Vaskopin

Vaskopiini on hidas kalsiumkanavan salpaaja, dihydropyridiini-nimisen aineen johdannainen.

Viitteitä Vaskopina

Sitä käytetään korkean verenpaineen hoitoon (sekä monoterapiana että yhdistelmänä muiden verenpainelääkkeiden kanssa). Sitä käytetään myös stabiiliin tai varianttiin angina pectorikseen (monoterapiana tai samanaikaisesti muiden angina pectoris -lääkkeiden kanssa).

Julkaisumuoto

Saatavilla 5 mg:n tabletteina. Läpipainopakkauksessa - 10 kappaletta. Pakkauksessa - 4 läpipainopakkauslevyä.

Farmakodynamiikka

Lääke syntetisoidaan dihydropyridiinipäätteillä ja se estää hitaita kalsiumkanavia. Lisäksi se estää kalsiumin transmembraanista siirtymistä sileiden sydänlihassolujen alueelle sekä verisuoniin (pääasiassa siirtyy verisuonten sileisiin lihassoluihin, ei sydänlihassoluihin).

Sillä on angina pectoriksen vastaisia ja lisäksi verenpainetta alentavia ominaisuuksia.

Amlodipiinin verenpainetta alentava vaikutus johtuu sen suorasta rentouttavasta vaikutuksesta suhteellisen sileisiin verisuonilihaksiin.

Angina pectoriksen vastainen vaikutus johtuu perifeeristen valtimoiden vasodilataatiosta, minkä seurauksena perifeerinen verisuonten kokonaisvastus pienenee. On huomattava, että sykemittari pysyy lähes muuttumattomana, mikä mahdollistaa energiankulutuksen vähenemisen sekä sydänlihaksen hapenkulutuksen. Lisäksi perifeeriset tai sepelvaltimot laajenevat ja samalla myös arteriolit (sydänlihaksen normaaleissa ja iskeemisissä alueilla), minkä seurauksena sydänlihakseen tulevan hapen määrä kasvaa varianttiangina pectoriksesta sairastavilla. Lääke estää tupakoinnin aiheuttamaa sepelvaltimoiden kouristusta.

Korkeasta verenpaineesta kärsiville lääkkeen kerta-annos päivässä laskee verenpainetta 24 tunnin aikana sekä makuulla että seisten. Vaskopinin vaikutuksen hidas ja asteittainen alkaminen mahdollistaa verenpaineen jyrkän laskun välttämisen.

Angina pectoris -potilailla amlodipiinin kerta-annos päivässä pidentää liikunnan kestoa ja viivästyttää myös uuden ST-segmentin laskuun liittyvän angina pectoris -kohtauksen puhkeamista liikunnan aikana. Lääke vähentää myös angina pectoris -kohtausten esiintymistiheyttä ja nitroglyseriinin tarvetta.

Sydän- ja verisuonisairauksia sairastaville (mukaan lukien sepelvaltimoiden ateroskleroosi, jossa yksi verisuoni on vaurioitunut, sekä yli 3 valtimon ahtauma ja kaulavaltimoiden ahtauma), joilla on ollut sydäninfarkti tai PTCA sepelvaltimoissa ja joilla on myös angina pectoris, Vaskopinin käyttö auttaa estämään paksuuntumisen esiintymisen kaulavaltimon IMC:n alueella.

Lisäksi se vähentää merkittävästi sydän- ja verisuonisairauksiin, sydäninfarktiin liittyvään aivohalvaukseen ja sepelvaltimon ohitusleikkaukseen liittyvien kuolleisuuslukujen määrää. Samalla se auttaa vähentämään epästabiilin angina pectoriksen ja sydämen vajaatoiminnan etenemisen aiheuttamien sairaalahoitojen määrää ja vähentää sepelvaltimoiden verenkiertoprosessien palauttamiseksi tarvittavien toimenpiteiden määrää.

Lääke ei lisää kuoleman tai kuolemaan johtavien komplikaatioiden riskiä sydämen vajaatoimintaa (NYHA-toiminnallinen vaihe 3-4) sairastavilla, kun heitä hoidetaan diureeteilla, digoksiinilla ja ACE:n estäjillä.

Ei-iskeemistä alkuperää olevaa sydämen vajaatoimintaa (NYHA-toiminnallinen luokka 3-4) sairastavilla henkilöillä Vascopinin käyttö voi aiheuttaa keuhkopöhöä.

Lääkkeellä ei ole negatiivista vaikutusta aineenvaihduntaan tai plasman lipiditasoihin.

Farmakokinetiikkaa

Lääkeannoksina suun kautta otettuna amlodipiini imeytyy nopeasti. Ruoan kanssa ottaminen ei vaikuta aineen imeytymiseen. Huippupitoisuus saavutetaan 6–12 tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen. Absoluuttinen biologinen hyötyosuus on 64–80 %. Jakautumistilavuus on noin 21 l/kg. Synteesi plasman proteiineihin on noin 97,5 %.

Amlodipiini läpäisee veri-aivoesteen. Tasapainoinen plasmapitoisuus saavutetaan 7–8 päivän säännöllisen lääkkeen käytön jälkeen.

Biotransformaatio tapahtuu maksassa, jolloin muodostuu inaktiivisia hajoamistuotteita. Puoliintumisaika plasmasta on noin 35–50 tuntia (kerta-annolla päivässä). Kokonaispuhdistuma on 0,43 l/tunti/kg.

Noin 10 % muuttumattomasta vaikuttavasta aineesta ja tämän lisäksi 60 % hajoamistuotteista erittyy virtsaan.

Sydämen vajaatoimintaa ja maksan vajaatoimintaa sairastavilla puoliintumisaika pidentyy 56–60 tuntiin.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla henkilöillä sama luku nousee 60 tuntiin. Amlodipiinin plasmapitoisuuden muutokset eivät korreloi munuaisten toiminnallisen vajaatoiminnan asteen kanssa.

Iäkkäillä henkilöillä plasman huippupitoisuuksien saavuttamiseen kuluva aika pysyy käytännössä muuttumattomana nuorempiin verrattuna. On huomattava, että sydämen vajaatoimintaa sairastavilla iäkkäillä henkilöillä vaikuttavan aineen puhdistuma on yleensä hitaampi, mikä pidentää AUC-arvoa ja puoliintumisaikaa (jopa 65 tuntia).

Annostus ja antotapa

Angina pectoriksen poistamisessa ja korkean verenpaineen alentamisessa keskimääräinen aloitusannos on 5 mg kerran vuorokaudessa. Tarvittaessa sitä voidaan nostaa enintään 10 mg:aan.

Vaskopiinia on otettava suun kautta - kerran päivässä, tabletti pestään vedellä (noin 100 ml).

Yhdistelmäkäytössä ACE-estäjien, tiatsididiureettien ja beetasalpaajien kanssa annostusta ei tarvitse muuttaa.

Käyttö Vaskopina raskauden aikana

Ei ole tietoa Vaskopinin käytön turvallisuudesta raskaana oleville tai imettäville naisille, minkä vuoksi sitä saa käyttää tänä aikana vain tapauksissa, joissa naiselle koituva hyöty on suurempi kuin sikiön tai lapsen komplikaatioiden riskin todennäköisyys.

Amlodipiinin erittymisestä rintamaitoon ei ole tietoa, joten imetys on lopetettava lääkehoidon aikana.

Vasta

Vasta-aiheita ovat yliherkkyys dihydropyridiineille sekä vakava verenpaineen lasku.

Sivuvaikutukset Vaskopina

Lääkkeen käyttö voi johtaa seuraavien sivuvaikutusten kehittymiseen:

• Sydän- ja verisuonijärjestelmän oireet: usein esiintyy perifeeristä turvotusta (jaloissa ja nilkoissa) ja sydämentykytys. Ortostaattinen romahdus, vaskuliitti ja verenpaineen liiallinen lasku ovat harvinaisempia. Sydämen vajaatoiminta kehittyy ja pahenee toisinaan. Sydämen rytmihäiriöitä (mukaan lukien kammiotakykardia, eteisvärinä ja bradykardia), rintakipua ja sydäninfarktia migreenin kanssa havaitaan satunnaisesti;
• lihasten ja luiden reaktiot: joissakin tapauksissa esiintyy selkäkipua ja lihaskramppeja, kehittyy lihaskipua tai asteniaa. Harvoin esiintyy myastheniaa;
• Keskushermoston ja keskushermoston häiriöt: kasvojen punoitusta ja kuumuuden tunnetta esiintyy usein, samoin kuin lisääntynyttä väsymystä, päänsärkyä, uneliaisuutta ja huimausta. Harvinaisempia ovat unettomuus, ahdistuneisuuden tunne, huonovointisuus, hermostuneisuus ja masennus. Lisäksi esiintyy asteniaa, hyperhidroosia, parestesiaa hypestesiaan, vapinaa, emotionaalista labiiliutta ja perifeeristä neuropatiaa. Myös outoja unia ja pyörtymistä esiintyy. Joskus havaitaan apatiaa, samoin kuin kiihtyneisyyden tunnetta ja kouristuksia. Yksittäisissä tapauksissa esiintyy amnesiaa tai ataksiaa;
• Ruoansulatuskanavan häiriöt: vatsakipua ja pahoinvointia esiintyy usein. Harvinaisempia ovat turvotus, ummetus ja oksentelu sekä ripuli, ruoansulatushäiriöt, jano ja suun kuivuminen. Ruokahalun lisääntymistä tai ikenen hyperplasiaa esiintyy toisinaan. Haimatulehdus, johon liittyy gastriitti, keltaisuus (pääasiassa kolestaattinen tyyppi), hyperbilirubinemia ja hepatiitti esiintyvät satunnaisesti, ja maksan transaminaasien aktiivisuus lisääntyy.
• hematopoieettisen järjestelmän reaktiot: trombosytopeniaa tai leukopeniaa sekä trombosytopenista purppuraa havaitaan satunnaisesti;
• aineenvaihduntahäiriöt: hyperglykemia esiintyy satunnaisesti;
• hengityselimistä ilmenemismuodot: joissakin tapauksissa voi esiintyä vuotavaa nenää ja hengenahdistusta. Yskää esiintyy satunnaisesti;
• virtsaamishäiriöt: joskus virtsaamistarve tai kipu lisääntyy virtsaamisen aikana, ja lisäksi kehittyy impotenssi tai yövirtsaisuus. Polyuriaa tai dysuriaa esiintyy satunnaisesti;
• allergiaoireet: joissakin tapauksissa voi esiintyä ihottumaa ja kutinaa. Nokkosihottumaa, Quincken edeemaa ja erythema multiformea voi esiintyä satunnaisesti;
• Muut: korvien soimista, silmäkipua, sidekalvotulehdusta, vilunväristyksiä ja nenäverenvuotoa voi esiintyä. Lisäksi voi esiintyä hiustenlähtöä, kaksoiskuvia, gynekomastiaa ja kseroftalmiaa. Myös akkommodaatio-, näkö- tai makunystyrähäiriöitä esiintyy, ja painonlaskua tai -nousua havaitaan. Dermatiittia esiintyy toisinaan. Ihon pigmentaatiohäiriöitä ja kserodermaa, johon liittyy parosmiaa, sekä kylmänhikisyyskohtauksia havaitaan satunnaisesti.

Yliannos

Yliannostuksen merkit: huomattava verenpaineen lasku, johon voi liittyä refleksitakykardiaa, sekä liiallinen perifeerinen vasodilataatio (on olemassa pysyvän ja vakavan verenpaineen laskun riski, johon voi liittyä shokki tai kuolema).

Häiriöiden poistamiseksi määrätään aktiivihiiltä (erityisesti kahden ensimmäisen tunnin aikana myrkytyksen jälkeen) ja sitten mahahuuhtelu (joskus). Myös uhri on asetettava siten, että hänen raajansa ovat koholla, ja sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintaa on ylläpidettävä jatkuvasti, keuhkojen ja sydämen toimintaa sekä diureesia ja basaalisoluanemiaa on seurattava.

Verisuonten sävyn ja verenpaineen palauttamiseksi (ilman vasta-aiheita) on sallittua käyttää vasokonstriktorisia lääkkeitä. Lisäksi suoritetaan kalsiumglukonaatin laskimonsisäinen injektio. Koska suurin osa amlodipiinista syntetisoidaan seerumin proteiinilla, hemodialyysihoito on tehoton.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Jos lääkettä käytetään yhdessä simetidiinin kanssa, amlodipiinin farmakokineettisissä parametreissa ei havaita muutoksia.

Vaskopinin ja tulehduskipulääkkeiden (erityisesti indometasiinin) samanaikainen käyttö ei johda merkittävien yhteisvaikutusten kehittymiseen.

Yhdistettynä silmukka- tai tiatsididiureettien sekä ACE-estäjien, nitraattien ja verpamiilin kanssa beetasalpaajien kanssa voidaan havaita kalsiumkanavasalpaajien verenpainetta alentavien ja angina pectorista estävien ominaisuuksien voimistumista. Niiden verenpainetta alentava vaikutus voi myös voimistua, kun niitä yhdistetään neuroleptien ja α-salpaajien kanssa.

Amlodipiini ei vaikuta sellaisten aineiden synteesivauhtiin plasman proteiinin kanssa, kuten indometasiini ja fenytoiini sekä digoksiini ja varfariini (kun se vaikuttaa in vitro).

Kerta-annoksella magnesiumia tai alumiinia sisältäviä antasidilääkkeitä on vain vähän vaikutusta amlodipiinin farmakokineettisiin ominaisuuksiin.

Kerta-annos 100 mg sildenafiilia essentiaalista hypertensiota sairastavilla potilailla ei aiheuta muutoksia amlodipiinin farmakokineettisiin parametreihin. Toistuva 10 mg:n lääkkeen anto yhdessä 80 mg:n atorvastatiinin kanssa ei aiheuta merkittäviä muutoksia jälkimmäisen farmakokinetiikkaan.

Digoksiinin ja lääkkeiden yhdistetty käyttö vapaaehtoisilla ei muuta munuaisten puhdistumanopeuksia eikä siten digoksiinin seerumipitoisuuksia.

Vaskopinin kerta- ja toistuva käyttö 10 mg:n annoksella ei vaikuta merkittävästi etyylialkoholin farmakokineettisiin ominaisuuksiin.

Amlodipiini ei vaikuta varfariinin aiheuttamiin protromysiini-/proteeni-aika (PT) -arvojen muutoksiin.

Amlodipiini muuttaa siklosporiinin farmakokinetiikkaa vain vähän.

Kerta-annoksen greippimehua (240 ml) ja Vaskopinin (10 mg) yhdistelmällä ei ole merkittävää vaikutusta jälkimmäisen farmakokinetiikkaan.

[ 1 ], [ 2 ]

Varastointiolosuhteet

Vaskopin on säilytettävä pimeässä paikassa, enintään +25 °C:n lämpötilassa.

[ 3 ]

Säilyvyys

Vaskopinia voidaan käyttää neljän vuoden ajan lääkkeen vapautumispäivästä.