Nausilium

Naumilium on lääke, jota käytetään poistamaan epänormaalit vaikutukset ruoansulatuskanavan toimintaan. Se stimuloi suoliston peristaltiikkaa.

Viitteitä Nausiliuma

Sitä käytetään poistamaan oksentelu ja pahoinvointi, joita havaitaan alle 48 tunnin kuluessa.

[1], [2]

Julkaisumuoto

Lääke on valmistettu tabletteina, 10 kpl läpipainopakkauksessa. Pakkaus sisältää 1 tai 3 tällaista pakettia.

Farmakodynamiikka

Domperidoni on dopamiiniantagonisti, jolla on antiemeettisiä vaikutuksia. Tämä osa heikosti tunkeutuu BBB: hen, kun sitä käytetään vain harvoin ekstrapyramidaalisin oirein (erityisesti aikuisilla), vaikka se stimuloi prolaktiinin erittymistä aivolisäkkeestä. Antiemeettinen vaikutus lääkkeen voi kehittyä, koska yhdistelmä reuna vaikutus, ja lisäksi antagonismi vastaan dopamiinin päätteitä sisällä liipaisimen alue kemoreseptoreihin ulkopuolella BBB, takaosan (postrema-alueelle).

Eläimillä tehdyt testit ja lisäksi aivojen sisällä havaitut huumeiden vähäiset arvot osoittavat, että domperidonilla on pääosin vain perifeerinen vaikutus dopamiinipäähöihin.

Tutkimuksissa koehenkilöillä ovat osoittaneet, että suun kautta antamisen jälkeen domperidoni nostaa painetta alemmassa ruokatorvessa, ja lisäksi parantaa antroduodenalnoy motiliteettia prosesseja ja nopeuttaa mahalaukun tyhjenemistä.

Elementillä ei ole vaikutusta mahalaukun eritykseen.

[3], [4], [5], [6], [7], [8]

Farmakokinetiikkaa

Domperidoni imeytyy nopeasti tabletin ottamisen suun kautta (tyhjään vatsaan). Huippuplasman parametrit havaitaan 0,5-1 tunnin kuluttua. Huumeiden vähäiset biologisen hyötyosuuden arvot (noin 15%) johtuvat laajoista metabolisista prosesseista maksa- ja suolen seinämän ensimmäisen läpiviennin aikana. Terveessä mielessä lääkeaineen biologinen hyötyosuus kasvaa käytön jälkeen, mutta ruoansulatuskanavassa työskentelevien on käytettävä Naumiliumia 15-30 minuuttia ennen ruokailua.

Mahalaukun pH alentunut taso johtaa domperidonin imeytymisen vähenemiseen. Biologisen hyötyosuuden pienentäminen sisäisten lääkkeiden käytön aikana tapahtuu, jos ennen soodan tai simetidiinin käyttämistä. Jos otat tabletin sisään syömisen jälkeen, sen maksimaalinen imeytyminen hidastaa hieman ja AUC-indikaattori nousee hieman.

Oraalisen annon jälkeen domperidoni ei kumuloidu eikä aiheuta omia aineenvaihduntatapojaan. Veriplasman huippuarvot 1,5 tunnin kuluttua (21 ng / ml) 14 päivän käytön jälkeen 30 mg / vrk annos oli lähes identtinen ensimmäisen annoksen (18 ng / ml) jälkeen. Lääke syntetisoidaan veriplasman proteiineilla 91-93%: lla.

Radioaktiivisella isotoopilla merkityllä aineella eläimillä suoritetut lääkeaineiden jakeluprosessien tutkimukset ovat osoittaneet, että se on hyvin jakautunut kudoksiin, vaikka sillä on alhainen pitoisuusindeksi aivoissa. Lisäksi eläimissä pienet lääkeaineet kulkevat istukan läpi.

Domperidonin maksan aineenvaihdunta on nopea ja laaja. Se suoritetaan hydroksylointiprosessien avulla ja N-dealkylaation lisäksi. In vitro aineenvaihdunnan inhibiittori, käyttäen diagnostisia paljasti, että CYP3A4 elementti - on tärkein muoto hemoproteiinin P450 mukana N-dealkylaatio ja komponenttien CYP3A4, CYP1A2 ja CYP2E1 ja osallistua hydroksylaation aromaattisten vaikuttavana aineena lääkkeitä.

Ulosteiden ja virtsan erittyminen on 66% ja 31% nautitusta osasta. Ainoastaan pieni osa aineesta erittyy muuttumattomana - noin 1% virtsasta ja 10% ulosteista. Plasman huumeiden puoliintumisaika yhden annoksen kanssa - noin 7-9 tuntia (terveellinen henkilö). Ihmisillä, joilla on vakava munuaisten vajaatoiminta, tämä aika on pidempi.

Annostus ja antotapa

Sinun täytyy kuluttaa lääkettä ennen ruokailua, sillä kun syövät syömisen jälkeen, sen imeytyminen on hidasta. Naumiliumin hoidon kesto voi olla enintään 7 päivää.

Jos oksentelu ilmenee pahoinvointiin, 16-vuotiaiden ja aikuisten nuorten tulee ottaa 1-kuoppi tabletti (10 mg) kolme kertaa päivässä. Päivittäisen annoksen enimmäiskoko on vain 3 tablettia - 30 mg.

Ilman lääkäriä, lääke voidaan ottaa vain 48 tuntia.

Käyttö Nausiliuma raskauden aikana

Naushiliumin markkinoille saattamisen jälkeen raskaana olevilla naisilla on vain vähän tietoa. Tämän vuoksi lääkettä saa käyttää vain tapauksissa, joissa lääkäri uskoo, että äidin äidille ottamisen edut ovat todennäköisempää kuin sikiön komplikaatioiden mahdollisuus.

Testit paljastivat, että lääke pystyy siirtymään äidinmaitoon. Aineen määrä, joka voi tunkeutua vauvaan äidinmaidon kautta, on merkityksetön. Suurin mahdollinen suhteellinen osuus vauvalle on noin 0,1% äidin antamasta annostuskokoon painon mukaan.

Ei ole todisteita siitä, onko Domperidone haitallista lapselle, minkä vuoksi suositellaan, että imetys evätään huumeidenkeston vuoksi.

Vasta

Vasta-aiheista:

• intoleranssin esiintyminen lääkkeen tai sen oheisten komponenttien suhteen;
• prolaktinooma;
• munuaisten tai maksan toimintahäiriöiden esiintyminen;
• ihmiset, joilla on QT-intervallin arvojen piteneminen, mikä on tärkein sydänsairauksien tai sairauksien syy;
• maksasairauden esiintyminen.

Älä käytä lääkettä tapauksissa, joissa mahalaukun stimulaatio voi olla vaarallista - esimerkiksi jos verenvuotoa maha-suolikanavassa, perforaatio tai mekaaninen tukos.

[9], [10], [11]

Sivuvaikutukset Nausiliuma

Lääkkeen käyttö voi aiheuttaa tällaisten haittavaikutusten esiintymisen:

• Immuunihäiriöt: esiintyy yksi allergiamerkkejä, joista anafylaksia ja yliherkkyys;
• häiriöt endokriinisessä järjestelmässä: joskus lisääntynyt prolaktiinipitoisuus;
• mielenterveyden häiriöt: on yksi tunne jännitystä, hermostuneisuutta, ahdistusta tai ärtyneisyyttä, ja lisäksi, masennuksen tila ja heikkeneminen tai täydellinen katoaminen libido;
• ongelmia NS: n toiminnassa: on yksi tunne janoa, letargiaa tai uneliaisuutta, huimausta, migreeniä, unettomuutta, akaasiaa, päänsärkyä ja ekstrapyramidaalisia oireita;
• Oireita CCC: satunnaisesti kehittää turvotus, kammiorytmihäiriö vakava muoto, sydämentykytys, pidentymisen QT-arvoja, muuttaa rytmi syke ja syke, ja lisäksi, kohonnut verenpaine ja BCC-arvot;
• maha-suolikanavan häiriöt: joskus on ruoansulatuskanavan häiriöitä, mukaan lukien regurgitaatio, vatsakipu, palava tunne, pahoinvointi, ummetus ja ruokahalun muutokset. Yksittäisiä lyhytaikaisia kouristuksia suolessa tai mahassa, ripulia, suun limakalvon kuivumista ja eruation esiintymistä;
• visuaalisen toiminnan häiriöt: silmänpohjan kriisin kehitys on mahdollista;
• ihonalaiskerrosten ja ihon leesioita: yksittäisiä ihottumia tai kutinaa. Ehkä ilmavaikutus Quincke tai urtikaria;
• ongelmien lisääntymiskyky ja rintasyöpä: harvoin gynekomastia, galaktorreaa, lisääntynyt herkkyys rinta-, kipu ja turvotus niiden alueella tai erottaminen niistä, ja lisäksi kuumia aaltoja, järkyttää imetys kuukautisia ja epävakaa kuukautiskierron;
• vahinkoa ODD: n ja sidekudosten toiminnalle: joskus tuskallisia tunteita esiintyy jaloissa;
• virtsan erittymisen häiriöt: yksinään todettu kivulias ja usein virtsaaminen tai viivästyminen sekä dysuria;
• systemaattiset häiriöt: astenia kehittyy toisinaan;
• muut: suutulehduksen, vilunväristysten, sidekalvotulehduksen, hyperhydroosin kehittyminen ja tämän kouristusten lisäksi vasikan lihaksissa;
• laboratoriokokeiden indikaatioiden muutokset: kolesteroli-, AST- tai ALT-arvot kasvavat erikseen. Ajoittain veren sisällä oleva prolaktiinin indeksi kasvaa ja funktionaalisten maksatestien normaaliarvot poikkeavat toisistaan.

Koska aivolisäke sijaitsee BBB: n ulkopuolella, domperidoni kykenee herättämään prolaktiinipitoisuuksien nousua. Joskus tällainen hyperprolaktinemia voi aiheuttaa haitallisia neuroendokriinisia oireita (amenorrea, galaktoosi tai gynecomastia).

Vaiheessa markkinoille saattamisen jälkeen testit eroja turvallisuusprofiili huumeiden käytön nuorilla ja aikuisilla on havaittu (lukuun ottamatta ekstrapyramidaaliset häiriöt ja muita oireita, levottomuutta, ja liittyvien kohtausten CNS-toimintaa, ja se tapahtuu pääasiassa nuorille).

Yliannos

Merkittäviä myrkytyksen merkkejä - levottomuus, kouristukset, hämmennys tai uneliaisuus, turhautuminen ja ekstrapyramidaaliset häiriöt.

Do domperidona ei ole vastalääkettä, joten voimakkaalla myrkytyksellä sinun on suoritettava mahahuuhtelu (enintään 60 minuuttia huumeiden käytön jälkeen) ja annettava potilaan aktiivihiiltä. Lisäksi uhrin jatkuva seuranta ja tukitoimet ovat tarpeen. Holinolyttiset huumeet ja lääkkeet, jotka auttavat Parkinsonin taudissa, ovat tehokkaita ekstrapyramidaalisten oireiden hallintaan.

[12], [13], [14],

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kanssa Nausiliumom kielletty yhdistää erytromysiinin, ketokonatsoli ja muiden voimakkaiden lääkkeiden, jotka hidastavat Aktiviteetti CYP3A4 elementti, ja lisäksi lääkeaineiden pidentää arvo QT-aika (niiden joukossa, posakonatsoli, itrakonatsoli, flukonatsoli, ritonaviiri, telaprevir, telitromysiini, sakinaviiri klaritromysiinin, vorikonatsolin ja amiodaroni).

Holinolyttiset lääkkeet voivat neutraloida domperidonin ripulin ehkäisevää vaikutusta.

Jos haluat käyttää yhdistettynä estäviä aineita tai antasideja, on suositeltavaa käyttää niitä aterian jälkeen, sen sijaan, että ennen (yhteinen tapaaminen domperidonin on kielletty, koska nämä lääkkeet vähentävät hoitamiseksi hyötyosuus suun kautta).

Yhdistetään domperidoni sallitaan seuraavilla tavoilla:

• neuroleptit, koska se voimistaa niiden ominaisuuksia;
• dopaminergiset agonistit (kuten bromokriptiini ja L-dopa), koska se estää reuna niiden negatiivinen vaikutus (kuten ruoansulatuskanavan häiriöt pahoinvointia ja oksentelua), kun taas ei ole johtanut neutralointi niiden pääasiallinen vaikutus.

[15], [16]

Varastointiolosuhteet

Naumiliumia on pidettävä paikassa, joka on suljettu pienten lasten ulottumattomilta lämpötilan ollessa enintään 30 ° C.

[17]

Säilyvyys

Naumiliumia voidaan käyttää 3 vuoden ajan lääkkeen vapautumisen jälkeen.

Soveltaminen lapsille

Lääke on kielletty käytettäväksi alle 16-vuotiailla lapsilla.

Domperidonia lapsille on määrätty vain vähäisin hyväksyttävinä tehokkaina annoksina.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat sellaisia lääkkeitä kuin Metoclopramide, Cerukal ja Itomed with Motilium, Motilakom ja Passagex.

Arviot

Naumiliumia pidetään erittäin hyvä antiemeettinen. Useimmissa arvosteluissa on huomattava, että se on erittäin tehokas pahoinvoinnin lopettamisessa oksentelu, jota ei voida lopettaa muiden lääkkeiden kanssa.