Zyetamaks

Zetamax on ensimmäinen makrolidiantibioottien luokan edustaja.

Viitteitä Zetamaksa

Se on tarkoitettu vaikeiden ja kohtalaisen vaikeiden infektioprosessien poistamiseen, jotka ovat aiheuttaneet bakteerikannat, joilla on suuri herkkyys suhteessa atsitromysiiniin:

• epäspesifisen keuhkoputkentulehduksen krooninen muoto pahenemisvaiheessa;
• bakteeristen sinuiittien äkillinen vaihe;
• ambulatorinen keuhkokuume;
• tonsilliitti tai nielutulehdus, jota streptokokki pyogeeninen aiheuttaa.

[1]

Julkaisumuoto

Tuotettu jauheena, injektiopulloissa 2 g. Yksi pakkaus sisältää 1 pullo lääkkeitä. Pakkauksessa voi olla erityinen kansi annostelijan kanssa - lisättävän veden määrän määrittämiseksi.

[2], [3]

Farmakodynamiikka

Lääkeaineen aktiivinen komponentti, azitromysiini - on ensimmäinen makrolidiantibioottien luokka, jota kutsutaan atsaliideiksi. Se eroaa erytromysiinistä sen kemiallisessa koostumuksessa. Sen muodostuminen tapahtuu käyttämällä erytromysiinityyppisen typpiatomin laktonirengasta.

Aktiivisen komponentin vaikutusmekanismi on bakteeriproteiinin sitoutumisprosessin inhibointi - synteesillä ribosomin 50S-alayksikön kanssa sekä inhiboimalla peptidisegmentaatiota. Tässä tapauksessa aine ei vaikuta polynukleotidien sitoutumiseen.

Farmakokinetiikkaa

Lääke on pitkittynyt vaikutus, jotta se voi tarjota täyden aikana antibakteerinen suun kautta antamisen jälkeen kerta-annoksina lääkkeitä. Koska tiedot, jotka on saatu sen jälkeen, kun testaus farmakokinetiikkaa (johon osallistui vapaaehtoisten), kävi ilmi, että seerumin huippupitoisuus ja AUC (verrattuna standardin PM ottaa välittömästi vapauttavia ominaisuuksia), se saavuttaa samalla kertaa päivässä yhden vastaanotto atsitromysiinin rakeita.

Lääkeaineen suhteellinen hyötyosuuden indeksi on 83% ja aineen seerumipitoisuuden huippu saavuttaa myöhemmin lähes 2,5 tuntia.

Kun lääkettä käytettiin ruoan kanssa, vapaaehtoiset, jotka ottivat 2 grammaa lääkettä välittömästi aterian jälkeen, joka sisälsi suuren määrän rasvoja, osoittivat plasman huippupitoisuuksia ja AUC-arvoja 115% ja vastaavasti 23%. Kun vapaaehtoiset käyttivät lääkkeitä säännöllisen ruoan jälkeen, plasman indeksin huippu kasvoi 119 prosenttia, kun taas AUC-indeksit pysyivät muuttumattomina.

Kliinisten tutkimusten mukaan voidaan päätellä, että atsitromysiinipulverilla on parempi sietokyky paaston tapauksessa.

Synteesi plasmaproteiinin kanssa riippuu pitoisuuden tasosta ja vähenee 51%: lla 0,02 μg / ml: n tapauksessa ja 7% 2 μg / ml: n tapauksessa. Aineen jakautuminen tapahtuu kaikkien kudosten sisällä, jakautumistilavuuden tasapainotila on 31,1 l / kg.

Azitromysiinin kudosarvot ylittävät plasman seerumin pitoisuutensa. Lääkkeiden laajamittainen jakautuminen kudoksiin voi aiheuttaa huumeiden aktiivisuutta. Komponentin antimikrobinen vaikutus riippuu pH: sta. Todennäköisesti se heikentää indikaattorin lasku.

Suurin osa vaikuttavasta aineesta erittyy sapen muokkaamattomassa muodossa.

Yksittäisen annoksen (2 g) seerumin atsitromysiiniarvot vähenivät monivaiheisen mallin mukaisesti ja lopullinen puoliintumisaika on 59 tuntia. Tällainen pitkään käytetty puoliintumisaika liittyy todennäköisesti laajentuneeseen jakautumistilavuuteen.

Biliary-erittyminen (tavallisesti muuttumattomana) pidetään tärkeimpänä erittymisen tapana. 7 päivän ajan noin 6% käytetystä annoksesta voidaan havaita muuttumattomana aineena virtsaan.

[4]

Annostus ja antotapa

On suositeltavaa juoda lääkettä tyhjään vatsaan (vähintään 1 tunti ennen aterioita tai 2 tuntia sen jälkeen).

Pullojauhetta, kaada vettä (60 ml - 4 rkl tai käytä annostelua, jos sellainen on), se on suljettava ja ravistettava. Seuraavaksi sinun pitää juoda säiliön sisältö kokonaan.

Yksiannosannos aikuiselle on 2 g.

Liuoksen käyttö voi aiheuttaa oksentelua. Siksi, jos 5 minuutin kuluessa käytön aloittamisesta on oksentelua, sinun on otettava lääke uudelleen.

Vaihtoehtoisesti on mahdollista määrätä vaihtoehtoinen lääke, jos potilaan oksentelu alkaa 5-60 minuutin kuluttua huumeidenkäytöstä - koska tällä hetkellä on liian vähän tietoa atsitromysiinin imeytymisestä.

Yli puolen tunnin kuluttua käytön jälkeen lääkettä ei enää tarvita (potilaan kunnollisen vatsan kunnossa).

Käyttö Zetamaksa raskauden aikana

Testit, joiden avulla voidaan luotettavasti määrittää mahdollisuus käyttää huumeita raskaana oleville naisille, ei ole suoritettu. Raskauden aikana tämän lääkevalmisteen resepti suoritetaan vain, jos lääkettä ei ole mahdollista käyttää.

Ei ole tietoa aineen nielemisestä äidinmaitoon. Sitä voidaan käyttää imetyksen aikana vain elintärkeisiin indikaatioihin, kun vaihtoehtoista hoitoa ei ole.

Vasta

Vasta-aiheista: erytromysiinin ja atsitromysiinin intoleranssi, muiden ketolidien antibioottien tai makrolidien lisäksi myös muiden lääkkeiden osien. Lääkettä ei myöskään voida antaa lapsille.

Sivuvaikutukset Zetamaksa

Periaatteessa (69% kaikista tapauksista) huumeiden ottamisen kielteiset seuraukset olivat maha-suolikanavan toimintahäiriöt - nestemäiset ulosteet ja ripuli, vatsakipu sekä oksentelu ja pahoinvointi. Yleensä nämä reaktiot olivat kohtuullisella vakavuudella ja kulkeutui 2 päivän kuluttua (68% tapauksista). Joissakin tapauksissa potilailla oli vaginitis tai suun kautta otettu kandidiaasi. Muita haittavaikutuksia:

• häiriö Kansalliskokouksen työssä: useimmiten päänsärky; joskus kehittyy dysgeusia tai huimausta;
• kuulon ja tasapainon ongelmat: yksittäisissä tapauksissa - huimaus;
• Sydämen toimintahäiriöt: Ajoittain sydämen rytmi voi tuntua;
• maha-suolikanavan toimintahäiriöitä: edellä mainittujen lisäksi voi esiintyä harvoin ummetusta tai gastriittia sekä dyspepsiaa;
• ihonalaiskerrokset ja iho: harvoin ihottumaa ilmenee iholla, kasvaimet kehittyvät yksittäisissä tapauksissa;
• yleiset häiriöt: joskus on olemassa kipuja rintalastan, astenia voi kehittyä.

Ihmisillä, joilla oli eri analyyseihin kuuluvia normaaleja indeksejä, havaittiin huomattava poikkeama kliinisten lääketutkimusten aikana, joilla ei ollut mitään syytä olla yhteydessä testattuun lääkeaineeseen:

• imu- ja hematopoieettiset järjestelmät: satunnaisesti neutrofiilinen tai leukopenia kehittynyt;
• laboratoriotestaus: useimmiten leukosyyttien määrä väheni, bikarbonaattien määrä väheni veressä ja eosinofiilit lisääntyivät. Tällaisten indikaattoreiden vähäisempi nousu kuin bilirubiinin, kreatiniinin ja urean taso sekä ALT- ja ASAT-aktiivisuuden lisäksi myös veren kaliumtasojen muutos. Seuraavat havainnot ovat osoittaneet, että tällaiset muutokset ovat palautuvia.

Yliannos

Kliinisten tutkimusten tuloksena saadut tiedot viittaavat siihen, että kun lääkkeen yliannostus kehittää reaktioita, jotka ovat samankaltaisia kuin lääkkeen ottamisen haittavaikutukset vaadituissa annoksissa. Negatiivisten ilmenemismuotojen poistamiseksi tarvitaan yleisiä lääketieteellisiä toimenpiteitä - tukevaa ja oireellista hoitoa.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Varovaisuutta tulee noudattaa yhdistettynä lääkkeisiin, jotka voivat pidentää QT-aikaa (kuten syklofosfamidi haloperidolin, kinidiinin ja ketokonatsolin kanssa terfenadiinilla ja litiumilla).

Antacidit - yhdistelmänä magadriitin kanssa yhdessä 20 ml: n annoksessa Zetamaxin aktiivisen komponentin imeytymisaste ja aste eivät muutu. Kaikki muut atsitromysiinin vuorovaikutusta koskevat testit suoritettiin välittömästi vapautuvilla lääkkeillä, ja niillä oli myös vertailukelpoiset AUC-arvot (annosalueet vaihtelivat välillä 500 - 1200 mg).

Yhdistettynä setiritsiiniin ei ole tapahtunut merkittäviä muutoksia QT-aikavälissä, samoin kuin huomattavaa farmakokineettistä vuorovaikutusta näiden välillä molempien lääkkeiden tasapainotusarvojen välillä.

HIV-potilailla dideoksinosiinilla yhdessä atsitromysiinin kanssa ei ollut vaikutusta sellaisten lääkkeiden farmakokineettisiin ominaisuuksiin, joilla oli tasapaino didanosiinilla (lumelääkkeeseen verrattuna).

Yhdistetty sisäänpääsy digoksiinin kanssa olisi toteutettava varovaisesti, koska plasma digoksiinipitoisuus on mahdollinen.

Lääkeaineen yhdistelmä tsidovudiinin kanssa johtaa heikoksi farmakokineettisiin ominaisuuksiin tai jälkimmäisen erittymiseen (yhdessä sen glukuronidituotteen hajoamisen kanssa). On myös huomattava, että atsitromysiinin käyttöönoton myötä kliinisesti aktiivinen hajoamistuote (fosforyloitu tsidovudiini) kasvaa veren mononukleaarisissa soluissa. Samaan aikaan ei ollut mahdollista paljastaa tämän tosiasian lääketieteellistä arvoa.

Azitromysiini vuorovaikuttaa vähän hemoproteiinin P450 maksan kanssa. On näyttöä siitä, että lääke ei vaikuta erytromysiinin ominaisuuksiin eikä muihin makrolideihin. Azitromysiini ei aiheuta tai heikentää hemoproteiinia P450 hemoproteiinimetaboliittikompleksilla.

Yhdistettäessä indolialkaloidien johdannaisten kanssa ei suositella, koska näiden lääkkeiden samanaikainen käyttö teoriassa voi aiheuttaa ergotismin.

Myös farmakokinetiikka testattiin atsitromysiinin yhdistelmällä seuraavien, hemoproteiini P450:

• atorvastatiini - yhdistettynä tähän lääkkeeseen sen indikaattorit plasmassa eivät muuttuneet (GMK-CoA-reduktaasin hidastumisanalyysin tulokset);
• karbamatsepiini - yhdistettynä atsitromysiiniin (sekä sen aktiiviseen hajoamistuotteeseen) plasman indeksit pysyvät ennallaan;
• cimetidiini - tämän aineen käytön tapauksessa 2 tuntia ennen atsitromysiinin käyttöä, jälkimmäisen farmakokinetiikka pysyy ennallaan;
• antikoagulantit oraaliseen antoon (kuten kumariini) - vapaaehtoisten käyttämässä atsitromysiinillä ei ollut vaikutusta varfariinin antikoagulanttiominaisuuksiin. On näyttöä antikoagulanttisten vaikutusten lisääntymisestä, kun atsitromysiiniä yhdistetään lääkkeisiin, kuten kumariiniin. Siksi, vaikka näiden lääkkeiden välistä yhteyttä ei ole pystytty luomaan, on usein välttämätöntä valvoa protrombiiniaikaa edellä mainittujen lääkkeiden yhdistelmähoitona;
• Syklosporiini - tämän aineen samanaikaisen käytön seurauksena huippupitoisuus ja AUC nousivat syklosporiinilla 0-5. Siksi on välttämätöntä yhdistää lääkkeiden tiedot varoen. Jos yhteinen nimittäminen on tarpeen, hoidon aikana on tarpeen seurata indikaattoreita ja säätää annosteluja niiden mukaisesti;
• efavirentsi - näiden aineiden yhdistelmällä ei havaittu merkittäviä muutoksia farmakokinetiikassaan;
• Azitromysiinin ja flukonatsolin yhdistelmä ei muuta jälkimmäisen ominaisuuksia. AUC ja puoli-elämän atsitromysiinin ei myöskään muuttanut yhdisteen kanssa flukonatsolin kanssa, mutta silti oli vähentynyt sen plasma indikaattoreita (18%), vaikka tämä muutos ei ollut kliinistä vaikutusta kehon;
• kun lääkeaine yhdistetään metyyliprednisolonin, indinaviirin ja midatsolaamin kanssa, yllä olevien aineiden farmakokineettiset ominaisuudet pysyvät ennallaan;
• kun nelfinaviirin yhdistelmä on tasapainossa, seerumin atsitromysiiniarvot kasvavat. Näiden lääkkeiden samanaikainen käyttö ei tarvitse säätää atsitromysiinin annostusta, mutta edellytys on huolellinen tarkkailu atsitromysiinin sivuvaikutusten mahdollisesta kehittymisestä;
• yhdessä rifabutiinin kanssa ei vaikuta näiden aineiden seerumipitoisuuksiin, mutta tämän yhdistelmän seurauksena neutropenia ilmenee joskus. Uskotaan, että tämä häiriö johtuu rifabutiinin käytöstä, mutta lääkkeiden yhdistetyn antamisen ja tämän haittavaikutuksen kehittymisen välistä suhdetta ei ole osoitettu;
• ei ole tapahtunut merkittäviä muutoksia huippupitoisuuksissa ja AUC: ssa yhdistelmässä lääkkeestä sildenafiilin kanssa, samoin kuin lääkeinteraktioiden kanssa terfenadiinilla sekä teofylliinilla ja triatsolaamilla;
• kun trimetopriimiä tai sulfametoksatsolia käytettiin samanaikaisesti, ei havaittu merkittävää vaikutusta niiden huippujen, erittymisen ja AUC: n indekseihin. Seerumin atsitromysiini ei myöskään muuttunut.

[5]

Varastointiolosuhteet

Lääke on säilytettävä tiiviisti suljetussa pakkauksessa. Maksimilämpötila on 30 ° C.

Säilyvyys

Zetamax on sopiva käytettäväksi 3 vuoden ajan lääkkeen vapauttamisen jälkeen. Suspension laimennuksen jälkeen valmiin liuoksen voi käyttää 12 tuntia.