Uromiteksan

Antidote-hoidossa käytettävää ainetta käytetään syöpää aiheuttavien lääkkeiden aiheuttaman myrkytyksen vähentämiseen tai poistamiseen.

Viitteitä Uromiteksana

Uromiteksaania käytetään estämään syöpää estävien aineiden, kuten ifosfamidin, syklofosfamidin ja trofosfamidin myrkyllisiä vaikutuksia virtsajärjestelmään. Hyvin usein UROMITEKSAN käytetään kuuluvien potilaiden erityinen riski - esimerkiksi säteilytyksen jälkeen, lantion alueella, virtsarakon tulehduksen jälkeen syövän hoitoon, vastaisesti toimintojen virtsateiden historiassa.

[1], [2], [3]

Julkaisumuoto

Antidote Uromitexan on nestemäinen ilman tiettyä väriä ja hajua, suljetaan ampulleissa 0,4 g (4 ml).

Kartonkipakkaus sisältää 15 ampullia.

Uromitexania voidaan valmistaa tablettimuodossa - 10 valkoista kuperaa tablettia 0,4 g tai 0,6 g alumiinista valmistetusta läpipainolevystä.

Uromitexanin vaikuttava aine on mesna - akroleiinin aine-vastalääke (useiden oksatsapofossiinien antituumorilääkkeiden metaboliitti).

Farmakodynamiikka

UROMITEKSAN on tarjolla vasta-aine aineita akroleiini, joka puolestaan on tuote aineenvaihdunnan useita syöpälääkkeiden oksazafosforinov vahingoittamatta limakalvokudosten virtsateiden.

Uromiteksaanin suojaavat kyvyt selittyvät mesnan kytkennällä akroleiinin molekyyliin: tämä prosessi aiheuttaa stabiilin myrkytöntä tioesteriä.

Alentamalla kasvaimen vastaisten lääkkeiden urotumavaikutusta Uromitexanilla ei ole negatiivista vaikutusta suoraan niiden antitumoraalisiin kykyihin.

Farmakokinetiikkaa

Laskimonsisäisen injektion jälkeen vaikuttava aine, Uromitexan, muuttuu pian disulfidiksi ja munuaissuodatusjärjestelmässä jatketaan. Tämän seurauksena muodostuu vapaata tioliyhdistettä, joka on kosketuksessa alkyloivan johdannaisen kanssa, jolloin muodostuu myrkytön stabiili esteri.

Rajoittava puoliintumisaika on 2-3 tuntia laskimoinjektion jälkeen.

Puoliintumisaika 60 mg / kg nopeutetussa faasissa on 0,17 tuntia ja hidastuvassa faasissa 1,08 tuntia.

Uromitexaani erittyy kokonaan munuaisten kautta kahdeksan tunnin ajan.

Tablettien oraalisen saannin jälkeen Uromitexanin imeytyminen alkaa ohutsuolessa. Virtsanesteessä olevien metaboliittien keskimääräinen huippupitoisuus on 2-4 tuntia. Noin 25-35% käytetystä määrästä Uromitexan on virtsassa nesteenä vapaana aineena neljän ensimmäisen tunnin ajan. Määrä 2-4 g per m ² kesto puoli-myrkyn on 5-7 tuntia.

Jotta tarvittava määrä Uromitexania voitiin pitää virtsajärjestelmässä, sen on noudatettava sopivaa moninaista lääkkeen saantia kehoon. Biologinen saatavuus virtsassa nestettä sisältäen Uromitexanin sisäisen käytön voi vaihdella 45: stä 79 prosenttiin verrattuna saatavuuteen suonensisäisen injektion jälkeen.

Ruuansulatuskanavassa esiintyvien ruokavaliomäärien esiintyminen ei vaikuta lääkkeen saatavuuden laatuun virtsaan nauttimisen jälkeen.

Kun Uromitexan yhdistettynä laskimonsisäiseen ja oraaliseen antoon, systeeminen altistus lisääntyy 150 prosenttiin, mikä mahdollistaa aktiivisen aineosan jatkuvan erittymisen 24 tunnin kuluessa.

Noin 5% vaikuttavasta aineosasta erittyy 12-24 tunnin välein suonensisäiseen injektioon verrattuna. Plasman proteiinien sitoutumisaste on 69 - 75%.

[4], [5], [6], [7], [8]

Annostus ja antotapa

Useimmin Uromitexania käytetään suihkutusverisuonena infuusiona (hidastunut). Yksittäisen annoksen tulisi olla 20% yksittäisen määrän antitumoraalista ainetta.

Ensimmäinen Uromitexan-injektio suoritetaan yhdessä antitumoraalisen lääkkeen ensimmäisen infuusion kanssa ja toinen ja kolmas injektiota annetaan neljä ja kahdeksan tuntia antitumorilääkkeen infuusion jälkeen.

Kun keskeytymätön päivittäinen infuusiovalmisteet oksazafosforinov UROMITEKSAN-annetaan määränä 20 tilavuus-% antituumoriaineen alussa infuusio, sitten - määränä, joka on 100% antineoplastisen aineen infuusiona vuorokaudessa, ja infuusion päättymisestä sytostaattinen aine injektio UROMITEKSAN suorittaa 6- 12 tuntia samassa määrin.

Yhdistetyssä suoritusmuodossa UROMITEKSAN hoito tulee antaa hitaana laskimonsisäisenä injektiona jet kerralla ensimmäisen infuusion antineoplastiset aineet: yksittäinen lääkkeen määrä tulee olla vähintään 20% yhtä ainoaa annosta sytostaattinen aine. Kaksi ja kuusi tuntia laskimonsisäisen injektion jälkeen oraalinen Uromitexan tulisi ottaa 40% sytostaattimäärän määrästä.

Kun Uromitexania hoidetaan pediatrisilla potilailla, on tarkoituksenmukaista käyttää liuoksen toistuvaa ja pitkäaikaista infuusiota (esim. Joka kolmas tunti, enintään kuusi kertaa).

Uromiteksaanilla on suojaava vaikutus vain virtsateihin, mutta ei lievennä muita haittavaikutuksia käytettäessä sytotoksisia lääkkeitä. Siksi yhdessä Uromiteksanin kanssa on määrättävä muita tukevia ja oireita aiheuttavia aineita.

[11], [12], [13]

Käyttö Uromiteksana raskauden aikana

Raskaana olevat ja hoitavat potilaat eivät voi käyttää liuosta tai Uromitexan-tabletteja eikä niitä saa suorittaa suoraan sytostaattisella hoidolla.

Jos lääkäri vielä turvautuu Uromitexanin nimittämiseen, hänen on huolellisesti arvioitava tällaisen hoidon mahdolliset riskit ja edut jokaiselle potilaalle erikseen.

Vasta

Liuosta tai Uromitexan-tabletteja ei yleensä ole määrätty:

• joilla on taipumus allergiseen reaktioon lääkkeeseen;
• naisille, joilla on hoitotyön tai imetyksen vauva.

[9], [10]

Sivuvaikutukset Uromiteksana

Kun otetaan huomioon, että Uromitexania on aina määrätty vastahakoisen hoidon taustalla, on usein vaikeaa määrittää, mikä erityinen lääke johtaa haittatapahtumien kehittymiseen. Yleisesti uskotaan kuitenkin, että Uromiteksan-hoidon kielteiset seuraukset voivat olla:

• pahoinvointi, ripuli, vatsakipu;
• kuumeiset valtiot, vuorovedet;
• huimaus, unihäiriöt, letargia, päänsärky;
• ihottuma ja paikalliset reaktiot.

Uromitexaanihoidon aikana voi esiintyä vääriä positiivisia reaktioita, kun ketonirunko havaitaan virtsanalyysissä. Virtsaneste voi saada punaisen violetin värin, joka katoaa kylmän etikkahapon virtsaan lisäämisen jälkeen.

Yliannos

On osoitettu, että yksittäiset Uromitexanin määrät 4-7 grammasta voivat johtaa yliannostuksen merkkien kehittymiseen:

• pahoinvointi ja vatsakipu, ripuli;
• kipu päähän, väsymys;
• nivelkipu;
• ihottuma;
• lisääntynyt kehon lämpötila;
• verenpaineen lasku;
• sydämen rytmin muutos;
• raajojen tunnottomuus;
• bronkospasmin ilmiöitä.

Jos nämä merkit ilmestyvät, on välttämätöntä antaa potilaille pikaisesti sairaanhoito havaittujen oireiden mukaan.

Antidotaa Uromiteksan-lääkkeeseen ei ole olemassa.

[14], [15]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Uromiteksaania voidaan vapaasti yhdistää moniin kasvainten vastaisiin lääkkeisiin useista oksatsapofossiineista: antidoottia voidaan antaa yhdessä infuusiossa ilman lainkaan yhteisvaikutusta.

Farmakologisesti, Uromitexaani ei ole yhdistetty sisplatiiniin sitoutumisen ja deaktivoinnin vuoksi, joten tätä yhdistelmää ei pidetä farmaseuttisesti suositeltavana.

Uromiteksaani ei voi vaikuttaa sydänglykosidien lääkevalmisteisiin eikä myöskään lääkkeisiin, kuten Adriamycin, Vinkristine, Methotrexate, Carmustine.

[16], [17]

Varastointiolosuhteet

Lääketieteellisen nesteen muodossa oleva Uromiteksan pidetään lämpötilavälillä +15 ° C - +30 ° C ja tabletteja - +25 ° C asti.

On tärkeää, ettei lapsille anneta lääkkeiden varastointia.

[18]

Säilyvyys

Uromiteksan-liuos varastoidaan koskemattomissa ampulleissa enintään viiden vuoden ajan.

Tabletti-lääkettä Uromitexan voidaan säilyttää enintään 3 vuotta.