Tabletit korkeasta kolesterolista

Vuonna hyperkolesterolemian käytettävät lääkkeet lääkkeet, jotka vähentävät kolesterolin ja lipoproteiinien veressä - erilaisia farmakologisia ominaisuuksia lipidilääkitystä tai koska ne ovat usein kutsutaan, pillereitä korkea kolesteroli. Tässä tarkastelussa tarkastellaan lääkkeitä, joita lääkärit määräävät yleensä.

Ilmoitukset tablettien käytöstä korkeasta kolesterolista

Tärkeimmät indikaatiot käyttöön tablettien korkea kolesteroli - tasoa sen pitoisuus veressä yllä 5,5-6 mmol litrassa taustaa vasten nykyisten sairauksien verenkiertoelimistön, mukaan lukien ateroskleroosi, verenpainetauti, sepelvaltimotauti ja sydäninfarkti.

Lisäksi, tämä ryhmä lääkkeitä on tarkoitettu alentamaan kolesterolia, kun ylimääräistä adipostaze rasvakudos (liikalihavuus), sairaudet, maksan ja haiman, diabetes ja krooninen munuaisten vajaatoiminta, erityyppisissä hyperlipoproteinemian ja hypertriglyseridemian.

Korkean kolesterolin tablettien nimet, joita useimmiten määrätään potilaille, joilla on edellä mainitut sairaudet, ovat seuraavat:

• Atorvastatiini (Atoris, Liprimar, Torvakard), lovastatiini (Lovasterol, Mevacor, Mefakor), simvastatiini (simvastatiini, Zocor, Zorstat) Rozuvastin (Crestor) - statinы;
• Gemfibrotsiili (Gevilon, Gipoliksan, Ipolipid, klopidogreeli) fenofibraatti (Benprofibrat, lipidi, lipofiilinen, Nolipaks, Protolipan) - ryhmä fibraatit rasva modifiointiaineita (fibraatteja);
• Nikotinomidi (niasiiniamidi, nikamidi, nikofort, nikoviitti) nikotiinihappo (PP-vitamiini) ja sen johdannaiset;
• Cholestipol (Cholestide) lääkkeet, jotka sitovat sappihappoja;
• Fenbutoli (Laurelkol, Lesterol, Sinestan jne.) Butyylifenolien johdannaiset;
• Ezetimibi (Ezetrol) on selektiivinen kolesterolin imeytymisen estäjä.

Tablettien farmakodynamiikka korkeasta kolesterolista

Eri ryhmillä lipidiä alentavia lääkkeitä on erilainen toimintamekanismi. Farmakodynamiikka tablettia korkea kolesteroli, joka kuuluu ryhmään statiinien, joka perustuu entsyymin inaktivoituminen, joka säätelee yksi ensimmäisistä vaiheista kolesterolin biosynteesiä maksassa ja suolistossa. Ensinnäkin tämän entsyymin aktiivisuuden vähenemisen vuoksi kolesterolin tuotanto kehossa vähenee. Toiseksi, kalvoilla, joilla on korkea kolesteroli alhaisen tiheyden lipoproteiini maksasolut lisää useita proteiini-rasva-yhdisteiden reseptorit (LDL) sitoutumista ja varmistaa sen kuljetuksen verenkiertoon kudoksiin.

Farmakodynamiikkaa Gemfibrotsiili ja muut fibraatit perusongelma helpottamista rasva-aineenvaihdunnan ja jakautuminen rasva (triglyseridit) ja LDL toimivat fenofibriinihapon yhdiste (joka kuuluu luokkaan amfipaattisen karboksyylihappojen). Nämä aineet aktivoivat LPL (lipoproteiinilipaasi) - entsyymi säännellään rasvapitoisuus veressä. LPL jo vaikuttaa solunsisäisen reseptorin alfa (PPAR-α), jotka moduloivat hiilihydraatti- ja rasva-aineenvaihduntaan ja erilaistumista rasvakudos.

Nikotiinihappo toimii ei-proteiinientsyyminä mukana kehon hapetus-pelkistysprosesseissa mukaan lukien hiilihydraattien ja rasvojen hajoaminen energian suhteen. Nikotiinihapon pitoisuuden kasvu johtaa lipoproteiinilipaasin aktivaatioon ja sen seurauksena lipidien käytön lisääntymiseen ja triglyseridien ja lipoproteiinien pitoisuuden vähenemiseen veriplasmassa.

Farmakologinen vaikutus kolestipoli sitovat sappihappoja suolistossa tarjota liukenemattomia korkean molekyylipainon perus- anioninvaihtohartsin mikroheterogeenisten rakenne, joka estää uudelleen kolesterolin imeytymistä sappeen ja suolistossa. Tämä johtaa erittymistä kolesterolia elimistöstä suolet ja vähentää sen pitoisuus veressä.

Butyylifenolien johdannaiset (Fenbutoli jne.) Eivät ainoastaan estä kolesterolin tuottoa vaan myös vähentävät sen absorptioa ruoansulatuksen aikana. Ja sellaisten lääkkeiden farmakodynaamisuus, jotka estävät selektiivisesti kolesterolin imeytymistä suolistosta (Ezetimibe), johtuu kolesterolin kuljettamisesta maksasoluihin kuuluvan spesifisen proteiinin estämiseen.

Tablettien farmakokinetiikka korkeasta kolesterolista

Tehoainepelletit korkea kolesteroli atorvastatiini, lovastatiini et ai. Statiini suun kautta antamisen jälkeen imeytyvät ruoansulatuskanavasta ja päästä verenkiertoon saavuttaa korkeimman pitoisuus Plaza yli 90-120 minuuttia. Kun sitoutuminen plasman proteiineihin statiinien lähes 96% tasosta systeeminen hyötyosuus ei ylitä 30%, mikä johtuu prosessin muodostumista aktiivisten metaboliittien maksassa on ensimmäinen muunnosyksikkö vaiheeseen aktiivinen komponentti valmisteet. Maksassa statiinit hapettuvat, minkä jälkeen sekundaariset metaboliitit erittyvät suolen läpi (noin 24 tunnin kuluessa).

Farmakokinetiikkaa gemfibrotsiili ja kaikki lääkkeet lipidi modifiointiaine on erilainen statiini, että metabolia maksassa aktiivisen aineen etenee nopeammin sen jälkeen, kun 2 Chasa munuainen on poistettu kehosta puoli annoksen (loput ekskrektiruetsya ohutsuoleen sapessa).

Hitaan imeytymisen maha-suolikanavassa Tabletit korkea kolesteroli Fenbutol toimia asteittain, ja antaa valmisteet tämän ryhmän pitkittynyt (noin kuusi kuukautta päättymisen jälkeen säännöllisesti vastaanotto) terapeuttisen vaikutuksen antioksidanttina ja anti-skleroottiset vaikutus - veren lipiditasojen hapettumista ja ratkaisee ne verisuonen seinämään muodossa ateroskleroottiset plakit.

Farmakokinetiikan imukykyinen kolesteroli etsetimibin tyypillinen aktiivisen yhdisteen fenolien glukuronihapon muodostettu ohutsuolessa ja maksassa aikana itsepuhdistuva organismin vastaan vieraita aineita ja haitallisia. Farmakologisesti aktiivinen etsetimibiglukuronidi konjugaatti sitoutuu plasman proteiineihin verestä ja erittyy munuaisten kautta ja suolistossa noin 10 päivä.

Annostelu ja hoito

Ainoa tapa käyttää tabletteja korkea kolesteroli on suun kautta. Olisi muistettava, että mikä tahansa lipidia alentavan lääkeaineen yksittäiset annokset määräytyy vain hoitava lääkäri - kolesterolitason verikokeella.

Tavallisten päivittäisten statiinien annos on 0,01 g (otettu kerran vuorokaudessa samanaikaisesti), jota seuraa lääkkeen määräämää enimmäismäärää 0,08 g.

Tavallinen kerta-annos Gemfibrozil 0,3 g (kaksi kertaa päivässä, puoli tuntia ennen aterioita); Fenofibrataa otetaan myös kahdesti päivässä 0,1 g (aterian aikana, aamulla ja illalla).

Optimaalinen kerta-annos nikotiinihappo on 20-50 mg (2-3 kertaa päivässä); metioniinin samanaikainen vastaanottaminen tarjoaa maksan suojauksen rasvan kerääntymiseltä.

Kolestipolia (1 g tabletteja) suositellaan otettavaksi 5 tablettia päivässä, 1-2 kuukauden kuluttua päivittäinen annos kaksinkertaistuu. Fenbutolia määrää yksi tabletti (0,25 g) kahdesti päivässä aterioiden aikana. Suositeltu vuorokausiannos tablettien suuresta kolesterolista Ezetimib 10 mg (kerta-annos).

Luetteloon lueteltujen lääkkeiden yliannostus, kuten lääkeaineiden ohjeissa on mainittu, voi ilmetä, jos lääkärin määräämää annosta ei ylitetä, mutta tällaisia tapauksia ei ole.

[6], [7], [8], [9]

Vasta-aiheet käyttöä varten

Tabletit, joilla on korkea kolesteroli, lisäksi yksilöllinen yliherkkyys lääkkeiden vaikuttaville aineille, ovat seuraavat vasta-aiheet:

• statiinit: voimakas tai olemassa oleva maksan, munuainen, tuki- ja liikuntaelinten sairaus;
• fibraatit: sappitiehyillä esiintyvät ongelmat, autoimmuuni sappikirroosi;
• nikotiinihappo ja sen johdannaiset: mahahaavan ja pohjukaissuolihaavan akuutti muoto, munuaiskivet, hepatiitti;
• huumeet, jotka sitovat sappihappoja: heikentynyt rasvan imeytyminen suolessa (steatorrhea), lasten ikä;
• butyylifenolien johdannaiset: maksan ja / tai munuaissairaus, ikä enintään 14 vuotta;
• selektiiviset kolesterolin imeytymisen estäjät: etiologian maksan vajaatoiminta, ikä 18 vuoteen.

Tablettien käyttö korkeasta kolesterolista raskauden aikana on sisällytetty kaikkien farmakologisten alaryhmien, mukaan lukien nikotiinihappo, hypolipideemisten lääkkeiden vasta-aiheiden luetteloon.

[1], [2], [3], [4], [5]

Haittavaikutuksia

Tabsit, joilla on suuri kolesteroli statiinien ryhmästä, voivat olla sellaisia haittavaikutuksia kuin päänsärky ja huimaus, suun kuivuminen, närästys, pahoinvointi, ripuli, vatsakipu; maksan toimintahäiriöt (transmnazin maksan entsyymien pitoisuuden lisääntyminen), haima ja sydän (takykardia); diabetes mellitus, unettomuus, kouristukset ja lihaskivut; näkökyvyn väheneminen (kaihien kehittymiseen asti), impotenssi, kognitiivinen heikkeneminen.

Gemfyrosiilin käyttö voi aiheuttaa pahoinvointia, vatsavaivoja ja ripulia; ihoreaktiot (dermatiitti); kipu - pää, lihas, nivelten, mahan; maksan ja sappirakon toimintahäiriö; anemia, leukopenia, anemia sekä luuytimen soluelementtien (hypoplasia) määrän väheneminen. Toinen tämän ryhmän lääke, fenofibrata, liittyy kehittymässä olevan kolelitiasiksen uhkaan listattuihin sivuvaikutuksiin.

Kun käytetään kolesterolilääkkeiden nikotiinihapon vähentämiseen, on mahdollista pudottaa verenpaine, virtsan ylimääräinen virtsahappopitoisuus veressä, lisätä maksan solunsisäisiä entsyymejä ja sen rasva-degeneraatiota. Vastaanotettavat tabletit Cholestipol voi aiheuttaa pahoinvointia ja oksentelua, ummetusta tai ripulia, nokkosihottumaa ja ihon tulehdusta. Pitkäaikainen hoito tämän lääkkeen kanssa saattaa aiheuttaa runsaasti vitamiineja (A, D, E, K) elimistössä.

Ruoansulatuskanavan ongelmia ja sydämen rytmihäiriöt sivuvaikutukset Fenbutola ja Ezitimib aine voi aiheuttaa päänsärkyä, pahoinvointia, lihaskipua ja vatsan turvotus ja ripuli, ja allergiset ihottumat iholla.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Tablettien valmistajien tunnistaminen Atorvastatiini, lovastatiini, Simvastatiinin yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa lisäävät niiden pitoisuuksia veriplasmassa antibioottien ja sienitautien samanaikainen käyttö. Yhdistelmä statiineista hormonaalisten ehkäisyvalmisteiden kanssa lisää jälkimmäisen pitoisuutta plasmassa ja epäsuorilla antikoagulantteilla - vähentää veren hyytymisaikaa.

Gemfibrotsiilin absoluuttinen yhteensopimattomuus lovastatiinin kanssa voi aiheuttaa munuaisten vajaatoiminnan akuutissa muodossa ja lihasdystrofiaa. Ja potilailla, jotka käyttävät hormonaalisia lääkkeitä suojelemaan itseään raskaudesta, vakava lipidimetabolian vaara on mahdollista. Fenofibrata lisää antikoagulanttien kumariinisarjaa ja fenyylidandionin johdannaisia sekä salisylaatteja sisältäviä lääkkeitä ja diabeteksen tabletteja.

Kolestipoli, sitovat sappihapot suolessa, hajottavat muiden oraalisten lääkkeiden normaalin imeytymisen, jotta vältyttäisiin siitä, että kaikki muut lääkkeet on otettava 1-2 tuntia aikaisemmin.

Kaikki edellä mainitut korkean kolesterolin tabletit ovat samat säilytysolosuhteet: kuiva, suojattu kirkkaalta valolta ja lasten ulottumattomissa, tavallinen huonelämpötila (enintään + 25-28 ° C).

Viimeinen voimassaolopäivä on myös vakio: kaksi vuotta pakkauksessa ilmoitetusta päivämäärästä.

Katso myös artikkeli Kolesterolin hoito: Yleisimmät menetelmät