Valmisteet, joissa on meripihkahappoa

Meripihkahappoa sisältäviä lääkevalmisteita käytetään antioksidantteina, jotka normalisoivat solunsisäistä aineenvaihduntaa ja edistävät sairauksien tai ihmissolujen luonnollisen ikääntymisen vuoksi heikentyneiden kehon toimintojen palautumista.

[ 1 ], [ 2 ]

Viitteitä meripihkahappovalmisteet

Meripihkahapon systeeminen nimi on 1,4-butaanidihappo, sitä kutsutaan myös sukkinaatiksi (meripihkan latinankielisestä nimestä - succinium). Tämä on orgaaninen yhdiste, joka kuuluu kaksiemäksisten karboksyylihappojen luokkaan, eli sen molekyylissä on kaksi karboksyyliryhmää. Tämä happo saatiin ensin kuumentamalla luonnonmeripihkaa, ja sitten se löydettiin elävistä soluista orgaanisen synteesin aktiivisena komponenttina.

Tällä hetkellä meripihkahappoa tuotetaan maleiinihappoanhydridistä, jota puolestaan saadaan bentseenistä tai n-butaanista. Jos ravintolisien pakkauksessa mainitaan, että ne sisältävät meripihkahappoa, "jota on saatu luonnon meripihkasta", tämä väite johtaa kuluttajaa harhaan.

Meripihkahappoa käytetään laajalti elintarvikelisäaineena E363 – pH-arvon säätelijänä ja kompleksinmuodostajana (se on FDA:n hyväksymä).

Kehossa meripihkahappoa syntetisoidaan energiaa tuottavissa organelleissa - mitokondrioissa, ja se on välituote aminohappojen, hiilihydraattien ja rasvojen aineenvaihdunnan hajoamisessa (oksidatiivisessa fosforylaatiossa) eli trikarboksyylihapposyklissä (Krebsin sykli). Tämä on monivaiheinen sarja toistuvia solunsisäisiä entsymaattisia reaktioita, jotka tarjoavat kudoksiin energiavaroja (ATP:n muodossa) sekä yhdisteitä solujen elinkelpoisuuden ylläpitämiseksi tarvittavien aineiden synteesiin. Lisäksi sukkiinihappokoentsyymin muuttumisvaiheessa meripihkahapoksi (sukkinaatiksi) sen elektronit siirtyvät mitokondrioiden hengitysketjuun, mikä varmistaa hapen saannin kaikkien elinten kudosten soluille.

Solujen hapenpuute (hypoksia) aiheuttaa monia patologisia häiriöitä; elimistön hypoksiavasteen pääasiallinen säätelijä on solutumien erityinen proteiini - hypoksian indusoima transkriptiotekijä (HIF-alfa). Normaaleilla happitasoilla HIF-alfan pitoisuus on merkityksetön, mutta heti kun solujen käytettävissä olevan hapen määrä vähenee, HIF-taso nousee ja voi johtaa solujen apoptoosiin. Sukkinaatti eli meripihkahappo voi estää HIF-tekijää ja vakauttaa sen tason.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Julkaisumuoto

Valmistetaan meripihkahappoa sisältäviä valmisteita, joita käytetään kudosaineenvaihdunnan aktivoimiseen ja energiatasapainon normalisointiin eli toimimaan aineenvaihduntatuotteina. Meripihkahapon käyttö oksidatiivisten prosessien voimakkuuden vähentämiseen on mahdollista sen voimakkaiden antioksidanttisten ominaisuuksien ansiosta. Meripihkahappoyhdisteet - sukkinaatit Na, K, Ca, Mg - parantavat solujen hapenottoa ja vaikuttavat antihypoksian avulla elinkudoksiin niiden morfologisten muutosten ja dystrofian aikana, jotka johtuvat monenlaisista sairauksista ja patologisista tiloista.

Kotimainen kliininen käytäntö on osoittanut, että meripihkahappoa, joka on endogeeninen metaboliitti, sisältävät lääkkeet auttavat lisäämään elimistön vastustuskykyä ja sopeutumiskykyä pitkän sairauden tai vamman jälkeen, stimuloivat uudistumisprosesseja ja palauttavat kaikkien järjestelmien ja elinten fysiologiset toiminnot. Myös monimutkaisessa hoidossa meripihkahappoa sisältäviä lääkkeitä käytetään verisuonten, mukaan lukien aivojen, hoitoon. Meripihkahappoa sisältävien lääkkeiden käyttöä kaliumionien hävikin estäjänä suositellaan aivohalvausten, sydänkohtausten, ateroskleroosin, seniilin muistinmenetyksen ja psykoneurologisten häiriöiden monimutkaisessa hoidossa.

Meripihkahappoa sisältävien valmisteiden nimet:

• Meripihkahappo;
• Etyylimetyylihydroksipyridiinisukkinaatti (Mexipridol, Mexiprim, Armadin, Nikomex jne.), Cytoflavin (tabletit ja injektioneste), anti-shokki- ja vieroitusinfuusioliuos Reamberin (Meglumiinisukinaatti), Gelofusin (plasman korvaamiseen tarkoitettu liuos verenhukan ja kehon myrkytyksen sattuessa).

Meripihkahappoa sisältävät valmisteet alkoholismiin: Mexidol, Limontar.

Hyaluronihappovalmisteet meripihkahapolla: Hyalual Arthro – nivelnesteen korvike nivelrikon yhteydessä.

Farmakodynamiikka

Vaikka eksogeenisen meripihkahapon kemiallinen rakenne on samanlainen kuin solunsisäisen trikarboksyylihapposyklin metaboliitin, sitä esiintyy harvoin lääkkeissä puhtaassa muodossaan. Jopa meripihkahappotableteissa farmakologisesti vaikuttava aine on ohjeiden mukaan asetyyliaminomeripihkahappo. Kelaattiyhdisteitä – suoloja ja kemiallisesti samankaltaisia sukkinaattiestereitä – käytetään lisäämään meripihkahappoa sisältävien lääkkeiden imeytymistä suolistosta.

Siten lääkkeiden, kuten Mexipridolin, metaboliaan kohdistuvan säätelyvaikutuksen farmakodynamiikka johtuu 2-etyyli-6-metyyli-3-oksipyridiinisukkinaatista (etyylimetyylihydroksipyridiinisukkinaatti), joka on meripihkahapon johdannainen.

Valmistajat väittävät, että tätä ainetta sisältävät lääkkeet säätelevät paitsi solujen hapettumisprosesseja ja lisäävät adenosiinitrifosfaatin määrää, myös normalisoivat aivojen verisuonten, sydänlihaksen (pääasiassa hypoksian aikana), ruoansulatuskanavan, umpieritysrauhasten jne. toimintaa. Kuitenkin koko meripihkahappoa sisältävien lääkkeiden hyödyllisten vaikutusten kirjon biokemiallista prosessia ei useimmiten selitetä ohjeissa (esimerkiksi miten ne alentavat veren kolesterolitasoja tai poistavat vegetatiivisia ja verisuonioireita ja parantavat immuniteettia); parhaimmillaan kuvataan trikarboksyylihapposyklin mekanismi.

Alkoholilääkkeen Mexidolin pääkomponentti on emoksipiinisukkinaatti, ja Limontar sisältää meripihkahappoa (200 mg kussakin tabletissa) ja sitruunahappomonohydraattia (50 g), joiden päätehtävänä ei ole ainoastaan parantaa aineenvaihduntaa, vaan myös lisätä mahanesteen tuotantoa.

Antioksidantti-vitamiinilääkkeen Cytoflavin farmakodynamiikkaa kuvataan tarkemmin. Meripihkahapon lisäksi se sisältää B2-vitamiinia (riboflaviinia) ja adenosiinitrifosfaatin esiasteita - riboksiinia (inosiinia) ja PP-vitamiinia (niasiinia). Toisin sanoen lääkkeen vaikutus saadaan kaikista kompleksin ainesosista.

Reamberin-liuoksessa, jota käytetään myrkyllisten aineiden poistamiseen kehosta, vaikuttava aine on natrium-N-metyyliammoniumsukkinaatti, joka auttaa stabiloimaan solukalvoja, hidastaa rasvahappojen hapettumista ja aktivoi glukoosin hajoamisen kompensoidakseen energiakustannuksia hypoksisissa olosuhteissa.

Gelofusinin, sukkinyloitua lääketieteellistä gelatiinia sisältävän kolloidisen liuoksen, farmakodynamiikka perustuu osmoottisen paineen nousuun, minkä seurauksena tämän lääkkeen antamisen jälkeen laskimoon, jolla on merkittävä verenhukka, nesteen määrä astioissa kasvaa, mikä varmistaa sydämen työn.

Hyalual Arto on meripihkahappoa sisältävä hyaluronihappovalmiste, jota käytetään viskosuppressioon – nivelkapseliin pistettäväksi nivelnesteen täydentämiseksi, joka on osittain tai kokonaan menetetty eri nivelten nivelrikon yhteydessä. Meripihkahappo aktivoi aineenvaihduntaa luu- ja rustokudoksissa ja parantaa vaurioituneiden nivelten liikkuvuutta.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna Mexipridol (sekä Mexidol) imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavaan, ja plasman maksimipitoisuudet havaitaan 25–30 minuutin kuluttua. Lääke hajoaa maksassa muodostaen metaboliitteja, jotka erittyvät munuaisten kautta (puoliintumisaika on noin viisi tuntia).

Kaikki Cytoflavinin komponentit pääsevät verenkiertoon ja kudoksiin; meripihkahappo metaboloituu nopeimmin (puolen tunnin kuluttua suun kautta annetusta annoksesta, 1,5–2 minuutin kuluttua parenteraalisesta annoksesta). Niasiini saavuttaa maksimipitoisuutensa veriplasmassa kahden tunnin kuluttua ja inosiini viiden tunnin kuluttua kerta-annoksesta. Kaikki aineet, paitsi meripihkahappo, metaboloituvat maksassa ja erittyvät virtsaan.

99 % Gelofusinesta erittyy elimistöstä munuaisten kautta muuttumattomana (puoliintumisaika on noin 4,5 tuntia).

Lääkkeiden Limontarin ja Reamberinin farmakokinetiikkaa ei ole esitetty ohjeissa.

[ 12 ], [ 13 ]

Annostus ja antotapa

Meripihkahappo – yksi tabletti kolme kertaa päivässä (ennen aterioita); enimmäiskesto – 4 viikkoa.

Mexidol, Mexipridol jne. – yksi tabletti kolme kertaa päivässä; hoidon kesto – 14 päivästä 1,5 kuukauteen.

Cytoflavin – kaksi tablettia kahdesti päivässä (ennen aterioita); hoidon kesto on kolme viikkoa.

Reamberin ja Gelofusin annetaan laskimoon tiputtimella; lääkäri määrää annoksen ja käytön keston yksilöllisesti.

Limontar-jauhe liuotetaan veteen (0,25 g annosta kohden) ja otetaan suun kautta enintään neljä kertaa päivässä.

Hyaluronihappovalmiste meripihkahappoa Hyalual Arthro ruiskutetaan suoraan nivelkapseliin. Ohjeissa todetaan, että kolme injektiota antaa vakaan terapeuttisen vaikutuksen 12 kuukauden ajan.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Käyttö meripihkahappovalmisteet raskauden aikana

Kaikkien sukkinaatteja sisältävien lääkkeiden käyttö raskauden aikana on vasta-aiheista.

Vasta

Meripihkahapon ja sen johdannaisten käytön tärkeimmät vasta-aiheet: yliherkkyys, akuutti maksan vajaatoiminta, munuaisten vajaatoiminta, mahahaava ja pohjukaissuolihaava, korkea verenpaine.

Lisäksi Cytoflavin on vasta-aiheinen alle 18-vuotiaiden potilaiden hoidossa; Reamberin - pään vammoihin ja aivoödeemaan; Gelofusin - huonoon veren hyytymiseen ja akuuttiin sydämen vajaatoimintaan.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Sivuvaikutukset meripihkahappovalmisteet

Meripihkahappo voi aiheuttaa allergioita (ihon punoitusta ja kutinaa), ripulia ja lisääntynyttä uneliaisuutta.

Lisäksi Mexipridolin, Mexidolin ja Limontarin käyttö voi aiheuttaa suun kuivumista, pahoinvointia ja mahahapon lisääntymistä suolahapon liikatuotannon vuoksi. Tämä voi aiheuttaa vatsakipua.

Laskimonsisäiseen antoon voi liittyä raajojen parestesia, verenpaineen muutokset, päänsärky, anafylaktinen sokki.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Yliannos

Meripihkahappoa sisältävien lääkkeiden yliannostus aiheuttaa lisääntyneitä sivuvaikutuksia.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Meripihkahappoa sisältävät valmisteet eivät ole yhteensopivia barbituraattiryhmän rauhoittavien lääkkeiden, rauhoittavien lääkkeiden ja lihasrelaksanttien kanssa.

Etyylimetyylihydroksipyridiinisukkinaattia sisältävät valmisteet tehostavat epilepsian ja Parkinsonin taudin hoitoon tarkoitettujen lääkkeiden vaikutusta.

Sytoflaviinia ei määrätä samanaikaisesti antibioottien, kilpirauhashormonien ja lisämunuaiskuoren hormonien kanssa.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Varastointiolosuhteet

Meripihkahappoa sisältävät valmisteet tulee säilyttää valolta suojattuna enintään +25 °C:n lämpötilassa.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Säilyvyys

Säilyvyysaika: Meripihkahappo – 12 kuukautta; Mexipridol, Cytoflavin, Gelofusin, Hyalual Arthro – 2 vuotta; Mexidol, Reamberin, Limontar – 3 vuotta.

[ 29 ]