Nantarid

Nantaridi on tehokas psykoosilääke.

Viitteitä Nantarida

Osoitetaan, kun:

• skitsofrenia;
• kohtalaisia tai vakavia ihmisten hyökkäyksiä, jotka kehittyvät bipolaaristen häiriöiden seurauksena.

Julkaisumuoto

Valmistettu tabletteina. Tilavuus 25 mg - 10 kappaletta läpipainopakkausta kohden; Yhdessä pakkauksessa on kolme läpipainolevyä. Tilavuus 100 mg - 10 kappaletta läpipainopakkausta kohden; yhden pakkauksen sisällä 3 tai 6 läpipainolevyä. Tilavuus 200 mg - 10 kappaletta läpipainopakkauksessa; erillisessä pakkauksessa on 6 läpipainolevyä. 300 mg - 10 tablettia läpipainolevyn sisällä; yhdessä nipussa - 6 läpipainopakkausta.

Farmakodynamiikka

Ketiapiinilla on epätyypillinen profiili, joka on hieman erilainen kuin tavanomaisissa psykoosilääkkeissä esiintyvään profiiliin. Pitkäaikaisen käytön tapauksessa aine ei aiheuta yliherkkyyttä dopamiinireseptoriin (D2). Annostukset, jotka voivat estää johdin D2: n, voivat aiheuttaa vain heikkoa katalepsia.

Tasaisella vastaanotto lääke on selektiivinen vaikutus limbiseen rakenteeseen, koska se helpottaa prosessia inhiboimaan depolarisaation mesolimbisella (mutta ei neuronien koostumusta, joka sisältää dopamiini nigrostrialny). Vaikuttava aine aiheuttaa vain vähäisiä määriä negatiivisia ekstrapyramidaalisia motorisia ilmenemismuotoja ja todennäköisesti ei kykene aiheuttamaan dyskinesian myöhäisen vaiheen kehittymistä.

In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että kvetiapiinin metabolian prosessit hemoproteiinin 450 kautta suoritetaan käyttämällä SURCA4-entsyymiä. Kävi ilmi, että vaikuttava aine hajoamistuotteillaan vähäisessä määrin estää hemoproteiinin P450 1A2 sekä 2C9 vaikutuksen 2C19: n ja 2D6: n vaikutuksella 3A4: n kanssa. Mutta tämä voi tapahtua vain pitoisuutena, joka voi ilmetä annoksen ruiskutuksen aikana, vähintään 10-20 kertaa korkeampi kuin standardi päivässä (eli 300-450 mg).

Saatu in vitro testi-informaatio osoittaa, että mahdollisuus huomattava estää aktiivisen lääkeaineen, riippuen hemoproteiinin ja P450 käytetään yhdessä ketiapiinia, erittäin epätodennäköistä. Kokeet osoittavat, että aktiivinen komponentti kykenee indusoimaan aktiivisuutta mikrosomaalisen enzmov n rakenteen hemoproteiinin 450. Samaan aikaan, tietyissä vuorovaikutus testit lääkkeiden, jotka tehtiin potilaille, joilla on psykoosi, ei kasvanut toiminnan vaiheet 450 hemoproteiinin (ketiapiini indusoitu).

Farmakokinetiikkaa

Oraalisesti annettuna, ketiapiini imeytyy hyvin ja metaboloituu sisäisesti. Plasman sisältämillä tärkeillä hajoamistuotteilla ei ole havaittavissa olevaa farmakologista vaikutusta. Ruoan kanssa tapahtuva yhdistelmä ei vaikuta aineen biologiseen hyötyosuuteen. Puoliintumisaika on noin 7 tuntia. Noin 83% komponenttia syntetisoidaan plasman proteiinilla.

Lääkeaineiden farmakokineettiset ominaisuudet ovat lineaarisia eivätkä eroa sukupuolesta riippuen. Keskimääräinen arvo puhdistuma potilailla, joilla häiriö munuaisessa (vakava määrin - QC <30 ml / min / 1,7Zm ² ) vähennetään 25%, vaikka yksittäiset taso tila on edelleen alueella, joka on ominaista terveiden munuaisten toiminta.

Merkittävä osa kvetiapiinista välittää metaboliaa maksaan. Kun radionuklidilla leimattua ainesosaa ruiskutetaan, alle 5% erittyy muuttumattomana yhdessä ulosteen ja virtsan kanssa. Noin 73% radioaktiivisesta aineesta erittyy virtsaan, ja loput 21% - ulosteineen.

Maksan toimintahäiriöissä olevilla henkilöillä (joilla on stabiili maksakirroosivaihe) kvetiapiinin aineen puhdistuman keskiarvo pienenee 25%. Koska tämä komponentti metaboloituu pääasiassa maksassa, ihmisten, joilla on ongelmia tämän kehon toiminnassa, pitäisi lisätä plasman suorituskykyä. Tämän seurauksena annoksen säätö tällaisissa potilailla voi olla tarpeen säätää.

Annostus ja antotapa

Lääke tulisi ottaa suun kautta - 1 tabletin määrä kahdesti päivässä elintarvikkeen tai minkä tahansa elintarvikkeen kanssa.

Skitsofrenian, ensimmäisen 4 päivän kurssi vaatii juominen - 50 mg PM päivä 1, 100 mg lääkkeen 2. Päivä, 200 mg - 3 päivän ja 300 mg - 4. Päivä. Lisäksi haluttu päivittäinen annos asetetaan välillä 300-450 mg. Huumeiden tehokkuuden ja potilaan suvaitsevaisuuden suhteen päivittäinen annos voidaan säätää välillä 150-750 mg. Skitsofreniaan päivässä on mahdollista hyväksyä enintään 750 mg lääkettä.

Poistamisessa maanisia jaksoja, kehittää taustalla kaksisuuntaisten mielialahäiriöiden - ensimmäisten 4 päivä mitat päivittäiset annokset käsittävät - 100 mg (päivä 1), 200 mg (päivä 2), 300 mg (päivä 3) ja 400 mg (4. Päivä). Lisäksi päivänä 6, sen annetaan lisätä päivittäistä annosta 800 mg: aan. Annoksen lisäämisen tulisi olla asteittaista - et voi lisätä sitä yli 200 mg päivässä.

Huumeiden vaikutuksen ja huumeiden siedettävyyden mukaan päivittäinen annos voi vaihdella välillä 200-800 mg. Usein tehokkain annos on 400-800 mg vuorokaudessa. Maanisten hyökkäysten hoidossa saa antaa enintään 800 mg päivässä.

[2]

Käyttö Nantarida raskauden aikana

Huumeidenkäytön tehokkuudesta ja turvallisuudesta raskaana oleville naisille ei ole tietoa.

Raskauden aikana tabletteja voidaan käyttää vain tapauksissa, joissa naisille mahdollisesti aiheutuvat hyödyt ylittävät sikiöhaittavaikutusten todennäköisyyden. On tärkeää muistaa, että vastasyntyneillä, joiden äideille annettiin kvetiapiinia, esiintyi kehittymis-oireyhtymää.

Ei tiedetä, missä määrin vaikuttava aine erittyy äidinmaitoon. Tästä syystä suosittelemme poistamaan imetystä lääkityksen aikana.

Vasta

Huumeiden vasta-aiheista:

• yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai muille lääkkeen lisäaineille;
• yhdistetyn käytön seuraavien estäjien hemoproteiinin 450 ZA4: HIV-proteaasin, antimykoottisen lääkkeet, nefatsodoni, klaritromysiini, erytromysiini ja atsolijohdannaisia;
• koska tablettien käytön turvallisuutta ja tehokkuutta lapsilla ei ole tutkittu, Nantaridia ei ole määrätty potilaille.

Sivuvaikutukset Nantarida

Lääkkeen ottamisen seurauksena voi esiintyä seuraavia haittavaikutuksia:

• ilmenemismuotoja, jotka vaikuttavat imusolmukkeeseen ja hemopoeetiikkaan: yleisin oire on leukopenia. Joskus eosinofilia kehittyy, ja harvinaisissa tapauksissa - neutropenia;
• immuunijärjestelmän elimet: usein on lisääntynyt herkkyys;
• patologiset manifestaatiot, jotka vaikuttavat ruokajärjestelmään ja aineenvaihduntaan: kerta-diabetes mellitus tai hyperglykemia kehittyy;
• kansanedustuslaitoksen elimet: usein on päänsärkyä, uneliaisuutta ja huimausta. Synkopeiden kehitys on myös hyvin yleistä. Epileptisiä kohtauksia esiintyy joskus. Kehittyy myöhäinen dyskinesian muoto;
• viranomaiset CCC: takykardia kehittyy usein. On myös raportteja pidentää QT-aikaa kammion rytmihäiriöitä, ja lisäksi, äkillinen selittämätön kuolema, sekä sydämen vajaatoiminnan polymorfinen takykardia kammiot (ns kääntyvien kärkien takykardia), jotka liittyvät käyttöön neuroleptien ja ovat ominaisia tämän lääkkeen luokkaan ; lisäksi on ortostaattinen romahtaa;
• hengityselimiä: yhteisen kylmän yhteinen kehitys;
• ruoansulatuskanavan elimet: ummetuksen ja dyspeptisen ilmenemismuodon kehitys sekä suun limakalvon kuivuus;
• sappitiehy ja maksa: joskus keltaisuus tapahtuu. Yksi - kehittää hepatiitti;
• ihonalaiskerros ja iho: Quincke-turvotus tai Stevens-Johnsonin oireyhtymä kehittyvät yksittäin;
• rinta- ja lisääntymiselimet: Priapismia havaitaan satunnaisesti;
• yleiset häiriöt: usein voi esiintyä lievää asteniaa tai perifeeristä turvotusta. Ajoittain neuroleptisen oireyhtymän pahanlaatuinen muoto kehittyy;
• diagnostisten ja laboratoriotestien tulokset: plasman transaminaasiarvojen (AST ja ALT) plasman arvot ja painonnousu lisääntyivät usein. Joskus on mahdollista lisätä GGT: tä, kokonaiskolesterolia ja triglyseridien lisäksi (paastotilassa).

[1]

Yliannos

Huumeiden yliannostuksesta on vain vähän tietoja. On raportteja henkilöistä, jotka saivat jopa 20 g huumeita, mutta tällaisissa tapauksissa ei ollut tietoja kuolemasta. Elpyminen tapahtui myös ilman komplikaatioiden kehittymistä. Erittäin harvinaisia ovat kuolemantapaukset, QT-ajan pidentyminen ja koominen.

Tyypillisesti potilaat kehittävät uneliaisuutta, takykardiaa, sedaatiota ja verenpaineen laskua - nämä ilmiöt syntyvät lääkkeiden lisääntyneiden farmakologisten ominaisuuksien vuoksi.

Ketiapiinilla ei ole erityistä antidoottia. Vakavien myrkytysten kehittymisen myötä on harkittava vaihtoehtoa useiden erillisten lääkkeiden yhdistämiseen sekä kiireellisen tehohoidon suorittamiseen. On välttämätöntä varmistaa ilman vapaa pääsy keuhkoihin (hengitysteiden vapauttaminen) ja lisäksi tarvittava keuhkoventtiili hapetuksella. Samanaikaisesti on välttämätöntä seurata jatkuvasti CAS-toimenpidettä ja tukihoitoa lääkkeillä. Jatkuva seuranta lääkärinvalvonnalla on suoritettava, kunnes potilas palaa kokonaan.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Koska aktiivinen lääkeainekomponentti on ensisijainen vaikutus keskushermostoon, on välttämätöntä yhdistää se huolellisesti muihin lääkkeisiin, jotka vaikuttavat tähän järjestelmään. On myös vältettävä juomasta alkoholia.

Yhdistetty lääke maksan entsyymi-induktorien (esim. Karbamatsepiinin) kanssa voi merkittävästi vähentää kitaasiinin systeemisiä vaikutuksia.

Se vaatii erityishuomiota käytetään yhdessä lääkkeiden pidentäen QT-aika (joukossa neuroleptit, rytmihäiriölääkkeet (luokka IA ja III), mesoridazine halofantriinin, pimotsidin asetaatti levometadila, tioridatsiini, moksifloksasiinin ja gatifloxacin kanssa sparfloksasiinina, ja lisäksi meflokiini , sisapridi, dolansetron-mesylaatti ja sertindoli).

On noudatettava varovaisuutta samanaikaiseen vastaanottoon risperidoni, samoin kuin lääkkeet, herättävä elektrolyytti epätasapaino (tiatsididiureetteihin - hypokalemia), koska ne lisäävät riskiä rytmihäiriöiden pahanlaatuisen muodossa.

Lääkeaineen aktiivisen komponentin biotransformaation prosessi hemoproteiinijärjestelmässä 450 suoritetaan pääasiassa käyttäen entsyymityyppiä P450 SURCA4. Yhdistelmä 25 mg kvetiapiinia SURCA4-elementin ketokonatsoli-inhibiittorin kanssa edisti AUC-arvon kasvua (5-8 kertaa). Tästä johtuen lääkeaineen yhdistäminen SURCA4-elementin estäjiin on kielletty. Et voi myös ottaa kvetiapiinia, puristettua greippimehua.

Määrittämään farmakokinetiikkaa ketiapiinia käyttävillä potilailla lääke monta kertaa, se annettiin ennen hoidon karbamatsepiinihoidon (indusoija maksan mikrosomaalisten entsyymien), ja kurssin aikana itse. Kasvusta johtuen puhdistuman tason AUC ketiapiinin, jota käytettiin yksinään, on laskenut 13% (keskiarvo), mutta joillakin potilailla, luku oli merkittävä. Tämän vuorovaikutuksen seurauksena sen plasman arvot ovat laskeneet, mikä voi myös vaikuttaa Nantaridin tehokkuuteen.

Kun lääkkeitä yhdistetään fenytoiinin kanssa (joka on toinen mikrosomaalisten maksan entsyymien indusoija), merkittävästi (450%: lla) lisätään kvetiapiinin poistumisnopeutta.

Ihmiset, jotka käyttävät huumeita KELA mikrosomaalisten maksan entsyymien Nantarid sallittu vain siinä tapauksessa, että hoitavan lääkärin mielestä mahdollinen hyöty siitä käytöstä ylittää kysynnän poistamista käytöstä kelan. On myös otettava huomioon, että mikrosomaalisen induktorin avulla tapahtuvat muutokset hoidon aikana toteutetaan vähitellen. Tarvittaessa sinun on korvattava se lääkkeellä, jolla ei ole samanlaisia ominaisuuksia (esim. Käytä natriumvalproaattia).

Yhdistetty käyttö tiettyjen masennuslääkkeiden (imipramiini, joka on inhibiittori SUR2D6 elementti ja fluoksetiini - SURZA4 estäjä elementtejä, ja CYP2D6), ei ole huomattavaa vaikutusta farmakokineettisiin ominaisuuksiin ketiapiinin.

Huumeiden farmakokinetiikkaan ei ole havaittavissa merkittäviä vaikutuksia eikä yhdistetty seuraavien antipsykoottisten aineiden, haloperidolin ja risperidonin kanssa. Tioridatsiinin kanssa tapahtuvan yhdistelmän tapauksessa kvetiapiinin puhdistusnopeudet kuitenkin kasvoivat 70%.

Ketiapiinin farmakokineettisissä ominaisuuksissa ei havaittu muutoksia samanaikaisesti litiumin ja simetidiinin kanssa.

Yhdistelmä natriumvalproaatilla on vähäinen vaikutus molempien lääkkeiden farmakokineettisiin ominaisuuksiin (huumausaineiden kannalta merkittävä näkökulmasta).

[3]

Varastointiolosuhteet

Pidä tabletit paikassa, johon lapset eivät pääse käsiksi. Lämpötilat ovat korkeintaan 30 ° C.

[4]

Säilyvyys

Nantarideja saa käyttää 2 vuoden ajan lääkkeen vapautumispäivästä.