Zolafren

Zolafren on psykoosipotentiaali antipsykoottisten aineiden ryhmästä.

Viitteitä Zolafrena

Sitä käytetään skitsofrenian hoitoon ihmisillä, joilla on aiemmin osoitettu olevan lääketieteellisesti vaikutusta aktiivisen hoitovaiheen aikana.

Käytetään hoitamaan erilaisia pahenemisvaiheita, sekä pitkän aikavälin ylläpitohoito uusiutumisen estämiseksi potilailla, joilla on skitsofrenian ja muiden psykoottisten häiriöiden, on voimakas tuottava (ulkonäkö automatiikka ja hallusinaatioita) tai negatiivisia oireita (heikentää tunteita, huonontuminen sosiaalista toimintaa, puheen köyhyys), ja lisäksi tämä yhdessä samanaikaisten affektiivisten häiriöiden kanssa.

Lisäksi nimitetty BAR: ssa - sekaisten tai maanisten (akuutti) hyökkäysten hoitoon (voi seurata / ei ole mukana psykoottisia oireita ja nopeita vaiheiden muutoksia).

[1], [2]

Julkaisumuoto

Lääkkeen vapautuminen toteutetaan tabletteina, jotka on pakattu 30 kappaleeseen läpipainopakkauksessa. Pakkauksessa - 1 pakkaus tabletteina.

Farmakodynamiikka

Olantsapiini - on epätyypillinen antipsykoottinen (neuroleptien), joka on selektiivinen monoamiinien elementtejä ja jolla on affiniteetti seuraavat päät: serotoniini (5NT2a / 2c, sekä 5HT3 ja 5HT6), dopamiinin (D1 ja D2, ja lisäksi D3, D4 ja D5) , muskariinikolinergiset (M1-5), histamiini (H1) ja yhdessä tämän α1-adrenerginen. Olantsapiini selektiivisesti vaikuttaa mesolimbiseen järjestelmään aiheuttamatta merkittävää vaikutusta osalta ekstrapyramidaalijärjestelmä.

Olanzapiinin terapeuttisen vaikutuksen täsmällinen malli, kuten muut skitsofreniaan käytettävät lääkkeet, ei ole tiedossa. Päätettiin, että huumeiden vaikutus skitsofreniaan saadaan yhdistämällä dopamiiniantagonisti ja 5HT2-luokan serotoniini.

Olanzapiinilla on vahvempi sidos 5HT2-termeillä (verrattuna synteesiin D2-päättyessä). Viimeisen lopetuksen jälkeen lääke sitoutuu pahempi kuin tavalliset antipsykootit. Tämä terapeuttinen profiili selittää lääkkeen positiiviset vaikutukset patologisiin oireisiin nähden, ja lisäksi se yksinään vaikuttaa ekstrapyramidaalisten häiriöiden ja myöhäisyyppisen dyskinesian esiintymiseen hoidossa, jossa käytetään olanzapiinia.

Antagonistinen vaikutus muihin dopamiinin ja 5HT2: n lisäksi päättyy muihin yksittäisiin lääkevalmisteisiin ja olanzapiinin negatiiviseen vaikutukseen. Antagonistinen vaikutus muskariinin M1-5-päähän voi selittää sen antikolinergiset ominaisuudet. Aineen antagonismi histamiinin H1-päätyjen suhteen voi aiheuttaa uneliaisuutta ja antagonismi a1-adrenergisten päätyjen suhteen selittää ortostaattisen romahduksen kehittymisen.

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta annettu olantsapiini imeytyy hyvin maha-suolikanavasta ja saavuttaa huippuarvot 5-8 tunnin kuluttua. Syöminen ei vaikuta aineen imeytymiseen.

Lääkityksen aineenvaihdunta suoritetaan maksassa - synteesillä hapetuksella (40% annosta). Tärkein hajoamistuote on 10-N-glukoronidielementti, jolla ei ole kykyä kulkea BBB: n läpi. Suurin osa zolafreenin terapeuttisesta vaikutuksesta riippuu olanzapiinin aktiivisuudesta, joka ei ole siirtynyt biotransformaatioon.

Puoliintumisaika on 21-54 tuntia (keskimääräinen luku on 30 tuntia), ja plasmapuhdistuman taso on 12-47 l / h (keskimääräinen arvo on 25 l / h).

Olanzapiinin erittyminen tapahtuu pääosin hajoamistuotteina - noin 57% yhdessä virtsan ja 30%: n kanssa ulosteet.

Veriplasman sisällä olevat lääkkeen indeksit ovat lineaarisia riippuen lääkkeen käytetyn annoksen suuruudesta. Yhdellä lääkkeen käyttö päivässä 7 päivän ajan muodostuu vakaan indeksin veriplasman sisällä, mikä vastaa kaksinkertaista arvoa yhden annoksen jälkeen.

Aineen plasman parametrit, puoliintumisaika ja puhdistuma voivat vaihdella potilaan iän ja sukupuolen sekä tupakoinnin mukaan. Plasman arvot huumausaineiden puhdistumiselle ovat alhaisemmat naisilla, vanhuksilla ja tupakoimattomilla. On kuitenkin huomattava, että kaikilla näillä tekijöillä ei ole erityistä merkitystä hoidossa.

[3], [4]

Annostus ja antotapa

Lääke kulutetaan kerran päivässä ilman sitovaa ruokaa vastaan. Ensimmäinen lääkkeen annos päivässä tulee olla 10 mg ja myöhemmin se voi vaihdella 5-20 mg: n sisällä. Potilaan kannalta sopiva optimaalinen osa valitaan ottaen huomioon hänen tilansa ja sen suureneminen yli 10 mg / vrk on perusteltava kliinisten indikaatioiden perusteella. Jos tarpeen, säätämällä osaa, sinun on lisättävä sitä tai alennettava sitä 5 mg: lla.

Päivä saa käyttää enintään 20 mg lääkettä (annoksen nostaminen yli 15 mg / vrk-arvoon sallitaan vähintään 4 vuorokautta hoidon jälkeen).

Iäkkäät ihmiset tai pienikokoiset ihmiset ovat suositelleet ottamaan 5 mg lääkettä päivässä, mutta edellyttäen, että tällainen annos riittää parantamaan tilan. Samanlainen annostus on otettava ja ihmiset, joilla on munuaisten tai maksan vajaatoiminta.

[5]

Käyttö Zolafrena raskauden aikana

Älä käytä Zolafrenomia raskauden tai imetyksen aikana.

Vasta

Vasta-aiheista:

• voimakasta herkkyyttä lääketieteellisten tekijöiden suhteen;
• glaukooma, jolla on suljetun kulman muoto. 

Sivuvaikutukset Zolafrena

Useimmiten, huumeiden käyttö johtaa ulkonäön näitä oireita: painon nousu, uneliaisuus, voimattomuus (heikkouden tunne), ortostaattinen hypotensio, huimaus. Lisäksi on olemassa kasvava ruokahalu, kuivuus suun limakalvon, ummetus, nesteen kertyminen (ulkonäön perifeerinen ödeema), persoonallisuushäiriö, ahdistus ja akatisia (kyvyttömyys makuulle tai istua yhdessä paikassa).

Yksittäin ovat tällaisia ilmenemismuotoja: parkinsonismi, näköhäiriöt, oksentelu, pakkoliikkeet (ongelmat täytäntöönpanossa tarkat liikkeet, erityisesti vaikuttaa sormet ja kädet), päänsärkyä, ja dystonia (rikkominen Jänteys).

Hoidon alkuvaiheessa veren plasman sisältämät prolaktiinitasot voivat nousta, mutta useimmilla potilailla ne palaavat perustilaan keskeyttämättä hoitokurssia.

Pitkäaikainen terapeuttinen sykli, galaktoreuma, kuukautisten tai syklisen häiriön häviäminen sekä lisäksi gynekomastia ja nisäkäsreuman koon kasvu voidaan kirjata. Olanzapiinin ei ole ollut merkittävää vaikutusta QT-ajan kestoon EKG: ssä. Huomattiin ohimenevästi kovettuva maksan transaminaasiaktiivisuuden lisääntyminen (ALT ja AST).

Myös CFC-indeksiä kasvoi. Kuten muidenkin neuroleptien kohdalla, verenarvojen muutos rekisteröitiin. Toisinaan on raportoitu voimakasta valonarkuutta.

Voi myös kehittää CSN, joukossa oireita vegetatiivisiin (takykardia, ihottuma, ripuli, häiriö sydämen rytmin ja muutoksia verenpaineessa) ja motorisia häiriöitä (kouristukset ja lihasjäykkyys), ja lisäksi tajunnan häiriöitä, suurentunut CK, mioglobinarii kehitys (virtsassa muistiinpanot myoglobiinin esiintyminen) tai munuaisten vajaatoiminta akuutissa vaiheessa. Kun NSA ei valittu erityistä hoitoa ei tarvita välittömästi peruuttaa käyttöä antipsykoosilääkkeiden sekä tarkkailla potilaan ja suorittaa intensiivisen oireenmukaista tapahtumia.

Dyskinesia myöhemmässä vaiheessa on potentiaalisesti parantumaton joukko patologisia liikkeitä rungon ja ääripäiden, joita ei voida valvoa. Suuri todennäköisyys esiintyä samankaltaisissa oireissa iäkkäillä henkilöillä (erityisesti naisilla). Lääkärin dyskinesian myöhäisessä vaiheessa ei ole erityistä hoitoa, mutta on mahdollista, että oireyhtymä kokonaan tai osittain rappeutuu antipsykoottisen hoidon lopettamisen jälkeen.

Yliannos

Myrkytyksen merkkejä: puhehäiriö, uneliaisuus, silmäsairaus, laajentunut oppilas, hengityselinten toimintahäiriöt, ekstrapyramidaaliset oireet ja paineen aleneminen.

Akuutissa päihtymisvaiheessa on välttämätöntä antaa hengityskanavien ja hapen tarjonta vapaasti, sekä seurata potilaan hengitysprosesseja. On myös määriteltävä, onko tarpeen saada aktiivihiiltä ja mahahuuhtelua.

Jos hypotensio on romahdettu, sinun on pistettävä suonensisäisesti neste tai norepinefriini. Myrkytyksen jälkeen huumeiden uhrin on oltava asiantuntijoiden jatkuvan valvonnan alaisena, kunnes täydellinen toipuminen tapahtuu.

[6], [7]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Koska olantsapiinilla on ensisijainen vaikutus keskushermostoon, lääkitys tulee yhdistää huolellisesti muiden lääkkeiden kanssa, jotka vaikuttavat keskushermostoon.

Koska Zolafrene voi johtaa paineen alenemiseen, se pystyy parantamaan yksittäisten verenpainelääkkeiden vaikutusta.

Lääkeaineella on antagonistinen vaikutus dopamiiniantagonistien ja levodopan terapeuttiseen vaikutukseen.

Yhdistelmä fluoksetiinin kanssa vähentää lääkeaineiden puhdistuman tasoa. Kun taas karbamatsepiinilla on vastakkainen vaikutus - se lisää Zolafrenin puhdistuman arvoja, kuten rifampisiinia ja omepratsolia.

Simetidiinin yksittäiset osat ja lisäksi oraaliset magnesium- tai alumiinia sisältävät antasidit eivät vaikuta sisäisesti otetun lääkeaineen biologiseen hyötyosuuteen.

Kliiniset tiedot ja in vitro -testit viittaavat siihen, että lääke ei vaikuta useimpien terapeuttisten lääkkeiden aineenvaihduntaan.

[8], [9]

Varastointiolosuhteet

Zolafrene on säilytettävä kuivassa ja pimeässä paikassa, suljettuna pienten lasten infiltraatiosta. Lämpötila on 15-25 ° C: n rajoissa.

[10],

Säilyvyys

Zolafreenia voidaan käyttää 36 kuukauden kuluessa lääkkeen valmistuksesta.

Soveltaminen lapsille

Lääkeaineita ei saa antaa alle 18-vuotiaille.

[11], [12]

Analogit

Huumeiden analogit ovat lääkkeitä Adagio Azapin Zyprexalla, ja Azaleptinum Ketileptom, ja lisäksi Azaleptol Gedoninom, klotsapiini Zyprexalla Adair ja Kvetironom. Myös Olan lista leponeks, Seroquel ja Nantarid, ja lisäksi Skizoril olantsapiini ja Egolanza Parnasan.