Vezikar

Vesicarea käytetään urologisissa käytännöissä. Se on lääkitys inkontinenssin ja nopean virtsaamisen hoitoon.

Viitteitä Vesicare

Sitä käytetään virtsankarkailun oireenmukaisen hoidon prosessissa tai usein virtsaamisessa ja sen lisäksi, että eliminoidaan urean tyhjenemisen kiireellinen tarve, joka usein esiintyy GMF-taudinaiheuttajissa.

Julkaisumuoto

Vapautus tapahtuu tabletteina, 10 kpl läpipainopakkauksessa. Yhden pakkauksen sisällä - 1 tai 3 läpipainolevyä.

Farmakodynamiikka

Solifenasiini on kilpailevien tyypin asetyylikoliinireseptoreiden antagonisti, jolla on spesifinen vaikutus. Virtsaputki on innervoitunut parasympaattisista asetyylikoliinin hermopäätteistä. Atsyylikoliinin aine auttaa vähentämään sileän lihaksen detrusoraa sen lisäksi, että se vaikuttaa muskariinisiin päihin, jotka kuuluvat pääasiassa alatyyppeihin MZ.

Testit in vitro ja sen in vivo ovat osoittaneet, että aine solifenasiini vaikuttaa pääasiassa täsmälleen lopputuotteisiin, joilla on MZ-alatyyppi. Lisäksi havaittiin, että aineella on heikko affiniteetti tai sen täydellinen puuttuminen toisilla päätteillä samoin kuin ionien testikanavat.

Lääkkeen vaikutusta tutkittiin useilla kaksoiskopioilla, joita kliinisesti seurattiin ja hoidettiin naisilla ja miehillä GMF: llä. Vaikutus ilmeni jo ensimmäisen hoitoviikon aikana ja vakiintui seuraavien 12 viikon aikana. Avoimissa testeissä, joiden käyttö kestää kauemmin, todettiin, että Vesicare-altistus voidaan säilyttää vähintään 12 kuukauden ajan.

[1], [2], [3]

Farmakokinetiikkaa

Huumeiden oraalisen annon jälkeen huippuplasma-indeksi havaitaan 3-8 tunnin kuluttua. Aika, joka kuluu huipputason saavuttamiseen, ei riipu annoksen suuruudesta. Ruuhka-arvo ja AUC-arvo kasvavat annoksen mukaan 5-40 mg. Biologinen hyötyosuus on noin 90%. Ruoan kulutus ei vaikuta AUC: n ja aineen huippupitoisuuden arvoihin.

Lähes kaikki solifenasiini (noin 98%) syntetisoidaan plasmaproteiinilla, pääasiassa a1-hapon glykoproteiinilla.

Useimmat niistä aineista siirtää aineenvaihdunta tapahtuu maksassa pääasiassa ZA4 hemoproteiinin P450: n (CYP3A4 elementti). Komponentin järjestelmän puhdistuma-indikaattori on noin 9,5 l / h, ja terminaalin puoliintumisaika on 45-68 tuntia. Sisäiseen käyttöön lääkkeiden plasman sisällä lisäksi aktiivisen komponentin havaittu 1 farmakoaktivny hajoamistuote (4R-gidroksisolifenatsin elementti), ja 3 lisää ei-aktiivinen (elementit N-glukuronidi N-oksidi, ja 4R-hydroksi-N-oksidi aine solifenasiinin).

Kun kerta-annos on 10 mg lääkitystä (14C-merkitty), noin 70% radioaktiivisesta aineesta löytyy virtsasta ja toinen 23% ulosteiden sisällä. Noin 11% virtsan sisältämästä radioaktiivisesta aineesta erittyy muuttumattomana vaikuttavan aineen muodossa. Lisää noin 18% - muodossa hajoamistuote N-oksidi, ja 9% - naamioitu hajoamistuote 4R-hydroksi-N-oksidi, ja yhdessä tämän 8% erittyi hahmossa aktiivisen tuotteen 4R-gidroksimetabolita rappeutuminen.

Lääkeaineiden lääkevalmisteen käytön välisin väliajoin sen farmakokinetiikka pysyy lineaarisena.

[4], [5]

Annostus ja antotapa

Päivittäinen aikuisen annos on 5 mg Vesicare-annos. Tarvittaessa sen annetaan lisätä yksittäistä 10 mg: n annosta päivässä.

Potilaille, joilla on vakava munuaisten vajaatoiminta (QC: n ≤30 ml / min), on tarpeen käyttää huumeita varoen - päivässä korkeintaan 5 mg.

Ihmisillä, joilla on kohtalainen maksasairaus (taso 7-9 Child-Pugh), on myös käytettävä enintään 5 mg lääkitystä päivässä.

Tapauksessa lääkkeiden voimakkaita inhibiittoreita hemoproteiinin P450 3A4 (joukossa ketokonatsolia sekä muut estäjät hemoproteiinin isoformi CYP3A4 - itrakonatsolin kanssa nelfinaviirin ja ritonaviirin) maksimi lääkeannoksen koon tulisi olla 5 mg.

Vesicarea käytetään suullisesti. Tabletit on nieltävä kokonaan, pestävä vedellä. Vastaanotto ei ole riippuvainen syömisestä.

[9], [10], [11], [12], [13]

Käyttö Vesicare raskauden aikana

Tietoa naisista, jotka ovat raskaana solifenasiinin käytön aikana, ei. Eläinkokeilla ei ollut välittömiä kielteisiä vaikutuksia hedelmällisyyteen, sikiökehitykseen ja toimitusprosessiin. Tietoja rikkomusten mahdollisesta vaarasta ei ole. Se on tarpeen huolellisesti määrätä Vesicare raskaaksi.

Ei ole tietoa aineen nauttimisesta äidinmaitoon. Aktiivinen komponentti ja sen hajoamistuotteet hiirissä testattuna ohi maitoon ja aiheuttivat kasvunsisäisen rotan kyvyttömyyden kasvuun. Tämän seurauksena huumeiden käyttö laktaation aikana on kielletty.

Vasta

Suurten vasta-aiheiden joukossa:

• lisääntyneen herkkyyden esiintyminen lääkkeen tai sen muiden lisäelementtien aktiivisen komponentin suhteen;
• henkilöiden viivästynyt virtsaaminen, ja lisäksi ruoansulatuskanavan patologioiden vaikea-asteista (tässä ovat toksinen tyyppi), myasthenia gravis tai sululla glaukooma, samoin kuin ihmisille, joilla on taipumusta kehittää tällainen sairaus;
• hemodialyysimenettelyjen valmistumisaika;
• maksan vajaatoiminta vakavasti;
• Henkilöillä, joilla on maksan vajaatoiminta kohtuullisessa muodossa tai vakavissa muodoissaan munuaisissa, joita hoidetaan hemoproteiinin CYP3A4-inhibiittoreilla - esimerkiksi ketokonatsoli.

Mitään testejä lapsille ottamisen Vesicare-hoidon tehokkuudesta ja turvallisuudesta ei ole tehty, joten tätä potilasryhmää ei suositella.

[6]

Sivuvaikutukset Vesicare

Lääkkeiden käyttö voi aiheuttaa tällaisia haittavaikutuksia:

• invasiiviset ja infektiotapahtumat: joskus kehittyy virtsatietulehdus tai infektio virtsaterveyden alueella;
• immuunireaktiot: anafylaktisia ilmenemismuotoja voi esiintyä;
• ruoansulatuskanavan häiriöt ja aineenvaihduntaprosessit: voi olla hyperkalaemia tai heikentynyt ruokahalu;
• psyykkinen sairaus: yksittäiset ilmestyvät hallusinaatioihin seka sekaannusta. Delirium voi kehittyä;
• NS: n reaktiot: joskus kehittää makuhermojen häiriöitä, samoin kuin uneliaisuutta. Joskus on huimausta tai päänsärkyä;
• visuaalisten elinten työn rikkomukset: usein esiintyy visuaalista epätarkkuutta. Joskus silmän limakalvon kuivuminen voi kehittyä. Saattaa olla glaukooma;
• sydämen toiminnan häiriöt: pirouettisen takykardian, eteisvärinän, takykardian tai sydämentykytyksen kehitys ja QT-ajan piteneminen EKG: ssä;
• hengityselinten ilmenemismuodot ja rintasyövän mediastinum: joskus nenän limakalvon kuivuus kehittyy. Dysphonia ilmestyy;
• ruoansulatuskanavan reaktiot: useimmiten suun limakalvon kuivuminen. Myös usein on pahoinvointia, ummetusta ja lisäksi vatsakivut ja dyspepsia. Joskus on kuivumista kurkun ja GERD. Joskus oksentelu, ulosteiden tukkeutuminen ja tukos paksusuolessa kehittyy. Vatsassa ja suolen tukossa saattaa olla epämukavuutta;
• Hepatobiliarijärjestelmän toimintahäiriö: mahdollisesti maksan toimintahäiriö ja muutokset laboratoriotesteissä maksanäytteissä;
• ihonalaiskerros ja iho: joskus havaitaan kuivaa ihoa. Joskus on ihottuma tai kutina. On nokkosihottuma, polyformiforminen eryteema tai angioödeema. Dermatiitin exfoliatiivisen muodon mahdollinen kehitys;
• häiriöt virallisen kehitysavun ja sidekudosten työssä: lihasten heikkous voi ilmetä;
• virtsatietävyyden ja munuaisten vajaatoiminta: joskus virtsatessa on ongelmia. Ajoittain virtsatessa on viivästys. Munuaisten vajaatoiminnan mahdollinen kehitys;
• systeemiset häiriöt: joskus perifeerisen tyypin väsyminen ja turvotus lisääntyvät.

[7], [8],

Yliannos

Aineen yliannostus suifinaatti solifenasiinisukkinaatti voi aiheuttaa vakavia kolinolyyttisiä vaikutuksia. Yhden potilaan tahattomasti käyttämän komponentin suurin annos oli 280 mg 5 tunnin aikana. Samanaikaisesti hänen psyykkisen tilansa muutokset kehittyivät, mutta hän ei tarvinnut sairaalahoitoa.

Kun lääke on päihtynyt, sen on käytettävä aktiivihiiltä. Mahalaukun hoitomenetelmä voi olla hyödyllinen (edellyttäen että se suoritetaan vähintään 1 tunnin kuluttua lääkkeen ottamisesta), mutta oksentelua ei suositella.

Muita hinoliittisia ilmentymiä koskevat merkinnät voidaan poistaa siten, että:

• joilla on vaikea häiriö keskushermostossa (esimerkiksi lisääntynyt hajoavuus tai hallusinaatiot), lääkkeen Carbachol-lääkkeen käyttöä sekä fysostigmiinia on käytettävä;
• joilla on voimakas hajoavuus tai kouristuskohtauksia, käytetään bentsodiatsepiineja;
• kun ilmenee hengitysvajaus, tarvitaan keinotekoinen hengitysmenettely;
• kun kehitetään takykardia, käytetään β-salpaajia;
• kun virtsaprosessi viivästyy, säädetään katetrointi;
• Mydriaasin tapauksessa käytetään silmätippoja, kuten pilokarpiinia. Uhrin siirtäminen pimeään huoneeseen voi myös auttaa.

Kuten myrkytys muiden holinoliticheskimi lääkkeitä erittäin huolellisesti katsella henkilöille, jotka on diagnosoitu riski pidentymisen QT-ajan (jos kyseessä bradykardiaa tai hypokalemia, ja lisäksi kun yhdistetään lääkehoito keinot provosoi pidentyminen), sekä ihmisille, joilla on sydämen patologiat (kuten rytmihäiriöt, sydämen vajaatoiminta ja sydänlihaksen iskemia).

[14], [15]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Yhdistetyn käytön ansiosta muiden antikolinergisten lääkkeiden kanssa on mahdollista kehittää voimakkaita lääkereaktioita ja haittavaikutuksia. Vesicare-  hoidon lopettamisen jälkeen sen on säilytettävä intervalli (noin 1 viikko) ennen kuin käytät seuraavia lääkkeitä kolinolyyttiseen hoitoon.

Solifenasiinin terapeuttinen vaikutus voidaan heikentää yhdistelmänä asetyylikoliinipäätteiden agonistien kanssa. Aine voi heikentää sellaisten lääkkeiden ominaisuuksia, jotka stimuloivat ruoansulatuskanavan peristaltiikkaa (esim. Cisapridia tai metoklopramidia).

Aineenvaihdunta solifenasiini suoritetaan entsyymin CYP3A4 avulla. Yhdistettynä ketokonatsoliin (200 mg: n päivittäinen saanti), joka on voimakas CYP3A4-estäjä, aineen AUC-taso kasvaa puoleen. Kun ketokonatsolia yhdistetään 400 mg: n vuorokausiannoksessa, tämä luku kolminkertaistuu. Näin ollen ketokonatsolin ja huumausaineiden muiden voimakkaiden CYP3A4-entsyymi-inhibiittoreiden tapauksessa maksimiannosten suuruus on rajoitettu 5 mg: aan.

Vesicare-yhdistelmä, jolla on voimakkaita CYP3A4-entsyymin estäjiä, on kielletty henkilöille, joilla on maksan vajaatoiminta (kohtalainen astetta) tai munuaisten vajaatoiminta (vaikea).

Mitään tietoa vaikutuksista entsyymi-induktion tutkimuksia farmakokinetiikkaan solifenasiinin sen hajoamistuotteiden, ja lisäksi, aktiivisuus substraatteja, joilla on parantunut affiniteetti CYP3A4 elementti ja sen hajoamistuotteet kanssa solifenasiinin altistumisen indikaattorin komponentti.

Koska solifenasiinin metabolia avulla CYP3A4, huumeiden vuorovaikutus voi tapahtua muiden tämän entsyymin substraatteja, joilla on lisääntynyt affiniteetti (joukossa diltiatseemi ja verapamiili), ja jossa on lisäksi entsyymin CYP3A4 (joukossa rifampisiini fenytoiini ja karbamatsepiini).

[16], [17], [18], [19], [20],

Varastointiolosuhteet

Vesicare on pidettävä paikassa, johon lapset eivät pääse käsiksi. Lämpötilan taso on enintään 25 ° С.

[21], [22], [23]

Säilyvyys

Vesicarea saa käyttää 3 vuoden ajan lääkkeen valmistuksen päivämäärästä.