Zalox

Zalox-lääke on masennuslääke, jonka vaikuttava aine on sertraliini, joka on kemiallinen yhdiste, joka estää serotoniinin palautumista hermosoluihin. Tätä tehokasta kanadalaisen Pharmascience Inc. -yhtiön lääkettä käyttävät laajalti nykyaikaiset psykiatrit.

Viitteitä Zalox

Valmistaja vapauttaa Zaloxia tehokkaana lääkkeenä, joka ehkäisee tai lievittää potilaiden masennustiloja. Tästä syystä Zaloxin käyttöaiheet ovat seuraavat:

• Depressiiviseen psykoosiin liittyy ahdistuksen tunne.
• Mielenterveyshäiriön maaniset ilmentymät.
• Masennuslääkkeen ennaltaehkäisevä käyttö taudin uusiutumisen estämiseksi.
• Pakko-oireisten häiriöiden hoito.
• Agorafobia on paniikkimainen avointen tilojen pelko.
• Traumaperäinen stressihäiriö.
• Masennuskohtausten uusiutumisen ehkäisy.
• Muita psykoosin ilmentymiä.

[ 1 ]

Julkaisumuoto

Zalox-lääke valmistetaan yhdessä muodossa. Lääkkeen muoto on valkoista jauhetta, joka on päällystetty gelatiinikuorella.

Farmakodynamiikka

Zaloxin koko farmakodynamiikka perustuu siihen, että sen hallitseva aine sertraliini hidastaa tehokkaasti muiden kemiallisten yhdisteiden kykyä sitoutua serotoniiniin ja poistaa sitä hermosoluista, kun taas dopamiiniin ja noradrenaliiniin tällainen aktiivinen vaikutus ei kohdistu. Serotoniinin paluukuljetuksen estyminen sertraliinin aktiivisten ominaisuuksien ansiosta tapahtuu myös trombosyyteissä.

Kuten useimmat masennuslääkkeet, Zaloxin käyttö johtaa aivoreseptorien (serotoniinin ja noradrenaliinin) aktiivisuuden heikkenemiseen. Kuten kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, sertraliinilla, kemiallisella aineella, ei ole radikaaleja kosketuspisteitä muiden reseptorien (kuten histaminergisten, kolinergisten, dopaminergisten, serotonergisten jne.) kanssa.

Kontrolloiduissa lumetutkimuksissa on osoitettu, että Zaloxilla, jonka vaikuttava aine on sertraliini, ei ole sedatiivisia ominaisuuksia. Se ei vaikuta potilaan psykomotorisiin kykyihin.

Farmakokinetiikkaa

Sertraliinin imeytymiskykyä voidaan kutsua melko keskimääräiseksi. Jos tämän lääkkeen hoitojakso on pitkä ja potilas ottaa 200 mg päivässä suun kautta, aineen enimmäismäärä veriplasmassa (joka on 0,19 mcg/ml) saavutetaan 4,5–8,4 tuntia lääkkeen antamisen jälkeen elimistöön.

Tämän aineen puoliintumisaika elimistöstä on myös pitkä - 22 - 36 tuntia, riippuen potilaan yksilöllisistä ominaisuuksista ja samanaikaisista sairauksista. Pitkän puoliintumisajan vuoksi seurannassa havaittiin lääkkeen kaksinkertainen kertyminen, mikä mahdollistaa tasapainopitoisuuksien saavuttamisen viikon annon jälkeen, kun potilaalle annetaan lääkettä kerran päivässä.

Zaloxin farmakokinetiikka, joka vaihtelee numeerisella alueella 50-200 mg, riippuu suurelta osin lääkkeen annostuksesta. Suuri osa sertraliinista imeytyy maksaan, jossa se hajoaa N-demetylaatiojohdannaiseksi. Myöhemmin sertraliini ja sen metaboliitit, joilla on alhainen farmakologinen aktiivisuus, erittyvät potilaan elimistöstä yhtä suurina määrinä ulosteen mukana ja munuaisten kautta virtsan mukana. Samanaikaisesti itse sertraliini (muuttumattomana) erittyy pieninä määrinä, koska noin 98 % siitä on veriplasman proteiinikomponentin mukana. Tähän mennessä ei ole luotettavaa tietoa Zaloxin ja muiden lääkkeiden, joilla on samanlainen erittäin aktiivinen proteiiniin sitoutumiskyky, yhteisvaikutuksesta.

Zaloxin farmakokinetiikka ei riipu sukupuolesta tai iästä.

Annostus ja antotapa

On tärkeää ymmärtää, että lääkettä Zalox tulee ottaa vain lääkärin määräämällä tavalla ja tiukasti määritellyissä annoksissa. Yleensä aikuisille ja yli 13-vuotiaille lapsille masennustilojen hoitoon määrätään 50 mg:n aloitusannos päivittäin. Paniikkioireisiin liittyvissä hermostollisissa häiriöissä aloitusannos on 25 mg, ja viikon ottamisen jälkeen annosta nostetaan 50 mg:aan päivässä. Lääkkeen määrää ei tule lisätä itse.

Jos hoidon aikana ei tapahdu parannusta, hoitava lääkäri voi lisätä Zaloxin annosta, mutta tämä määrä ei saa ylittää 200 mg vuorokaudessa. On myös otettava huomioon, että sertraliinin maksimipitoisuus lääkkeen farmakokinetiikan perusteella kertyy veriplasmaan viikon kuluttua annon aloittamisesta.

Älä lopeta lääkkeen ottamista, vaikka et huomaisikaan nopeaa paranemista terveydentilassasi. Tämä voi kestää jopa neljä viikkoa (noin kuukauden).

Antotapa ja annostus: Zaloxia otetaan suun kautta kerran päivässä (joko aamulla tai illalla). Lääkekapseli niellään veden kera. Kapseli niellään pureskelematta.

Vain hoitavalla lääkärillä on oikeus peruuttaa Zaloxin käyttö. Lääkkeen ottamisen kesto voi olla jopa useita kuukausia. Jos jostain syystä yksi annos jäi ottamatta, seuraavaa annosta ei saa siirtää mihinkään (lääke on annettava aikataulun mukaisesti) ja ottaa kaksinkertainen annos samaa annosta.

Jos Zaloxia otetaan yliannostustapauksessa (vahingossa tai tahallisesti), ota välittömästi yhteyttä lääkäriin, vaikka potilas tuntisikin olonsa melko hyväksi.

Lääkkeen pitkäaikaisessa käytössä terapeuttinen annos tulee pitää pienimmällä tehokkaalla annoksella. Tässä tapauksessa lääkärin on seurattava potilaan tilaa jatkuvasti, jotta annostusta voidaan tarvittaessa säätää. Tapauksissa, joissa potilaan sairaushistoriaan liittyy maksan toimintahäiriöitä, Zalox-lääkettä tulee määrätä varoen ja annostusta tulee pienentää. Jos patologia koskee munuaisia, annostusta ei tarvitse muuttaa sertraliinin erittymisen merkityksettömyyden vuoksi.

Käyttö Zalox raskauden aikana

Jos nainen tietää jo raskaudestaan tai suunnittelee raskautta lähitulevaisuudessa, hänen on ilmoitettava siitä lääkärilleen. Koska Zaloxin käytöstä raskauden aikana ei ole laajaa kokemusta, sen käyttöä ei suositella raskautta suunniteltaessa. Poikkeuksena voivat olla tapaukset, joissa potilaan kliininen tila on vaikea ja Zaloxin käytön odotettu vaikutus naisen terveydelle on huomattavasti merkittävämpi kuin odotettu haitta hänelle ja hänen syntymättömälle lapselleen.

Jos potilas on lisääntymisikäinen, lääkäri yleensä määrää ehkäisyn hoidon ajaksi. Koska on ollut tapauksia, joissa vastasyntyneellä on ilmennyt samanlaisia poikkeamia kuin vieroitusoireet (jos äiti on käyttänyt sertraliinia sisältäviä lääkkeitä raskauden aikana). Tämä pätee erityisesti raskauden viimeiseen kolmannekseen. Tätä taustaa vasten vastasyntyneellä voi kehittyä seuraavia oireita:

• Syanoosi on ihon ja limakalvojen sinertävä väri, joka on erityisen voimakas ylähuulen kolmion alueella.
• Kouristuksia ja vapinaa.
• Hengitysvaikeusoireyhtymä.
• Apnea on tilapäinen hengityksen lakkaaminen.
• Lämpötilan vaihtelut.
• Oksentelu- ja syömisongelmat.
• Lisääntynyt lihasjänteys.
• Hypoglykemia on verensokeripitoisuuden lasku.
• Ja monia muita.

Useimmissa tapauksissa nämä muutokset voidaan havaita heti vauvan syntymän jälkeen tai ensimmäisten 24 elämäntunnin aikana.

Julkaistujen tietojen perusteella voidaan todeta, että Zalox-lääkkeen vaikuttavan aineen ja sen metaboliittien määrällinen komponentti imettävän naisen maidossa ei ole merkittävä. Kliiniset tutkimukset osoittivat niiden pieniä annoksia vastasyntyneen veressä, kun imettävä äiti otti tätä lääkettä. Silti on tiedossa tapaus, jossa lapsen veressä havaittiin merkittävä sertraliinipitoisuus (noin 50 %). Vauvan terveyteen ei kuitenkaan havaittu havaittavaa vaikutusta. Tähän mennessä sivusairauksien riskiä ei voida täysin sulkea pois. Siksi on mahdollisuuksien mukaan syytä erottaa lääkkeen ottamisen ja lapsen imettämisen aika (imetys tulee lopettaa Zalox-hoidon aikana).

Vasta

Zaloxin käytön vasta-aiheet:

• Yksilöllinen yliherkkyys lääkkeen ainesosille.
• Sitä ei pitäisi selittää lapsilla, ainoana poikkeuksena ovat pakko-oireiset häiriöt yli kuusivuotiailla lapsilla.
• Zaloxia ei saa käyttää yhdessä MAO-estäjien (monoamiinioksidaasin estäjät ovat biologisesti aktiivisia aineita, jotka voivat estää monoamiinioksidaasin toimintaa) kanssa.

Sivuvaikutukset Zalox

Lumelääkekontrolloiduissa laboratorio- ja kliinisissä tutkimuksissa paljastuivat seuraavat Zaloxin sivuvaikutukset:

• Pahoinvointi, oksentelu.
• Ripuli (löysät, vetiset ulosteet).
• Unettomuus.
• Dyspepsia (kivulias ruoansulatus).
• Anoreksia (ruoansulatuskanavan mielenterveyshäiriö).
• Tahra iholla.
• Lisääntynyt hikirauhasten aktiivisuus.
• Kuiva suu.
• Huimaus.
• Miehen lisääntymiskyvyn epäonnistuminen.
• Vapina.
• Takykardia.
• Lisääntynyt väsymys.
• Verihiutaleiden toimintahäiriö.
• Valtimoverenpainetauti.
• Ja monia muita poikkeamia.

Zaloxin sivuvaikutusten ilmenemisen riippuvuus käytetystä annostuksesta paljastui. Lääkkeen "vaarallinen" määrä oli 200 mg:n annos päivässä.

[ 2 ], [ 3 ]

Yliannos

Kun Zaloxia käytetään monoterapiana, sertraliinin yliannostus aiheuttaa seuraavat oireet:

• Pahoinvointi, joka johtaa oksenteluun.
• Uneliaisuus ja apatia.
• Pupillien laajeneminen.
• Lisääntynyt takykardia.
• Muutos EKG-lukemissa.
• Ahdistuksen tunne.

Jos näitä oireita ilmenee, lääkäri määrää tukevaa hoitoa:

• Aktiivihiilen ottaminen.
• Laksatiivien määrääminen.
• Mahalaukun ja suoliston huuhtelu.
• Sydämen toiminnan jatkuva seuranta.
• Kaikkien systeemisten fysiologisten parametrien seuranta.

Tähän mennessä ei ole löydetty spesifisiä vastalääkkeitä, jotka pysäyttäisivät Zaloxin, eikä varsinkaan sertraliinihydrokloridin, farmakodynamiikan. Sertraliinin yliannostuksesta ei ole raportoitu kuolemaan johtaneita tuloksia.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Erilaisten lääkkeiden yhdistäminen monimutkaisessa terapiassa on välttämätöntä erittäin huolellisesti, koska ne kykenevät sekä tehostamaan toistensa vaikutuksia, mikä on usein vaarallista, että estämään kokonaan vastaanottajan farmakodynamiikan.

Työn aikana havaittiin Zaloxin ja muiden lääkkeiden yhteisvaikutuksia, joita ei voida pudottaa suojakuoresta hoitoprosessin aikana.

Näin ollen, kun Zaloxia määrätään yhdessä psykotrooppisten lääkkeiden (kuten fenytoiinin, haloperidolin, karbamatsepiinin) kanssa, ja sertraliinihydrokloridin vuorokausiannos on 200 mg, ei havaita merkittävää psykomotoristen ja kognitiivisten toimintojen indikaattoreiden nousua. On kuitenkin mahdotonta sanoa yksiselitteisesti, ettei tällaiseen yhdistelmäkäyttöön liity mitään riskiä. Siksi tällaisen hoitoprotokollan kanssa on noudatettava erityistä varovaisuutta.

Ei ole myöskään laajaa kokemusta tapauksista, joissa potilaan siirtäminen toisesta serotonergisesta lääkkeestä Zaloxiin on tullut tarpeelliseksi. Siksi ennen tällaista siirtoa on punnittava kaikki hyvät ja huonot puolet. Ja vain jos hyvät puolet voittavat, lääkettä tulisi vaihtaa varovaisuutta noudattaen. Tämä pätee erityisesti pitkäaikaisiin lääkkeisiin, koska kemiallisen aineen "huuhtoutumisen" kestoa ei ole vahvistettu. On myös vältettävä sellaisten lääkkeiden yhdistelmää, joiden vaikuttava aine on sertraliinihydrokloridi.

Kliinisissä tutkimuksissa litiumvalmisteiden farmakokinetiikassa ei havaittu merkittäviä muutoksia, kun niitä käytettiin yhdessä Zaloxin kanssa. Vaikka vapinaa havaittiin tässä yhdistelmässä lumelääkkeeseen verrattuna, varovaisuutta on silti noudatettava niitä käytettäessä.

Monoamiinioksidaasin estäjien (MAOI) yhteiskäyttö kyseisen lääkkeen kanssa voi johtaa melko vakaviin, joskus jopa kuolemaan johtaviin seurauksiin. Usein tämä muistuttaa serotoniinioireyhtymää. Samanlaisia oireita havaitaan, kun kahta tai useampaa masennuslääkettä käytetään samanaikaisesti MAOI-estäjien kanssa tai potilailla, jotka ovat äkillisesti alkaneet käyttää MAOI-lääkkeitä masennuslääkkeiden jälkeen. Estäjillä tehdyn terapeuttisen hoidon jälkeen siirtyminen Zaloxiin on mahdollista vasta kahden viikon (tai 14 päivän) kuluttua. Ja päinvastoin. MAOI-estäjien käyttö on mahdollista aloittaa vasta kaksi viikkoa Zalox-hoitojakson päättymisen jälkeen.

Useimmat masennuslääkkeet toimivat sytokromi-isoentsyymin biokemiallisen liikkuvuuden antagonisteina, jolla on tärkeä rooli farmakologisten lääkkeiden aineenvaihdunnassa. Tämä seikka edistää lääkkeen kvantitatiivisen indikaattorin kasvua veressä. Yhdistämällä tällaisia yhdistelmiä samanaikaisesti on muistettava niiden annosten pienentäminen.

Vaikka Zalox-lääkkeen kognitiivisten ja psykomotoristen toimintojen merkittävää lamautumista ei havaittu käytettäessä sitä yhdessä alkoholijuomien kanssa, sitä ei silti kannata kokeilla. Masennusoireyhtymää sairastavan potilaan hoidon aikana alkoholi on parasta "sulkea pois potilaan ruokavaliosta". Jos sertraliinia on tarpeen käyttää yhdessä insuliinin (tai muiden diabeteslääkkeiden) kanssa, on potilaan glykemiatasoa seurattava jatkuvasti.

Kun digoksiinia ja Zaloxia käytetään yhdessä, ei ole havaittu merkittäviä muutoksia molempien lääkkeiden farmakodynamiikassa. Simetidiinin käyttö voi kuitenkin merkittävästi estää sertraliinin metaboliaa, mikä vaikuttaa negatiivisesti sen puhdistumaan. Tämä puolestaan lisää haittavaikutusten todennäköisyyttä. Zaloxin ja diatsepaamin yhteisvaikutuksen kliinisiä seurauksia ei ole tutkittu perusteellisesti, joten tätä yhdistelmää tulee käyttää erittäin varoen.

Protrombiiniajan jatkuva seuranta on välttämätöntä, kun sertraliinia käytetään samanaikaisesti varfariinin kanssa. Tämä tarve johtuu siitä, että sertraliini sitoutuu helposti veriplasman proteiinikomponenttiin (lähes 98%). Ja Zaloxin käyttöönotto yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, joilla on sertraliinin kaltaisia "kykyjä", voi johtaa lääkkeiden pitoisuuden nousuun veressä ja siten sivuvaikutuksiin.

Ei ole näyttöä siitä, että Zaloxin pitkäaikainen käyttö voisi johtaa riippuvuuteen. Tätäkään tekijää ei kuitenkaan pidä sivuuttaa; potilaan sairaushistoria tulisi tutkia perusteellisemmin, minkä tarkoituksena on tunnistaa muita huumeriippuvuustapauksia.

Kuolemantapauksia ei ole raportoitu, vaikka useita kuolemantapauksia on raportoitu sertraliinihydrokloridin yliannostuksen yhteydessä yhdessä muiden lääkkeiden ja alkoholin kanssa.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Varastointiolosuhteet

Säilytä kuivassa paikassa, pienten lasten ja nuorten ulottumattomissa. Huoneenlämpötilan tulee olla 15–30 °C – nämä ovat kaikki Zaloxin säilytysolosuhteet.

Säilyvyys

Viisi vuotta on viimeinen käyttöpäivämäärä, jonka valmistaja ilmoittaa lääkepakkauksessa. Farmakologit eivät suosittele Zaloxin käyttöä sen viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.