Zalasta

Zalasta on neurolepti, jonka vaikuttava aine on olantsapiini.

Viitteitä Zalasta

Antipsykoottinen lääke, jolla on vastaavat käyttöaiheet Zalastan käyttöön:

• Skitsofrenia (aikuispotilailla). Sisältää hoidon taudin pahenemisvaiheessa; ylläpitohoidon; ennaltaehkäisevän käytön taudin uusiutumisen ehkäisemiseksi.
• Laaja valikoima psyykkisiä häiriöitä:
  • Automatismi.
  • Hallusinaatiot.
  • Sosiaalisen aktiivisuuden väheneminen.
  • Emotionaalinen köyhtyminen.
  • Sanaston kaventaminen.
• Maaninen-depressiivinen oireyhtymä.

[ 1 ], [ 2 ]

Julkaisumuoto

Lääke on laajalti edustettuna apteekkimarkkinoilla. Se on saatavilla seuraavissa muodoissa:

• kalvopäällysteiset tabletit, joiden annokset ovat vastaavasti 2,5 – 5,0 – 7,5 – 10 – 15 ja 20 mg lääkettä.
• kylmäkuivattu, kylmäkuivausprosessin tuloksena saatu tuote (näytteen kuivaaminen tyhjiössä voimakkaalla jäähdytyksellä), jota käytetään myöhemmin injektioliuosten (lihaksensisäiseen antoon) valmistuksen perustana.

[ 3 ]

Farmakodynamiikka

Vaikuttava aine olantsapiini on erinomainen neurolepti. Zalastan farmakodynamiikalle on ominaista laajennettu farmakologisesti aktiivinen herkkyysalue. Zalasta-lääke, antipsykoottisen vaikutuksensa vuoksi potilaan kehoon, estää metabotrooppisten reseptorien (nimittäin dopamiinin) toiminnan, joilla on yksi tärkeimmistä rooleista keskushermoston asianmukaisessa toiminnassa. Kyseisellä lääkkeellä on myös rauhoittavia ominaisuuksia, jotka mahdollistavat adrenaliinipiikkejä aiheuttavien reseptorien pysäyttämisen aivorungon solumuodostelmissa. Zalasta estää tehokkaasti hypotalamuksen reseptorien ja oksennuskeskuksen toiminnan ja vaikuttaa myös joihinkin serotoniinireseptoreihin.

Aktiivisen vaikutuksensa vuoksi vastaaviin reseptorisoluihin olantsapiini lievittää tehokkaasti psykoosin oireita, kuten hallusinaatioiden esiintymistä potilaalla, epäluuloisuutta, sosiaalista autismia, deliriumia, emotionaalista vieraantumista ja vihamielisyyttä.

Farmakokinetiikkaa

Imeytymisominaisuudet. Farmakokinetiikka Zalastalle on ominaista korkea adsorptiokyky. Sen ominaisuudet eivät liity ruoan nauttimisaikaan tai -määrään. Suun kautta otettuna vaikuttavan aineen huippupitoisuus plasmassa muodostuu viidestä kahdeksaan tunkeutumisen jälkeen, ja se on 7–1000 ng lääkettä millilitraa verta kohden, kun taas olantsapiinin kyky sitoutua proteiineihin on 93 %, mikä on melko korkea luku tunkeutumisasteen kannalta.

Lääkkeen aineenvaihdunta ja poistuminen elimistöstä. Zalasta metaboloituu helposti maksassa muodostamatta aktiivisia metaboliitteja. Puoliintumisaikaan ja plasman puhdistumaan (osoitus veriplasman puhdistumisnopeudesta vieraista aineista) vaikuttavat merkittävästi potilaan sukupuoli, ikä ja sellaiset negatiiviset tavat kuin tupakointi:

• Jos potilas on yli 65-vuotias, lääkkeen puoliintumisaika on 51,8 tuntia ja plasmapuhdistuma 17,5 l/tunti.
• Alle 65-vuotiailla puoliintumisaika on jo 33,8 tuntia ja puhdistuma 18,2 l/tunti.

Myös plasman puhdistuman numeerinen arvo pienenee maksan toimintahäiriöistä kärsivillä potilailla. Näiden tekijöiden vaikutus puoliintumisaikaan ja puhdistumaan on kuitenkin vähemmän havaittavissa, toisin kuin potilaan yksilölliset ominaisuudet.

Noin 60 % annetusta Zalastasta erittyy virtsaan metaboliitteina.

[ 4 ], [ 5 ]

Annostus ja antotapa

Zalastan suositeltu aloitusannos on 10–15 mg. Vuorokausiannos lasketaan sitten kullekin potilaalle yksilöllisesti (potilaan tilasta ja taudin yleisestä kliinisestä kuvasta riippuen). Keskimääräinen terapeuttinen annos on 5–20 mg vuorokaudessa. Kliinisesti tarvittaessa annosta voidaan perusteellisen tutkimuksen jälkeen suurentaa 10–15 mg:lla (vuorokaudessa) aloitusannokseen nähden. Annosta suurennetaan vähitellen 24 tunnin välein ennen seuraavaa suurentamista.

Antotapa ja annostus iäkkäille potilaille, erityisesti jos heillä on maksan tai munuaisten vajaatoiminta akuutissa tai kohtalaisessa oiremuodossa, ovat jonkin verran erilaiset. Aloitusannos on 5 mg vuorokaudessa.

Jos potilaan aineenvaihduntaprosessien heikkeneminen on mahdollista, Zalastan kokonaisvuorokausiannosta tulee pienentää. Jos tarkastelemme oireita, suositeltu vuorokausiannos näyttää tältä:

• Skitsofrenian hoidossa olantsapiinin määrä on 10 mg.
• maanis-depressiivisessä oireyhtymässä: aloitusannos - 15 mg (kerran monoterapiana) ja 10 mg (osana monimutkaista hoitoa). Ennaltaehkäisevä annos - 10 mg kerran vuorokaudessa.

Naiset tarvitsevat myös hieman pienemmän Zalasta-annoksen kuin miehet. Tupakoimattoman potilaan ei tarvitse muuttaa lääkkeen määrää verrattuna potilaaseen, jolla on tämä huono tapa.

[ 8 ]

Käyttö Zalasta raskauden aikana

Rajallisen kokemuksen perusteella Zalastin käyttöä raskauden ja imetyksen aikana tulisi rajoittaa mahdollisimman paljon. Vain hoitavalla lääkärillä on oikeus määrätä sitä hoitoon ja vain tapauksissa, joissa lääkkeen odotettu vaikutus on selvästi suurempi kuin lääkkeen kielteinen vaikutus nuoreen naiseen tai hänen lapseensa. Siksi odottavan äidin on välttämättä ilmoitettava lääkärille "mielenkiintoisesta tilanteestaan" tai suunnitellusta raskaudesta.

On tunnettuja yksittäistapauksia, joissa raskaana olevalla naisella tai vastasyntyneellä vauvalla oli joitakin poikkeavuuksia:

• Valtimoverenpainetauti.
• Lievää vapinaa.
• Uneliaisuus vauvoilla, joiden äidit ovat käyttäneet Zalastaa raskauden viimeisen kolmanneksen aikana.
• Uneliaisuus.

Koska olantsapiini imeytyy helposti kehon kudoksiin ja nesteisiin, se erittyy myös rintamaitoon, joten imetys tulee lopettaa Zalasta-hoidon aikana.

Vasta

Kaikkia lääkkeitä tulee käyttää erittäin varoen. Zalastan käyttöön on myös vasta-aiheita:

• Yksilöllinen yliherkkyys vaikuttaville aineille, mukaan lukien olantsapiini, tai muille lääkkeen aineosille.
• Raskauden ja imetyksen aika.
• Lapset ja alle 18-vuotiaat nuoret.
• Kulmasulkeutumisen glaukooman kehittymisen riski.
• Ei niin usein, mutta silti on olemassa perinnöllinen patologia, joka ilmaistaan galaktoosi-intoleranssina.

Zalastaa ja sen vaikuttavaa ainetta olantsapiinia on käytettävä erityisen varoen, jos potilaalla on ollut aiemmin: •

• Epilepsia.
• Neutropenia (neutrofiilien määrän väheneminen veressä).
• Munuaisten toiminnan patologia.
• Leukopenia (leukosyyttien määrän väheneminen ääreisveressä).
• Maksan vajaatoiminta.
• Eturauhasen patologia.
• Suolitukos.
• Kongestiivinen sydämen vajaatoiminta.
• Korkea ikä.
• Valtimoiden hypotensio.
• Ja joitakin muita sairauksia.

[ 6 ]

Sivuvaikutukset Zalasta

Kyseisen lääkkeen käyttöön liittyy melko laaja valikoima poikkeamia.

Zalastan sivuvaikutuksia edustavat sellaiset ilmentymät kuin:

Keskushermosto:

• Vaikeita päänsärkyjä ja migreeniä.
• Yleinen elinvoiman heikkeneminen ja huimaus.
• Unettomuus tai uneliaisuus.
• Vihamielisyys ja ahdistus.
• Depersonalisaatio.
• Verenvuoto ja aivohalvaus.
• Hermosärky.
• Vapina ja änkytys.
• Kooma.
• Ja muut.

Sydän- ja verisuonijärjestelmä:

• Takykardia ja bradykardia.
• Verenvuoto-oireyhtymä.
• Sydänpysähdys.
• Muutos EKG-lukemissa.
• Leukosytoosi.
• Ja muita patologioita.

Allergiset ilmentymät - urtikaria.

Hengityselimet:

• Äänihäiriöt.
• Yskä muuttuu rasittavammaksi.
• Kurkunpääntulehdus ja nielutulehdus.
• Nuha ja keuhkoastma.
• Ja muut.

Ruoansulatuskanava:

• Ruokahalun liiallinen lisääntyminen, joka usein johtaa bulimiaan.
• Sylkirauhasten aktivoituminen.
• Suun limakalvojen kuivuus ja jano.
• Gastriitti.

Ientulehdus ja stomatiitti.

• Pahoinvointi, joka johtaa oksenteluun.
• Peräsuolen verenvuoto.
• Ripuli, ulostepysähdysongelmat ja ummetus.
• Ja muita ilmentymiä.

Urogenitaalijärjestelmä:

• Kystiitti (virtsarakon tulehdus).
• Virtsaamisen patologia.
• Kipu rintarauhasissa.
• Virtsatieinfektio.
• Kohdun fibroosi.
• Premenstruaalinen oireyhtymä.
• Impotenssi miehillä ja siemensyöksyn toimintahäiriö naisilla.
• Ja muita rikkomuksia.

Vaihtoprosessit:

• Diabetes mellitus.
• Diabeettisesta alkuperästä johtuva kooma.
• Struma (kilpirauhasen suureneminen tai kuten sitä kutsutaan myös - struuma).
• Potilaan painon nousu tai harvemmin lasku.
• Ja muita muutoksia.

Ihojärjestelmä:

• Epidermiksen kuivuminen.
• Epidermiksen haavainen vaurio.
• Kosketusdermatiitti.
• Ihon sävyn muutos.
• Ekseema ja seborrhea (talirauhasten eritystoiminnan häiriöt).
• Ja muut.

Tuki- ja liikuntaelimistö:

• Niveltulehdus (nivelten tulehdus).
• Luukipu.
• Kouristusten esiintyminen vasikan lihaksissa.
• Bursiitti (nivelkalvon bursan tulehdus).
• Artralgia (kivun esiintyminen nivelessä).

Myasthenia ja myopatia.

Muita systeemisiä ilmentymiä:

• Kuume ja vilunväristykset.
• Kipu vatsassa ja rinnassa.
• Flunssan kaltaiset oireet.
• Lymfadenopatia (suurentunut imusolmuke).
• Turvotus.
• Ja monia muita.

[ 7 ]

Yliannos

Jos antipsykoottisen lääkkeen Zalastan antaminen potilaan kehoon on elintärkeää, on välttämätöntä noudattaa tarkasti annosta ja niiden välisiä välejä. Lääkkeen yliannostus on täynnä monia vaarallisia seurauksia.

• Vaikea takykardia.
• Verenpaineen lasku.
• Delirium (samea tajunnan tila).
• Jännityksen ja aggression aalto.
• Kouristukset.
• Potilaan tietoisuuden esto, pahimmissa ilmenemismuodoissaan - kooma.
• Dysartria (artikuloituneen puheen häiriö).
• Harvinaisempi on pahanlaatuinen neuroleptioireyhtymä (NMS).
• Melko harvoin, mutta sydän- ja keuhkojen vajaatoimintaa esiintyy edelleen.

Kliiniset havainnot ovat myös paljastaneet pienimmän olantsapiiniannoksen, joka voi johtaa kuolemaan - tämä vastaa 450 mg:n vuorokausiannosta, vaikka myös Zalasta-lääkkeen suurin yliannostus, jossa potilas onnistui selviytymään - tämä luku vastaa 1500 mg:aa.

Kyseisen lääkkeen yliannostuksen hoitojärjestys on seuraava:

• Mahahuuhtelu on kiireellisesti suoritettava; yökkäysrefleksin aloittamista tässä tilanteessa ei suositella.
• Ota aktiivihiiltä yhden tabletin nopeudella kymmentä kilogrammaa potilaan painoa kohden. Tämä toimenpide vähentää Zalastan vaikuttavan aineen biologista hyötyosuutta noin 60%.
• Tällaisessa tilanteessa on mahdotonta ottaa käyttöön erilaisia sympatomimeettejä potilaan kehoon, koska ne voivat pahentaa potilaan tilaa ja aiheuttaa valtimon hypotensiota.
• Hengitystä on seurattava jatkuvasti, jopa keinotekoiseen ventilaatioon asti.
• Kaikkien elintärkeiden elinten jatkuva seuranta.
• Seuraavaksi on vuorossa kohdennettu hoito oireisiin, jotka ovat ilmenneet suurten olantsapiinimäärien ottamisen seurauksena.
• Kunnes tämä sairaus on täysin toipunut, potilaan on oltava hoitavan lääkärin jatkuvassa valvonnassa.
• Ei ole olemassa yhtä ainoaa vastalääkettä, joka pysäyttäisi kaikki yliannostuksen ilmenemismuodot.

[ 9 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kun käytetään mitä tahansa yhdistelmähoitoa, on tärkeää muistaa, että Zalastan yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa ovat epäselviä ja niillä voi olla sekä positiivinen terapeuttinen vaikutus että negatiiviset seuraukset.

Vaikuttavan aineen olantsapiinin eliminaationopeus kasvaa, jos potilas tupakoi, ja karbamatsepiinin samanaikaisen annon yhteydessä havaitaan CYP1A2-isoentsyymin aktivoitumista, mikä voi vaikuttaa merkittävästi Zalastan metaboliaan.

Kuten edellä mainittiin, aktiivihiilen käyttö estää merkittävästi antipsykoottisen lääkkeen biologista hyötyosuutta. Olantsapiinin ja etanolin yhdistetty käyttö on melko neutraalia eikä vaikuta merkittävästi lääkkeiden farmakokinetiikkaan, ainoastaan etanolilla on positiivinen vaikutus Zalastin rauhoittaviin kykyihin.

Jos samanaikaisesti tarkasteltavan lääkkeen kanssa käytetään 60 mg kerran tai samassa annoksessa päivittäin kahdeksan päivän ajan fluoksetiinia, lääkärit havaitsevat vaikuttavan aineen Zalastan maksimipitoisuuden veriplasmassa noin 16 %:n nousun. Samalla puhdistuma laskee samat 16 %, mikä ei vaikuta merkittävästi hoidon kliiniseen kuvaan eikä vaadi annetun lääkkeen määrän säätämistä.

Zalastin ja fluvoksamiinin yhdistetty käyttö vähentää olantsapiinin puhdistumaa, mikä lisää sen maksimipitoisuutta veressä. Samalla tilanteen seurannasta saadut luvut ovat varsin vaikuttavia: tupakoimattomilla naisilla kasvu on 54 %, tupakoimattomilla miehillä vielä suurempi - 77 %. Tällaisilla potilailla olantsapiinin AUC-arvo kasvaa myös 5 % ja 108 %. Ilmeisistä syistä tässä tapauksessa on tarpeen pienentää olantsapiinin annosta.

Valproiinihapolla ei ole merkittävää vaikutusta olantsapiinin metaboliaan, kun taas Zalasta estää, vaikkakin hieman, valproiinihappoglukuronidin lisääntymisprosesseja, jotka ovat kehon aineenvaihduntaprosessien perusta.

Yhdistetyllä protokolla-annolla, jossa kyseistä lääkettä ja biperideeniä tai litiumia sisältäviä lääkkeitä käytettiin, kliinisessä kuvassa ei havaittu merkittäviä muutoksia. Zalastaa on käytettävä erittäin varovasti keskushermoston toimintaan vaikuttavien lääkkeiden kanssa.

Huolimatta siitä, että pienten alkoholiannosten vaikutusta olantsapiinin työhön ei ole tunnistettu, on silti syytä pidättäytyä sen kulutuksesta Zalastan ottamisen aikana (potilaan kehon yksilöllisistä ominaisuuksista riippuen voi ilmetä masennusoireita).

[ 10 ], [ 11 ]

Varastointiolosuhteet

Olantsapiinia tulee säilyttää paikassa, joka ei ole pienten lasten ja nuorten ulottuvilla. Muuten Zalastan säilytysolosuhteet ovat yksinkertaiset: huoneenlämpötilan ei tulisi ylittää 25 °C.

[ 12 ]

Säilyvyys

Viiden vuoden säilyvyysaika on melko hyvä lääkkeen tehokkaan toiminnan ajanjakso. Tämä viimeinen käyttöpäivä on Zalastan pakkauksissa, joiden annokset ovat 5 mg ja 10 mg. Tabletit, joiden annokset ovat 2,5 mg, 7,5 mg, 15 mg ja 20 mg, eivät menetä lääkinnällisiä ominaisuuksiaan kolmen vuoden ajan.