Azitroks

Azitroksi on bakteerilääkke systeemiseen käyttöön. Se on lincomysiinien ryhmä, makrolideja ja streptogramiineja.

Viitteitä Azitroksa

Sitä käytetään poistamaan erilaisia infektioita, jotka ovat aiheuttaneet bakteereja, jotka ovat herkkiä aineen atsitromysiinin vaikutukselle. Niistä:

• infektio pehmytkudoksen ja pintakerroksen: follikuliitti, ruusu, ja lisäksi paisetautia kanssa pyoderma ja märkärupi ja tartunnan haavan infektio;
• patogeenit, jotka vaikuttavat urogenitaalisen järjestelmän elimiin: kohdunkaulan ärsytys (mukaan lukien sen bakteerimuoto) ja eturauhastulehdus. Lääke voidaan käyttää bakteerirurytritsiin (tämä sisältää virtsaputken ja muiden sukupuolitautien gonoreettisen muodon);
• infektio hengityselimessä: keuhkoputkentulehdus akuutissa tai kroonisessa muodossa sekä keuhkokuume (tämä sisältää sen epätyypillisen muodon);
• ENT-elinten sairaudet: tonsilliitti, sinuiitti, nielutulehdus sinuiitti, tonsilliitti, välikorvatulehdus ja punaruhrat;
• Muut tarttuvat taudit: varhaisessa kehitysvaiheessa Lymen taudin, ja lisäksi yhdistelmähoito haavatauti 12 pohjukaissuolihaava mahan (provosoi toiminnan mikrobin Helicobacter pylori).

[1], [2], [3],

Julkaisumuoto

Lääkkeen vapautuminen suoritetaan tabletteina.

Azitrox 250 on saatavana 3 tai 6 tablettia läpipainopakkauksessa. Pakkauksen sisällä - 1 läpipainolevy tablettien kanssa.

Azitrox 500 valmistetaan 3 tabletin määrästä läpipainopakkauksessa. Erillisessä pakkauksessa on 1 läpipainolevy.

[4], [5]

Farmakodynamiikka

Lääkeaineen vaikuttava aine on atsitromysiini, jolla on suuri valikoima antimikrobisia vaikutuksia. Lääke sisältyy atsalidien alaryhmään makrolidiantibioottien ryhmästä.

Azitromysiini on puolisynteettinen aine, joka sisältää makrosyklisen tyypin 15-jäsenisen rakenteen, joka muodostuu typpiatomin liittämiseksi 14-jäseniseen laktonirengasohjelmaan. Tämä muutos poistaa laktoni yksilöllisiä ominaisuuksia, mutta parantaa hapon vastustuskyky materiaali (määrä demetyyli- erytromysiini samanlainen arvo ylittää 300 kertaa).

Azitroksi on bakteeristista vaikutusta useimmille mikrobeille, mutta sillä saattaa myös olla bakterisidinen vaikutus yksittäisiin kantoihin (jos käytetään suuria lääkepitoisuuksia). Lääkkeen vaikutus tapahtuu tällä tavalla: aineen molekyyli reagoi ribosomaalisen aineen 50S kanssa ja tämän prosessin seurauksena jälkimmäinen alkaa muuttua. Tällainen reaktio aiheuttaa peptidranslokaasin tukahduttamisen ja proteiinin sitoutumisen tuhoamisen (nämä prosessit tarvitaan bakteereille normaalin lisääntymisen ja kasvun suhteen).

Azitromysiini on voimakas infektioissa, joita bakteerit aiheuttavat solujen ulkopuolella ja patogeenit, jotka ovat niiden sisällä.

Lääkeaineella on suuri valikoima antimikrobisia vaikutuksia. Esimerkiksi vaikuttavalla aineella on bakteriostaattisia ominaisuuksia ja vaikuttaa seuraaviin kantoihin:

• Gram-positiiviset aerobiset (tässä on bakteerit tuottavat β-laktamaasi): Streptococcus agalaktia, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae ja pyogeenisen. Tämän lisäksi myös streptokokit ryhmistä C, G ja F, epidermaaliset ja kultaiset stafylokokit;
• Gram-negatiiviset aerobiset: influenssa basilli, basilli Dyukreya, Campylobacter eyuni ja Haemophilus parainfluenzae, ja lisäksi E. Coli, Gardnerella vaginalis, legionella pnevmofila, pertussis basilli coli ja parakoklyusha ja Moraxella catarrhalis, ja gonokokki.

Lääke on aktiivinen patologiassa, jota aiheuttavat yksittäiset anaerobit, joita ovat peptostreptococci, clostridium perfringence ja Bacteroides bivius.

Herkkyys suhteessa atsitromysiini hallussaan mikrobit, kuten urealitikum Ureaplasma, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma keuhkokuume, ja lisäksi vaalean pallidum, Borrelia Burgdorfera ja Listeria monocytogenes.

Seuraavat kannat ovat resistenttejä lääkkeen vaikutukselle: acinetobacteri, pseudomonas ja mikrobit enterobakteeriryhmästä.

Azitromysiinillä on myös ristiresistenssi erytromysiinin kanssa.

[6]

Farmakokinetiikkaa

Kun aine otetaan sisäisesti, aineen biosaatavuus on noin 37%. Huipputasoja seerumissa havaitaan 2-3 tuntia huumeidenkäytön jälkeen.

Käytön jälkeen atsitromysiini jaetaan koko kehoon. Farmakokineettiset testit ovat osoittaneet, että kudosten sisältämän aineen määrä ylittää merkittävästi plasman indeksit (50 kertaa). Tämä osoittaa, että aineella on suuri synteesi kudosten kanssa.

Synteesi plasmaproteiinin kanssa vaihtelee plasman sisällä olevien arvojen mukaan, ja se voi saavuttaa vähintään 12% 0,5 μg / ml: n tapauksessa ja enintään 52% 0,05 μg / ml: n seerumissa. Jakeluvolyymi tasapainotilassa on 31,1 l / kg.

Komponentin lopullinen puoliintumisaika plasmasta vastaa täysin sen puoliintumisaikaa kudoksista 2-4 päivän aikana.

Noin 12% aineesta erittyy muuttumattomana virtsaan 3 päivän aikana. Muuttumaton atsitromysiini hyvin suurina pitoisuuksina havaitaan sapessa. Ibid 10 havaitaan ja sen hajoamistuotteet saadaan menetelmillä N- ja O-demetylaation ja yhdessä tämän konjugaatin lohkaisu kladinoosi ja desosamiini ja hydroksylaatio aglykoni renkaat.

[7]

Annostus ja antotapa

Tabletit otetaan suun kautta - joko 1 tunti ennen aterioita tai 2 tuntia ruokailun jälkeen. Päivittäinen annos otetaan 1 vastaanottoon. Lääke on nieltävä, pestävä vedellä, tabletin mahdotonta pureskella. Hoidon kesto ja annoskoot määrätään erikseen lääkäriin.

Aikuisten annostusmitat:

• poistamaan infektiot hengitysteissä ja ENT-elimissä: sen on otettava 500 mg lääkettä kerran päivässä kolmen päivän aikana;
• poistaminen tarttuvien sairauksien sisällä pehmytkudoksen ja iholla: ensimmäinen annos on 1000 mg: n kerta vastaanotto, ja lisäksi, 2. Päivän aikana, annosta pienennettiin 500 mg (per päivä kertakäyttöinen vastaanotto). Tällaisen hoidon kesto on 5 päivää (koko kurssin ajan on oltava 3 g lääkettä);
• infektio urogenitaalisessa järjestelmässä: kerta-annos 1000 mg lääkeainetta;
• rumpupitoisen borrelioosin ensimmäisessä vaiheessa: aloituspäiväannos on 1000 mg (kerta-annos) ja lisäksi koko ajan 500 mg Azitroxia tulee ottaa kerran päivässä. Yleensä kurssi on 5 päivää (tänä aikana yleensä vaaditaan 3 g lääkettä);
• yhdistettynä hoitoon mahojen poistamiseksi pohjukaissuolen tai mahojen alueella (liittyy mikrobiologiseen Helicobacter pylori -hoitoon): kerta-annos 1000 mg päivässä kolmen päivän ajan.

Annostus yli 12-vuotiaille lapsille: ne lasketaan ottaen huomioon potilaan paino. Yleensä päivittäinen annos on 10 mg / kg 1 annokselle. Hoidon kesto on tässä tapauksessa 3 päivää.

Hoidossa voidaan käyttää myös seuraavaa hoitoa: ensimmäisenä päivänä tarvitaan 10 mg / kg lääkettä ja sen jälkeen 4 päivää 5 mg / kg kerran päivässä. Tässä tapauksessa käytetystä järjestelmästä riippumatta kurssin kokonaisannos ei saa ylittää 30 mg / kg.

Rokotuksen aiheuttamaa borrelioosia varhaisessa vaiheessa lapsille annetaan aloitusannos 20 mg / kg (kerran päivässä) ja päivästä 2 alkaen 10 mg / kg. Hoidon kesto on 5 päivää (kokonaisannos koko hoitokeinolla voi olla enintään 60 mg / kg).

[10], [11]

Käyttö Azitroksa raskauden aikana

Atsitroksi voidaan käyttää raskaana oleville naisille vain silloin, kun todennäköinen hyöty naiselle ylittää sikiön mahdollisuuden erilaisilla komplikaatioilla. Säilytä lääke voi olla vastaava lääkäri.

Lääkeaineen aktiivinen komponentti voi tunkeutua äidinmaitoon, minkä vuoksi lääkeaineen käytön aikana imettämisen aikana lääketieteellistä hoitoa ei vaadita imettämisestä.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• intoleranssin esiintyminen lääkkeen osien suhteen samoin kuin muut makrolidiryhmään kuuluvat lääkkeet;
• munuaisten tai maksan toimintahäiriöt (tämä sisältää munuaisten tai maksan vajaatoiminta);
• alle 12-vuotiaat.

Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä rytmihäiriöitä.

Lääkettä ei voida antaa yhdessä ergot-johdannaisten kanssa, koska tällainen yhdistelmä voi teoriassa aiheuttaa ergotismin kehittymistä.

[8], [9]

Sivuvaikutukset Azitroksa

Tablettien käyttö voi aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia:

• CCC: n reaktiot: kardiialgian tai takykardian kehitys;
• PSC: n ja CNS: n ilmenemismuodot: huimaus, päänsäryt, voimakas väsymys ja ahdistuneisuus ja lisäksi tasapainohäiriö ja häiriöt ja unen ongelmat;
• GI: n ja hepatobiliarijärjestelmän häiriöt: oksentelu, vatsakipu, pahoinvointi, ulostehäiriöt, epigastriset kiput ja turvotus. Lisäksi sappihäiriön, keltaisuuden, ruokahalun menetys ja maksan entsyymien aktiivisuuden lisääntyminen voivat olla häiriöitä. Yksittäiset potilaat (joilla on pitkittynyt tablettien ottaminen) ovat kehittäneet candidomycosis suun limakalvossa;
• allergiatulehdukset: kutina ja ihottuma, valoherkkyyden kehitys, urtikaria, Quincken turvotus ja sidekalvotulehduksen allerginen muoto;
• toiset: jotkut ihmiset joskus kehittivät hanasta ja jadea.

Yliannos

Kliinisissä tutkimuksissa atsitromysiinin vaikutuksista elimistöön havaittiin, että yliannostuksesta johtuvat negatiiviset reaktiot ovat samankaltaisia kuin tavanomaisten annostusmuotojen yhteydessä kehitetyt haittavaikutukset. Niistä: hoitava kuulonalenema, pahoinvointi, ripuli ja oksentelu.

Häiriöiden poistamiseksi on välttämätöntä ottaa aktiivihiiltä ja suorittaa myös yleisiä tukevia ja oireellisia lääketieteellisiä toimenpiteitä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Azitroxin ja antasidien yhdistelmästä, joka sisältää magnesium- tai alumiinihydroksidia, sekä elintarvikkeen ja etanolin lisäksi, atsitromysiinin imeytymisen taso pienenee.

Kun yhdistetään huumeiden varfariinin kanssa ei havaittu muutoksia kannalta viisumivapausohjelmaan, mutta joka tapauksessa se on välttämätöntä yhdistää varovaisuutta näiden lääkkeiden, koska varat kategoriasta makrolidien voi voimistaa varfariinin antikoagulaatiotaso ominaisuuksia.

Yhdistetty lääke digoksiinin kanssa nostaa veren määrää.

Yhdistelmä lääkeaineella dihydroergotamiinin ja ergotamiinin kanssa johtaa niiden myrkyllisten ominaisuuksien lisääntymiseen.

Hapettumisen vuoksi prosessien maksan mikrosomeissa monistettiin toksisia ominaisuuksia atsitromysiinin ja lisääntynyt komponentin yksittäiset huumeiden plasmassa. Joukossa terfenadiini ja siklosporiinia bromokriptiini, ja lisäksi valproaatti, karbamatsepiini, teofylliini, disopyramidi ja ergotalkaloideihin kanssa geksobarbitalom ja fenytoiinia.

Yhdistelmänä atsitromysiinin kanssa, kasvua plasman tiettyjen lääkkeiden: metyyliprednisoloni triatsolaami, ja lisäksi felodipiini, sykloseriini ja epäsuora antikoagulantteja. Tämän seurauksena sen on valvottava näiden lääkkeiden indeksejä veressä yhdistetyllä hoidolla ja myös säätää annosteluja niiden mukaisesti.

Linkomysiinit yhdessä atsitromysiinin kanssa heikentävät jälkimmäisen lääkkeen ominaisuuksia.

Azitromysiinin lääkevalmistetta voimistetaan yhdistämällä kloramfenikolia ja tetrasykliiniä.

Atsitromysiinin käyttö suun kautta otettavien diabeteslääkkeiden kanssa voi aiheuttaa hypoglykeemista kriisiä.

Lääkeaineen vaikuttavalla aineella on yhteensopimattomuus hepariinin kanssa.

[12], [13]

Varastointiolosuhteet

Azitroksi on pakattava paikassa, jossa kosteus ja auringonvalo eivät pääse tunkeutumaan, ja myös lasten ulottumattomat. Lämpötilarajat - 15-25 ^noin C.

Säilyvyys

Azitroksiinia saa käyttää kolmen vuoden ajan tablettien valmistuksen jälkeen.