Vigrande

Vigrande on lääke, jota käytetään erektiohäiriöissä. Se auttaa palauttamaan heikentynyttä erektioaktiivisuutta tehostamalla peniksen verenkiertoa.

Terapeuttisen vaikutuksen periaate kehittyy, kun typpioksidia vapautuu corpora cavernosaan (edellyttäen, että on seksuaalinen ärsyke). Vapaa typpioksidi stimuloi guanylaattisyklaasientsyymin aktivaatiota, mikä lisää cGMP: n tilavuutta, jonka aikana onteloiden sileiden lihasten elementtien kuidut rentoutuvat ja verenkierto tehostuu. [1]

Viitteitä Vigrande

Sitä käytetään miesten erektiohäiriöissä (kyvyttömyys ylläpitää tai saavuttaa onnistuneen yhdynnän edellyttämää peniksen erektiota ).

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu tablettien muodossa (25, 50 tai 100 mg) - 1 tai 4 kappaletta erillisen pakkauksen sisällä. Laatikko sisältää 1 tällaisen levyn.

Farmakodynamiikka

Sildenafiili on komponentti, joka hidastaa selektiivisesti PDE-5: n cGMP-spesifistä komponenttia (sen aktiivisuus aiheuttaa cGMP: n hajoamista corpus cavernosumin alueella), jolla on voimakas terapeuttinen vaikutus. Aineella ei ole suoraa rentouttavaa vaikutusta kaverkehoon, mutta se tehostaa typpioksidin rentouttavaa vaikutusta tähän kudokseen. Seksuaalisen kiihottumisen aikana elementin NO paikallinen vapautuminen sildenafiilin vaikutuksesta aiheuttaa PDE-5-aktiivisuuden tukahduttamisen ja cGMP-arvojen nousun cavernosumin sisällä, mikä johtaa sileiden lihasten rentoutumiseen ja verenkierron tehostumiseen corpus cavernosum. [2]

Sildenafiili voi aiheuttaa tilapäistä lievää värierotusta (vihreä-sininen). Oletetaan, että tämä häiriö kehittyy PDE-6: n toiminnan tukahduttamisen yhteydessä, joka on mukana verkkokalvon sisällä tapahtuvassa valonsiirtoprosessissa. In vitro -testit osoittivat, että sildenafiilin vaikutus PDE-6: een on kymmenen kertaa heikompi kuin sen vaikutus PDE-5: een.

In vitro -testit osoittavat myös, että sildenafiilin vaikutus suhteessa PDE -5: een on 10-10000 kertaa voimakkaampi kuin muihin PDE -isomuotoihin (PDE -1, -2, -3, sekä -4 ja -6) verrattuna. Esimerkiksi vaikutus PDE-5: een on 4000 kertaa voimakkaampi kuin vaikutus PDE-3: een, PDE: n cAMP-spesifiseen komponenttiin, joka osallistuu sydämen supistuksiin.

Farmakokinetiikkaa

Oraalisen annon jälkeen sildenafiili imeytyy nopeasti. Absoluuttisen hyötyosuuden keskimääräinen taso on 40% (vaihteluväli 25-63%). Kun suun kautta otettava 0,1 g: n kerta-annos on Cmax 18 ng / ml, ja tyhjään mahaan nauttimalla se saavutetaan 0,5-2 tunnissa. Jos sildenafiili otetaan käyttöön yhdessä rasvaisten tuotteiden kanssa, imeytymisnopeus hidastuu; Tmax -indikaattorit nousevat 1 tunti ja Cmax -taso laskee keskimäärin 29%.

Sildenafiilin tasapainon Vd -arvot ovat 105 litraa. Aktiivinen elementti yhdessä tärkeimmän kiertävän N-desmetyyliaineenvaihduntakomponentin kanssa syntetisoidaan noin 96% plasman sisäisillä proteiineilla. Sildenafiilin kokonaisarvot eivät vaikuta sitoutumiseen proteiineihin.

Alle 0,0002% lääkeannoksesta (keskiarvo - 188 ng) kirjataan 1,5 tunnin kuluttua siemennesteen sisälle.

Annostus ja antotapa

Vigrande on otettava suun kautta. Jotta lääkkeellä olisi suurin vaikutus, tarvitaan seksuaalinen ärsyke. Siksi tabletti tulee levittää noin 60 minuuttia ennen yhdyntää.

Yleensä 50 mg lääkettä käytetään 1-kertaiseen annokseen (on suositeltavaa käyttää sitä tyhjään vatsaan). Yleensä yhden annoksen aikana saa ottaa enintään 0,1 g lääkettä.

• Sovellus lapsille

Lääkitystä ei määrätä pediatriassa (alle 18 -vuotiaana).

Käyttö Vigrande raskauden aikana

Vigrande -valmistetta ei käytetä naisten hoitoon.

Vasta

Tärkeimmät vasta -aiheet:

• allergian esiintyminen sildenafiilille;
• lääkkeiden apuaineisiin liittyvä yliherkkyys;
• yhdistelmä typpioksidia luovuttavien aineiden (esimerkiksi amyylinitriitin) tai nitraattien kanssa;
• olosuhteet, joissa yhdyntä on kielletty (angina pectoris, jolla on epävakaa muoto tai vaikea sydämen vajaatoiminta);
• näön menetys, joka vaikuttaa yhteen silmään, johtuen iskeemisen neuropatian (anteriorinen ei-valtimotyyppi) kehittymisestä, joka vaikuttaa näköhermoon;
• vaikea maksan vajaatoiminta;
• verenpaineen lasku (indikaattorit alle 90/50 mm Hg);
• viimeaikainen sydäninfarkti tai aivohalvaus;
• joilla on verkkokalvon muutoksia rappeuttava luonne (perinnöllinen luonne) (esimerkiksi pigmenttityyppinen verkkokalvontulehdus).

Sivuvaikutukset Vigrande

Haittavaikutusten joukossa:

• neurologiset häiriöt: neuralgia, masennus, päänsärky, vapina ja hypestesia ja lisäksi kasvojen punoitus, pyörtyminen, parestesia, migreeni, huimaus, refleksien heikkeneminen, ataksia ja uneliaisuus tai unettomuus;
• silmäongelmat: näköhäiriöt (näön hämärtyminen, valonarkuus ja värin havaitsemisen muutokset), mydriaasi, kipu silmämunan alueella tai verenvuoto niissä, sidekalvotulehdus, kseroftalmia ja kaihi;
• otolaryngologiset vauriot: korvien soiminen tai kuurous;
• hengityselinsairaudet: nielutulehdus, astma, hengenahdistus, kurkunpään tulehdus ja nenän tukkoisuus, lisääntynyt ysköksen tilavuus, poskiontelotulehdus, yskän tehostuminen ja keuhkoputkentulehdus;
• sydän- ja verisuonitaudit: angina pectoris, sydämen vajaatoiminta, muutokset EKG -lukemissa, takykardia, aivotromboosi ja verenpaineen lasku, ja lisäksi sydämentykytys, ortostaattinen romahtaminen, kardiomyopatia, AV -lohko, sydänlihasiskemia ja sydämenpysähdys;
• hematologisiin vaurioihin liittyvät ongelmat: leukopenia tai anemia;
• ruoansulatuskanavan oireet: gastriitti, dysfagia, glossiitti, gastroenteriitti, johon liittyy stomatiitti, pahoinvointi ja paksusuolitulehdus, ja lisäksi ientulehdus, verenvuoto peräsuolesta, ruokatorvitulehdus ja kserostomia;
• aineenvaihduntahäiriöt: kihti, jano, hypernatremia tai -urikemia ja lisäksi labiili tyypin diabetes ja hypo / hyperglykemia;
• ongelmia urogenitaalisessa toiminnassa: kystiitti, gynekomastia, virtsatieinfektiot, siemensyöksyhäiriö, lisääntynyt virtsaaminen, nokturia, sukuelinten turvotus ja virtsankarkailu;
• ODA -leesiot: niveltulehdus, myasthenia gravis, tendosynovitis, ossalgia, niveltulehdus sekä jännealueen repeämä, lihaskipu ja niveltulehdus;
• dermatologiset oireet: yleinen herpes, kuoriva tai kosketusihottuma, epidermaalinen haavauma, valoherkkyys, nokkosihottuma, ihottumat ja kutina;
• muut: kipu, sokki, perifeerinen turvotus, vilunväristykset, allergiaoireet ja hikoilu.

Yliannos

Myrkytyksen mahdollisia ilmenemismuotoja ovat päänsärky, nenän tukkoisuus, näköhäiriöt, dyspepsia, punoitus ja huimaus.

Myrkytystapauksessa toteutetaan tavanomaisia tukitoimia.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen ottaminen käyttöön yhdessä CYP3A4 -elementtiä (simetidiiniä tai erytromysiiniä) hidastavien aineiden kanssa vähentää sildenafiilin puhdistuman tasoa ja lisää sen plasma -arvoja.

Lääkkeen ja ritonaviirin, indinaviirin tai sakinaviirin yhdistelmä lisää plasman sisäistä Cmax -arvoa ja sildenafiilin AUC -arvoa - johtuen CYP3A4 -isoentsyymin aktiivisuuden hidastumisesta näiden lääkkeiden vaikutuksesta.

On mahdollista, että tehokkaammat aineet, jotka hidastavat CYP3A4 -isoentsyymin toimintaa, kuten itrakonatsoli tai ketokonatsoli, lisäävät sildenafiilin plasma -arvoja.

Vigranden ja nitraattien yhdistelmä johtaa viimeksi mainittujen verenpainetta alentavan vaikutuksen tehostumiseen.

Simvastatiinia käyttäneellä henkilöllä on kuvaus yhdestä tapauksesta, jossa esiintyy merkkejä rabdomyolyysistä, kun sildenafiilia käytetään kerran.

Varastointiolosuhteet

Vigrande on säilytettävä lämpötiloissa, jotka eivät ylitä + 30 ° C -merkkiä.

Säilyvyys

Vigrande-valmistetta voidaan käyttää 24 kuukauden ajan lääkkeen myyntipäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat valmisteet Silagra, Ergos, Adamax Zidenan kanssa ja lisäksi Novigra, Erosil ja Vekta Kamshilan kanssa. Lisäksi listalla ovat Viafil, Philap, Confido ja Superwiga, Erektra ja Potential.

Arvostelut

Vigrande saa hyviä arvioita potilailta - he ovat tyytyväisiä lääkkeen vaikutukseen sekä alhaisempiin verrattuna suosittuihin analogeihin lääkkeiden kustannukset.