Tsetrylev

Tsetrilev on antihistamiinijärjestelmäinen lääkeaine, piperatsiini-ainejohdannainen.

Viitteitä Tsetrileva

Sitä käytetään poistamaan allergisen nuhan oireet (myös vuosittain sairauden muoto) ja lisäksi nokkosihottuma.

Julkaisumuoto

Levitä tablettien tilavuus 5 mg, 10 kpl läpipainopakkauksessa. Pakkauksessa - 1 läpipainolevy; säiliöinä injektiopulloissa tilavuudessa 30, 50 tai 100 ml. Pakkauksen sisällä 1 pullo, jossa on mittauskansi.

Farmakodynamiikka

Levoketiriisiini on setiritsiinin aktiivinen R-enantiomeeri, jolla on pysyviä ominaisuuksia. Se on olennainen osa kilpailevien histamiiniantagonistien ryhmää. Sen lääketieteelliset ominaisuudet määritetään estämällä histamiinin H1 loppu. Näiden alkuaineiden affiniteetti levosetiritsiinissä on kaksinkertainen setiritsiiniin verrattuna.

Se vaikuttaa histamiiniriippuvaiseen allergia-oireiden kehittymisvaiheeseen, vähentää vaskulaarista läpäisevyyttä, eosinofiilien migraatiotoimintaa ja rajoittaa myös tulehdusjohtimien vapautumista. Estää allergisen vasteen ilmenemisen ja yhdessä helpottaa jo olemassa olevien oireiden virtaa. Komponentilla on myös anti-inflammatoriset, antiallergeeniset ja anti-exsudative-ominaisuudet, joilla ei ole lainkaan antiserotoniinia eikä hinolyyttisiä vaikutuksia.

Lääkevalmisteilla vastaanotolla käytännössä ei ole rauhoittavaa vaikutusta.

Farmakokinetiikkaa

Levocetiritsin farmakokinetiikka on lineaarinen eikä käytännössä eroa setiritsiinin ominaisuuksista.

Suun kautta otettu lääke imeytyy voimakkaasti ja nopeasti. Samanaikaisesti imeytymisaste ei muutu ruoan käytön ja annoksen suuruuden mukaan, vaikka huipun pitoisuuden laskua ja sen saavuttamisen ajankohtaa on havaittu. Biosaatavuuden taso on 100%.

5%: lla hoidetuista potilaista lääke alkaa 12 minuutin kuluttua yhden käytön jälkeen ja loput 95% 0,5-1 tunnin kuluttua. Plasman huipputaso havaitaan 50 minuutin kuluttua lääkkeen oraalisesta annoksesta ja sen kesto on 2 päivää. Suurin arvo on 270 ng / ml kerta-annokselle sekä 308 ng / ml 5 mg: lle lääkettä uudelleen.

Tietoja lääkkeen jakamisesta kudosten sisällä ja sen kulkua BBB: n kautta ei ole. Testit ovat osoittaneet, että suurimmalla pitoisuudella on havaittu munuaisissa maksan ja alhaisin - keskushermoston kudosten sisällä. Jakelumäärä on 0,4 l / kg. Plasmaproteiinilla olevan aineen synteesi on 90%.

Ruumiin sisällä noin 14% levosetirisiinistä metaboloituu. Tämän prosessin aikana on yhteys tauriinilla, hapetuksella, myös N- ja O-dealkyloinnilla. Jälkimmäiset toteutetaan hemoproteiinin CYP 3A4 avulla, kun taas oksidatiivisia prosesseja avustaa lukuisat tai tuntemattomat CYP-elementin isoformit.

Levosetiritsiini ei vaikuta toimintaan gemoproteinovyh isoentsyymien 1A2 ja 2C9, 2C19 ja 2D6 ja 2E1 ja ZA4 nopeuksilla, jotka ovat useita kertoja suurempia kuin suurimmat vastaanotto taso suun kautta 5 mg lääkettä. Koska aineenvaihdunta on melko alhainen, ja kapasiteetti prosessin estyminen on poissa, todennäköisyys vuorovaikutuksen levosetiritsiinistä ja muiden lääkkeiden ainesosia on erittäin pieni.

Aineen erittyminen suoritetaan pääasiassa suodattamalla glomeruli ja tubulusten aktiivinen eritys. Puoliintumisaika plasmasta (aikuiset) on 7,9 + 1,9 tuntia. Tämä segmentti on lyhyempi lapsilla. Kokonaispuhdistuma (aikuiset) on 0,63 ml / minuutti / kg. Aktiivisen aineosan ja hajoamistuotteiden erittyminen tapahtuu pääasiassa virtsassa (keskimäärin 85,4% käytetystä annoksesta). Ainoastaan 12,9% aineesta erittyy ulosteen kanssa.

Levocetirisiinin ilmeinen kerroin elimistössä on korreloiva KK-indeksin kanssa. Tästä syystä on tärkeää, että munuaisten toiminnassa vakavia tai kohtalaisia häiriöitä tarvitsevat ihmiset valitsevat levocetiritsin käytön väliset välekset, kun otetaan huomioon QC-arvot. Anurian läsnäollessa munuaispatologian loppuvaiheen loppuvaiheessa tällaisten ihmisten yleinen puhdistumistaso verrattuna vastaavissa indikaattoreissa henkilöillä, joilla ei ole samanlaisia häiriöitä, vähenee noin 80%.

Hemodialyysin aikana vapautuneen vaikuttavan aineen määrä (4 tunnin kestävä vakiomenetelmä) on <10%.

Annostus ja antotapa

Siirappi on suun kautta otettava (kuusi kuukautta ja aikuisia) syömisestä riippumatta. Tällaisia kokoja suositellaan:

• Vauvat 0,5-1 vuotta - kerran päivässä 1,25 mg: n (tai 2,5 ml: n) annoksille;
• ikä 1-2 vuotta - kahdesti päivässä 1,25 mg (vuorokausiannos on 2,5 mg);
• ikä 2-6 vuotta - kahdesti päivässä ottamaan 1,25 mg (tai 2,5 ml) lääkettä;
• ikä 6-12 vuotta - 5 mg: n (tai 10 ml) päivässä;
• 12-vuotiaita nuoria ja lisäksi aikuisia - kerran vuorokaudessa 5 mg: n (tai 10 ml) siirappia kohti.

Ihmisillä, joilla on munuaisten toimintahäiriöitä, täytyy laskea annokset QC-indeksien mukaisesti. Laskelma on seuraava:

• normaali munuaistoiminta (CC-taso ≥80 ml / minuutti) - 5 mg kerran päivässä;
• lievässä vaikeusasteessa (KK arvo 50-79 ml / minuutti) - kerta-annos 5 mg LS;
• kohtuullisen vakavien häiriöiden (30-49 ml / min CK taso) - ottaa 5 mg kerran joka toinen päivä;
• vakava häiriö (CC-taso <30 ml / minuutti) - 5 mg siirappia kerran 3 vuorokaudessa;
• munuaispatologian viimeinen vaihe (CC <10 ml / minuutti) ja dialyysipotilaat - lääkkeiden vastaanotto on kielletty.

Sairauden saannin kesto ihmisille, joilla on säännöllinen allerginen nuha (taudin oireet ilmenevät <4 päivää viikossa tai alle 1 kuukausi) määritetään ottaen huomioon patologian historia ja kurssin. Lopeta hoito voi olla oireiden katoamisessa ja jatkaa, jos allergia alkaa uudelleen.

Allergisen nuhan vakaan muodon (taudin oireet tulevat näkyviin> 4 päivää viikossa tai ajanjaksolla, joka on pidempi kuin 1. Kuukausi) jatkuvan kontaktin allergeenien kanssa - pysyvä hoito on mahdollista.

Kroonisten patologioiden (nokkosihottuma tai allerginen nuha) poistamiseksi tarvitaan ehkä enintään yhden vuoden kesto (nämä tiedot saatiin testeillä käyttäen rasemaattia).

Tabletteja on käytettävä suun kautta, pestävä vedellä eikä pureskella. Nopeuden vuoksi lääkkeen altistuminen alkaa nopeammin.

Päivittäinen annos 6-vuotiaille lapsille ja aikuisille - 5 mg kerran vuorokaudessa (1 tabletti). Pölytyksen hoidossa kurssi kestää keskimäärin 1-6 viikkoa. Kroonisen tyypin allergisten sairauksien poistamiseksi saattaa tarvita jopa 1 vuoden kurssi.

Käyttö Tsetrileva raskauden aikana

Levocetirizineä ei tule antaa raskaana oleville naisille.

Koska setiritsiini pystyy tunkeutumaan äidinmaitoon, jos Tsetril-hoitoa on tarpeen käyttää, sen on evättävä imetyksen käsittelyn kesto.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• levosetirysiinin tai muiden lääkkeen osien intoleranssi samoin kuin erilaiset piperatsiinijohdokset;
• krooninen munuaisten vajaatoiminnan vaikea aste (CC-taso on <10 ml / minuutti);
• Levocetiritsin määrittäminen vastasyntyneille ja enintään kuuden kuukauden lapsille on kielletty, koska huumeiden käytöstä tässä iässä on hyvin vähän tietoa;
• tabletteja ei saa antaa alle 6-vuotiaille lapsille.

Sivuvaikutukset Tsetrileva

Propyyliparahydroksibentsoaatin metyyliparabeenisiirapin sisältämät ainesosat voivat aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia (voi olla viivästynyt reaktio):

• ilmenemismuotoja puolelta kansalliskokouksen: heikkouden tunne, uneliaisuus, voimakas väsymys, ulkonäkö päänsärkyä, pyörtyminen, kouristukset, vapina, parestesia ja huimaus sekä kehittämiseen makuaistin tai väsymystä;
• mielenterveyden häiriöt: tunne jännitystä, aggressiota, hallusinaatioiden ilmaantumista, ajatuksia itsemurhasta, masennus, unettomuus ja muut unihäiriöt;
• sydämen reaktiot: takykardian kehitys tai sydämen syke;
• visuaaliset elimet: näön hämärtyminen ja muut häiriöt;
• kuulohäiriöt: pyörteen kehittyminen;
• sappitiehy ja maksa: hepatiitin kehitys;
• virtsaelimet ja munuaiset: virtsan pidättyminen ja dysurian ulkonäkö;
• immuniteettireaktiot: yliherkkyysalttius, joista anafylaksia;
• hengityselinten, välikarsinan ja rintalasten elimet: dyspnea;
• maha-suolikanavan reaktiot: ummetus, pahoinvointi, ripuli, oksentelu, vatsakipu ja limakalvojen suun kuivuminen;
• ihonalaiskerrokset ja iho: pysyvän lääkkeen aiheuttaman ihottuman, muiden ihottumien ja kutinaisuuden esiintyminen ja lisäksi urtikaria tai Quincke-turvotus;
• lihasten rakenne ja luut: lihasten puhkeaminen;
• laboratoriotestien merkinnät: painonnousu, muutos maksan toiminnan normaaleissa parametreissä;
• metabolisten prosessien häiriöt: lisääntynyt ruokahalu;
• systeemiset häiriöt: edema.

Yliannos

Yliannostuksen ilmaantuminen on uneliaisuutta, mutta lapsille tämä oire edeltää lisääntynyt ärtyneisyys ja levottomuus.

Levosetirysiinillä ei ole erityistä vastalääkettä. Rikkomisen kehittämisessä on tarpeen antaa apua uhreille, jonka tarkoituksena on säilyttää tila ja poistaa oireet. Vaihtoehto mahahuuhtelun kanssa on mahdollista, jos lääke otettiin äskettäin. Hemodialyysi ei toimi.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Levocetiritsin vuorovaikutusta koskevia kokeita ei suoritettu.

Vuorovaikutuksen testaamisen setiritsiinin (yhdessä rasemaatin) osoittivat, että yhdistelmä simetidiini, antipyriinin, ja lisäksi ketokonatsoli ja pseudoefedriini sekä aineita atsitromysiini, erytromysiini ja glipitsidiin diatsepaamia ei aiheuta merkittäviä huumeiden sivuvaikutuksia.

Yhdistettynä teofylliiniin (400 mg: n vuorokausiannos) levosetirysiinin yleinen puhdistuma vähenee (16%) ja teofylliiniominaisuudet pysyvät muuttumattomina.

Testausmenetelmät uudelleenkäytettäviä ritonaviiria (kahdesti päivässä 600 mg), setiritsiini (päivässä 10 mg), ovat osoittaneet, että nopeus altistumisen viime kasvoi noin 40%, kun taas jakautumistilavuus ritonaviirin hieman muuttunut (-11%) on yhdessä setiritsiini.

Elintarvike ei vaikuta lääkkeen imeytymisasteeseen, mutta se heikentää sen nopeutta.

[1], [2]

Varastointiolosuhteet

Tsetril on pidettävä pienten lasten ulottumattomissa, lämpötilan ollessa enintään 30 ° C.

[3]

Säilyvyys

Tsetrilev (siirapin ja tablettien muodossa) on käytettävissä 24 kuukauden kuluessa lääkkeen vapautumisesta. Samanaikaisesti pullon avaamisesta siirapin kanssa lääkkeen kestoaika on kolme kuukautta.