Eligard

Eligard on gonadoliberiinin analogi - toimii depot-muodossa.

Viitteitä Eligarda

Sitä käytetään eturauhassyövän hormoniriippuvaisen tyypin hoitoon.

[1]

Julkaisumuoto

Vapautus lyofilisaatin muodossa s / c-menetelmän avulla tuotetun liuoksen valmistamiseksi. Ruiskujen määrä lääkeaineella on 7,5, 22,5 ja myös 45 mg. Pakkauksessa on yksi näistä ruiskuista ja toinen ruisku, jossa on erityinen liuotin.

[2]

Farmakodynamiikka

Leiproreliini on luonnon GnRH: n (nonpeptidinen) keinotekoinen analogi. Pitkäaikainen anto hidastaa aivolisäkkeen gonadotropiinin vapautumista ja estää myös miesten kivesten steroidogeneesin prosessin. Tällä analogilla on voimakkaampi vaikutus kuin luonnollisella hormonilla, ja sen vaikutus on palautuva lääkeannoksen tapauksessa. Johtuen aineen käytöstä leuproreliinia aluksi kasvua indikaattorit LH ja FSH, minkä vuoksi miehet jo jonkin aikaa ja lisätä testosteronin arvot sukurauhassteroidien sekä DHT.

Kurssin jatkamisen myötä FSH: n ja LH: n indeksit vähenevät. Testosteronin arvot miehillä vähennetään kastrointiin (≤50 ng / dl) 3-5 viikon kuluttua kurssin alkamisesta. Keskimääräinen testosteroni kuuden kuukauden hoidon jälkeen on:

• 6,1 ± 0,4 ng / dl, annoksen suuruus on 7,5 mg;
• 10,1 ± 0,7 ng / dl annosmäärällä 22,5 mg;
• 10,4 ± 0,53 ng / dl annoksella 45 mg.

Näitä lukuja voidaan verrata testosteronin arvoihin kahdenvälisen orkideaktion menettelyn jälkeen.

[3], [4], [5]

Farmakokinetiikkaa

Käyttöönoton jälkeen ensimmäisen lääkeannoksen 4-8 tuntia myöhemmin havaittiin nousu keskimääräisissä seerumin leuprolidin indikaattoreita 25,3 ng / dl, ja 127 ng / dl, tai 82 ng / dl lääkkeiden antamista, vastaavasti, erissä, 7,5, 22,5 , samoin kuin 45 mg.

Alkuperäisen suurennus (tasanne vaihe on E-2-28 päivää annostelun 7,5 mg; 3-84 päivää - 22,5 mg sekä 3-168päivä - kun 45 mg) seerumin leuproreliini komponentin arvot pysyvät melko (noin 0,2-2 ng / ml). Tietoja huumeiden kumulaatiosta toistuvan antamisen jälkeen ei ole.

Aineen synteesi plasmaproteiinilla on 43 - 49%.

Laskimonsisäisen injektion miespuolisille vapaaehtoisille 1. Mg leuproreliiniasetaattia Todettiin, että kun kyseessä on kaksikammioinen malli keskimääräinen puhdistuma kohosi 8,34 l / h ja lopullinen puoliintumisaika on noin 3 tuntia.

Eligardin erittymistä koskevia testejä ei suoritettu.

[6], [7]

Annostus ja antotapa

Eligardia tulee antaa ihon alle kerran kuukaudessa nopeudella 7,5 mg. Se annetaan myös kerran 3 kuukauden välein 22,5 mg: n annoksella ja lisäksi joka kuudes kuukausi 45 mg: n annoksella. Ihon alla oleva liuos muodostaa lääkevaraston, joka takaa aktiivisen ainesosan säännöllisen vapautumisen koko ilmoitetulle ajanjaksolle. Käsittelyprosessi on pitkä.

Jos PSA: lla on lisääntynyt kastraatiotestosteroni, on tarpeen lopettaa huumeiden käyttö.

On tarpeen muuttaa säännöllisesti ratkaisun käyttöönottoa. On myös vältettävä lääkkeen tunkeutumista laskimoon tai valtimoon.

Huumeita koskevat tiedot huumeiden käytöstä munuaisten vajaatoiminnassa tai maksassa olevilla ihmisillä ei ole.

Prosessin ratkaisu.

Sekoitetaan 2 ruiskun sisältöä välittömästi ennen injektioprosessia. Valmista seos tällä tavalla:

• saavat lääkepakkauksen jääkaapista ja pidä sitä huoneessa siten, että pakkaus on sen lämpötilan mukainen lämpötila;
• saat ruiskuja A ja B läpipainopakkauksista. Vedä sitten pieni mäntä B-ruiskusta, jolla on toinen rajoittimen, jonka jälkeen pitkä erityinen mäntä vedetään ulos kuplasta A-ruiskulla ja työnnetään B-ruiskuun;
• Irrota pistokkeet molemmista ruiskusta (A-ruiskun sisällä on liuotin ja B-ruiskun sisällä lyofilisaattilääkitys) ja liitä ne huolellisesti. Sitten liuosta sekoitetaan vuorotellen ruiskun mäntien avulla (60 paineita), kunnes saadaan homogeeninen seos. Liuos, jota voidaan käyttää antamiseen, saa vaaleankeltaisen tai värittömän sävyn;
• valmis seos ruiskutetaan B-ruiskuun ja tyhjä A-ruisku poistetaan työntämällä mäntä loppuun. Pieniä kuplia voi esiintyä toimenpiteen aikana. Tämä ilmiö on täysin normaali eikä vaikuta depotin muodostumiseen lääkkeen injektoinnin jälkeen. Sitten steriili neula lisätään B-ruiskuun;
• minkä jälkeen seos voidaan antaa ihon alle. Tällöin valmiin liuoksen on oltava välittömästi sekoittamisen jälkeen. Jos sitä ei käytetä välittömästi, sen jälkeen et voi syöttää sitä. Lääke on tarkoitettu kertakäyttöön.

[11]

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• kastraatio kirurgisella menetelmällä;
• intoleranssi leuproreliinille ja muille hormonagonisteille GnRH tai lääkkeen lisäkomponentit;
• lapsuudessa tai naisilla.

[8]

Sivuvaikutukset Eligarda

Seuraavat haittavaikutukset voivat kehittyä huumeiden käytön seurauksena:

• CAS: n toiminnan loukkaukset: verenpaineen nousu tai lasku, kuumien aaltojen esiintyminen ja synkopeiden kehitys. Joskus voi esiintyä perifeeristä turvotusta, hengenahdistusta, sydämentykytystä ja PE: tä.
• PNS: n ja CNS: n reaktiot: päänsärkyjen, makua tai hajuhaittoja, huimausta, hypoestesiaa, tahattomia liikkeitä ja unettomuutta. Joskus voi kehittyä masennus, amnesia, erilaiset uni- tai näköhäiriöt, perifeerinen huimaus ja lisäksi ihon yliherkkyys;
• GI toimintahäiriöt: ripuli, oksentelu tai pahoinvointi, ummetus, happovaivat, röyhtäily, suun kuivuminen, turvotus ja kohonnut taso ALT
• hengityselinten ilmenemismuodot: hengitys- tai närästysongelmat;
• vaste virtsa- ja sukuelinten: kehittäminen nokturia, dysuria, tai oliguria, ja syntyy infektioiden virtsan kanavat. Sen lisäksi kipu kiveksissä tai niiden surkastumista, virtsan ongelmia, hematuria, kouristukset virtsarakossa, akuutti virtsaumpi, sekä heikkeneminen libidon, impotenssi ja hedelmättömyys;
• endokriinisen järjestelmän häiriintyminen: gynekomastian ja kipujen kehittyminen maitorauhasen alueella;
• ilmenemismuodot lihasten ja luiden rakenteessa: kipu raajoissa tai selässä, niveltulehdus, lihaskouristukset tai heikkous, ja myalgia. Ihmisillä, joilla on krooninen tai lääketieteellinen tyyppi, luukudostiheyden heikkeneminen voi kehittyä. Olisi pidettävä mielessä, että liuoksen pitempi antaminen voi myös vähentää luun tiheyttä ja edistää osteoporoosin etenemistä;
• verenkiertoelimistön häiriöt: hematokriitin ja hemoglobiinin arvojen heikkeneminen, erytrosyyttien määrän väheneminen. Joskus on trombosyto- tai leukopenia;
• loukkaukset krovozvytyvaemosti: pidentää veren hyytymiseen tarvittavia aikavälejä sekä kasvattaa PTV: n parametreja;
• laboratoriokokeiden arvojen muutokset: veren CK: n määrän kasvu sekä triglyseridien lisääntynyt määrä;
• paikalliset oireet: kipujen puhkeaminen, pistelyn tai polttamisen tunne sekä punoitusta, kutinaa ja mustelmia pistoskohdassa. Ajoittain pieniä haavaumia tai densatioita ilmenee hallinnon alueella;
• Muut: väsymys, heikkouden tunne tai pyörtyminen, voimakas, ja tämän lisäksi ulkonäkö hiustenlähtö, kuume, ihottuma, voimakas hikoilu, painonnousu ja muutokset glukoosinsieto suhteen.

Hoidon ensimmäisissä vaiheissa saattaa patologian merkkejä pahentaa.

[9], [10]

Varastointiolosuhteet

Sisältää Eligardia on tarpeen lämpötilassa 2-8 ° C.

[12]

Erityisohjeet

Potilaiden todistuksen mukaan Eligard osoitti taudin ilmenemismuotoja lisääntyneen hoidon alkuvaiheessa. Lisäksi luut, veri virtsaan, sekä neurologiset häiriöt olivat kipuja. Samankaltaiset merkit kehittyvät gonadotrooppisten hormonien salpauksen takia. Seuraavassa hoidossa niiden sortaminen tapahtuu. Pitkäaikaisen käytön aikana, mukaan arvosteluja yksilöiden havaittu kuumat aallot, keskitaso tai matala vakavuuden sekä pahoinvointi, polttava tunne alalla hallinnon ja gynekomastia.

Mutta tämä lääke on ainutlaatuinen, koska se käyttää erityistä Atrigel (tyyppi käytetyn biohajoavan polymeerin liuotin), joka edistää muodostumista lääkeaineen depot-annoksen sisällä ihonalainen välissä 1-3-6 kuukauden ja varmistaa vakaan tuloksen. Tällainen järjestelmä auttaa vähentämään testosteronin määrää 95 prosentilla hoidetuista.

Eligardin ansioiden joukossa on myös huomattava, että 6 kuukauden ikäisen varaston käytön vuoksi paikallisten ilmenemismuotojen ilmaantuvuus vähenee ja tarve käydä usein lääkärille usein katoaa.

[13],

Säilyvyys

Eligardia voidaan käyttää kahden vuoden ajan lääkkeen vapautumispäivästä.