Syentor

Centor - lääke, joka on peräisin angiotensiini 2 -antagonistien ryhmästä.

[1], [2]

Viitteitä Sentora

Sitä käytetään tällaisten häiriöiden hoitoon:

• sydämen vajaatoiminta, jolla on krooninen astetta (sitä voidaan käyttää vain yhdistelmähoidossa tai jos potilas on intolerantti ACE-estäjien huumeiden suhteen);
• verenpaineen nousu (tämä sisältää potilaat, joilla on ensimmäinen diabetes mellituksen tyyppi yhdessä proteinuriaa).

Julkaisumuoto

Vapautus valmistetaan tablettien muodossa 10 kpl: n läpipainolevyn sisällä. Laatikossa on 1 tai 3 tällaista levyä.

Farmakodynamiikka

Losartaani on keinotekoinen antagonisti angiotensiini 2: n (tyyppi AT1) päättyessä, jota käytetään suun kautta. Angiotensiini 2 -elementti on vasokonstriktori, jolla on voimakas vaikutus sekä aktiivinen hormoni PAC - yksi tärkeimmistä verenpaineen nousun patofysiologisista tekijöistä. Tämä komponentti syntetisoidaan loppuun AO1, on sijoitettu useiden kudosten (esim., Verisuonten sileän lihaksen, ja lisäksi sydämen munuaisten ja lisämunuaisten), edesauttamaan monia tärkeitä biologisia vasteita, mukaan lukien irrotusaine ja aldosteronin vasokonstriktiota. Yhdessä tämän kanssa angiotensiini 2: lla on stimuloiva vaikutus sileiden lihasolujen lisääntymisprosessiin.

Losartaania syntetisoidaan selektiivisesti AO1: n päättyessä. Kokeissa in vitro ja in vivo aktiivinen elementti sen farmakoaktivnym aineenvaihduntatuote (karboksyylihappo) estää kaikki fysiologisesti merkittäviä vaikutuksia angiotensiini 2, ilman sitoutumisen sitova polku ja lähde esiintyy.

Kun niitä annetaan losartaani lisääntynyt plasman reniiniaktiivisuus arvoja, jolloin tuloksena on vastaavasti lisääntynyt arvot angiotensiini 2 (samanlainen kuin vaikutukset, jotka liittyvät katkaisemalla negatiivinen taaksepäin toiminnan aiheuttama angiotensiini 2). Mutta vaikka nämä vaikutukset huomioon ottaen huumeiden vaikutus verenpaineen laskuun ja aldosteronin arvojen aleneminen jatkuvat. Tämä osoittaa lääkkeen vaikuttavuutta estäen angiotensiini 2: n toiminnan.

Losartaani osoittaa selektiivinen synteesi loppuun AO1 pysty syntetisoimaan, ja eivät estä toinen pää hormonaalista tai ionikanavia, jotka ovat tärkeitä säätelyssä kardiovaskulaariseen toimintaan. Yhdessä tämä aktiivinen elementti ei estä ACE: n aktiivisuus (kininazu 2 pilkkoo bradykiniini), jolloin se kehittymisen välttämiseksi joidenkin oireiden, ei ole suoraa yhteyttä lamaantumisen suljin AT1 (viitaten voimistumista aiheuttamat reaktiot bradykiniinin - kuten taipumusta kehittää turvotus ).

Losartaani estää angiotensiini 1: n ja 2: n vaikutuksen aiheuttamien vaikutusten kehittymisen vaikuttamatta bradykiniinin vaikutuksiin. Näin ollen ACE: n estäjät estävät vaikutukset tuotetaan angiotensiini 1, ja voimistavat toiminnan vasteen bradykiniinin, vaikuttamatta vastaava vaikutus angiotensiini samalla 2. On tämä vaikutus on perusta farmakodynaamisia eroja ACE: n estäjien ja losartaania.

Henkilöillä, joilla on kohonnut verenpaine arvot (ilman diabetesta, mutta proteinuria) losartaaniannoksiin käyttö johtaa merkittävään heikkenemiseen proteinuria, ja lisäksi määräajoin proteiinien eritystä kanssa immunoglobuliini G.

Lääkkeen aktiivinen elementti ylläpitää nopeita glomerulusten suodatusnopeuksia ja samanaikaisesti vähentää suodatusfraktiota. Se laskee myös intraplasman ureatasoja (keskimääräinen arvo on <24 μmol / L), jotka pysyvät samalla tasolla pitkittyneellä hoidolla.

Losartaani ei vaikuta autonomisiin reflekseihin, vaan noradrenaliinin plasman arvoihin.

Lääke, jonka annos on enintään 150 mg kerran vuorokaudessa, ei vaikuta kolesterolin ja triglyseridien arvoihin eikä myöskään verenpainelääkkeissä oleviin seerumin kolesteroliarvoihin. Samanlaiset losartaaniannokset eivät vaikuttaneet verensokeriarvoihin, kun niitä annettiin tyhjälle mahalle.

[3], [4]

Farmakokinetiikkaa

Imeytymistä.

Suun kautta annettaessa losartaanin imeytyminen on melko hyvä. Aineelle tehdään primaarisen aineenvaihdunnan prosessi, jonka aikana muodostuu 1 aktiivinen karboksyylikatalyyttituote ja muut aineet, joilla ei ole lääkevalmistetta. Aineen biologinen hyötyosuus on noin 33%. Losartaanin ja sen aktiivisen metabolisen tuotteen huippuarvot ovat noin 1 tunnin ja 3-4 tunnin kuluttua. Elintarvikkeiden käyttö ei johda merkittävään muutokseen lääkkeiden farmakokineettisissä parametreissä.

Jakeluprosessit.

Yli 99% aktiivisesta aineesta aktiivisella aineenvaihdunnalla syntetisoidaan veriplasman sisältämillä proteiineilla (pääasiassa albumiinien kanssa). Aineen jakautumistilavuus on 34 litraa. Rotilla tehdyt testit ovat osoittaneet, että vain pieni osa losartaanista voi kulkea BBB: n läpi (tai se ei mene lainkaan).

Vaihtoprosessit.

Noin 14% nautitusta osasta muuttuu aktiiviseksi hajoamistuotteeksi. 14C-leimatun losartaanin oraalisen annon jälkeen veriplasman radioaktiivisuuden taso kasvaa lääkkeen vaikuttavan aineen ja sen metaboliitin vaikutuksen alaisena. Pienellä määrällä ihmisiä (noin 1%) losartaanista muodostuu metabolisen tuotteen vähimmäismäärä.

Farmakoaktiivisen hajoamistuotteen lisäksi muodostuu myös monia metaboliitteja, joilla ei ole aktiivisuutta. Tärkeimmät muodostuvat butyylisivuketjun hydroksyloinnista, kun taas vähemmän tärkeä komponentti on N-2-tetratsoliglukuronidi.

Eritystä.

Vaikuttavan aineen puhdistuma on 600 ml / minuutti ja sen aktiivinen metaboliitti on 50 ml / min. Näiden elinten puhdistuma munuaisten sisällä on vastaavasti 74 ja 26 ml / minuutti. Huumeiden ottamisen jälkeen noin 4% muuttumattomasta aineesta ja 6% aktiivisesta hajoamistuotteesta erittyy virtsaan. Aineilla on lineaarisia farmakokineettisiä ominaisuuksia.

Kun käytät lääkkeitä sisälle, aktiivisen aineen ja sen metaboliitin arvot vähenevät polyexponentisti. Losartaanin lopullinen puoliintumisaika on noin 2 tuntia, metabolinen tuote on noin 6-9 tuntia. Päivittäisellä 0,1 g: n annoksella ei ole merkittävää kumulaatiota lääkkeen kummankin aktiivisen aineosan veriplasman sisällä.

Losartan ja sen aineenvaihduntatuotteet erittyvät virtsaan ja myös sappiin.

Isotoopilla leimatun 14C-losartaanin nauttimisen jälkeen noin 35% radioaktiivisuudesta on kirjattu virtsaan ja ulosteisiin - vielä 58%.

[5], [6]

Annostus ja antotapa

Kaikkien ohjeiden mukaan tabletit tulee ottaa kerran vuorokaudessa samaan aikaan. Lääkkeen käyttö on sallittua ilman sitoutumista elintarvikkeiden vastaanottamiseen, tablettien peseminen tavallisella vedellä (1 lasi).

Lisääntynyt verenpaine.

Usein potilaalle annetaan yksi kerta-annos 50 mg LS: ää päivässä (aloitus- ja ylläpitoannos). Korkein verenpainetta alentava vaikutus voidaan saavuttaa Centorin käytön jälkeen 3-6 viikon kuluttua. Jotkut potilaat voivat lisätä annostusta 0,1 g / vrk (otettu aamulla).

Lääke voidaan yhdistää muihin verenpainelääkkeisiin, erityisesti diureettien (kuten hydroklooritiatsidin) kanssa.

Korkeilla verenpainearvoilla (potilailla, joilla on vasemman kammion hypertrofia, EKG: llä todettu).

Komplikaatioiden todennäköisyyden ja kuoleman riskin pienentämiseksi tällaisille potilaille tulisi määrätä 50 mg lääkettä, joka kerta-annosta päivässä. Verenpaineen muutosten vuoksi voidaan lisätä pieni osa hydroklooritiatsidista tai annostella losartaania voidaan lisätä 0,1 g: aan kerran päivässä.

Munuaisten suojaaminen tyypin 1 diabetes mellituksessa ja proteiiniassa.

Alkuperäisen annoksen koko on 50 mg kerran päivässä. Kun otetaan huomioon verenpaineparametrit, yksittäistä annosta voidaan nostaa 0,1 g: ksi.

Lääke saa yhdistää muiden verenpainetta laskevien lääkkeiden (kuten kanavan salpaajat, Ca, diureetit, lääkkeiden keskeinen toiminta joko α- ja β-salpaajat), ja lisäksi insuliinin ja muiden lääkkeiden, joita käytetään diabeteksen hoidossa (glitatsonien, sulfonyyliureat johdannaiset ja a-glukosidaasi-inhibiittorit).

Sydämen vajaatoiminta.

Tämän häiriön poistamiseksi sinun on käytettävä lääkettä aloitusannoksella, joka on 12,5 mg / vrk. Tätä annosta tulisi lisätä viikoittain ja ottaa huomioon potilaan toleranssitaso (ylläpitohoidon taso, joka on 50 mg: n kerta-annos päivässä) on saavutettava. Suurin sallittu annos päivässä on 150 mg.

Olosuhteet, joissa hypovolaemia havaitaan.

Ihmisillä, joilla on alentunut BCC-hoito (esimerkiksi korkeiden diureettien annostuksen johdosta), tulisi CENTRIN aluksi ottaa päivittäinen annos, joka on 25 mg (kerta-annos).

Käyttö maksan toiminnan häiriöissä.

Henkilöillä, joilla on aiemmin ollut näitä sairauksia, olisi harkittava vaihtoehtoa pienempien lääkkeiden käytön.

Tietoja lääkkeen käytöstä vaikeissa häiriötilanteissa ei ole, joten sen käyttö on kiellettyä.

Lasten ikä.

Lääkkeen turvallisuutta ja huumeiden tehokkuutta koskevat tiedot 6-18-vuotiaiden lasten korkean verenpaineen hoidossa ovat vähäisiä. Farmakokineettisistä parametreistä on myös vähän tietoa, kun huumeita käytetään yli 1 kuukauden ikäisillä lapsilla, joilla on korkea verenpainetaso.

Lapset, jotka pystyvät nielemään tabletteja kokonaan ja joiden paino on 20-50 kg, tulisi käyttää CENTOR-valmistetta 25 mg: n annoksella (kerran päivässä). Poikkeuksellisissa tilanteissa annostusta voidaan suurentaa enintään 50 mg kerran päivässä. Osakokoa tulisi säätää ottaen huomioon huumeiden vaikutus verenpaineen arvoihin.

Yli 50 kg painavien lasten tulee ottaa 50 mg kerran päivässä. Tarvittaessa on mahdollista lisätä annostusta maksimiarvoon - kerta-annos 100 mg päivässä.

Lapsille ei ole arvioitu päivittäisiä annoksia, jotka ovat suurempia kuin 1,4 mg / kg tai 0,1 g. Lääkkeitä lapsille on kiellettyä, glomerulaarisuodatusnopeus on <30 ml / minuutti / 1,7Zm ², koska Tällaisesta käytöstä ei myöskään ole vastaavia tietoja.

Älä anna losartaania lapsille, joilla on maksavaivoja.

[11]

Käyttö Sentora raskauden aikana

Anturia ei tule antaa raskaana oleville naisille tai niille, jotka ovat raskauden suunnitteluvaiheessa. Jos raskautta havaitaan hoidon vaiheessa, lopeta välittömästi lääkkeen ottaminen ja vaihda se vaihtoehtoisella lääkkeellä, joka on sallittu käytettäväksi raskauden aikana.

Koska losartaanin käytöstä laktaation aikana ei ole tietoja, on kiellettyä antaa se imettäville äideille. On suositeltavaa valita vaihtoehtoinen hoito lääkkeillä, joiden turvallisuusprofiilia imetyksen vastaanotolle on tutkittu perusteellisemmin. Tämä koskee erityisesti vastasyntyneitä ja ennenaikaisia vauvoja.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• suuri herkkyys lääkkeen tai sen muiden komponenttien aktiivisen osan suhteen;
• funktionaaliset maksan häiriöt vakavassa määrin.

[7], [8]

Sivuvaikutukset Sentora

Kohonnut verenpaineen arvot.

Testit, joissa aikuiset, joilla oli olennainen verenpainelääkemuoto, otti losartaaniin seuraavat haittavaikutukset:

• ristiriidat kansalliskokouksen työn kanssa: usein on huimausta tai huimausta. Joskus päänsärkyä kehittyy, lihaskrampit, unettomuus tai uneliaisuus;
• sydämen häiriöt: joskus on angina, sydämentykytys tai takykardia;
• ongelmia sydämen toiminnan: joskus kehittää hypotoninen oireyhtymä (erityisesti potilailla, joilla on suonensisäinen kuivuminen - ihmisiä, joilla on sydämen vajaatoiminta vaikeissa vaiheissa, tai hoidon aikana, jossa käytetään suuria osia diureetti lääkkeiden), ihottuma ja riippuen annoksen koko ortostaattinen romahtaa;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: joskus on dyspeptisiä oireita, vatsakipuja tai ummetusta;
• ilmenemismuotoja, jotka vaikuttavat hengityselinten toimintaan: nuha nielutulehduksella ja sinuiitti, sekä yskä ja infektio hengityskanavien yläosassa;
• yleiset häiriöt: usein heikkoutta, asteniaa ja turvotusta;
• laboratoriokokeiden merkinnät: kliinisesti merkittävät muutokset standardin laboratorioarvoissa voivat joskus olla huumeidenkäyttö. Näistä harvinaista ALT-arvojen nousua (vakauttaminen usein esiintyy vetäytymisen jälkeen) ja hyperkalemiaa (seerumin kaliumtasot> 5,5 mmol / l).

Potilaalla on sydämen vasemman kammion hypertrofia.

Negatiivisten reaktioiden joukossa:

• NA-toiminnon vaurioita: usein huimausta esiintyy;
• häiriöt kuuloelinten toimintaan: Vertigo kehittyy usein;
• systemaattiset häiriöt: usein on tunne heikkoutta tai asteniaa.

Jos potilaalla on CHF.

Tärkeimmät negatiiviset ilmiöt:

• häiriöt kansalliskokouksen toiminnassa: joskus on päänsärkyä tai huimausta. Joskus parestesia kehittyy;
• sydämen toimintahäiriöitä: ajoittain on aivohalvaus, synkopeus ja eteisvärinä;
• verisuonitautien häiriöt: joskus verenpaineen lasku (tämä sisältää myös ortostaattisen romahtamisen);
• oireet rintalastan ja välikarsinan elimistä sekä hengityselimistö: joskus ilmenee dyspnoa;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: joskus on pahoinvointia, ripulia tai oksentelua;
• ihonalaiskudosten ja ihon leesiot: joskus on ihottuma, nokkosihottuma tai kutina;
• systeemiset häiriöt: usein heikkouden tai astenan tunne;
• Laboratoriotestin tiedot: Urea- tai seerumin kreatiniini- tai kaliumtasot joskus lisääntyvät.

Ihmiset, joilla on kohonnut verenpainearvo ja tyypin 1 diabetes, joita vastaan on havaittu munuaissairauksia.

Rikkomuksista:

• Kansalliskokouksen työhön vaikuttavat häiriöt: usein huimaus on;
• ongelmia verisuonijärjestelmän alueella: usein alentava verenpaine;
• systeeminen vaurio: usein on tunne heikkoutta tai asteniaa;
• informaatiotutkimukset: kehittyy usein hyperkalemiaa tai hypoglykemiaa.

Markkinointitutkimuksen tulokset.

Markkinoille tulon jälkeisissä testeissä havaittiin seuraavat negatiiviset ilmentymät:

• Imusuonten ja hematopoieettisten toimintojen häiriöt: trombosytopenian tai anemian kehitys;
• vahingoittuminen kuuloelimissä: korvakorun ulkonäkö;
• immuunijärjestelmän häiriöt: näkyä satunnaisesti intoleranssi oireet (kuten angioedeema (tässä sisältyy kurkunpään ja äänihuulten joka aiheuttaa estäminen hengitysteissä, ja lisäksi, turvotusta kasvoissa, kurkun, kielen tai huulien) ja anafylaktinen ilmenemismuotoja);
• NA: n reaktiot: dysgeusia tai migreeni;
• oireet, jotka vaikuttavat rintalastan ja mediastinum ja hengitysteiden: ulkonäkö yskä;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: oksentelu tai ripuli sekä haimatulehdus;
• yleiset häiriöt: huonovointisuuden tunne;
• ilmenemismuotoja hepatoareettisessa järjestelmässä: hepatiittia satunnaisesti havaitaan. Mahdolliset maksan toimintahäiriöt;
• ihon ja ihonalaisen kerroksen vaurioita: erytroderma tai nokkosihottuma sekä ihottumien, kutinaisuuden ja valoherkkyyden lisäksi;
• sidekudoksen ja tuki- ja liikuntaelinten toiminnan häiriintyminen: niveltulehdus tai myalgia sekä rabdomyolyysi;
• rinta- ja lisääntymiselimiin vaikuttavat häiriöt: impotenssin kehitys;
• virtsajärjestelmän ja munuaisten toimintaan liittyvät ongelmat: RAS: n toiminnan hidastumisen vuoksi munuaisten toimintaan liittyi muutoksia, joista munuaisten vajaatoiminta on riskialttiilla henkilöillä. Tällaiset häiriöt ovat palautuvia, jos hoito lopetetaan välittömästi;
• psyykkiset häiriöt: masennuksen tila;
• laboratoriotiedot: hyponatremian kehittyminen.

[9], [10]

Yliannos

Niistä myrkytysoireita - ottaen huomioon tilavuuden päihtymyksen voi kehittyä bradykardiaa tai takykardiaa ja alentaa verenpainetta. Yleensä yliannostuksen kehitystä koskevia raportteja ei kuitenkaan ole otettu huomioon.

Terapia muodossa kun myrkytys riippuu kestosta aikaväli kulunut huumeiden käyttöä, ja lisäksi luonteesta ja vakavuudesta häiriöitä.

Tärkein asia päihtymisessä on vakauttaa CCC. On tarpeen nimittää uhrille sopiva osa aktiivihiiltä. Seuraavaksi sinun on säännöllisesti seurattava elintärkeitä toimintoja, tarvittaessa muokkaamalla näitä prosesseja. Hemodialyysi ei poista losartaania aktiivisilla hajoamistuotteillaan.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Yhdistetyn käytön lääkkeen kanssa aineita, kuten varfariinin, hydroklooritiatsidi, ketokonatsoli, simetidiini, ja jossa on lisäksi fenobarbitaali, digoksiini ja erytromysiini, mitään merkittävää lääkkeen reaktioita.

On joitain tietoja, jotka viittaavat siihen, että Centorin yhdistelmä rifampisiinilla ja flukonatsolilla johtaa losartaanin hajoamistuotteen indikaatioihin ihmisen veressä. Samalla ei ole virallisesti vahvistettuja tietoja näistä tiedoista.

Samanaikainen käyttö huumeiden ja kaliumia säästävät diureetit tyyppiä (kuten spironolaktoni, triamtereeni tai amiloridi) voi johtaa kehitystä hyperkalemia.

Yhdistelmä NSAID: iin voi aiheuttaa munuaistoiminnan häiriöitä ja lisäksi lisätä kaliumin arvoja. Tällaiset reaktiot voidaan eliminoida. Tämän luokan huumeiden yhdistelmä vanhuksilla vaatii munuaisten toiminnan jatkuvan seurannan koko hoidon ajan.

Samanaikainen vastaanotto litiumsuolilla aiheuttaa kiteytyvän kasvun veren sisällä olevan litiumin arvoihin, minkä vuoksi sen indikaattoreita on seurattava jatkuvasti.

Anturi voidaan yhdistää muihin verenpainelääkkeisiin, mukaan lukien insuliini, diureetit ja muut lääkkeet, joita käytetään aktiivisesti diabeteksen hoitoon.

[12]

Varastointiolosuhteet

Lähettäjä pitää säilyttää kuivassa paikassa, suljetaan lasten pääsy. Lämpötilan arvot ovat korkeintaan 25 ° C.

Säilyvyys

Anturia voidaan käyttää 5 vuoden ajan terapeuttisen lääkkeen vapautumispäivästä.

[13]

Käytä lapsilla

Lääkevalmisteen tehoa ja turvallisuutta ei ole määritelty alle 6-vuotiailla lapsilla, joten tätä ikäryhmää ei ole määrätty.

Analogit

Lääkkeiden analogit ovat sellaisia lääkkeitä kuin Angisartan, Losar ja Angizaar, Cosaarilla, Bloktranilla ja Lorista, ja lisäksi Lozap, Tarnazol, Ripeys ja muut.

Arviot

CENTOR saa hyviä arvioita lääkevalmisteen tehokkuudesta ja arvioidaan myönteisesti sen yksinkertaisuuden ja helppokäyttöisyyden vuoksi. Eduista on suuri määrä erilaisia analogeja, jotka voivat korvata lääkkeen tarpeen mukaan.

Puutteita ovat riittävän laaja luettelo negatiivisista oireista ja tämän vasta-aiheen lisäksi.