Ziromin

Zyromiini on systeeminen antimikrobinen lääke lincosamidien ja makrolidien ryhmästä ja samalla streptogramiineista.

Viitteitä Ziromina

Sitä käytetään tarttuvasta alkuperästä johtuviin patologioihin, joita jotkut atsitromysiinille herkät bakteerit ovat aiheuttaneet:

• hengityselinten yläosassa sekä ENT-elinten sisäpuolella: sinuiitti punoksella ja lisäksi nielutulehdus, joilla on otitis media (molemmat sairaudet - akuutissa muodossa);
• hengityselinten alaosassa: keuhkojen tulehdus (epätyypillinen tai bakteerinen muoto) ja pahentunut krooninen keuhkoputkentulehdus;
• ihonalaista kerrosta ja ihoa: Lyme-borrelioosin ensimmäinen vaihe, erilaiset toisen asteen piodermatoses, ja lisäksi impetigo tai erysipelas. Yhdessä tämän kanssa voidaan säätää, kun tavallinen akne eliminoituu helposti.
• STD: ta: patologiat, kuten kohdunkaulan tai uretritis (komplikaatioiden kanssa tai ilman), jotka laukaisevat patogeeninen mikrobi Chlamydia trachomatis.

Julkaisumuoto

Vapautus tabletin muodossa - 3 kappaletta erillisessä läpipainopakkauksessa. Valmisteen pakkaus sisältää 1 läpipainopakkauksen.

Farmakodynamiikka

Komponentti atsitromysiini on atsalidi, joka on makrolidin alaryhmän edustaja. Hänellä on laaja valikoima aktiivisuutta patogeenisiä mikrobeja vastaan. Aine syntetisoidaan ribosomien (erityisesti - niiden 50S-alayksikön), jonka avulla se estää prosessin proteiinin sitoutumista bakteerisolun sisällä, kun taas ei vaikuta sitoutumiseen polynukleotideja.

Lääke vaikuttaa aktiivisesti näihin patogeenisiin mikrobeihin sekä in vitro -testeissä että kliinisten infektioprosessien tapauksessa:

• Aerobien Gram-positiivinen muoto: pneumokokit pyogeenisillä streptocokilla ja Staphylococcus aureuksella;
• Gram-negatiivinen aerobinen muoto: Haemophilus influenzae ja Haemophilus parainfluenzae, ja lisäksi Moraxella catarrhaliksen kanssa gonokokki ja Listeria monocytogenes kiinni pertussis;
• Muut bakteerit: hlamidofila keuhkokuume ja Chlamydia trachomatis Legionella pnevmofila, ja lisäksi urea- plasma urealitikum Mycoplasma keuhkokuume, sekä aiheuttava aine Lymen taudin (Borrelia bakteeri Burgdorfera) ja Mycobacterium avium.

Azitromysiinillä on suuri aktiivisuus mikro-organismia Toxoplasma gondii vastaan.

Komponentin aktiivisuutta ei heikennetä sellaisten mikrobien läsnä ollessa, jotka tuottavat (3-laktamaasia.

Kestävyys suhteessa lääkkeen vaiheet gram-positiiviset bakteerit hallussaan tyyppi (fecal enterokokkien) ja lisäksi, useimmat kannat stafylokokit (jonka herkkyys metisilliinille aktiivista ainetta), ja anaerobit, kuten Bacteroides fragilis.

Farmakokinetiikkaa

Lääkekomponentti kulkee helposti hematoparenchymal-esteen läpi ja pääsee sitten kudoksiin. Tässä tapauksessa, Kudoksen sisällä urogenitaalisen (tämä sisältää eturauhasen) ja hengitysteiden, ja samaan aikaan keuhkojen sisällä ja pehmytkudosten ihon näkevät kasvua verrattuna plasman parametrit lääkkeet (10-50 kertaa), ja sisällä tarttuva painopiste, tämä luku 24-34% korkeampi kuin sisäkudos terveillä alueilla.

Aine kulkee kalvojen solujen sisällä (joten lääke on erittäin tehokas soluvälitteisten patogeenien aiheuttamaa infektiota hoidettaessa). Siirtyy infektiokohtaan fagosyyttien, makrofagien ja polymorfonukleaaristen leukosyyttien avulla ja vapautetaan sitten fagosytoosiin.

Nykyisen komponentti on hyvin imeytyy nopeasti plasmasta kudoksiin solujen kanssa tapahtuu fagosyyttisoluihin ja edelleen siirtyy alueelle, jossa tarttuva keskus sijaitsee, luo sisällä vaikuttaa kudoksen ja stabiilia korkea-annos-pitoisuus (ne tallennetaan ajan 5-7 päivää jälkeistä mi sulkemisen sovellus HP).

Aine on stabiili happamassa väliaineessa, ja se on myös lipofiilinen. Lääkeaineen biologinen hyötyosuus on 34%.

Huippuarvo (0,4 mg / l) muodostuu 2-3 tunnin kuluttua, ja jakautumistilavuuden luku on 31,1 l / kg. Proteiinisynteesi on kääntäen verrannollinen veren elementin arvoihin ja saavuttaa 7-50%: n arvot. Tabletin ottaminen ruoan kanssa nostaa huippuarvot 23%: lla, mutta AUC-taso pysyy muuttumattomana.

Azitromysiinin erittyminen tapahtuu pääasiassa muuttumattomana - 50% yhdessä sapen kanssa ja 6% enemmän virtsasta. Maksan sisällä aine on dimetyloitu, menettää sen aktiivisuuden.

Plasman sisällä olevan aineen puhdistus on 630 ml / min. Lääkkeen pitkä puoliintumisaika on 34-68 tuntia. Iäkkäillä miehillä (65-85-vuotiaat) farmakokineettiset ominaisuudet pysyvät muuttumattomina. Naisilla huipun huumeiden indeksi nousee (30-50%). Mutta 1-5-vuotiailla lapsilla puoliintumisaika, huippuarvot ja AUC-lääkkeiden määrä ovat alemmat kuin aikuisilla.

Annostus ja antotapa

Tabletit on syytä kuluttaa ennen päivittäistä ateriaa (noin 60 minuuttia) tai sen jälkeen (120 minuutin kuluttua), koska elintarvikkeiden käyttö häiritsee lääkkeiden imeytymistä. Lääkitys tapahtuu kerran päivässä, tabletti on nieltävä ilman pureskelua.

Annoskoot aikuisille, yli 45 kg: n painoisille lapsille ja vanhuksille:

• ENT-elinten alueella tapahtuvien loukkausten hoidossa: ensimmäisen pillerin mukaan (0,5 g) joka päivä 3 päivän aikana;
• häiriöt hengityselimissä: ota ensimmäisen kerran pilleri (0,5 g) joka päivä 3 päivän ajan;
• pehmytkudosvaurioita ihon pinnalla: 3 päivän aikana ota 1 tabletti (0,5 g) päivittäin;
• rintamerkitärpäisyn alkuvaiheessa: aikuisille - ensimmäisenä päivänä, ottamalla 2 tablettia (1 g) zyromiinia ja sitten 2-5 päivän ajan - ensimmäisellä tabletilla (0,5 g). Koko kurssi kestää 5 päivää;
• poistaa tavallisia akneja: kurssin suorittamiseen tarvitaan 6 g lääkettä. Tavallinen hoito-ohjelma on juoda 1 tabletti vuorokaudessa (0,5 g / vrk) ensimmäisen kolmen päivän aikana ja sitten 0,5 g / viikko seuraavien 9 viikon ajan;
• Chlamydia trachomatis -bakteerin aktiivisuuden aiheuttama mutkaton tyypin tai kutinahäiriön virtsarha: on tarpeen ottaa kerran 2 tablettia lääkkeitä kerran (1 g ainetta) kerran.

Munuaisten vajaatoiminta.

Lääkkeen vaikutuksia ihmisiin, joilla oli QC-arvot <40 ml / minuutti, ei ole suoritettu, joten tätä hoitoryhmää on käsiteltävä äärimmäisen varovasti.

Maksan vajaatoiminta.

Johtuen siitä, että aineenvaihdunta aktiivisen komponentin Ziromina maksassa, ja sen erittyminen suoritetaan sappi on kiellettyä nimittää lääke kärsivien maksasairauden vakavan aste.

[1]

Käyttö Ziromina raskauden aikana

Atsitromysiini voi voittaa istukan esteen, vaikka lapselle ei ole kielteisiä vaikutuksia. On kuitenkin huomattava, että vastaavia testejä, joilla määritetään lääkkeen vaikutus raskaana oleviin naisiin, jotka ovat hyvin hallinnassa, ei ole vielä suoritettu.

Tässä suhteessa raskaana oleville naisille annetaan mahdollisuus säätää atsitromysiiniä vain tilanteissa, joissa voidaan odottaa, että äidille koituva hyöty on suurempi kuin komplikaatioiden riski ja lisäksi, kun ei ole sopivia vaihtoehtoisia lääkkeitä.

Jos lääkettä on käytettävä imetyksen aikana, sen on päätettävä imettämisen lopettamisesta tämän ajanjakson aikana.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• yliherkkyys vaikuttavalle aineelle samoin kuin kaikki muut huumeiden tai muiden makrolidien komponentit;
• toiminnalliset maksan / munuaisten häiriöt vakavassa määrin;
• koska teoriassa lääke voi aiheuttaa ergotismin kehittymistä yhdistettynä ergot-johdannaisiin, joudutaan luopumaan tällaisesta lääkkeiden yhdistelmästä;
• käyttöä lapsilla, joiden paino ei ylitä 45 kg.

Sivuvaikutukset Ziromina

Tablettien ottaminen voi aiheuttaa tiettyjen sivuvaikutusten ilmaantumista:

• lymfi- ja kokonaisverivirtauksen rikkomukset: joskus trombosytopenia esiintyy. On myös eristetty tietoja väliaikaisen tai heikon neutropenian ajoista (vaikka tässä tapauksessa ei ollut mahdollista tunnistaa syy-yhteyttä Zyrominin käytön kanssa);
• psyykkiset ongelmat: joskus on ahdistuneisuutta, lisääntynyttä aggressiivisuutta tai voimakasta hermostuneisuutta, ja sen avulla voidaan odottaa hyperaktiivisuuden kehittymistä;
• ilmentymiä NA kenttään: havaitaan joskus unisuus, ja lisäksi pyörtyminen, huimaus, järkyttää makuaistin ja hajureseptorien, mutta samalla näyttävät kouristukset (voidaan kutsua myös toimia muiden makrolidien) ja päänsärkyä. Joskus on havaittu unettomuutta tai asteniaa sekä parestesiaa;
• kuuloelinten vaurioita: joskus on raportoitu, että makrolidit vahingoittavat kuuloa. Yksilölliset ihmiset, jotka ottivat lääkkeen, kehittivät kuulo-häiriöitä, korvien soittoa ja kuuroutta. Suurin osa näistä tapauksista tapahtuu kokeellisissa kokeissa, kun atsitromysiiniä on käytetty pitkään suurina annoksina. Nykyisten seurantakertomusten mukaan lääketieteellisen havainnon perusteella voidaan päätellä, että suurin osa näistä loukkauksista oli käännettävissä;
• ongelmia sydämen toimintaan: silloin tällöin syntyy vahvistaminen syke rytmi, ja lisäksi tämä rytmihäiriö, minkä vuoksi on olemassa ja kammiotakykardia (kuten todettu, nämä sairaudet ovat aiheuttaneet ja muiden makrolidien). Se näyttää satunnaisesti kammiovärinä ja värinä, ja lisäksi QT-ajan nopeus ja verenpaineen lasku;
• ruoansulatuskanavan toimintahäiriöt: usein vatsa, pahoinvointi ja oksentelu aiheuttavat usein ripulia, kouristuksia ja kipuja (epämukavuutta). Joskus turvotusta, irto-ulosteita, ruoansulatusongelmia ja ruokahaluttomuutta havaitaan. Joskus on olemassa muutos kielen tai ummetuksen varjossa. On tietoa haimatulehduksen, melenan, dyspeptisen ilmenemisen ja koliitin esiintymisestä pseudomembraanisessa muodossa;
• ilmenemismuotoja GVP: n ja maksa-alueella: joskus on hepatiitti ja intrahepaattinen kolestaasi. Lisäksi havaitaan patologiset testitulokset maksan toiminnalle, hepatiitin nekroottiselle muodolle ja maksan toimintahäiriölle, mikä johtaa kuolemaan yksittäisissä tapauksissa;
• ihon häiriöt: joskus on vakavia allergioiden oireita - esimerkiksi Quincken turvotusta, valoherkkyyttä ja urtikariaa. Voi olla vakavia ihosairauksia (mukaan lukien multiform erythema, TEN, ja lisäksi Stevens-Johnsonin oireyhtymä). Joskus on myös ihottuma ja kutina;
• vahinkoa lihasten ja luiden rakenteelle: joskus kehittyy niveltulehdus;
• virtsaamistarpeen häiriöt: toisinaan voidaan odottaa akuutin vaiheen munuaisten vajaatoiminnan kehittymistä ja tubulointerstitiatiivisen nefriitin ilmenemistä;
• lisääntymisjärjestelmän vaurioita: joskus on vaginitis;
• yhteiset manifestaatiot: joskus potilailla on anafylaksia (tämä sisältää turvotusta, joka voi johtaa kuolemaan) ja kandidiaasi;

Indikaattorit laboratoriotutkimuksista ja -analyyseistä: voi olla lisääntynyt kalium, fosfokinaasi, bilirubiini sekä alkalinen fosfataasi, seerumin kreatiniini ja sokeri. Trombosytopenia, neutropeninen tai leukopenia tapahtui ajoittain.

Yliannos

Yliannostuksen vakioilmoitusten joukosta: vaikea ripuli tai oksentelu, joilla on vaikea pahoinvointi, ja sen lisäksi on parantavia kuulovaikeuksia.

Kun myrkytät lääkettä, sinun on annettava potilaan aktiivihiiltä ja noudatettava sitten tukea ja oireita. Lääkkeellä ei ole vasta-ainetta.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Muiden makrolidien tavoin lääkevalmisteen Zyromin merkittävästi vahvistaa triatsolaamin, varfariinin ja ergotamiinin ominaisuuksia fenytoiinin kanssa yhdistettynä niihin.

On välttämätöntä varovaisesti määrätä lääkkeitä ihmisille, jotka käyttävät muita lääkkeitä, joilla on kyky pidentää QT-indeksiä.

Aikana eri kokeista, joilla on samanaikainen käyttö antasidien ja Ziromina paljasti hienovaraisia muutoksia farmakokineettisiä ominaisuuksia atsitromysiinin - hyötyosuuden tasot pysyivät samana, mutta huippuarvot plasmassa laski 30%. Siksi on suositeltavaa ottaa lääke 1 tunti ennen antasidien käyttöönottoa tai 2 tunnin kuluttua niiden käyttämisestä.

Makrolidien ryhmästä koostuvilla yksilöidyillä lääkkeillä on merkittävä vaikutus komponentin syklosporiinin metaboliaan. Koska tämän vuorovaikutuksen lääkkeitä ja farmakokineettisiä testejä ei ole suoritettu ennen kuin näitä lääkkeitä käytetään yhdessä, on tarpeen arvioida huolellisesti olemassa olevaa kliinistä kuvaa. Jos tällaisen yhdistelmän soveltuvuudesta tehdään päätös, sen on seurattava tarkasti syklosporiinin parametreja ja muutettava annosteluja niiden mukaisesti.

Tietoa huumeiden käytön verenvuotojen lisääntymisestä sekä epäsuorista antikoagulantteista (suun kautta annettavat kumariinin antikoagulantit tai varfariinilääkitys) on tietoa. Siksi tällaisen yhdistelmän ansiosta on erittäin suositeltavaa seurata jatkuvasti muutoksia PTV: n suorituskykyyn.

On näyttöä siitä, että makrolidiryhmästä peräisin olevilla yksittäisillä lääkkeillä voi olla merkittävä vaikutus digoksiinien aineenvaihduntaan suolessa. Tästä syystä näiden lääkkeiden ottamisen yhteydessä on otettava huomioon todennäköisyys lisätä digoksiinin määrää ja seurata sen tehokkuutta.

Varovaisuutta tarvitaan, jos atsitromysiiniä käytetään yhdessä terfenadiinin kanssa.

Zyromiinin ja simetidiinin käytön välillä on tarpeen noudattaa vähintään kahden tunnin välein.

[2], [3]

Varastointiolosuhteet

Zyromiinia on pidettävä paikassa, joka ei ole lasten ulottumattomissa ja suljettu auringonvalolta. Varastointilämpötila on enintään 30 ° C.

[4]

Säilyvyys

Ziromin-valmistetta saa käyttää 5 vuoden kuluessa lääkkeen valmistuksen ajankohdasta.