Velbutrin

Velbutriini on psykoanalyptinen muiden masennuslääkkeiden ryhmästä.

Viitteitä Wellbutrin

Sitä käytetään erittäin vakavien masennustilojen hoidossa.

[1], [2], [3]

Julkaisumuoto

Vapautus tehdään tabletteina, 10 kappaletta kuplilevyn sisällä. Laatikko sisältää 6 tällaista levyä.

[4], [5]

Farmakodynamiikka

Bupropioni on aine, jolla on selektiivinen hidastava vaikutus katekoliamiinien (dopamiinin ja norepinefriinin) hermosolujen talteenoton prosesseihin. Tämä komponentti on vähäinen vaikutus indolamiinin talteenottoon (serotoniini), eikä myöskään vaimenta MAO: n toimintaa.

[6]

Farmakokinetiikkaa

Imua.

Kun bupropioni annettiin vapaaehtoisilla tutkimuksessa, plasman sisällä olevan aineen huippuarvot havaittiin 3 tunnin kuluttua.

Kolmen kliinisen testin jälkeen saadut tiedot viittaavat siihen, että bupropionin arvot voivat lisääntyä tabletin käytön yhteydessä yhdessä ruoan kanssa. Koostumuksen huippupitoisuus plasmassa kasvaa 11%: lla, 16%: lla ja 35%: lla, ja AUC-arvot kasvavat 17%, 17% ja 19% kolmessa testissä.

Bupropioni yhdessä sen metabolisten tuotteiden kanssa on lineaarisia farmakokineettisiä ominaisuuksia, kun lääkkeitä käytetään pitkälti 150-300 mg / vrk annoksina.

Jakeluprosessit.

Bupropionilla on suuri jakautumistilavuuden indeksi - se on noin 2000 litraa. Lääkeaineen aktiivinen osa sen metabolisen tuotteen kanssa (hydroksibupropioni) kootaan kohtalaisesti veriplasman proteiineilla (84% ja vastaavasti 77%). Trihydrobupropionin proteiinisynteesin aste on noin puolet bupropionista.

Metaboliset prosessit.

Kehon sisällä tapahtuu bupropionin voimakasta aineenvaihduntaa. Plasman sisällä on 3 farmakoktiivista aineenvaihduntaa: hydroksibupropioni yhdessä sen aminoalkolisten isomeerien kanssa - treohydrobupropioni sekä erytrohydrobupropioni.

Eritystä.

Noin 87% aktiivisesta aineesta erittyy virtsaan (alle 10% aineesta aktiivisten hajoamistuotteiden muodossa) ja jopa 10% erittyy ulosteisiin. Vedonlyönti, muuttumaton bupropioni on vain 0,5%.

Aineen keskimääräinen puhdistuma lääkeaineen käytön jälkeen on noin 200 litraa tunnissa ja sen puoliintumisajan keskiarvo on noin 20 tuntia.

[7], [8], [9]

Annostus ja antotapa

Lääke alkaa vaikuttaa kehoon vähintään 2 viikon kuluttua hoidon aloittamisesta. Täyteinen vaikutus sen käytöstä voi- daan odottaa vasta useiden viikkojen jälkeen, kuten muiden masennuslääkkeiden käyt- töön.

Tabletit niellään kokonaan, ei purenta eikä myöskään hiomalla / jakamalla niitä, koska sen seurauksena riski kehittää sivuvaikutuksia (esimerkiksi kouristuskohtaukset) voi lisääntyä.

Annoskoot aikuisille.

Suurin yksittäinen annos on 0,15 g. Tabletteja tulee käyttää kahdesti vuorokaudessa vähintään 8 tunnin välein.

Melko usein potilailla, joilla pilleriä on unettomuus, joka on usein tilapäistä. Tämän oireyhtymän vähentäminen voi olla pidättäytymällä ottamasta lääkkeitä ennen nukkumaanmenoa (8 tunnin välein sovellusten välillä) tai pienentämällä osan kokoa, jos se on hyväksyttävää.

Alkuperäisen annoksen koko on yksi annos 150 mg päivässä.

Ihmisille, jotka eivät riitä ottamaan 0,15 grammaa huumeita päivässä, voit saavuttaa parannuksia lisäämällä osaa maksimiarvoihin 0,3 g / vrk (0,15 g kahdesti päivässä).

Akuuttien masennusepisodien poistamisessa ota masennuslääkkeitä vähintään kuuden kuukauden ajan. On määritelty, että lääkeaine 0,3 g / vrk annoksella on lääkevalmiste pitkällä terapeuttisella jaksolla (enintään 12 kuukautta).

Annostus vanhuksille.

Koska ei ole mahdollista sulkea pois mahdollisuutta suvaitsemattomuuteen Velbutriinille joillakin vanhuksilla, voi olla tarpeen vähentää lääkkeen käyttöä tai lääkkeen osan kokoa.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavien henkilöiden koko.

Hoito alkaa alentuneilla annoksilla tai pienemmällä annostelutaajuudella, koska bupropioni metaboloituvilla aineilla kertyy tähän ryhmään, jota hoidetaan vakavammin kuin tavanomaisissa olosuhteissa.

Maksan toiminnan häiriöille.

Maksan vajaatoimintaa sairastavien tulisi huolellisesti käyttää lääkettä. Huumeiden farmakokineettisten ominaisuuksien melko suuren vaihtelun vuoksi maksan häiriöt, joilla on lievä tai keskivaikea muoto, on otettava lääkitys kerran päivässä 0,15 g: n annoksena.

Ihmisillä, joilla on maksakirroosi vaikeassa muodossa, tulee ottaa hyvin varovainen pillereitä. Näille potilaille maksimaalinen annos on 0,15 g päivittäisellä LS-annoksella.

[12], [13], [14]

Käyttö Wellbutrin raskauden aikana

Erilliset epidemiologiset testit Velbutrinin vaikutuksesta raskauteen raskauden aikana paljastivat sikiön SSS: n kohdun sisäisen vaurion riskin lääkkeen käytön yhteydessä ensimmäisellä raskauskolmanneksella. Nämä tiedot eri testeissä eivät olleet samat.

Hoidettavan lääkärin on harkittava vaihtoehtoa vaihtoehtoisen hoidon määräämiseksi naiselle, joka on raskauden suunnitteluvaiheessa tai jo raskaana olevalle naiselle. Samaa lääkettä tulisi käyttää vain tilanteissa, joissa hakemuksen todennäköiset hyödyt ovat suuremmat kuin sikiön komplikaatioiden riski.

Koska bupropioni ja sen hajoamistuotteet voivat erittyä yhdessä äidinmaidon kanssa Velbutrin-hoidon aikana, sen on evättävä imetystä jonkin aikaa.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• potilaat, jotka ovat bupropionin tai muiden lääkkeen osien suvaitsemattomia;
• kouristuksia kärsivät henkilöt;
• henkilöt, jotka tällä hetkellä ovat äkillisesti lopettaneet sedatiivisten huumeiden käytön tai alkoholin käytön;
• nimittäminen ihmisiin, jotka samalla saavat muita bupropionia sisältäviä lääkkeitä - koska kouristuskohtausten esiintymistiheys määräytyy tämän aineen annoksen suuruuden mukaan;
• läsnäolo potilaan anamneesissa tai hermostuneisuuden anoreksia tai bulimia tällä hetkellä, koska tällä potilasryhmällä oli usein kohtauksia, kun bupropioniä käytettiin nopealla vapautumisvaiheella;
• yhdistelmähoito MAO: n kanssa. Väliaika, joka pysähtyy peruuttamattomien MAOI: n vastaanoton ja Velbutrin-hoidon aloittamisen, tulisi olla vähintään 2 viikkoa.

[10]

Sivuvaikutukset Wellbutrin

Lääkitys voi aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia:

• Immuunijärjestelmään vaikuttavat vauriot: usein on intoleranssin oireita, esimerkiksi urtikaria. Yksittäiset muistiinpanot vaikeammista oireista, joilla on suuri herkkyys, mukaan lukien keuhkoputkima / dyspnea, Quincke-turvotus tai anafylaksia. Maksa ja nivelkipu sekä kuumeinen tilanne esiintyvät yhdessä ihottumaa ja muita viivästyneitä suvaitsemattomuutta ilmenemismuotoja. Samankaltaiset oireet ovat hieman samanlaisia kuin seerumin sairaus;
• metaboliset oireet ja ruoansulatuskanavan häiriöt: usein havaitaan anoreksiaa. Joskus laihtuminen tapahtuu. Veren glukoosipitoisuuden häiriö;
• psyykkiset häiriöt: usein on unettomuutta. Mahdollinen unihäiriöiden kehitys. Melko usein on tunne ahdistusta tai jännitystä. Joskus on disorientaatio, dysforia tai masennus. Yksilölliset ahdistuneisuus, aggressiivisuus, ärtyisyys ja vihamielisyys ilmenevät; syntyy outoja unia tai aistiharhoja, ja tämän lisäksi paranoidiset ajatukset, harhaluulot ja depersonalisaation tila kehittyvät. Saattaa olla psykooseja, ajatuksia itsemurhasta ja myös itsemurha-käyttäytymistä. Ehkä manian, euforian, hypomanian ja muutokset psyyken tilassa;
• Keskushermostoon vaikuttavat häiriöt: usein päänsärkyä havaitaan. Melko usein on huimausta, muistihäiriöitä, vapinaa, myoklonia, migreeniä, dystoniaa ja myös ahdistuneisuutta ja makuauhoja. Joskus se voi kehittyä huimausta, dysartriaa, hoidon ja keskittymisongelmia sekä akatisiaa. EKG: n häiriöt ja kouristukset tapahtuvat satunnaisesti. Parestesia, ataksia, motorisen koordinaation, dystonian, synkopeiden ja vapinaa halvaantumiseen liittyvät ongelmat havaitaan joskus. Ehkä kehitys delirium, dyskinesia, kooma ja herkkyysongelmia;
• leesioita visuaalisten elinten alalla: visuaalista rikkomista havaitaan usein. Ajoittain diplopia kehittyy. Joskus huomattava mydriaasi. IOP-arvoja voidaan lisätä;
• häiriöt, jotka vaikuttavat kuuloelimiin: usein on korvakoru;
• sydämen oireet: joskus on sydämen rytmihäiriöitä, takykardiaa ja muutoksia EKG-arvoissa. Toisinaan sydäninfarkti kehittyy. On myös mahdollista lisätä verenpainetta ja edeemien ulkonäköä. Single havaitsi lisääntynyttä sykettä;
• verisuonijärjestelmän reaktiot: usein verenpaineen (joskus merkittävän) ja lisäksi punoituksen määrä kasvaa. Kehittyy ortostaattinen romahtaminen tai vasodilataatio;
• ruoansulatuskanavan oireet: usein ruoansulatuskanavan työhön liittyy ongelmia (esimerkiksi oksentelu pahoinvoinnin kanssa) ja suun limakalvon kuivuminen. Usein on dyspeptisiä oireita, ummetus ja vatsakipu. Joskus ärsytys kumissa ja hammassärkyjen ulkonäkö. Suoliston perforointi on myös mahdollista;
• Hepatobiliarijärjestelmän häiriöt: yksittäinen hepatiitti tai keltaisuus on olemassa, ja lisäksi maksaentsyymien indeksi kasvaa;
• ihonalaiskerrosten ja ihon vaurioituminen: usein hyperhydroosi, ihottuma ja kutina. Single esiintyy Stevens-Johnsonin oireyhtymässä tai erythema multiforme, ja lisäksi psoriaasi pahenee. Alopesian mahdollinen kehitys;
• hengityselinten vaurioita: joskus keuhkoissa on embolia. Saattaa olla keuhkoputkentulehdus;
• ODD: n ja sidekudoksen epämuodostuma: lihasten nykiminen havaitaan yksinään. Rhabdomyolyysiä tai niveltulehdusta voidaan odottaa;
• urogenitaalisessa järjestelmässä ja munuaisissa esiintyvät ongelmat: useimmiten merkitään virtsatieinfektioihin vaikuttavia infektioita. Joskus libidon heikkeneminen. Virtsaaminen on usein yleisempi tai viivästyminen viivästyy. Mahdolliset kuukautiskierron häiriöt, glukosuria, impotenssi, nocturia, gynecomastia, sekä turvotuksen ulkonäkö kiveksissä;
• systeemiset häiriöt: usein kipu rintalastassa, kuume ja astenia;
• hematopoieettisten prosessien ongelmat: saattaa esiintyä trombosytopeenistä tai leukopeniaa sekä leukosytoosia.

[11]

Yliannos

Lisäksi oireita, jotka ovat sivuvaikutukset johtavat myrkyllisyys ilmenemismuotoja, kuten tajunnan menetys, tunne ja uneliaisuus muutoksia EKG-lukemat (johtuminen häiriö, kuten pidentymisen QRS-intervalli arvot) tai rytmihäiriö. On myös näyttöä kuolemaan johtaneesta lopputuloksesta.

Yliannostuksen poistamiseksi on välttämätöntä saada sairaalahoito uhriin, jota on seurattava EKG-merkinnöissä ja elintärkeiden elinten toiminnassa. On varmistettava, ettei hengityskanavien läpinäkyvyyttä häiriinny, että ilmanvaihdossa ja hapetuksessa ei ole ongelmia. Lisäksi on tarpeen ottaa aktiivihiiltä. Oksentelun indusoitumista ei tarvita. Bupropionilla ei ole erityistä vastalääkettä.

Seurannan hoito määräytyy uhrin ehdon tai mahdollisen myrkytyksen hoitoon erikoistuneen laitoksen suositusten perusteella.

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21],

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Aineenvaihduntaprosessi johtaa bupropionin muuntamiseen sen pääasialliselle aktiiviselle hajoamistuotteelle - hydroksibupionille. Tämä prosessi tapahtuu pääasiassa hemoproteiini P450 IIB6: n (tyyppi CYP2B6) kanssa. Tämän vuoksi hoito on tarpeen, kun yhdistetään lääkkeen kanssa vaikuttavia lääkeaineita isoentsyymi CYP2B6- (kuten klopidogreeli ifosfamidi, syklofosfamidi orfenadriini ja tiklopidiini).

Kun että bupropioni ei metaboloidu johon isoentsyymi CYP2D6: n, in vitro -testit osoittivat, 450, että tuote yhdessä gidroksibupropionom hidas aineenvaihduntaa entsyymin CYP2D6. Farmakokineettisten testien aikana bupropionin käyttö lisäsi desipramiinipitoisuuksia plasmassa. Tämä vaikutus havaittiin vähintään 7 päivää viimeisen bupropionin ottamisen jälkeen. Kun yhdistetään lääkkeiden kanssa, jotka metaboloituvat suoritetaan pääasiassa avulla isoentsyymin (esim, rytmihäiriölääkkeet, serotoniinin takaisinoton estäjät, psykoosilääkkeet, trisykliset masennuslääkkeet ja tietyt β-salpaajat) pitäisi aloittaa hoito lääkkeet, kuten minimaalinen osia. Kun Wellbutrin piiri ihmisten hoidossa, joka on jo lääkitystä, johon osallistuivat CYP2D6 metaboloituu elementti, on välttämätöntä arvioida suoritusmuodon pienentyessä lääkeannosta, erityisesti lääkkeille, joilla on kapea officinalis indeksi.

Tehokkaita lääkkeitä vaikutus, jotka edellyttävät metabolista aktivaatiota käyttämällä CYP2D6 elementti (kuten tamoksifeeni), joka kykenee vähentämään lääkkeiden vaikutuksen, kun yhdistetään lääkkeet inhiboimalla CYP2D6 komponentin (bupropioni).

Vaikka sitalopraami aine ei altistu primaariaineenvaihduntaan joissa CYP2D6-informaatiota yhden testi osoittavat, että bupropioni lisää huipputasoa ja AUC-sitalopraamin 30% ja 40%.

Johtuen siitä, että on intensiivinen aineenvaihdunta bupropionin, yhdistelmä aineiden kanssa lääkkeiden potentiaattoreina aineenvaihduntaa (joukossa kuten fenytoiini, fenobarbitaali efavirentsihoidon, ja sitä paitsi ritonaviiri), tai painamalla se voi johtaa muutoksiin lääkealtistuksen PM.

Tulokset sarjan kliinisiä kokeita vapaaehtoisilla ovat osoittaneet, että ritonaviiri (kahdesti päivässä saanti oli 0,1 g tai 0,6 g PM) tai 0,1 g ritonaviiria, lopinaviirin kanssa 0,4 g (kaksi kertaa päivässä vastaanotto) koosta riippuen noin 20 - 80%: n annos pienensi bupropionin arvoja sen merkittävillä aineenvaihdunnatuotteilla.

Samoin yksittäinen efavirentsin annos 0,6 g: n annoksessa vuorokaudessa 14 päivän ajan vähentää bupropionolin tasoa noin 55%: lla.

Tämä ritonaviirin vaikutus lopinaviirin ja efavirentsin kanssa johtuu metabolisen vaikutuksen indusoimisesta bupropioniin. Ihmiset, jotka käyttävät jotakin näistä lääkkeistä yhdessä bupropionia sisältävien lääkkeiden kanssa, saattavat tarvita korkeampia bupropionin annoksia, mutta on kiellettyä ylittää suositeltujen annosten suurimmat sallitut rajat.

Vaikka tutkimustulosten kanssa eivät osoittaneet farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia aktiivinen elementti PM alkoholijuomia, eräät yksittäiset tapaukset osoittavat, että CNS kehitetty negatiiviset oireet tai havaittu laskua toleranssi alkoholiin yksilöissä nauttivien juomien hoidon aikana käyttämällä Wellbutrin . Alkoholin käyttöä hoidon aikana tulee pienentää tai lopettaa kokonaan.

On osoitettu, että myrkyllisten vaikutusten kehityksen taajuus lisääntyy keskushermoston suhteen, kun lääkeaine yhdistetään amantadiiniin ja levodopaan. Käytä amantadiinia tai levodopaa käyttäviä lääkkeitä varoen.

Lääkkeiden ja NTS: n yhdistetty käyttö voi johtaa verenpaineen nousuun.

Vaikutus laboratoriotutkimusten tuloksiin.

On olemassa tietoja lääkkeiden yhteisvaikutuksesta testien kanssa, joita käytetään tunnistamaan nopeasti lääkkeiden läsnäolo virtsaan. Tutkimukset voivat tuottaa vääriä positiivisia tuloksia, varsinkin jos amfetamiineja havaitaan. Positiivisen tuloksen varmistamiseksi vaihtoehtona on käytettävä kemiallista menetelmää.

[22]

Varastointiolosuhteet

Velbutriini on pidettävä lasten ulottumattomissa. Lämpötilan arvot ovat korkeintaan 25 ° C.

[23],

Säilyvyys

Velbutriinia voidaan käyttää 2 vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.

[24]

Arviot

Wellbutriini saa melko vähän arvostelua, ja potilaiden mielipiteet ovat melko polaarisia. Lääkkeitä käytetään erittäin onnistuneesti masennusten poistamiseksi. Lisäksi on usein kirjoitettu, että lääke voi helpottaa tilan tupakoinnin lopettamisen aikana.

Masennuksen kovettumisen tehtävänä lääkitys on erittäin tehokas, mutta sillä on merkittävä haitta - epämiellyttävien haittavaikutusten esiintyminen 1-2 viikon käytön aikana. Miesten eduista voidaan todeta, että lääke ei tukahduttaa erektiota.

Vakavien lääkkeiden saamiseksi ja sivuvaikutusten riskin minimoimiseksi hoito tulee aloittaa ottamalla 0,15 g Velbutriinia. Joskus on myös tarpeen valita optimaalinen aika lääkkeiden ottamiseen, on olemassa ihmisiä, joille pilleri on sopivin ennen nukkumaanmenoa, mutta on myös niitä, jotka tarvitsevat lääkkeen huomion aikaisin aamulla (5-6 tuntia).

Myös lääkkeen puutteista:

• saada se, tarvitset reseptiä;
• liian monet negatiiviset oireet;
• riittävän korkea hinta.