Atsitromysiini

Azitromysiinillä on laaja antibakteerinen vaikutus.

[1], [2], [3], [4], [5]

Viitteitä Atsitromysiini

Sitä käytetään tällaisten häiriöiden poistamiseksi:

• infektio, joka vaikuttaa ylempien hengitysteiden ja hengityselimiä (kuten nielutulehdus, kurkunpään tulehdus ja tonsilliitti, ja lisäksi sinuiitti, välikorvatulehdus, keuhkotulehdus ja krooninen muoto akuutti bronkiitti vaiheessa);
• yksinkertaiset bakteeriperäiset infektiot, jotka kehittyvät virtsatietojärjestelmässä (Chlamydia trachomatis - virtsaputkitulehduksen tai kohdunkaulan) toimintaa;
• ihoon tai pehmytkudokseen vaikuttavat vauriot (dermatiitin, erysipelan tai impetigon tarttuva muoto);
• tulirokko;
• Liman tauti alkuvaiheessa;
• jotka liittyvät Helicobacter pylori -taudin toimintaan 12-intestin tai vatsa-alueella.

[6], [7], [8], [9],

Julkaisumuoto

Vapautuminen tapahtuu kapseleissa tai tableteissa, joiden tilavuus on 0,25 tai 0,5 g. Kapseleita, joiden tilavuus on 0,25 g, tuotetaan 6 kpl läpipainolevyssä (pakkauksessa - 1 läpipainolevy); tilavuus 0,5 g - 3 kappaletta sisältäen läpipainokennon sisällä (laatikossa - 1 läpipainopakkaus).

Myös valmiste voi olla jauheen muodossa, joita käytetään valmistuksessa Oraaliseen käyttöön (tilavuus 0,1 g / 20 ml, 0,5 g / 20 ml tai 0,2 g / 20 ml). Pakattu muovipulloihin, joiden kapasiteetti on 20 g - 1 tällainen injektiopullo pakkauksessa yhdessä mittauskupin kanssa.

[10], [11],

Farmakodynamiikka

Azitromysiini on puolisynteettisen antibiootti - se on keinotekoisesti peräisin erytromysiinijohdoksena. Se kuuluu atsalidien ryhmään makrolidien kanssa (atsali- di-lääkkeiden ensimmäinen edustaja).

Synteesin avulla 50S-ribosomien alayksikön avulla lääke estää proteiinien biosynteesin prosessin ja hidastaa mikrobien kasvua yhdessä niiden elintärkeän aktiivisuuden estämisen kanssa. Korkeilla lääkekonsentraatioilla havaitaan bakterisidinen vaikutus.

Lääke vaikuttaa aktiivisesti tällaisiin mikro-organismeihin:

• Gram-positiivisia (paitsi suhteessa erytromysiini kestävä mikroflooran) - epidermidis ja Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus ja pyogeeniset Streptococcus agalaktia ja streptokokkien lisäksi luokan C, F, ja G;
• Gram - sauvat ja parakoklyusha hinkuyskä, influenssa basilli, diplokokkeja Neisseria luokkaan, Legionella ja Campylobacter, ja lisäksi mikrobien monotypic alalajin Moraxella catarrhaliksen ja Gardnerella catarrhalis;
• anaerobien mikrofloora (peptococci ja peptostreptokokki, clostridium perfringence ja B. Bivius);
• Klamydia (kuten klamydofiilinen keuhkokuume ja Chl. Trachomatis);
• Mykopatteja mykobakteerien alalajista;
• Mycoplasma (kuten Mycoplasma pneumonia);
• ureaplasmat (kuten ureaplasma urealiticum);
• spirokeeet (bakteerit, jotka aiheuttavat vaaleiden spirokeettien esiintymistä tai rypälepohjaisen borrelioosin kehittymistä).

Lipofilen osoittaa vastustuskykyä happamalle väliaineelle.

[12], [13], [14]

Farmakokinetiikkaa

Kun käytetään kapseleita, tabletteja tai suspensioita, aktiivinen aine imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta.

Biologisen hyötyosuuden indikaattorit, joiden käyttö 0,5 g lääkkeitä saavuttaa 37%, tarvitaan 2-3 tuntia aineen huippuarvojen saavuttamiseksi. Plasman sisällä olevan proteiinisynteesin taso on kääntäen verrannollinen veren sisällä olevan lääkeaineen indekseihin ja vaihtelee välillä 7-50%. Eliminaation puoliintumisaika on 68 tuntia.

Huumeiden plasman arvot stabiloivat 5-7 päivän hoidon jälkeen.

Lääkkeen helposti keskittää gematoparenhimatoznye esteitä tunkeutuu kudokseen, joka liikkuu kohdealue (käyttäen fagosyyttien kanssa polymorfonukleaariset leukosyytit ja makrofagien lisäksi), ja sitten vapautetaan, kun läsnä on mikrobi-infektion uunin sisällä.

Se kulkee plasman seinämien läpi, mikä on erittäin tehokasta sellaisten infektioiden hoidossa, jotka johtuvat bakteerien ja patogeenien aktiivisuudesta, jotka ovat solujen sisällä.

Kudosten sisältämien solujen sisältämän aineen tilavuus on 10-15 kertaa korkeampi kuin plasman arvot, ja sen taso infektiokokeen sisällä on suurempi kuin terveiden kudosten taso 24-34%.

Lääkkeiden viimeisen käytön jälkeen aineen indikaattori, jota tarvitaan antibakteerisen vaikutuksen ylläpitämiseksi, jatkuu vielä 5-7 vuorokautta.

Maksan sisällä lääke läpikäy demetylaatiota ja menettää sen aktiivisuuden. Puolet kulutetusta osasta erittyy ennallaan bileen ja noin 6%: lla munuaisten avulla.

[15], [16], [17], [18]

Annostus ja antotapa

Käytä lääkettä kerran päivässä, 60 minuuttia ennen aterioita tai 120 minuuttia sen jälkeen. Hylätty osa on otettava mahdollisimman nopeasti ja seuraava tulee kuluttaa 24 tunnin kuluttua.

Koko aikuisille ja lapsille, joiden paino on yli 45 kg:

• Hengitysteiden, pehmytkudosten ja ihon patologian hoito - 0,5 g kerran päivässä. Hoito kestää 3 päivää;
• kun krooninen erythemaattinen luonne muuttuu - ensimmäisenä päivänä otat 2 tablettia LS: n tilavuudella 0,5 g ja 2-5 päivän aikana käytä kerran 0,5 g / vrk;
• kohtalaisen vaikean virtsa-aineen tai kouristusten hoito - ensimmäisen lääkkeen yhden lääkkeen käyttö.

Azithromycin Forteen käyttö.

Hengityselinten, ihon ja pehmytkudosten sairauksien poistamiseksi on suositeltavaa ottaa 1,5 g lääkettä kullekin kurssille (jakaa annos 3 käyttökerralla 24 tunnin välein).

Aineksen poistamiseksi lääke otetaan 3 päivän ajan annoksella 0,5 g / vrk ja seuraavien 9 viikon ajan sitä on käytettävä kerran viikossa 500 mg: n ajan. Käytä neljää pilleria kahdeksannen kurssin päivänä. Tämän jälkeen annoksia levitetään 7 vuorokauden välein.

Potilaan tulee ottaa 1 g huumeita ensimmäisenä päivänä ja sitten 500 mg päivinä 2-5. Yleensä koko kurssi vaatii 3 g ainetta.

Lasten annosten suuruus määräytyy painon mukaan. Tavallinen suhde on 10 mg / kg päivässä. Hoito voi tapahtua tämän järjestelmän mukaisesti:

• 3 annosta 10 mg / kg annoksella 24 tunnin välein;
• 1: n kulutus 10 mg / kg: n annoksena sekä 4 käyttökertaa annoksella 5-10 mg / kg.

Rumpupitoisen borrelioosin kehittymisvaiheessa lapsen ensimmäisen annoksen koko on 20 mg / kg ja seuraavien neljän päivän ajan lasten huumeiden käyttö 10 mg / kg: n annoksena.

Keuhkotulehduksen aikana lääkkeen antamista ensin vaaditaan laskimonsisäisesti (vähintään 2 päivää 0,5 g / vrk annoksella). Tämän jälkeen potilas siirretään kapseleiden käyttöön. Tämä hoito kestää 1-1,5 viikkoa. Lääkevalmisteen koko on 0,5 g / vrk.

Lantion alueella esiintyvien sairauksien aikana hoidon alkuvaiheessa on myös tarpeen ottaa käyttöön infuusioita, minkä jälkeen potilaan tulee ottaa kapseleita, joiden tilavuus on 0,25 g (2 kpl päivässä 7 päivän ajan).

Kapseleihin / tabletteihin siirtymisen ehdot määritetään ottaen huomioon kliinisen kuvan ja laboratoriotietojen muutokset.

Suspension valmistamiseksi 2 g ainetta on laimennettava vedessä (60 ml).

Kun valmistetaan liuos, on 0,5 g lyofilisaattia liuotettava d / ja veteen (4,8 ml).

Tarvittaessa, käyttöönotto infuusio, 500 mg lyofilisaatti laimennettiin pitoisuuteen tasolle 1-2 mg / ml (tai 0,25-0,5 L, vastaavasti), käyttäen Ringerin liuos, liuos, (0,9% vahvuus) natriumkloridia tai dekstroosia (5%). Ensimmäisessä tapauksessa infuusioprosessin tulisi kestää 3 tuntia, toisessa - 1 tunti.

Terapeuttinen hoito ureaplasman hoidossa.

Ureaplasmoosin poistamisessa tulee käyttää monimutkaista hoitoa.

Muutamia päiviä ennen atsitromysiinin käytön aloittamista potilaalle tulee määrätä immunomodulaattoreita. Lääke annetaan lihakseen, kerran vuorokaudessa, vuorokauden välein. Tällaiset injektiot on suoritettava koko terapeuttisen kurssin aikana.

Immunomodulaattorin toisen sovelluksen kanssa alkaa bakterisidisen antibiootin käyttö. Päätyttyään hänen pitäisi päästä siirtymään Azitromysiiniin. Ensimmäisten 5 päivän aikana lääkettä tulee käyttää päivittäin, annoksena 1 g - ennen aamiaista (1,5 tuntia).

Tämän ajanjakson päätyttyä sinun on pidettävä tauko 5 päivän ajan, ja aloitettava uudelleen lääkkeen käyttö edellä mainitun järjestelmän mukaisesti. Seuraavien viiden vuorokauden jälkeen on tehtävä toinen 5-vuorokauden pituus azitromysiinillä - viimeinen, kolmas, aika. Annosten koko pysyy samana - 1 g.

Vuosina 15-16-päivää, kunnes viime hoito atsitromysiinin, potilaan tulisi syödä 2-3 kertaa / päivä huumeiden, stimuloi sitoutuminen oman interferoni, ja tämän lisäksi luokkaan sienilääkkeiden polyeeneista.

Antibioottien ottamisen jälkeen se joutuu korjaamaan hoitoa, joka käyttää lääkkeitä, jotka stabiloivat ruoansulatuskanavan ja auttavat palauttamaan sen mikroflooraa. Tukihoito kestää vähintään 14 päivää.

Hoito-ohjelma klamydian poistamiseksi.

Klamydiaa urogenitaalisen järjestelmän alaosassa on usein säädetty, koska tämä lääke on hyvin siedetty ja sitä voi käyttää myös nuorilla ja raskaana olevalla naisella.

Taudin kuvatun muodon hoidossa lääke kulutetaan kerran annoksena 1 g.

Jos genito-virtsateen yläosan klamidoosia havaitaan, hoitoa suoritetaan lyhyillä kursseilla, joiden välillä on välttämätöntä kestää pitkät aukot.

Kurssi vaatii kolme kertaa lääkkeen ottamista (annostus on 1 g). Käyttötarkoitukset - 7 päivää. Niinpä lääkkeet on otettava 1., 7. Ja 14. Päivänä.

Lääkkeiden käyttö kurkkukipujen poistamiseksi.

Kaikki antibiootit, joita käytetään angina pectoris-hoidossa, on otettava 10 päivän kurssilla, mutta azitromysiiniä käytetään erilaisen järjestelmän mukaisesti - sen vastaanotto kestää 3-5 päivää.

Toinen lääkeaineen plus on sen suurempi siedettävyys (parempi kuin penisilliini-antibiootit) - uskotaan, että makrolideilla on alhainen myrkyllisyys.

Aikuisille ja yli 45 kg painaville lapsille annosmäärä on 0,5 g / vrk. Kun annos on epäselvä, on tarpeen ottaa se välittömästi, koska se muistetaan, ja kaikki myöhemmät toimenpiteet on suoritettava 24 tunnin välein.

Alle 6-vuotiaille ja enintään 12-vuotiaille lapsille tulee käyttää lääkitystä suspensioon. Vastaanotto suoritetaan kerran päivässä. Hoito kestää vähintään 3 päivää, ja annoksen koko valitaan erikseen.

Huumeiden käyttö sinuiittiin.

Sinusittiä hoidettaessa sinun on otettava lääke jollakin seuraavista tiloista:

• ensimmäisenä päivänä ota 0,5 g lääkettä ja sitten vielä 3 päivää samassa annostuksessa;
• vastaanotto 0,5 g: n asetyromysiinin ensimmäisellä päivällä ja sitten vielä 4 päivää käytettäväksi 0,25 g: n annoksena.

Alle 12-vuotiaiden lasten on keskeytettävä. Annostus valitaan laskemalla 10 mg / kg ruumiinpainoa. Käytä lääkettä kerran vuorokaudessa, 3 päivän ajan. Joskus lääkärit määrittävät hieman muuttuneen hoidon - ottavat 10 mg / kg ensimmäisenä päivänä ja sitten seuraavien neljän päivän aikana pienennä annoksen kokoa 5 mg / kg. Kurssille sallitaan enintään 30 mg / kg.

[24], [25], [26],

Käyttö Atsitromysiini raskauden aikana

Imettäessä tai raskaana lääkettä käytetään vain tilanteissa, joissa todennäköisyys hoidon eduista naiselle on suurempi kuin komplikaatioiden mahdollisuus lapsessa tai sikiössä.

Joidenkin tutkimusten mukaan (esimerkiksi Motherisk-ohjelman aikana), atsitromysiiniä pidetään täysin turvallisena käytettäväksi raskaana oleville naisille.

Kussakin ohjaus (naiset ensimmäisen kulutetaan atsitromysiinin, välillä 2. - muita antibiootteja, 3.-- ei käytetty hoidossa mikrobilääkkeiden) esiintymistiheyden vakavien sikiön epämuodostumien kehityksessä ei ollut merkittäviä eroja.

Vasta

Vasta-aiheista:

• intoleranssin esiintyminen makrolideja vastaan;
• vaikeita maksan tai munuaisten sairauksien vaiheita.

Suspensio on kielletty nimittämään alle 5 kg: n painoisia imeväisiä ja tabletteja kapseleina - lapsia, joiden paino on alle 45 kg.

[19], [20], [21]

Sivuvaikutukset Atsitromysiini

Yleisimpiä haittavaikutuksia ovat oksentelu, lymfosytopenia, vatsavaivat, näköhäiriöt, pahoinvointi, veren bikarbonaattien määrän väheneminen ja ripuli.

Joskus potilaat ovat huomattava: kehittäminen suun kandidiaasi luonnon muotoja emätininfektiot, eosinofilia, leukopenia, hypestesia, huimaus, kouristukset (todettiin, että muiden makrolidien voivat myös aiheuttaa ulkonäkö kohtaukset), väsymys, ja pyörtyminen. Lisäksi havaitun esiintymistiheyden pienenemisen suolen tyhjennystä häiriö hajuaistin toiminta ja makuhermoja (tai täydellinen menetys hajua ja makua), päänsärky, ruokahaluttomuus, ruoansulatuskanavan häiriöt, gastriitti ja turvotus sekä väsymys. Samalla voidaan nostaa bilirubiinin ja kreatiniinin ACAT ALAT urean, ja lisäksi, taso K veressä. Kehossa on myös niveltulehdus, kutina, ihottuma tai vaginitis.

Joskus on trombosytopenia, hyperaktiivisuus (jonka moottori tai psyykkinen merkki), neutrofiilit, tunne aggressiivisuus, ahdistuneisuutta, heikkoutta tai hermostuneisuus, ja lisäksi tällaista anemia. Myös siellä paresthesias, neuroosi, voimattomuus, unettomuus, ummetus, hepatiitti (myös muuttaa arvoja FRR), unettomuus, ja intrahepaattinen kolestaasi. Huomattava muutos sävelkieli, ihottuma, angioedeema, TEN, tubulointerstitiaalinefriitti, nokkosihottuma liittynyt munuaisten vajaatoiminta, valonarkuus, monimuotoinen punavihoittuma, kandidiaasi, ja anafylaktinen sokki.

Yksittäinen kipu voi esiintyä rintalastan ja kammion takykardiaan ja lisäksi syventää sydämen lyönnin rytmiä. Kävi ilmi, että samat merkit saattavat aiheuttaa muiden makrolidien vaikutusta. Lisäksi on näyttöä QT-intervallin arvojen pitenemisestä ja verenpaineen alenemisesta.

Voidaan myös odottaa tällaisten reaktioiden ilmetä maksan toiminnallinen vajaatoiminta, jännityksen tunne, myasthenia gravis tai nekroottisen tai fulminanttisen luonteen hepatiitti.

Ajoittain makrolidit voivat aiheuttaa kuulon heikkenemistä. Joillakin potilailla kuulovamma tapahtui, kuulokkeita tai täydellisiä kuuroja kehitettiin.

Periaatteessa tällaiset tapaukset rekisteröitiin tutkimusvaiheessa, jossa lääkettä käytettiin suurina annoksina pitkään. Raportit osoittavat, että edellä mainitut rikkomukset ovat parannettavissa.

[22], [23]

Yliannos

Päihtymiseen, oksenteluun, ulosteisiin, pahoinvointiin ja tilapäiseen kuulemiseen on havaittu.

Oireita on toteutettu häiriöiden poistamiseksi.

[27], [28]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeiden imeytyminen vähenee yhdistettynä etyylialkoholiin, ruokaan sekä antasideaineisiin, jotka sisältävät Al3 +: a tai Mg2 +: ta.

Kun liitetään makrolidit varfariinin kanssa saattaa voimistaa antikoagulantti vaikutuksia, minkä vuoksi ihmiset, jotka käyttävät seuraavassa järjestyksessä (vaikka testit eivät ole osoittaneet muutoksia tason PTV vastaanottaessaan näitä varoja standardin osa), on tarpeen seurata tarkasti näitä arvoja.

Azitromysiinillä ei ole vuorovaikutusta teofylliinin, karbamatsepiinin, triatsolaamin, terfenadiinin eikä digoksiinin kanssa, mikä eroaa muista makrolideista.

Terfenadiinin ja erilaisten antibioottien yhdistelmä johtaa QT-intervallin arvojen pitenemiseen ja rytmihäiriön kehittymisen lisäksi. Siksi on noudatettava varovaisuutta atsitromysiinille henkilöille, jotka käyttävät terfenadiinia.

Makrolidit lisätä plasma-arvoina, ja lisäksi parantaa myrkyllisten ominaisuuksien ja estää eritystä aineita, kuten sykloseriini, metyyliprednisoloni felodipiinin ja lääkkeiden hapetetaan osallistumista mikrosomeja ja epäsuoran sakeuttamisaineet. Mutta kun käytettiin atsitromysiiniä (ja samaan aikaan muita atsalideja), tällaista vuorovaikutusta ei havaittu.

Lääkkeen tehokkuutta on havaittavissa samanaikaisesti tetrasykliinin tai kloramfenikolin kanssa. Yhdistettynä linkosamidien kanssa LS: n vaikutus päinvastoin heikkenee.

Lääkkeen yhteensopimattomuus lääkkeen kanssa hepariinilla on huomattava.

[29], [30], [31], [32]

Varastointiolosuhteet

Azitromysiiniä (minkä tahansa vapautuksen muodossa) on säilytettävä pimeässä ja kuivassa paikassa, jonka lämpötila on 15 - 25 ° C. Samanaikaisesti valmisteen valmiin suspensio tulisi pitää 2-8 ° C: n lämpötilassa.

[33], [34], [35], [36]

Säilyvyys

Atsitromysiiniä kapseleissa ja jauheessa voidaan käyttää 2 vuoden ajan lääkeaineen vapautumisen jälkeen. Tablettien säilyvyysaika on kolme vuotta, ja valmiin suspensio saa säilyttää enintään 3 päivää.

[37], [38],

Arviot

Atsitromysiini hoidossa kurkkukipu, poskiontelotulehdus, klamydia, sekä poskiontelotulehdus ja muiden sairauksien aiheuttama kanteen Lääkeherkkiä bakteereja, saa enimmäkseen hyviä arvosteluja.

Lääkkeellä on voimakas vaikutus bakteeriperäisten infektioiden hoitoon ja samanaikaisesti ilman komplikaatioita, potilaat sietävät sitä. Huumeisiin liittyvät haittavaikutukset ovat harvinaisia ja ne poistuvat kokonaan hoidon päätyttyä.

Lääkärit puhuvat myös lääkkeestä myönteisesti. Huumeiden tärkeimpien etujen joukossa heidän mielestään:

• immunomoduloivat ja anti-inflammatoriset ominaisuudet;
• voimakkaat vaikutukset suhteellisen todennäköisten mikrobien aiheuttamien infektioiden patogeeneihin hengitysteiden sisällä;
• Muodostamalla korkea arvo aineen sisällä kudoksen osoittaa bakteereja tappava vaikutus suhteessa Haemophilus influenzae, Moraxella kartaralis, Helicobacter pylori, gonokokki, pneumokokki, streptokokki pyogeeninen, Campylobacter, Streptococcus agalaktia, bakteerit Bordet-Gengou ja Corynebacterium kurkkumätä;
• vaikuttaa tehokkaasti epätyypillisiin mikrobeihin, patogeeneihin, kertoen solunsisäisesti (tällaisen klamydian mykoplasmojen joukossa);
• on sallittu käytettäväksi raskaana oleville naisille;
• on lääkemuoto, joka voidaan antaa lapsille.

Koska azitromysiinillä on positiivisia vaikutuksia, sitä voidaan pitää lyhyen aikavälin kursseina. Samanaikaisesti lääkeaineen vaikutus mahdollistaa herkkyyden lisäämisen immuniteettitekijöiden vaikutuksen suhteen jopa resistentteihin bakteereihin nähden.

Makrolidien, erytromysiinin erä, hajoaa happaman mahalaukun ympäristössä ja sillä on myös voimakas vaikutus suolen liikkuvuuteen. Vastaavasti mahalaukun hapan ympäristö ei vaikuta atsitromysiiniin ja vähemmän aktiivinen suoliston toimintaa vastaan.