Parasetamoli

Parasetamolilla on kipulääke ja antipyreettinen vaikutus.

[1], [2]

Viitteitä Parasetamoli

Sitä käytetään hoitoon tällaisissa tapauksissa:

• erilaiset kivun oireyhtymät (hammas tai päänsärky, lihaskipu, algomenorrea ja lisäksi nivelkipu, neuralgia ja migreeni);
• tartuntatautien kehittymisestä johtuva kuume.

Jos tarve poistaa nopeasti tulehdus ja kipu (esimerkiksi kirurgisen toimenpiteen jälkeen) ja lisäksi tapauksissa, joissa lääkkeen oraalista antamista ei voida suorittaa (suspensio tai tabletit), voidaan antaa laskimonsisäinen annostelu.

Lääke on määrätty oireenmukaista hoitoa varten sekä vähentää kipua ja tulehdusta sen käytön aikana. Se ei vaikuta patologian etenemiseen.

[3], [4], [5]

Julkaisumuoto

Tuotetun lääkkeen vapautuminen:

• tableteissa (6 tai 10 kappaletta läpipainopakkauksissa tai soluvapaissa levyissä);
• 2,4-prosenttisen siirapin muodossa (50 ml: n pullojen sisällä) sekä 2,4%: n suspensiolla (0,1 litran pulloissa);
• rektaalisissa peräpuikoissa, joiden tilavuus on 0,08, 0,17 ja 0,33 g (5 kappaleen sisällä läpipainopakkauksessa; laatikossa - 2 rakkulaa).

[6], [7], [8]

Farmakodynamiikka

Parasetamoli on analgeettinen aine, joka ei ole huumaava. Sen lääketieteelliset vaikutukset ja ominaisuudet ovat kyky estää (pääasiassa CNS: n sisällä) elementit COX-1 sekä COX-2. Samanaikaisesti aine vaikuttaa kipu- ja lämpö- säätökeskuksiin.

Lääkkeellä ei ole anti-inflammatorisia ominaisuuksia (tämä vaikutus on äärimmäisen pieni, mikä sallii sen huomiotta jättämisen), koska sen vaikutus COX: een neutraloidaan entsyymillä peroksidaasilla tulehtuneiden kudosten sisällä.

Koska lääke ei estä Pg: n sitoutumista perifeerisiin kudoksiin, se ei vaikuta haitallisesti vesielektrolyytin aineenvaihduntaan kehossa ja ruoansulatuskanavan limakalvossa.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Farmakokinetiikkaa

Lääkkeen imeytyminen on melko korkea, sen Cmax-arvot ovat välillä 5-20 μg / ml. Parasetamoli saavuttaa nämä indikaattorit 0,5 - 2 tunnin kuluttua. Aktiivinen elementti pystyy tunkeutumaan BBB: hen.

Imettämisen aikana lääke erittyy äidinmaitoon (sen pitoisuus ei ylitä 1%: n merkkiä).

Lääke on alttiina maksan biotransformaatioprosesseille. Metabolia, johon liittyy mikrosomaalisia maksan entsyymejä, johtaa myrkyllisten metabolisten välituotteiden (kuten N-asetyyli-b-bentsokinoni-imiinin) muodostumiseen. Nämä komponentit voivat johtaa maksasolujen vaurioitumiseen ja nekroosiin, jos glutationin pitoisuus elimistössä on vähentynyt. Tämän elementin varastojen kulumista havaitaan, kun käytetään 10 + g paratsetamolia.

Kaksi muuta parasetamolin metabolista reittiä ovat konjugointiprosessi sulfaattien kanssa (usein havaittu vastasyntyneillä, erityisesti ennenaikaisesti) sekä glukuronideilla (useimmiten aikuisilla).

Konjugoiduilla aineenvaihduntatuotteilla on heikko lääkeaineaktiivisuus (tämä sisältää toksisen vaikutuksen).

Puoliintumisaika on 1-4 tunnin sisällä (vanhusten osalta tämä arvo voi olla suurempi). Erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisissa, konjugaattien muodossa. Vain 3% käytetystä parasetamolista erittyy muuttumattomana.

[16], [17], [18], [19], [20], [21]

Annostus ja antotapa

Annostelukoot nuorille (12-vuotiailta, jos niiden paino on yli 40 kg) ja aikuiset muodostavat enintään 4 g päivässä (20 tablettia, joiden tilavuus on 0,2 g tai 8 tablettia, joiden tilavuus on 0,5 g).

Yhden käyttökerran on oltava 0,5 g ainetta (tarvittaessa voi olla 1 g). Tabletit voivat käyttää enintään 4 kertaa päivässä. Hoidon kesto on 5-7 päivää.

Lasten Paracetamol-tabletteja voidaan kuluttaa 2 vuotta. Nuorempia lapsia vaaditaan ottamaan 0,5 tablettia, joiden tilavuus on 0,2 g, 4-6 tunnin välein. Yli 6-vuotias lapsi saa ottaa koko pillerin edellä mainitulla taajuudella.

325 mg: n tabletit voidaan ottaa 10 vuoden kuluttua. 10–12-vuotiaita lapsia määrätään suun kautta antamiseen 2-3 kertaa päivässä (enimmäisannosta ei pidä ylittää - tässä potilasryhmässä se on 1500 mg päivässä).

12-vuotiaiden ja aikuisten teini-ikäisten tulee ottaa 1-3 tablettia 4-6 tunnin välein. Päivää ei saa ottaa yli 4 g: aan lääkettä, ja käyttökertojen on oltava vähintään 4 tuntia.

Peräpuikkojen käyttö.

Peräpuikot annetaan peräsuoleen - peräsuoleen. Ennen kuin menettely on tarpeen suoliston puhdistamiseksi.

Lapsen lääkepuikkojen suuruus on laskettava ottaen huomioon potilaan ikä ja paino. 80 mg peräpuikkoja käytetään 3 kuukauden ikäisille lapsille; 170 mg peräpuikkoja 1-6-vuotiaille lapsille; 330 mg peräpuikkoja 7-12-vuotiaille lapsille.

Pääsy peräpuikkoon pitäisi olla ensimmäisessä asiassa, samalla kun noudatetaan vähintään neljän tunnin väliä menettelyjen välillä; 3-4 peräpuikkoa annetaan päivässä (peräpuikkojen määrä riippuu potilaan tilasta).

Lapsille määrätään usein parasetamolia peräpuikoissa tai siirapissa. Kun verrataan niiden terapeuttista tehoa, huomataan, että siirapilla on nopeampi ja peräpuikkoilla on pidempi vaikutus.

Koska peräpuikon käyttö on turvallisempaa ja kätevämpää (verrattuna pillereihin), pienille lapsille suositellaan niiden määräämistä (esimerkiksi vastasyntyneille niitä pidetään tämän lääkkeen optimaalisena annostusmuotona).

Lapsen toksinen annos on 150 + mg / kg. Näin ollen 20 kg painava lapsi voi kuolla 3 g: n aineen käytöstä päivässä.

1-kertaisen annoksen valinta tehdään kaavan 10-15 mg / kg mukaisesti 2-3 kertaa päivässä (4-6 tunnin välein). Lapsen enimmäisannos on 60 mg / kg päivässä.

Ripustuksen ja siirapin käyttötapa lapsille.

Siirappia voidaan määrätä vauvoille, jotka ovat 3 kuukauden ikäisiä, ja suspensiota voidaan soveltaa jo ensimmäisenä elinaikana (koska se ei sisällä sokeria).

Sirupin 1-kertaisen annoksen koot eri ikäryhmille:

• vauvat 3-12 kuukautta - 0,5-1 tl;
• 1-6-vuotiaat lapset - 1-2 tl;
• 6-14-vuotiaat lapset - 2-4 tl.

Pääsy vaihtelee 1–4 kertaa päivässä (lapsen on otettava lääkettä vähintään 4 tunnin välein).

Imususpensiota annostellaan samalla tavalla kuin siirappia. Alle 3 kuukauden ikäisille lapsille tarkoitettujen lääkkeiden käytön järjestelmä valitaan yksinomaan hoitavan lääkärin toimesta.

Lääkkeiden osien koot on valittava ottaen huomioon myös lapsen paino. Voit määrätä enintään 10–15 mg / kg: n käytön yhden käyttökerran aikana ja enintään 60 mg / kg päivässä. Näin ollen 3-vuotias lapsi, jonka keskimääräinen paino on 15 kg, olisi käytettävä 150-225 mg lääkettä yhdelle annokselle.

Tuloksen puuttuessa, jos suspensiota tai siirappia käytetään mainituissa osissa, on parasetamoli korvattava jollakin analogialla, jolla on toinen aktiivinen aineosa.

Kuume poistetaan joskus paracetamolin ja analginin yhdistelmällä (jos lämpötila on 38,5 ° C ja on vaikea pudottaa sitä alas). Annosten suuruudet ovat seuraavat - parasetamoli edellä mainituissa annoksissa (ottaen huomioon ikä ja paino); analgin - 0,3-0,5 mg / kg.

Tätä yhdistelmää ei voida käyttää usein, koska aspiriinin käyttö johtaa peruuttamattomiin muutoksiin verikoostumuksessa.

Voidaan käyttää myös "triadia", joka parasetamolin lisäksi sisältää aspiriinia analginilla. Parasetamolia voidaan myös täydentää suprastinumilla, jossa on no-spaa, analginum ja no-spaa, tai suprastinum analginumilla.

Mutta shpa (papaveriini voidaan myös käyttää sen sijaan) auttaa avaamaan kouristuksia aiheuttavia kapillaareja, ja antihistamiinit (kuten tavegil tai suprastiini) tehostavat antipyreettisten lääkkeiden vaikutuksia.

Jos otat lääkkeen tarvitsemaan antipyreettistä vaikutusta, sitä voidaan käyttää enintään 3 päivää peräkkäin.

Jos lääkettä käytetään kivun poistamiseen, hoitosyklin tulisi kestää enintään 5 päivää. Hoitava lääkäri määrää sen myöhemmän käytön mahdollisuuden.

On muistettava, että lääke auttaa poistamaan taudin oireita (kuten hammas- tai päänsärkyä), mutta juuri niiden ulkonäkö ei paranna.

[26], [27], [28], [29], [30], [31]

Käyttö Parasetamoli raskauden aikana

Lääke voi kulkea istukan läpi, mutta ei ole vielä havaittu kielteistä vaikutusta sikiön kehitykseen.

Testien aikana todettiin, että parasetamolin käyttö raskauden aikana (erityisesti sen toisella puoliskolla) lisää astman, hengityselinten häiriöiden, hengityksen vinkumisen ja allergiaoireiden todennäköisyyttä lapsessa.

On muistettava, että kolmannen kolmanneksen aikana tartuntatautien myrkylliset vaikutukset voivat olla yhtä vaarallisia kuin yksittäisten lääkkeiden vaikutukset. Hypertermialla äidillä on todennäköisesti hypoksiaa sikiössä.

Kun huumeita käytetään toisella raskauskolmanneksella (tarkemmin sanottuna alkaen 3. Kuukaudesta ja noin 18. Viikkoon asti), lapsi voi kokea poikkeavuuksia sisäelinten kehityksessä, joka ilmenee usein syntymän jälkeen. Tämän vuoksi lääkettä käytetään tänä aikana vain satunnaisesti ja ainoastaan viimeisenä keinona.

Mutta samanaikaisesti tätä lääkettä pidetään turvallisimpana kipulääkkeenä raskaana oleville naisille.

Suurten lääkkeen osien ottaminen raskauden aikana voi vaikuttaa negatiivisesti munuaisiin ja maksaan. Jos raskaana olevalla naisella on kuume SARSin tai influenssan yhteydessä, parasetamolin on otettava 0,5 tablettia käyttökertaa kohti. Tämän hoidon tulee kestää enintään 7 päivää.

Vain vähäinen määrä lääkettä menee äidinmaitoon imetyksen aikana. Näin voit keskeyttää imetyksen tapauksissa, joissa lääkettä käytetään enintään 3 päivää peräkkäin.

Imetyksen aikana on sallittua ottaa enintään 3-4 0,5 g: n tablettia päivässä (tabletit otetaan ruokintamenettelyn jälkeen). On suositeltavaa syöttää seuraavan kerran vähintään 3 tuntia lääkkeen juomisen jälkeen.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• lääkkeen sietämättömyys;
• synnynnäinen hyperbilirubinemia;
• G6FD-entsyymin puute;
• vakavat maksan tai munuaissairaudet;
• verisairaudet;
• alkoholiriippuvuus;
• vakava anemia tai leukopenia.

[22], [23], [24]

Sivuvaikutukset Parasetamoli

Negatiiviset ilmenemismuodot lääkkeen ottamisen jälkeen ovat yleensä merkkejä vakavasta herkkyydestä (allergiat) - kutina, angioedeema, urtikaria ja ihottuma.

Joskus lääkkeen käyttö johtaa hematopoieesin (trombosyto-, neutro-, leuko- tai pansytopenian sekä agranulosytoosin) ja dyspeptisten oireiden kehittymiseen.

Pitkäaikainen käyttö suurissa annoksissa voi aiheuttaa hepatotoksisen vaikutuksen.

[25],

Yliannos

Myrkytyksen ilmentymiä, joita esiintyy ensimmäisenä päivänä: ihon haju, vatsan alueen kipu, pahoinvointi, metabolinen asidoosi, oksentelu, anoreksia ja glukoosin aineenvaihdunnan hajoaminen.

Kello 12–48 jälkeen voi kehittyä maksan toimintahäiriön oireita.

Vaikeassa yliannostuksessa on havaittu haimatulehdusta, maksan vajaatoimintaa (taustalla on progressiivinen enkefalopatia), munuaisten aktiivisuuden vajaatoiminta akuutissa muodossa (johon liittyy tubulaarisen luonteen nekroosi), rytmihäiriöt ja koomaattinen tila.

Joissakin tapauksissa, kun myrkytetään Paracetamolilla, kuolema voi esiintyä (erittäin vakavalla myrkytyksellä).

Häiriöiden hoitamiseksi uhri vaatii metioniinin lisäämistä asetyylikysteiinin kanssa (8-9 tunnin aikana), jotka ovat glutationin sitoutumisprosessien prekursoreita, ja sen kanssa SH-luokkien luovuttajia.

Seuraava hoito riippuu lääkkeen määräämisestä ja sen pitoisuudesta veressä.

[32], [33], [34], [35], [36], [37], [38],

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkeaine heikentää uricuric-lääkkeiden tehokkuutta. Käyttämällä yhdessä suurten annosten kanssa lääkettä tehostaa antikoagulanttien vaikutuksia (vähentämällä prokoagulanttien tuotantoa maksassa).

Lääkkeet, jotka edistävät mikrosomien hapettumisprosessien induktiota maksassa, sekä hepatotoksiset lääkkeet ja etyylialkoholi lisäävät hydroksyloitujen aineenvaihduntatuotteiden tuotantoa lääkeaineen aktiivisuudella, mikä voi aiheuttaa vakavaa myrkytystä jopa pienellä yliannostuksella.

Huumeiden tehokkuus vähenee barbituraattien käytön jatkuessa. Etyylialkoholi aiheuttaa haimatulehduksen esiintymisen akuutissa muodossa. Lääkkeet, jotka estävät mikrosomien hapettumista maksassa, vähentävät hepatotoksisten vaikutusten todennäköisyyttä.

Pitkäaikainen yhdistelmä muiden tulehduskipulääkkeiden kanssa voi aiheuttaa nekroottisen papilliitin, analgeettisen nefropatian sekä munuaisten vajaatoiminnan terminaalisen (dystrofisen) vaiheen kehittymisen.

Parasetamolin (suurina annoksina) ja salisylaattien yhdistelmä pitkällä aikavälillä lisää munuaisten tai virtsakarsinooman kehittymisen riskiä. Diflunisaali 50% lisää parasetamolin plasman arvoja, mikä lisää maksatoksisuuden todennäköisyyttä.

Myelotoksiset aineet tehostavat lääkkeiden hematotoksisia ominaisuuksia; antispasmodics viivästyttää sen imeytymistä; kolesteroli enterosorbenteilla vähentää sen biologista hyötyosuutta.

[39], [40], [41], [42], [43]

Varastointiolosuhteet

Parasetamolia on pidettävä pimeässä ja kuivassa paikassa, joka on suljettu lapsille. Siirapin lämpötilamittarit - enintään 18 ° C (sitä ei voi jäädyttää); peräpuikkojen osalta enintään 20 ° C.

[44], [45], [46]

Säilyvyys

Parasetamolia peräpuikoissa ja siirapissa voidaan käyttää 24 kuukauden kuluessa lääkkeen vapautumisesta. Tablettien säilyvyysaika on 36 kuukautta.

[47]

Analogit

Parasetamolia sisältävät aineet, kuten Strimol, Paracetamol 325, Perfalgan Paracetamol MC: llä, Cefecon D, Ifimol, Flutabs ja Paracetamol Extratab Panado Daleronin kanssa sekä Paracetamol UBF ja Efferalgan.

Lääkkeet, joilla on samanlainen vaikutusmekanismi, mutta eri vaikuttava aine: Antiflu, Coldrex, Antigrippin, Novalgin ja Solpadein, jossa on Caffetine ja Vervex, ja lisäksi Maxicold, TheraFlu, Panadol Extra ja Femizol.

[48], [49], [50], [51], [52], [53], [54], [55],

Arviot

Paratsetamolia mainitaan useimmiten lasten hoidossa, koska ne ovat todennäköisemmin SARS-tartunnan saaneet, ja lääke on tehokkain tällaisissa sairauksissa.

Vanhemmat yleensä jättävät positiivisen arvion lääkkeestä - se alentaa nopeasti lämpötilaa ja vähentää kuumeen negatiivisten oireiden vakavuutta. Samaan aikaan eri ikäiset ihmiset sietävät sitä hyvin - se aiheuttaa harvoin NSAID: ille tyypillisten negatiivisten merkkien kehittymistä.

Lääkärit eivät halua unohtaa, että lääke poistaa vain taudin ilmenemismuodot, ei poista sitä itse ja muistuttaa myös, että positiivisen vaikutuksen saamiseksi on erittäin tärkeää valita lääkkeen vapautumisen muoto ja laskea tarvittava annos.