Deksametasoni

Lääkehoito Dexamethasoni on tyypillinen edustaja lisämunuaisten kortexihormoneista, joita käytetään lääketieteessä voimakkaina tulehduskipulääkkeinä. Dexametasoni kuuluu kortikosteroidivalmisteiden luokkaan systeemisen antamisen yhteydessä.

[1], [2], [3], [4]

Viitteitä Deksametasoni

Deksametasonia voidaan määrätä lääkäri seuraavissa tapauksissa:

• endokriinisen järjestelmän patologeilla, nimittäin: lisämunuaisen aivokuoren riittämättömällä toiminnalla, lisämunuaisen aivokuoren perinnöllisellä hyperplasialla, kilpirauhasen subakuutiossa;
• erilaisilla iskutiloilla;
• aivojen turvotus, joka johtuu tuumoriprosesseista, kraniocerefraalisten traumaattisten vammojen, kirurgisten toimenpiteiden, verenvuotojen, tulehdusprosessien, säteilyaltistumisen;
• astmaattinen tila, bronkospasmi;
• vaikeissa allergisissa prosesseissa, anafylaksia;
• reumatologisilla patologeilla;
• autoimmuuniprosesseissa;
• onkologialla;
• veritautien kanssa;
• osana vaikeiden infektioprosessien monimutkaista hoitoa;
• silmäsairauksien hoitoon (keratokonjunktiviitti, blefariitti, skleriitti jne.);
• paikalliseen käyttöön.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11],

Julkaisumuoto

• Dexametasoni valmistetaan injektionesteeksi, joka on kirkas, hieman kellertävä liuos. Yksi ampulli, jossa on 1 ja 2 ml lääkeainetta, sisältää vastaavasti 4 ja 8 mg natriumdeksametasonifosfaattia. Ampullit on valmistettu tummasta lasista. Pakkaus on pahvilaatua, jossa sisäkkäiset ohjeet.
• Dexametasoni voidaan valmistaa valkoisten tablettien muodossa, joiden sylinterimäinen muoto on keskellä mitattava lovi. Tablettien annos on 0,5 mg. Pakkaus sisältää 5 tai 10 soluläpylää, joista kukin sisältää 10 tablettia.

[12], [13], [14], [15], [16], [17],

Farmakodynamiikka

Synteettinen glukokortikosteroidihormoni Dexametasoni on fluoriprednisolonin metyloitu lääke. Sen tärkeimmät ominaisuudet ovat anti-inflammatoriset, antiallergiset, immunosuppressiiviset, anti-shokit ja antitoxic.

Dexametasoni aktivoi hermoston toiminnan, vähentää lymfosyyttien määrää ja eosinofiilejä, tehostaa erytropoietiinien synteesiä.

Dexametasonilla on vaikutusta metabolisiin prosesseihin:

• vähentää proteiinien prosenttiosuutta plasmassa, nopeuttaa albumiinien tuotantoa ja proteiinin kataboliaa lihaskudoksissa;
• nopeuttaa rasvahappojen ja triglyseridien tuotantoa, laukaisee rasvakudoksen uudelleenjakautumisen, lisää kolesterolin pitoisuutta veressä;
• parantaa hiilihydraattien imeytymistä ruoansulatusjärjestelmään, nopeuttaa glukoosin virtaa maksaan verenkiertoon, stimuloi glukoneogeneesiä;
• säilyttää natriumia ja kosteutta kehossa, tehostaa kaliumin ja kalsiumin erittymistä kehosta.

Dexametasoni estää hypofunktionaalisen toiminnon suuressa määrin mineraalikortikosteroidihoidon vähäisellä ilmentymisellä.

[18], [19], [20], [21], [22]

Farmakokinetiikkaa

Sisäisellä hallinnalla dexametasoni imeytyy nopeasti ja täydellisesti maha-suolikanavaan. Lääkeaineen suurin mahdollinen määrä veriseerumissa havaitaan noin puolentoista tunnin kuluttua. Kiertävässä järjestelmässä lääkeaineen aktiivinen komponentti tulee kosketukseen spesifisen proteiinin kanssa - transkortiinin kanssa.

Dexametasoni tunkeutuu vaikeuksiin fysiologisten esteiden kautta (istukka, veri-aivoesteri).

Lääkkeen aineenvaihdunta tapahtuu maksaan useiden inaktiivisten metaboliittien muodostumisen myötä.

Aktiivisen komponentin erittyminen tapahtuu munuaisissa. Puoliintumisaika on keskimäärin 4 tuntia.

[23], [24], [25], [26], [27],

Annostus ja antotapa

Dexametasonia hoidetaan erikseen.

Keskimääräinen päivittäinen määrä dexametasonia oraaliseen antamiseen voi olla noin 9 mg, ja suurin sallittu annostus on 15 mg. Tarvittavan vaikutuksen saavuttamisen jälkeen lääkeaineen määrä pienenee vähitellen ja siirtyy ylläpitoannokseen (2-4 mg päivässä).

Ruiske annetaan 4-20 mg: aa dexametasonia päivässä. Lääke voidaan antaa suonensisäisesti, intramuskulaarisesti tai paikallisesti (suoraan patologiseen tarkennukseen). Liuottimena voidaan käyttää suolaliuosta tai 5-prosenttista glukoosin liuosta.

Jos mahdollista, 3-4 päivän injektion jälkeen dexametasoni vaihdetaan lääkkeen tabletin muodon sisäiseen vastaanottoon.

[32], [33]

Käyttö Deksametasoni raskauden aikana

Dexametasonia voidaan määrätä raskaana oleville naisille vain tilanteissa, joissa todennäköinen hyöty lääkkeestä on huomattavasti suurempi kuin mahdollinen syy syntymän vaurioitumiseen syntymässä olevalle lapselle.

Pitkäaikainen Dexamethasone-hoito voi aiheuttaa sikiön kehittymiseen liittyviä erilaisia häiriöitä. Jos lääkettä käytetään vuoden kolmannella raskauskolmanneksella on tarpeeksi iso vaara, että sikiö näkyy atrofinen muutoksia lisämunuaisen kuoren, joka tulevaisuudessa aiheuttaisi nimittämistä hormonikorvaushoidon syntymästä.

Jos deksametasonia on määrätty imettävälle naiselle, imetys keskeytetään hoidon keston ajan.

Vasta

Yksinkertaiset vasta-aiheet deksametasonin käyttöön ovat:

• allerginen herkkyys lääkkeen ainesosille;
• alle 3-vuotiaat lapset.

 Suhteellisia vasta-aiheita voivat olla:

• virus-, sieni- ja mikrobi-infektiot, tuberkuloosi, mykoosi;
• aika 2 kuukautta ennen ja 2 viikkoa rokotuksen jälkeen;
• immuunipuutteen tila;
• ruoansulatuskanavan tulehdus- ja haavaumat;
• sydäninfarkti, sydämen vajaatoiminta dekompensaatiovaiheessa, hypertensio;
• kilpirauhasen sairaudet, diabetes mellitus;
• riittämätön munuaisten ja maksan toiminta;
• osteoporoosi, poliomyeliitti, lisääntynyt silmänsisäinen paine;
• raskaus ja imetys.

[28], [29], [30]

Sivuvaikutukset Deksametasoni

Haittavaikutusten todennäköisyys on suurempi, mitä kauemmin hoito kestää ja mitä suurempi annos Dexamethasonilla.

Yleensä huumausaine ei ole huono, mutta joissakin tapauksissa tällaiset ei-toivotut oireet ilmenevät:

• diabetes mellituksen steroidimuoto, lisämunuaisen toimintahäiriö, Itenko-Cushing-oireyhtymä, myöhemmin lapsen seksuaalinen kehitys;
• dyspepsia, haiman tulehdus, mahahaavan steroidimuoto, ruokahalun muutokset, lisääntynyt kaasun muodostuminen;
• sydämen rytmin häiriöt, EKG: n muutokset, verenpaineen muutokset, veren koaguloituvuuden lisääminen;
• mielialan muutokset, orientaation menetykset, kouristusoireyhtymä, aistiharhat, psykoosit, masennustilat, ärtyneisyys, päänsärky;
• lisääntynyt silmänsisäinen paine, optinen hermovauriot, sarveiskalvon dystrofia, kaihi;
• hypokalsemia, liiallinen hikoilu;
• raajojen turvotus, painonnousu;
• osteoporoosi, lihas- ja jännevauriot;
• dystrofiset ihon muutokset, pigmentaatiohäiriöt, aknepurkaumat, lisääntynyt märkivien ja sieni-ihovaurioiden riski;
• allergiset prosessit;
• lääkkeen "vetäytymisen oireyhtymän" kehittäminen.

[31],

Yliannos

Dexametasonin yliannostuksen oireet ovat lisääntyneet sivuvaikutukset.

Yliannostuksen hoito on aina oireenmukaista ottaen huomioon huumeiden määrän vähenemisen. Lääkkeiden peruuttamista ei voida peruuttaa äkillisesti, koska on mahdollista kehittää "vetäytymis-oireyhtymä".

[34], [35], [36], [37]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Dexametasonia ei ole määrätty:

• sydämen glykosideilla (lisääntynyt sydämen rytmihäiriöiden riski);
• elävällä antiviraalisella rokotteella (mahdollinen tulehduksen aktivointi);
• Parasetamoli (lisääntynyt toksinen vaikutus maksassa);
• lihasten rentouttajat (lihasaseiden lisääntyminen);
• somatotropiinin kanssa (vähentämällä jälkimmäisen tehokkuutta);
• antasidien kanssa (dexametasonin imeytyminen vähenee);
• hypoglykeemisiä lääkkeitä (niiden vaikutus vähenee);
• syklosporiineilla ja ketokonatsolilla (myrkyllinen vaikutus lisääntyy);
• tiatsidien, hiilihappoanhydraasin, muiden kortikosteroidien ja amfoterisiinin estäjien (lisääntynyt hypokalemian riski);
• ei-steroidisilla tulehduskipulääkkeillä ja etyylialkoholilla (ruoansulatuskanavan haavaumien riski kasvaa);
• indometasiinilla (haittavaikutusten lisääntymisriski kasvaa);
• hiilihappoanhydraasin ja amfoterisiinin inhibiittoreilla (lisääntynyt osteoporoosin riski);
• kilpirauhashormoneilla (lisää kortikosteroidien puhdistuma);
• immunosuppressanttien kanssa (infektion liittämisen riski ja lymfooman kehittyminen);
• estrogeenien kanssa (kortikosteroidien puhdistuma vähenee);
• muiden steroidien kanssa (voi kehittyä hirsutismi ja akne);
• trisyklisten masennuslääkkeiden kanssa (pahenevat masennuksen oireet);
• muiden glukokortikosteroidien, psykoosilääkkeiden, atsatiopriinin ja karbutamidin (lisääntynyt kaihien riski);
• m-holinoblokatoramilla (lisää silmänpainetta).

[38], [39], [40]

Varastointiolosuhteet

Dexamethasonia ampulleissa tai tableteissa voidaan säilyttää normaalissa huoneenlämmössä, niissä paikoissa, joihin lapset eivät pääse.

[41], [42], [43], [44]

Säilyvyys

Liuos ampulleissa varastoidaan korkeintaan kolme vuotta. Dexamethasoni-tabletit säilytetään enintään 4 vuoteen.

[45], [46]