Vaskopyn

Vaskopiini on hidas Ca-kanavien estäjä, dihydropyridiinin johdannainen.

Viitteitä Vaskopina

Sitä käytetään korkean verenpaineen hoitoon (ja monoterapiana ja yhdessä muiden verenpainelääkkeiden kanssa). Sitä käytetään myös angina pectoriksen stabiilissa tai varianttimuodossa (monoterapiana tai samanaikaisesti muiden antianginaalisten lääkkeiden kanssa).

Julkaisumuoto

Levittäminen 5 mg: n tabletteina. Läpipainopakkauksessa on 10 kappaletta. Pakkauksessa on 4 läpipainolevyä.

Farmakodynamiikka

Lääke syntetisoidaan dihydropyridiinien päätyjen kanssa ja estää hidas Ca-kanavat. Lisäksi se estää transmembraanisen kalsium liikkeen sileä sydänlihassoluissa, ja verisuonten (pääasiassa siirtyy soluihin verisuonten sileän lihaksen, ja ei sisällä sydänlihassolujen).

Onko antianginaali ja lisäksi hypotensiivisia ominaisuuksia.

Amlodipiinin hypotensiivinen vaikutus saadaan aikaan sen suoraa rentouttavaa vaikutusta suhteellisen tasaiseen vaskulajeihin.

Antianginaaliset vaikutukset johtuvat perifeerisen tyypin omaavien arteriolien vasodilataatiosta, minkä seurauksena OPSS vähenee. On syytä huomata, että sykkeenopeus pysyy melkein muuttumattomana, mikä mahdollistaa kulutetun energian kulutuksen sekä sydänlihaksen hapenkulutuksen vähentämisen. Sen lisäksi, että laajennettu valtimoiden ottaa sepelvaltimoiden tai perifeeristen tyyppi, ja nämä arterioleja (normaaleissa ja iskeeminen alueilla sydänlihaksen), lisäten siten hapen määrä virtaa sydänlihaksen yksilöiden variantti angina tyyppi. Lääke ehkäisee tupakoinnin aiheuttaman koronarospasmin muodostumista.

Korkean verenpaineen saaneet henkilöt, jotka saavat yhden päivittäisen huumeiden annoksen, vähentävät paineita 24 tunnin aikana paikoillaan, jotka ovat valehtelemassa ja seisomassa. Vasconian vaikutuksen hidas ja asteittainen alkaminen mahdollistaa jyrkän verenpaineen alenemisen.

Anginaalisille käyttäjille yhden päivittäisen amlodipiiniannoksen käyttö lisää harjoituksen kestoa ja myös viivästyttää angina pectoris-iskun esiintymistä ST-tyyppisen segmentin masennuksen aikana harjoittelun aikana. Myös lääke vähentää angina päänsärkyä ja nitroglyseriinin saantia.

Henkilöt, joiden patologia CAS (sepelvaltimoiden ateroskleroosin joukossa jossa säiliö 1 on vaikuttanut, ja 3+ valtimoiden ahtauma ja rajoittaminen kaulavaltimon), joka kärsi sydäninfarktin PTCA tai sepelvaltimon verisuonia, ja sen lisäksi, joilla on angina pectoris vastaanotto Vaskopina auttaa ehkäisemään paksuuntuminen karotidisessa CMY: ssä. 

Lisäksi se vähentää merkittävästi sydän- ja verisuonitautien, aivohalvauksen myokardiaalisen infarktin, sekä sepelvaltimotromboosin, jolla on sepelvaltimon ohitussiirrettä. Yhdessä tämän kanssa se auttaa vähentämään epävakaan angina pectoriksen ja CHF-etenemisen aiheuttamia sairaalahoitoja ja vähentää myös sepelvaltimoiden palauttamista koskevien menettelyjen määrää.

Lääke ei lisää kuoleman riskiä tai sellaisten komplikaatioiden esiintymistä, jotka aiheuttavat kuoleman CHF-potilailla (3-4-vaiheinen NYHA-hoitovaihe) hoidettaessa diureetteja, digoksiinia ja ACE-estäjiä.

Yksilöillä, joilla on CHF (luokitus 3-4, funktionaalinen laatu NYHA: n mukaan), joka on ei-iskeemistä alkuperää, Vasconian käyttö voi aiheuttaa keuhkoödeeman.

Lääkeaineella ei ole negatiivista vaikutusta aineenvaihduntaan eikä plasman lipidien tasoon.

Farmakokinetiikkaa

Amlodipiiniä imeytyy nopeasti suun kautta annettavien lääkeannosten yhteydessä. Syöminen ruoan kanssa ei vaikuta aineen imeytymiseen. Ruuhka saavuttaa 6-12 tuntia nauttimisen jälkeen. Absoluuttinen biologinen hyötyosuus on 64 - 80%. Jakeluvolyymi on noin 21 l / kg. Synteesi plasmaproteiinilla on noin 97,5%.

Amlodipiini pystyy kulkemaan BBB: n läpi. Tasapainon plasman indeksi havaitaan 7-8 päivän ajan säännöllisen huumeidenkäytön jälkeen.

Biotransformaatio tapahtuu maksa-alueella, mikä johtaa inaktiivisten hajoamistuotteiden muodostumiseen. Plasman puoliintumisaika on noin 35-50 tuntia (lääkkeen käyttö kerran päivässä). Kokonaispuhdistuma on 0,43 l / h / kg.

Noin 10% muuttumattomasta vaikuttavasta aineosasta ja sen kanssa 60% hajoamistuotteista erittyy virtsaan.

CHF-puoliintumisaika sekä maksan vajaatoiminta pidentyvät 56-60 tunniksi.

Henkilöillä, joilla on munuaisten vajaatoiminta, samanlainen luku nousee 60 tuntiin. Amlodipiinipitoisuuden plasmassa ei korreloi toiminnallisen munuaisten vajaatoiminnan asteen kanssa.

Aine, joka vaaditaan saavuttamaan huippupitoisuus plasmassa iäkkäillä ihmisillä, ei muutu käytännössä verrattuna nuorempiin ikäryhmiin. On huomattava, että iäkkäillä CHF-potilailla on taipumus vähentää aktiivisen aineosan puhdistumistasoa, mikä lisää AUC-arvoa ja puoliintumisaikaa (jopa 65 tuntia).

Annostus ja antotapa

Kun angina pectoris eliminoituu ja kohonnut verenpaine alenee, keskimääräinen aloitusannos on 5 mg kerran päivässä. Jos on olemassa tällainen tarve, sitä voidaan suurentaa enintään 10 mg: aan.

Vaskopin on otettava suun kautta - kerran päivässä pesemällä pilleri vedellä (noin 100 ml).

ACE: n estäjien, tiatsididiureettien ja β-adrenergisten salpaajien, annoksen säätö ei ole tarpeen.

Käyttö Vaskopina raskauden aikana

Ei tietoa turvallisesta käytöstä Vaskopina raskaana tai imettävät naiset, minkä vuoksi tällä hetkellä on sallittua ottaa vain, jos hyödyt naisilla on suurempi kuin todennäköisyys komplikaatioriskin sikiölle tai lapselle.

Amlodipiinin erittymisestä äidinmaitoon ei ole tietoa, joten hoidon aikana lääkkeen on evättävä imetyksen mahdollisuus.

Vasta

Vasta-aiheista: yliherkkyys dihydropyridiineille ja alentunut verenpaine vakavassa muodossa.

Sivuvaikutukset Vaskopina

Lääkkeen käyttö voi johtaa tällaisten haittavaikutusten kehittymiseen:

• ilmenemismuotoja CCC: ssä on usein perifeerisen tyyppistä turvotusta (nilkkojen jaloissa) ja sydämentykytys. Ortostaattinen romahdus, vaskuliitti kehittyy harvemmin ja liiallinen verenpaineen aleneminen havaitaan. Sydämen vajaatoiminta kehittyy ja pahenee satunnaisesti. Satunnaisesti havaittu sydämen rytmihäiriöitä (joka sisältää kammiotakykardia, eteisvärinä ja bradykardia), rintakipu ja sydäninfarkti migreeni;
• reaktiot lihaksesta ja luista: joissakin tapauksissa on kipua selkä- ja lihaskramppeissa, myalgia tai astenia kehittyy. Myasthenia gravis esiintyy satunnaisesti;
• PNS: n ja CNS: n sairaudet: usein kasvojen verenvuotoja ja lämmön tunnetta, lisäksi lisääntynyt väsymys, päänsäryt, uneliaisuus ja huimaus. Vähemmän usein on unettomuus, ahdistuneisuus, huonovointisuus, hermostuneisuus ja masennus. Lisäksi kehittyy astenia, hyperhidrosis, parestesiasta hypoestesia, vapina, tunnepitoisuus ja perifeerinen neuropatia. On myös outoja unia ja pyörtyä. Ajoittain on apatia, mutta myös tunne jännitystä ja kouristuksia. Yksittäinen amnesia tai ataksia kehittyy;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: usein vatsakivut ja pahoinvointi ovat kipuja. Vähemmän turvotusta, ummetusta ja ripuli, dyspepsia, suun kuivumista ja suun limakalvojen kuivumista. Ajoittain ruokahalun tai ientulehduksen lisääntyminen lisääntyy. Haimatulehdus on gastriitti, keltaisuus (enimmäkseen kolestaattinen tyyppi), hyperbilirubinemia ja hepatiitti sekä maksan transaminaasien aktiivisuuden kasvu;
• hematopoieettisen järjestelmän reaktio: yksittäinen trombosyyt- tai leukopenia, samoin kuin trombosytopeenisen tyypin purppura;
• aineenvaihduntaprosessien loukkaukset: yhden esiintyy hyperglykemia;
• ilmenemismuodot hengityselimissä: joissakin tapauksissa voi olla vuotava nenä ja hengenahdistus. On yskää;
• virtsateiden häiriöt: joskus virtsassa tai kipu kasvaa tämän prosessin aikana, ja lisäksi syntyy impotenssi tai nocturia. On polyuria tai dysuria;
• allergioiden ilmeneminen: joissakin tapauksissa on ihottumaa iholla ja kutinaa. Yksittäiset nokkosihottuma, Quincke-turvotus ja myös erythema multiforme ilmestyvät;
• toiset: saattaa esiintyä korvasormus, silmäkipu, sidekalvotulehdus, vilunväristykset ja nenäverenvuoto. Lisäksi kehittyy hiustenlähtö, diplopia, gynecomastia ja xerophthalmia. Myös majoitus-, näkö- tai makuelämyshäiriöitä esiintyy, ja niillä on väheneminen tai painonnousu. Joskus dermatiitti esiintyy. Ihon pigmentaatio ja parodimian häiriö, sekä kylmät hiki-iskut.

Yliannos

Yliannostuksen oireita: merkitty verenpaineen lasku, minkä jälkeen mahdollisesti ulkonäön refleksitakykardian tyyppi, sekä liiallinen perifeerinen vasodilataatio (riski kestävä ja voimakkaasti korostunut verenpaineen indikaattoreita, jossa mahdollinen edelleen kehittäminen shokki tai kuolema).

Häiriöiden poistamiseksi aktivoidaan aktiivihiiltä (erityisesti ensimmäisten 2 tunnin aikana myrkytyksen jälkeen) ja sitten mahahuuhtelu (joskus). Myös uhri on sijoitettava niin, että hänen raajansa ovat koholla ja tukevat jatkuvasti CAS: n työtä, valvovat keuhko- ja sydämen toimintoja sekä lisäksi diuresis ja BCC.

Vaskulaarisen äänen palauttamiseksi sekä verenpaineen indikaattoreihin (ilman vasta-aiheita), on sallittua käyttää vasokonstriktiivisia lääkkeitä. Lisäksi suoritetaan laskimonsisäinen kalsiumglukonaatti-injektio. Koska suurin osa amlodipiinistä on syntetisoitu heraproteiinin kanssa, hemodialyysimenettely on tehoton.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Jos lääkettä käytetään yhdessä simetidiinin kanssa, amlodipiinin farmakokineettisiä muuttujia ei muuteta.

Vascochinin ja NSAID-lääkkeiden samanaikainen antaminen (etenkin indometasiini) ei johda merkittävien vuorovaikutusten kehittymiseen.

Yhdessä loop-tai tiatsididiureetti, sekä ACE: n estäjien, nitraatit ja verpamilom kanssa β-salpaajat voidaan havaita potentoituvat verenpainetta alentavan neisiin ominaisuuksiin salpaajat Ca. Niiden verenpainetta alentavaa vaikutusta voidaan parantaa ja yhdistää neuroleptisiin ja a-salpaajiin.

Amlodipiini ei vaikuta synteesin indekseihin sellaisten aineiden, kuten indometasiinin, fenytoiinin ja digoksiinin, varfariinin (in vitro) kanssa, sisältävien aineiden plasmaproteiinin kanssa.

Magnesiumia tai alumiinia sisältäviä antasidivalmisteita kerta-annoksella on vähän vaikutusta amlodipiinin farmakokineettisiin ominaisuuksiin.

Sildenafiilin kerta-annos 100 mg: n määrällä henkilöillä, joilla on olennainen hypertensiotyyppi, ei aiheuta muutoksia amlodipiinin farmakokineettisiin parametreihin. Kun otetaan uudelleen käyttöön 10 mg lääkettä yhdessä 80 mg: n atorvastatiinin käytön kanssa, jälkimmäisen farmakokinetiikassa ei ole merkittäviä muutoksia.

Digoksiinin yhteisvaikutus vapaaehtoisissa lääkeaineissa ei muuta munuaisten puhdistumaa eikä digoksiinin seerumia.

Kerta-annos ja toistuva käyttö Vasconia 10 mg: n annoksella ei vaikuta merkittävästi etyylialkoholin farmakokineettisiin ominaisuuksiin.

Amlodipiini ei vaikuta PTW-indeksien muutoksiin, jotka johtuvat aineen varfariinista.

Farmakokinetiikka lääkkeen syklosporiinilla vaihtelee vähän amlodipiinin vaikutuksesta.

Yhden annoksen greippimehun (240 ml) ja vasconiinin (10 mg) yhdistelmä ei vaikuta merkittävästi jälkimmäisen farmakokinetiikkaan.

[1], [2]

Varastointiolosuhteet

Vaskopin on pidettävä pimeässä paikassa, kun lämpötila on enintään + 25 ° C.

[3]

Säilyvyys

Vascopinia voidaan käyttää 4 vuoden kuluessa lääkkeen vapautumispäivästä.