Zeftera

Zephtera on systeeminen lääke, jolla on antimikrobisia ominaisuuksia.

Viitteitä Zeftera

Se on esitetty seuraavissa tapauksissa: poistaminen monimutkainen ihon infektiot (mukaan lukien diabeettinen jalka oireyhtymä sinänsä (tartunta), joita vastaan ei ole osteomyeliitti), jotka käynnistyvät gram-positiivisten tai gram-negatiivisten mikrobien.

Julkaisumuoto

Se on saatavana infuusioliuosten lyofilisaattina. Yhden lasisen injektiopullon määrä lääkkeellä on 20 ml. Yksi pakkaus voi sisältää 1 tai 10 tällaista pulloa.

Farmakodynamiikka

Medokaril ceftobiprole - on vesiliukoinen aihiolääke, joka on tyyppiä, jolla on bakterisidinen vaikutus useita Gram-positiivisia bakteereita, mukaan lukien metisilliinille resistentit stafylokokit suhteellisen resistenttejä penisilliinille pneumokokki, ja lisäksi suhteellisen herkkä enterokokkien ulosteen ampisilliinia. Lisäksi tämä toiminta on suhteessa joukko gram-negatiivisia mikro-organismeja, mukaan lukien kannat Enterobacteriaceae ja Pseudomonas aeruginosa.

Aktiivinen komponentti on kiinteästi syntetisoitu lukuisilla tärkeillä gram-negatiivisilla ja grampositiivisilla mikrobeilla sekä PBP: llä. Ceftobiprole syntetisoidaan PBP2a stafylokokit (mukaan lukien MRSA), minkä vuoksi se on aktiivinen metisilliinille resistentit stafylokokit.

On näyttöä siitä, että keftobiproli on aktiivinen seuraavien mikrobien erilaisten isolaattien suhteen sekä sairaalainfektioissa että in vitro.

Aerobiset bakteerit (grampositiiviset): Enterococcus faecalis (yksinomaan eristettyjen herkkyys / kestävyys vankomysiini), Staphylococcus aureus (vain kantoja, joiden vastustuskyky / herkkyys metisilliinille), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalaktia, ja lisäksi pyogeeninen streptokokit. Myös koagulaasinegatiiviset stafylokokit (isolaatit, jotka ovat resistenttejä / alttiita metisilliinille, joukossa Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus ja Staphylococcus lugdunensis), pneumokokin (isolaatit, jotka ovat resistenttejä / kohtalaisen vastustuskykyisiä / herkkä penisilliini) ja streptokokki kategoriasta viridans.

Aerobisten mikro-organismien (gram-negatiivisia) Enterobacter yhteissuolen, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, ja Pseudomonas aeruginosa. Lisäksi suvun bakteerien tsitrobakter (niiden joukossa myös tsitrobakter Freundin ja Citrobacter koseri), sekä Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhaliksen ja Morgan bakteerit. Tämän lisäksi mikrobit ovat suvusta Neisseria, Providence ja Sercesia Marces.

Farmakokinetiikkaa

Farmakokineettiset parametrit aikuisilla jälkeen yhden 1-tunnin infuusiona (koko 500 mg) tai useita-annos (500 mg samaa), joka otettiin käyttöön 2-infuusiot 8 tunnin välein myöhemmin, ovat samanlaiset molemmissa tapauksissa. Keskimäärin ne ovat: plasman indeksejä - 34,2 μg / ml (yksittäinen) ja 33,0 μg / ml (moninkertainen); AUC-arvo oli 116 pg.h / ml ja 102 pg.h / ml; puoliintumisaika on 2,85 tuntia ja 3,3 tuntia; tilavuus on 4,46 ja 4,98 l / h.

AUC ja huippupitoisuudet ceftobiprolia kasvatetaan annoksen suurenemisen mukaan (alue on 125 mg / 1 g). Lääke saavuttaa tasapainotilansa kurssin ensimmäisenä päivänä. Jos potilaalla on terveellinen munuaisten toiminta, lääkkeen antaminen 8 tai 12 tunnin välein ei aiheuta aktiivisen komponentin kertymistä kehoon.

Synteesi plasmaproteiinin kanssa on 16%, ja tämän indeksin aste on riippumaton aineen pitoisuuden tasosta. Kiinteä jakautumistilavuus on 18 litraa ja se on suunnilleen yhtä suuri kuin ihmisen ekstrasellulaarisen nesteen tilavuus.

Biotransformaatio keftobiproli-medocaryylistä aktiiviseen elimeen ceftobiproli suoritetaan nopeasti, minkä jälkeen se katalysoidaan plasmaseuraaseilla. Aihiolääkkeen indeksit ovat hyvin pienet, se löytyy virtsasta ja plasmasta vain infuusion aikana. Aktiivinen komponentti metaboloituu huonosti ja muuttuu ei-sykliseksi hajoamistuotteeksi, joka on inaktiivinen mikrobiologisesti. Sen indeksi on hyvin alhainen - noin 4% ceftobiprolipitoisuudesta.

Ceftobiproli erittyy pääasiassa muuttumattomana munuaisten kautta ja aineen puoliintumisaika on noin 3 tuntia. Suurin eliminaation mekanismi on glomerulussuodatus ja pieni osa annoksesta kulkee putkimainen reabsorptiota.

Probenisidin prekliininen tutkimus osoitti, että se ei vaikuta keftobiproli farmakokineettisiin ominaisuuksiin, mikä viittaa siihen, että jälkimmäisellä ei ole aktiivista tubulaarista eritystä. Yhden lääkkeen antamisen noin 89% aineesta on havaittu virtsassa naamioitu ceftobiprole aktiivisessa muodossa (83%), ja tuote hahmossa rappeutuminen, jossa on avoin rengas (noin 5%) ja ceftobiprole medokaril jäsen (alle 1%).

Annostus ja antotapa

Pakastekuivattu injektioruisku liuotetaan 10 ml: aan vettä ja sitten 5-prosenttisella glukoosiliuoksella. Kun jauhe laimennetaan, injektiopulloa on ravistettava. Täydellisen liuenneen on odotettava noin 10 minuuttia. Ennen laimennuksen aloittamista infuusioliuoksessa, sinun on odotettava, kunnes säiliöön muodostunut vaahto laskeutuu.

Gram-positiivisten mikrobien aiheuttamien tarttuvien prosessien poistamiseksi tarvitaan 500 mg lääkitystä 12 tunnin välein (1 tunnin kestävien infuusioiden muodossa). Diabeettisen jalka -oireyhtymän ihmisillä (tartunnan saaneilla) ei ole tutkittu 12 tunnin välein annettua hoito-ohjelmaa.

Yleensä hoitokurssi kestää noin 1-2 viikkoa riippuen infektioprosessin kehittymispaikasta, patologian kulusta ja potilaan kliinisestä vasteesta.

[1]

Käyttö Zeftera raskauden aikana

Prekliinisen testauksen avulla saatiin selville, että keftobiprolilla ei ole teratogeenista vaikutusta eikä se vaikuta sikiön painoon, luusumukseen ja kohdunsisäiseen kehitykseen. Samaan aikaan raskaana oleville naisille ei ollut tehty testejä lääkkeen käyttämiseksi.

Testituloksia, joiden avulla lääkkeen vaikutus eläinten lisääntymisjärjestelmään tarkistettiin, ei voida interpoloida ihmisjärjestelmään. Tässä suhteessa Zefter saa nimetä raskaaksi vain tilanteissa, joissa mahdollinen hyöty äidin terveydelle ylittää sikiön kielteisten vaikutusten kehittymisen.

Vasta

Huumeiden vasta-aiheista:

• vaikuttavan aineen tai minkä tahansa apulaitteen, joka muodostaa lääkkeen, sekä muiden kefalosporiinien intoleranssi;
• läsnäolo potilaan historiassa β-laktaamien allergiassa;
• alle 18-vuotiaat.

Varovaisesti nimittää osoitteessa:

• munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinin puhdistuskerroin on alle 50 ml / min);
• epileptiset kohtaukset;
• takavarikot (saatavana historiassa);
• pseudomembranoottinen koliitti (saatavana historiassa).

Sivuvaikutukset Zeftera

Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että useimmiten lääkkeen käyttö aiheuttaa tällaisia sivuvaikutuksia

Pakastekuivattu injektioruisku liuotetaan 10 ml: aan vettä ja sitten 5-prosenttisella glukoosiliuoksella. Kun jauhe laimennetaan, injektiopulloa on ravistettava. Täydellisen liuenneen on odotettava noin 10 minuuttia. Ennen laimennuksen aloittamista infuusioliuoksessa, sinun on odotettava, kunnes säiliöön muodostunut vaahto laskeutuu.

Gram-positiivisten mikrobien aiheuttamien tarttuvien prosessien poistamiseksi tarvitaan 500 mg lääkitystä 12 tunnin välein (1 tunnin kestävien infuusioiden muodossa). Diabeettisen jalka -oireyhtymän ihmisillä (tartunnan saaneilla) ei ole tutkittu 12 tunnin välein annettua hoito-ohjelmaa.

Yleensä hoitokurssi kestää noin 1-2 viikkoa riippuen infektioprosessin kehittymispaikasta, patologian kulusta ja potilaan kliinisestä vasteesta.

S reaktio, kuten pahoinvointi (noin 12%), näkyy antopaikasta PM (8%), ja lisäksi oksentelua, päänsärkyä ja ripulia (noin 7%) ja dizgevziya (noin 6%). Yleensä pahoinvointi on melko pieni, se katoaa nopeasti ilman huumeiden poistamista. Tämä sivuvaikutus oli harvinaisempi ihmisillä, joilla oli 2 tunnin infuusio (noin 10%). Ihmiset, joille annettiin 1 tunnin menettely, tämä indikaattori on korkeampi - 14%. Muut negatiiviset reaktiot:

• kansanedustuslaitoksen elimet: huimaus kehittyy usein;
• ihonalaiskudos ja iho: pääasiassa on purkauksia (papulaarinen, makulava, samoin kuin makulopapulaariset ja yleistyneet muodot), ja lisäksi on kutina;
• ruoansulatuskanavan elimet: usein on ripuli-ilmiöitä, on vain satunnaista koliittia, jonka laukaisee difficile aiheuttaa clostridium;
• aineenvaihdunta-ilmiöt: usein ilmenevä hyponatremia;
• invasiot ja infektioprosessit: sieni yleensä kehittyy (emättimen ja vulva-alueen sekä ihon ja suun alueella);
• immuunijärjestelmä: yleensä yliherkkyysreaktiot (tällaisten pesien ja huumeiden suvaitsemattomuuden joukossa); joskus anafylaksia voi kehittyä;
• maksasairausjärjestelmä: maksaentsyymien parametrien kasvu (mukaan lukien AST: n ja ALT: n parametrien kasvu).

Varastointiolosuhteet

Lääke on pidettävä 2-8 ° C: n lämpötilassa paikassa, joka suljetaan auringonvalolta. Pakkauksen on oltava alkuperäistä. Varastointia ei myöskään saa käyttää pienten lasten ulottuville.

[2]

Säilyvyys

Zephter on sopiva käytettäväksi kahden vuoden kuluessa lääkevalmisteen vapautumispäivästä. Valmis liuos voidaan säilyttää 1 tunti lämpötilassa 25 ° C ja myös 24 tunnin ajan 2-8 ° C: n lämpötilassa.