Ventavis

Ventavisilla on vasodilataatio ja antiaggregatiivinen vaikutus keuhkovaltimoverhoon.

Viitteitä Ventavis

Sitä käytetään hypertension keuhkoverenkierron hoitoon, jolla on kohtalainen tai vaikea muoto:

• Aersan tauti sekä LH: n perhemuoto;
• lisääntynyt verenpaineen arvo, joka johtuu taudin kehittymisestä sidekudosten alalla tai lääkityksen tai myrkkyjen vaikutuksesta;
• kohonnut verenpaine kroonisen tromboosin tai PE: n kehittymisen seurauksena silloin, kun on mahdotonta suorittaa kirurgista toimenpidettä.

Julkaisumuoto

Aineen vapautuminen toteutetaan hengitysnesteenä ampullien sisällä, joiden tilavuus on 2 ml. Läpipainopakkaus sisältää 30 tällaista ampullia, laatikon sisällä on 3 tällaista läpipainopakkausta.

Farmakodynamiikka

Iloprost on prostacykliinin keinotekoinen analogi; se on aktiivinen lääkeaine. Lääke hidastaa verihiutaleiden aggregaation ja tarttuvuuden prosesseja sekä liukoisten adheesiomolekyylien vapautumista. Lisäksi se johtaa laajentuma pikkuvaltimoiden ja pikkulaskimoiden, lisää kapillaari ja verisuonten voimaa, kun niiden läpäisevyys kasvaa vaikutuksen alaisena välittäjien, kuten histamiinin tai serotoniinin (tämä tapahtuu sisällä pienissä verisuonissa).

Lisäksi lääke stimuloi sisäistä fibrinolyyttistä vaikutusta ja sillä on anti-inflammatorinen vaikutus - hidastaa leukosyyttien adheesiota endoteelin vaurioissa sekä leukosyyttien tunkeutumista vaurioituneen kudoksen sisällä. Lisäksi se estää α-neoplasman nekroosin tekijän vapautumisen.

Inhalaation jälkeen menettely merkitty kehittäminen on verisuonia laajentavia suoria vaikutuksia suhteessa keuhkovaltimon kanava, koska mitä tapahtuu tulevaisuudessa merkittävä parannus parametreja, kuten verenpaineen arvot, LSS, sydämen, ja se veren kyllästyminen laskimoveren happipitoisuutta. Vaikutus verenpaineeseen ja verenkierron vastustuskyky on vähäinen.

Farmakokinetiikkaa

Imua.

Hengitettynä iloprostia henkilöiden arvojen kohoaminen verenpaineen (PM koko annostus suukappaleen kautta 5 ug, ja menettely kesto - 4,6-10,6 muutamassa minuutissa) seerumin Cmax kirjataan suoritusaika menettelyn ja tekee 100-200 pg / ml.

Lääkeaineen arvot laskevat, kun se erittyy (puoliintumisaika on noin 5-25 minuuttia). Välillä 0,5 - 1 tunti inhalaation päättymisen jälkeen lääkitystä ei enää ole merkitty keskikammiossa (menetelmän sallitun herkkyyden raja on 25 pg / ml).

Jakeluprosessit.

Laskimonsisäisen infuusion jälkeen näennäinen Vss vapaaehtoisille oli 0,6-0,8 l / kg. Spektrin ollessa 30-3000 pg / ml, iloprostin ja plasmaproteiinin yhteenlaskettu synteesi ei liity pitoisuuteen, ja se on noin 60%, josta noin 75% on albumiinisynteesi.

Vaihtoprosessit.

In vitro -testit osoittavat samankaltaisuutta iloprostin metabolisissa prosesseissa keuhkoissa laskimonsisäisesti ja inhalaatiolla. Suurin osa suonensisäisestä elimestä on mukana metabolisissa prosesseissa, pääasiassa sivuketjun karboksyyliketjun p-hapettumisessa.

Modifioimattoman lääkekoostumuksen erittyminen ei tapahdu. Hajoamisen päätuote on tetranoriloprost; se havaitaan vapaassa tilassa ja konjugoituneessa muodossa virtsaan. Eläimillä suoritetut kokeelliset testit osoittivat, että tetranoriloprostilla ei ole terapeuttista aktiivisuutta.

In vitro -tutkimusten jälkeen saadut tiedot osoittavat, että hemoproteiini P450 ottaa minimaalisen osan iloprostin vaihtamisprosesseissa.

Eritystä.

Aineen erittyminen laskimonsisäisiin infuusioihin yksilöillä, joilla on terveet munuaisten / maksan toiminta, esiintyy usein kahdessa vaiheessa, keskimääräiset T1 / 2-arvot, joissa on 3-5 minuuttia ja myös 15-30 minuuttia.

Iloprostin puhdistuma-arvot ovat noin 20 ml / kg / min, mistä voidaan päätellä, että aktiivinen elementti läpikäy ylimääräisiä metabolisia menetelmiä.

Aiemmin testi suoritettiin vapaaehtoisten painotasapainoon, kun taas 3-H-leimattua iloprostia käytettiin. Laskimonsisäisen infuusion päätyttyä kokonaisradioaktiivisuuden erittymisnopeus oli 81%. Virtsaan 68% aineesta erittyi ja toinen 12% - ulosteineen. Hajoamistuotteiden eliminointi suoritetaan kahdessa vaiheessa, joiden laskettu puoliintumisaika on noin 2 ja 5 tuntia (plasmassa) ja noin 2 ja 18 tuntia (virtsaan nähden).

Munuaisten vajaatoiminta.

Testit koskevat laskimoon iloprostin osoittaneet, että henkilöillä, joilla on terminaalivaiheen muodossa munuaisten vajaatoiminta, joka testataan ajoittain dialyysihoidon, taso välys PM (keskiarvo - 5 ± 2 ml / min / kg) on merkittävästi pienempi kuin ihmisillä, joilla on munuaisten vajaatoiminta, jotka eivät ole joutuvat tällaiset menettelyt (keskiarvo - 18 ± 2 ml / min / kg).

Ongelmia maksan toiminnassa.

Koska suurin osa iloprostista altistuu maksan aineenvaihdunnalle, maksan toiminnan erilaiset ongelmat vaikuttavat lääkkeiden plasmaparametreihin. Lääkkeen laskimonsisäiseen käyttöön liittyneissä kokeissa oli mukana 8 maksakirroosia. Heidän tietonsa osoittivat, että iloprostin keskimääräinen puhdistustaso laskelmien mukaan oli 10 ml / min / kg.

Annostus ja antotapa

Valmis lääkeliuos annetaan potilaalle inhalaation muodossa - sumutinlaitteen kautta.

Hoito-ohjelma olisi valittava ottaen huomioon potilaan yksilölliset ominaisuudet. Hoito toteutetaan pitkällä aikavälillä.

Suositeltavat annososat.

Ensimmäistä inhalointia varten tarvitaan 2,5 ug iloprostia, joka annetaan potilaalle erityisen inhalaattorin kautta. Jos lääkkeiden käyttö ei aiheuta potilaalle mitään komplikaatioita, annoksen kokoa nostetaan 5 μg: ksi ja ylläpidetään tämä annos uudella inhalaatiomenetelmällä. Jos liuoksen käyttö aiheuttaa komplikaatioita, on tarpeen lopettaa annos 2,5 μg.

Hengitysmenetelmät suoritetaan 6-9 kertaa päivässä (ottaen huomioon potilaan yksilölliset ominaisuudet ja huumausaineiden siedettävyys).

Kun otetaan huomioon tarvittava lääkitysannos, joka annetaan inhalaattorin tai sumutinlaitteen kautta, menettelyn kesto on 4-10 minuuttia.

Maksan toiminnan häiriöt.

Ihmiset, joilla on maksan vajaatoiminta, ovat vähentäneet iloprouta poistumista. Jotta vältetään liiallinen lääkeaineiden kertyminen koko päivän ajan, alkuperäisen annoksen määrittäminen tällaisissa potilailla tulee tehdä varoen. Sen on suoritettava alkuperäisen osan perusteellinen titraus, jonka väli on 3-4 tunnin inhalaation välillä.

Alkuperäisen annostuksen koko on 2,5 μg ja menettelyjen välinen aika on 3-4 tuntia (siis enintään 6 inhalaatiota otetaan päivässä). Seuraavaksi voit lyhentää varovaisesti toimenpiteiden välisiä pituuksia ottaen huomioon, miten potilas sietää lääkettä.

Tarvittaessa annoksen lisääminen edelleen 5 mikrogrammoon, inhalaatioiden väliset väleivät ensin 3-4 tuntia, ja sitten niitä voidaan vähentää toleranssista riippuen. Lääkkeen myöhempi kumulaatio muutaman päivän hoidon jälkeen on melko epätodennäköistä, koska sitä ei tarvitse käyttää yöllä.

Käyttötapa.

Jokaiselle uudelle hengitykselle tarvitaan uusi ampulli, jossa on liuos. Hänen sisältöään kaadetaan sumutinlaitteeseen ennen menettelyn aloittamista. Sen on noudatettava täsmällisesti lääkkeen puhdistusta ja hygieniaa koskevat ohjeet.

Jos menettelyn jälkeen tietyn määrän liuosta jää, se on kaadettava.

Käyttö Ventavis raskauden aikana

Naisilla, joilla on keuhkovaltimon korkea verenpaine, tulisi välttää konseptia, koska se voi aiheuttaa patologian hengenvaarallisen pahenemisen. Tällä hetkellä VENTAVIS-valmisteen käytöstä raskaana oleville naisille on hyvin vähän tietoa. Raskaana olevan lääkkeen määrääminen on sallittua vain tilanteissa, joissa se on odotettua suurempi kuin sikiön komplikaatioiden kehittyminen.

Koska ei ole tietoa siitä, erittyykö iloprost erittyy sen rintamaitoon rintamaitoon, jos sitä tarvitaan, se olisi pidättäydyttävä imetyksestä hoidon keston ajan.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• voimakas herkkyys iloprostille tai muille huumeiden osille;
• tautitiloihin, joiden aikana vaikutus Ventavisa suhteellisen verihiutaleet voivat lisätä todennäköisyyttä verenvuodon (joukossa törkeä mahalaukun tai suolen haavauma, verenvuoto kallonsisäistä tai trauman);
• epästabiili angina pectoriksen muoto sekä vaikea sepelvaltimotauti;
• tapahtui edellisen 6 kuukauden myokardiaalisen infarktin aikana;
• sydämen vajaatoiminta, jolla on heikentynyt muoto, ilman riittävää lääkärin valvontaa;
• rytmihäiriöt vakavasti;
• epäilys veren pysähtymisestä keuhkojen sisällä;
• aivoverenkiertoon liittyvien komplikaatioiden (aivohalvaus ja tilapäinen iskeeminen hyökkäys keskenään), joita potilas havaitsi kolmen edellisen kuukauden aikana;
• verenpainetaudin aiheuttama pulmonaarinen muoto;
• sydänläpän vikoja (voi olla hankittu tai synnynnäinen luonne), joilla on kliinisesti merkittäviä häiriöitä sydänlihaksen työssä ja jotka kehittyvät LH: sta riippumatta.

Tällaisten rikkomusten varoitus on välttämätön:

• maksan häiriö sekä munuaisten vajaatoiminta dialyysi-istuntoja tarvitsevien ihmisten keskuudessa;
• verenpaineen aleneminen;
• XOBL;
• BA vakavasti.

Sivuvaikutukset Ventavis

Vantavisin käyttö voi aiheuttaa tällaisia negatiivisia merkkejä:

• Imusuon tai veren toimintahäiriöt: verenvuoto esiintyy usein. Trombosytopenian mahdollinen kehitys;
• immuunijärjestelmän ilmenemismuodot: intoleranssin oireiden mahdollinen kehitys;
• ongelmia kansalliskokouksen työn kanssa: usein on päänsärkyä, vähän harvemmin - huimaus;
• CAS: n rikkomukset: alusten esiintyminen on usein lisääntynyt, vähän vähemmän synkopeita tai paineen alenemista;
• sydämen toimintaan vaikuttavat häiriöt: usein syke tai takykardia on lisääntynyt;
• ongelmista välikarsinainfektioon, rintalastan ja hengityselinten: usein yskää tai kipu rintalastan, hieman vähemmän siellä faringolaringealnye kipua, hengenahdistus ja ärsytystä kurkussa alueella. Ehkä kehittäminen nenän tukkoisuus, hengityksen vinkuminen tai bronkospasmi;
• maha-suolikanavan häiriöt: usein esiintyy pahoinvointia, harvoin - ärsytystä kielen ja suun limakalvojen alueella (myös kivulias tunne), oksentelu ja ripuli. Maun käsitys häiriö on mahdollinen;
• ihonalaisen kerroksen ja epidermiksen vaurioita: usein on ihottumia;
• sidekudoksen, lihasten ja luurangon häiriöt: usein leukahenkisyys tai kipu leuan alueella. Usein on myös kipua selässä;
• systeemiset manifestaatiot ja vauriot pistokohdassa: ääreishermosto usein kehittyy.

On raportoitu kallonsisäisen tai aivoverenvuodon kehittymistä, mikä johti kuolemaan.

[1]

Yliannos

Aineen myrkytyksen yhteydessä aineella voi olla verenpainetta alentava vaikutus, ja lisäksi verensokeri, päänsärky, oksentelu, ripuli ja pahoinvointi. Lisäksi yliannostus voi aiheuttaa verenpaineen, takykardian tai bradykardian lisääntymistä ja tämän kipua selässä tai raajoissa.

Rikkomisten poistamiseksi lopeta lääkkeiden käyttöönotto ja suorita sitten oireet ja seurata potilaan tilannetta. Lääkkeellä ei ole vasta-ainetta.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Koska lääkkeiden yhteensopivuutta muiden lääkkeiden kanssa ei ole tehty, on kiellettyä sekoittaa muiden lääkkeiden kanssa inhalaatioihin.

Iloprost kykenee vahvistamaan vasodilataattorien ja muiden verenpainelääkkeiden hypotensiivista vaikutusta. Siksi on välttämätöntä yhdistää nämä lääkkeet Ventavis-valmisteen kanssa varoen, koska hoidon yhteydessä saattaa olla tarpeen säätää näiden lääkkeiden annoksia.

Koska iloprosti estää verihiutaleiden toimintaa, sen käyttö antikoagulanttien kanssa (tällaisia johdannaisia ovat kumariini ja hepariini) tai muita verihiutaleiden vastaiset aineet (mukaan lukien NSAID: t, aspiriini, vasodilataattorit PM kategoriasta nitraattien ja PDE: n estäjän), voidaan lisätä todennäköisyyttä verenvuotoa.

Antikoagulanttien tai muiden verihiutaleiden aggregaatiota estävien aineiden hoidossa olevien henkilöiden tulee olla jatkuvan valvonnan alaisena lääkäriin, joka valvoo hyytymisnopeuksia. Aikaisempi aspiriinin käyttö annoksessa, joka on enintään 0,3 g / vrk 8 päivän ajan, ei vaikuta iloprostin farmakokineettisiin ominaisuuksiin.

Eläinkokeet ovat osoittaneet, että lääkkeen käyttö voi vähentää plasman Css-arvoja TAP: n sisällä. Ihmisillä tehdyistä tutkimuksista saadut tulokset eivät osoita iloprostin infuusioiden vaikutusta oraalisen digoksiinin farmakokinetiikkaan. Myös iloprost ei vaikuta siihen liitetyn TAP: n farmakokineettisiin ominaisuuksiin.

Eläimillä tehdyissä kokeissa lääkkeiden vasodilataatiovaikutus väheni GCS: n aiemmalla levityksellä, mutta verihiutaleiden aggregaatiota heikentävä vaikutus pysyi samana. Ei tiedetä, mikä merkitys tällä tiedolla voi olla ihmiskehoon.

Vaikka kliiniset testit ei ole tehty, aikana tutkimuksia in vitro, joka suoritettiin arvioimaan mahdollinen hidastava vaikutus iloprostille suhteellinen aktiivisuus hemoproteiinin-P450-isoentsyymien, todettiin, että vahva metabolian estyminen lääkkeitä välittämän näiden isoentsyymien vaikuttaa Ventavisa epätodennäköistä.

[2], [3]

Varastointiolosuhteet

Ventasis on pidettävä paikassa, johon lapset eivät pääse käsiksi. Lämpötila ei saa ylittää 30 ° C.

[4]

Säilyvyys

Ventavis-valmistetta voidaan käyttää 24 kuukauden kuluessa terapeuttisen aineen vapautumisesta.

Soveltaminen lapsille

Huumeiden käytön rajoitetun määrän vuoksi alle 18-vuotiailla henkilöillä on kiellettyä antaa se lapsille.

Analogit

Analogiset lääkkeet ovat Ilomedin ja Iloprost.

Arviot

Ventavis saa hyvän palautteen ihmisiltä, jotka käyttävät tätä lääkettä. Monet lääkärit ja potilaat uskovat, että sillä on suuri lääkehoidon tehokkuus. Hyödyt aiheuttavat huumeiden riittävän korkeat kustannukset.