verenpaineen laskuun, perifeeristen verisuonten systeemiseen resistenssiin, paineeseen pienessä verenkierrossa ja oikeassa atriumissa, ja lisäksi se tehostaa sydämen ulostulon määrää.

Enalapriilin vaikutus johtaa systolisen ja diastolisen paineen asteittaiseen vähenemiseen, vasemman kammion hypertrofian vähenemiseen ja sepelvaltimon verenkierron vakautumiseen.

Hydroklooritiatsidi on diureetti, joka vaikuttaa vähentämällä ionisoitujen natriumelementtien uudelleen imeytymistä klooriin proksimaalisen tubulin sisällä. Samalla se estää kaliumin reabsorptiota bikarbonaattien kanssa.

Diureettinen vaikutus kehittyy alkaloosin ja acidoosin myötä, jolloin aineen pitkäaikainen käyttö vähenee.

Kahden komponentin yhdistelmä yhden lääkkeen koostumuksessa lisää sen verenpainetta alentavaa aktiivisuutta ja vähentää samalla kudoksen turvotusta ja stressiä sydänlihakselle.

[7], [8], [9], [10], [11]

Farmakokinetiikkaa

Enalapriili imeytyy hyvin maha-suolikanavaan (noin 60%). Käytetään intrahepaattista hydrolyysiä, jossa enalaprilaatti erittyy, mikä on aktiivinen metabolinen tuote. Lääkkeiden hyötyosuus on 40%. Aktiivisen komponentin plasman Cmax-arvo kirjataan 1 tunnin kuluttua ja sen aktiivinen aineenvaihduntatuote 3-4 tunnin kuluttua.

Proteiinisynteesi enalaprilaatti plasmassa on alle 50%. Injektoitu osa erittyy kolmanneksen kautta suoliston kautta (27% enalaprilaattikomponentin muodossa ja 6% enalapriilin muodossa) sekä munuaiset (18% enalaprilaattina ja 61% enalaprilina). Enalaprilaatin puoliintumisaika on 11 tuntia ja puhdistuman arvo munuaisissa on 150 ± 44 ml / minuutti.

Hydroklooritiatsidin nopea imeytyminen johtaa diureettisen vaikutuksen kehittymiseen 1-2 tunnin kuluttua. Komponentti kulkee istukan läpi ja rintamaitoon. Aineen poistaminen on melko nopeaa; noin 95% virtsaan.

[12], [13], [14],

Annostus ja antotapa

Ota lääke on suun kautta, 1-kertainen päivässä. Käytä pillereitä potilaan oikeaan aikaan ilman ruokailun ottamista. Lääkehoidon kesto ja sen päivittäisten annosten koko valitaan ottaen huomioon kehittyvän patologian vakavuus.

Yleensä verenpaineen nousun vähentämiseksi sinun on aloitettava ottamalla ensimmäinen pilleri päivässä. Lisäksi kliinisen kuvan perusteella annoksen kokoa voidaan lisätä 2-4 tabletiksi. Tässä tapauksessa potilas valitsee henkilökohtaisesti suurimman päivittäisen annoksen ottaen huomioon hänen terveytensä yleisen tilan, verenpainetaudin vakavuuden ja samanaikaisesti esiintyvien sairauksien esiintymisen. Lisäksi sinun täytyy seurata munuaisten toimintaa ja seerumin sisällä olevan kaliumin indikaattoreita.

Kun munuaissairausannos on valittu, ottaen huomioon QC-arvot. Jos tämä luku ylittää 30 ml / minuutti, on välttämätöntä puolittaa aloitusosuus (enintään puolet pilleriä) ja nostaa sen vähitellen seuraamalla munuaisten työtä, kunnes saavutetaan optimaalinen tulos.

[21], [22]

Käyttö Enalapriili raskauden aikana

Lääkkeen käyttäminen raskauden tai imetyksen aikana on mahdotonta.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• angioedeema;
• hydroklooritiatsidin, enalapriilin tai lääkkeen lisäkomponenttien aiheuttama vaikea suvaitsemattomuus;
• maksasairaudet vakavassa vakavuudessa;
• vaikea kihti;
• munuaissairaudet, joilla on vakava kurssi (muun muassa anuria, diabeettinen nefropatia ja akuutti munuaisten vajaatoiminta);
• diabetes, joka ilmenee vakavina oireina;
• stenoosi, joka vaikuttaa munuaisvaltimoihin tai aorttiin;
• obstruktiivinen hypertrofinen kardiomyopatia.

[15], [16], [17], [18], [19]

Sivuvaikutukset Enalapriili

Lääkkeen käyttö voi aiheuttaa haittavaikutusten kehittymistä:

• huimaus tai päänsärky;
• vakava pahoinvointi (joka johtaa oksenteluun tai ei);
• kuiva yskä;
• suun limakalvon kuivuminen;
• maksan ongelmat (transaminaasiarvojen nousu seerumissa), johon liittyy merkkejä kolestaasista, jotka ovat luonteeltaan toissijaisia;
• lihasheikkous, hyponatremia tai hypokalemia (lääkkeen pitkäaikainen käyttö);
• urean ja kreatiniinin lisääntynyt määrä sekä proteinuuria (munuaisten patologioiden kanssa).

[20]

Yliannos

Yleensä huumeiden myrkytyksen myötä verenpaineen arvot laskevat pahoinvoinnin, yleisen heikkouden tunteen, huonouden, huimauksen, hyperhidroosin, EBV-tason häiriöiden ja päänsärkyjen vuoksi.

Kun ensimmäiset merkittävät myrkytysoireet kehittyvät, on tarpeen suorittaa mahahuuhtelu ja antaa potilaalle adsorbentit. Sinun täytyy myös sijoittaa uhri vaakasuunnassa, hänen päänsä alas. Myöhemmin veren tilavuuden indikaattorien korjaamiseksi on tarpeen antaa laskimonsisäisesti (IV: n kautta) 9% NaCl: n lisääminen ja tämän angiotensiini-2: n lisäksi (tarvittaessa).

Kaikki toimet on suoritettava, samanaikaisesti seuraamalla potilaan yleisen tilan elintärkeitä arvoja ja lisäksi seerumin urean ja kaliumin indikaattoreita kreatiniinilla.

Hypokalemiassa tulee käyttää KCl: n ja kalium asparaginaatin liuosta (päivittäisessä annoksessa enintään 2 g). Jos kyseessä on hypokloreeminen alkaloosi, tulisi käyttää NaCl: a. Erittäin vaikeissa olosuhteissa suoritetaan hemodialyysi.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29],

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Antihypertensiivisten lääkkeiden, etanolin, barbituraattien sekä fenotiatsiinin lääkkeiden ja johdannaisten yhdistetty käyttö lisää verenpainetta alentavaa aktiivisuutta, minkä vuoksi on tarpeen jatkuvasti seurata verenpainetta ja joissakin tapauksissa alentaa Enaprilin osaa .

Lääkkeen yhdistetty käyttö NSAID: ien tai NaCl: n kanssa johtaa sen verenpainelääkkeiden heikkenemiseen.

Johdanto yhdessä GCS: n kanssa aiheuttaa elektrolyytti-indeksien epätasapainoa (voi johtaa hypokalemiaan). Yhdistäminen ei-depolarisoiviin lihasrelaksantteihin parantaa niiden vaikutusta. Yhdistelmä paine-merkin amiinien kanssa vähentää oireiden painetta.

Lääkkeen ottaminen digitaaliseksi tarkoittaa potentiaalista vaikutusta.

Koska hydroklooritiatsidi vaikuttaa kielteisesti litiumin erittymisprosessiin, on välttämätöntä sulkea pois niiden yhdistetyn käytön todennäköisyys, koska sen seurauksena litiummyrkytys voi kehittyä.

Lääkkeen ja kaliumia säästävän merkin (spironolaktoni ja amiloridi triamtereenin kanssa) yhdistelmä voi lisätä kaliumin arvoja plasmassa.

[30], [31], [32]

Varastointiolosuhteet

Enapriiliä on pidettävä 15–25 ° C: n lämpötilassa.

[33], [34], [35], [36], [37]

Säilyvyys

Enapriiliä voidaan käyttää 36 kuukauden kuluessa lääkkeen valmistamisesta.

[38], [39]

Hakemus lapsille

Enaprilin nimeäminen pediatriassa on kielletty (enintään 12-vuotiaille).

[40], [41]

Analogit

Lääkkeen analogit ovat lääkkeitä Akkuzid, Lopril, Hartil, Kaptopres ja Enziks Amprilin ja Ramiprilin kanssa, ja tämän lisäksi Bisoprolol, Co-Prenessa, Noliprel ja Quinard Lisinoprililla ja niin edelleen.

[42], [43], [44], [45], [46], [47], [48], [49]

Arviot

Enapril saa melko vähän arvosteluja, koska se myy tätä lääkettä harvoin apteekeissa. Jos siirrymme lääkkeen aktiivisten elementtien ominaisuuksista, sillä on hyvä terapeuttinen teho, jolla on positiivinen vaikutus verenpaineen indikaattoreihin.