Ceftum

Ceftum sisältää keftatsidiimia, joka on bakterisidinen kefalosporiini. Sen vaikutusperiaate perustuu mikrobien solukalvojen sitoutumisen häiriintymiseen.

Osoittaa voimakasta vaikutusta suhteellisen laajaan joukkoon sekä gramnegatiivisia että positiivisia mikrobeja; näiden joukossa on kantoja, jotka ovat resistenttejä gentamisiinille ja muille aminoglykosideille. Erittäin korkea resistenssi osoittaa suhteellisen suurta vaikutusta suureen määrään sekä grampositiivisten että gramnegatiivisten bakteerien tuottamia beetalaktamaaseja.

Viitteitä Ceftuma

Sitä käytetään herkkien bakteerien toimintaan liittyviin yksittäisiin tai sekamuotoisiin infektioihin.

Vaikeat infektiomuodot:

• peritoniitti, bakteremia, sepsis tai aivokalvontulehdus;
• vaurioita henkilöillä, joilla on heikentynyt immuunijärjestelmä;
• tehohoitopotilaille - esimerkiksi tulehtuneiden palovammojen vuoksi;
• hengityselinten infektiot, mukaan lukien keuhkovauriot kystistä fibroosia sairastavilla;
• korva-, nenä- ja kurkkutautijärjestelmään liittyvät vauriot;
• virtsatieinfektiot;
• ihonalaiskudokseen ja epidermikseen vaikuttavat vauriot;
• sappitiehyisiin, ruoansulatusjärjestelmään ja vatsakalvoon liittyvät infektiot;
• nivelten vauriot luiden kanssa;
• peritoneaalisen tai hemodialyysin sekä jatkuvan avohoidon peritoneaalidialyysin seurauksena esiintyvät infektiot.

Sitä määrätään infektioiden ehkäisemiseksi eturauhasen alueen leikkausten (transuretraalinen resektio) aikana.

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu injektionesteenä käytettävän kylmäkuivatun nesteen muodossa 1,0 g:n injektiopulloissa. Laatikossa on 10 tällaista injektiopulloa.

[ 1 ]

Farmakodynamiikka

Keftatsidiimilla on korkea in vitro -aktiivisuus ja se vaikuttaa kapealla MIC-alueella useimpia tartuntatauteja vastaan. In vitro -testit ovat osoittaneet, että lääkkeen käyttö yhdessä aminoglykosidien kanssa johtaa additiivisen vaikutuksen kehittymiseen, ja yksittäisten kantojen kokeissa havaittiin myös synergismin oireita.

Lisäksi in vitro -kokeet ovat osoittaneet, että keftatsidiimilla on vaikutusta seuraaviin bakteereihin:

• gramnegatiiviset: Escherichia coli, Enterobacter, Salmonella, Klebsiella (mukaan lukien Klebsiella pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa ja Proteus mirabilis, Pseudomonas (mukaan lukien Ps. Pseudomallei), Proteus ja Serratia. Lisäksi listalla ovat Shigella, Acinetobacter, Providentia Rettgerii, Morganin bakteerit, Cytobacter ja Pasteurella multocida sekä Providentian lisäksi Yersinia enterocolitica, Haemophilus influenzae (mukaan lukien ampisilliinille resistentit kannat), Meningokokit ja gonokokit sekä Haemophilus parainfluenzae (tämä sisältää ampisilliinille resistentit kannat);
• grampositiiviset: pneumokokit, streptokokit (paitsi ulosteperäiset streptokokit), Staphylococcus aureus (metisilliinille herkät kannat), mikrokokit, Streptococcus mitis epidermaalisten stafylokokkien kera (metisilliinille herkät), pyogeeniset streptokokit (β-hemolyyttiset alaryhmästä A) sekä streptokokit alaryhmästä B (Streptococcus agalactiae);
• anaerobit: streptokokit, Clostridia perfringens, peptostreptokokit, fusobakteerit peptokokkeineen, propionibakteerit ja bakteroidit (useimmat bakteroidit fragilis -kannat ovat resistenttejä).

In vitro -käytettynä Ceftumilla ei ollut vaikutusta metisilliiniresistentteihin stafylokokkeihin, kampylobakteereihin, ulosteen streptokokkeihin (ja moniin muihin enterokokkeihin), Clostridium difficileen ja Listeria monocytogeneeseen.

Farmakokinetiikkaa

Lihaksensisäisen 0,5 tai 1 g:n injektion jälkeen havaitaan nopeasti Cmax-arvot vastaavasti 18 ja 37 mg/l. Viiden minuutin kuluttua 0,5, 1 tai 2 g:n bolusannoksesta veriseerumissa havaitaan seuraavat keskimääräiset pitoisuudet: 46, 87 tai 170 mg/l. Lääkkeen terapeuttisen vaikutuksen omaavat pitoisuudet säilyvät veriseerumissa vielä 8–12 tuntia laskimonsisäisen tai lihaksensisäisen annon jälkeen.

Proteiinin sisäinen synteesi on noin 10 %. Yleisimpien patogeenien MIC-arvoja ylittäviä lääkeainepitoisuuksia havaitaan sydämessä, luissa ja sapen mukana erittyvässä ysköksessä sekä vatsakalvon, keuhkopussin ja silmän nesteissä ja nivelkalvossa.

Lääkeaine läpäisee istukan nopeasti ja erittyy rintamaitoon. Aine läpäisee huonosti ehjän aivo-aortan esteen, joten LS-pitoisuus keskushermostossa on melko alhainen henkilöillä, joilla ei ole tulehdusta. Mutta jos potilaalla on aivokalvoihin vaikuttava tulehdus, aineen pitoisuus keskushermostossa nousee 4–20+ mg/l:aan (tämä vastaa sen terapeuttisia indikaattoreita).

Lääke ei osallistu aineenvaihduntaprosesseihin. Parenteraalisesti annettuna keftatsidiimin seerumipitoisuus on vakaa ja korkea.

Puoliintumisaika on noin 2 tuntia. Lääke erittyy aktiivisena muuttumattomana aineena virtsaan glomerulaarisen suodatuksen kautta. Noin 80–90 % annoksesta erittyy virtsaan 24 tunnin aikana.

Munuaisvaivoista kärsivillä Ceftumin eliminaatio on heikentynyt, minkä vuoksi he tarvitsevat pienemmän annoksen.

Alle 1% lääkkeestä erittyy sappeen, mikä vähentää merkittävästi suolistoon tulevan aineen määrää.

Annostus ja antotapa

Annoskoko valitaan ottaen huomioon taudin herkkyys, voimakkuus, infektion tyyppi ja sijainti sekä lisäksi potilaan ikä ja munuaisten toiminta.

Aikuiset.

Usein vuorokausiannos on 1–6 g, joka annetaan 2–3 kertaa (lihaksensisäisenä tai laskimonsisäisenä injektiona).

Urogenitaalikanavien vaurioihin ja lieviin infektioihin - 0,5-1 g 12 tunnin välein.

Useimpiin infektioihin: 1000 mg 8 tunnin välein tai 2000 mg 12 tunnin välein.

Äärimmäisen vakavissa infektioissa (erityisesti immuunipuutteisilla henkilöillä, mukaan lukien neutropeniapotilaat) on annettava 2 g lääkettä (tai 3 g 12 tunnin välein) 8 tai 12 tunnin välein.

Jos kystistä fibroosia havaitaan yhdessä keuhkojen pseudomonas-infektion kanssa, annetaan 0,1–0,15 g/kg päivässä kolmessa injektiossa.

Hoito jatkuu vielä kaksi päivää siitä hetkestä, kun infektion oireet katoavat, mutta taudin vakavissa muodoissa hoitojakso voi olla pidempi.

Jopa 9 g:n vuorokausiannoksen antaminen ei aiheuttanut negatiivisia seurauksia aikuisilla, joilla oli normaali munuaisten toiminta.

Eturauhasen leikkauksen aikaisten komplikaatioiden ehkäisemiseksi annetaan 1000 mg lääkettä anestesian induktion aikana. Toinen osa käytetään katetrin poiston yhteydessä.

Yli 2 kuukauden ikäiset imeväiset ja lapset.

Käytä 0,03–0,1 g/kg (2–3 antokerrassa päivässä). Kystisen fibroosin, immuunipuutoksen tai aivokalvontulehduksen yhteydessä annoksia saa olla enintään 0,15 g/kg päivässä (enintään 6000 mg päivässä) jaettuna kolmeen antokertaan.

Vastasyntyneet (alle 2 kuukauden ikäiset).

Annostus kahtena 25–60 mg/kg injektiona päivässä. Lääkkeen puoliintumisaika seerumissa vastasyntyneellä voi olla kolmesta neljään kertaa pidempi kuin aikuisella.

Iäkkäät henkilöt.

Koska akuutteja infektioita sairastavilla iäkkäillä ihmisillä on hidastunut lääkkeen poistuminen elimistöstä, heille annetaan usein enintään 3000 mg ainetta päivässä (erityisesti yli 80-vuotiaille). Terapeuttisen syklin kesto valitaan yksilöllisesti.

Annoskoot munuaisten vajaatoiminnassa.

Muuttumaton keftatsidiimi erittyy munuaisten kautta, joten lääkkeen annosta tulee pienentää munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla henkilöillä. Aloitusannos on 1000 mg. Ylläpitoannos valitaan ottaen huomioon glomerulaarisen suodatuksen nopeus.

Ceftumin ylläpitoannokset munuaisten vajaatoiminnassa.

Vakavista vaurioista kärsivillä henkilöillä annosta voidaan suurentaa 50 %:lla tai injektioiden määrää voidaan lisätä vastaavasti. Tällaisilla henkilöillä seerumin keftatsidiimipitoisuuksia on seurattava, ja niiden tulee olla alle 40 mg/l.

Lapsen kohdalla CC-indikaattoria on muutettava ottaen huomioon paino ja kehon pinta-ala.

Hemodialyysin aikana. Keftatsidiimin puoliintumisaika seerumissa hemodialyysin aikana on 3–5 tuntia. Jokaisen hemodialyysikerran lopussa käytetään lääkkeen ylläpitoannoksia.

Peritoneaalidialyysissä. Lääkettä käytetään standardin mukaisesti. Laskimonsisäisten injektioiden lisäksi lääkettä voidaan lisätä dialyysinesteeseen (0,125–0,25 g / 2 l).

Munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille, jotka saavat jatkuvaa arteriovenoosia hemodialyysihoitoa tai tehohoidossa nopeaa hemofiltraatiota, vuorokausiannos on 1000 mg (kerta-annoksena tai useina injektioina). Hitaassa hemofiltraatiossa käytetään munuaisten vajaatoiminnassa käytettäviä annoksia.

Lääkkeen annokset henkilöillä, jotka saavat pitkäaikaista hemodialyysiä tai hemofiltraatiota, joilla on venovenoosi muoto.

Ylläpitoannos on tarpeen ottaa käyttöön 12 tunnin välein.

Injektiomenetelmä.

Lääke annetaan laskimoon tai syvänä lihaksensisäisenä injektiona. Lihaksensisäisissä injektioissa lääke annetaan suuren pakaralihaksen ulomman yläneljänneksen alueelle tai reisiluun lateraaliseen alueelle.

Valmistetut nesteet annetaan suoraan laskimoon tai infuusiojärjestelmän kautta, kun potilas saa aineita parenteraalisesti.

[ 3 ]

Käyttö Ceftuma raskauden aikana

Lääkkeen teratogeenisten ja alkiotoksisten vaikutusten kehittymisestä ei ole tietoa, mutta sitä tulee määrätä erittäin varoen ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana.

Pieniä määriä Ceftumia erittyy rintamaitoon, minkä vuoksi sitä käytetään imetyksen aikana erittäin varoen.

Vasta

Vasta-aiheinen henkilöille, joilla on vaikea intoleranssi kefalosporiineille, keftatsidiimipentahydraatille tai muille lääkkeen aineosille.

Sivuvaikutukset Ceftuma

Sivuvaikutuksia ovat:

• invasiiviset tai tarttuvat infektiot: kandidiaasi (tähän sisältyy stomatiitti ja vaginitis);
• imusolmukkeisiin ja verenkiertoelimistöön liittyvät ongelmat: trombosyto-, leuko- tai neutropenia, lymfosytoosi, trombosytoosi tai agranulosytoosi, hemolyyttinen anemia ja eosinofilia;
• immuunijärjestelmän häiriöt: anafylaksia (tähän sisältyy hypotensio tai keuhkoputkien kouristus);
• hermoston toimintaan vaikuttavat vauriot: parestesia ja lisäksi huimaus tai päänsärky. On näyttöä neurologisten komplikaatioiden - myoklonuksen, vapinaa aiheuttavien kohtausten, enkefalopatian ja kooman - kehittymisestä munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla henkilöillä, jotka eivät saaneet tarvittavaa lääkeannoksen pienentämistä;
• verisuonisairaudet: tromboflebiitti tai flebiitti pistoskohdassa;
• Ruoansulatuskanavan häiriöt: koliitti, ripuli, makuaistin häiriöt, pahoinvointi ja vatsakipu. Kuten muidenkin kefalosporiinien kanssa, koliitin voi aiheuttaa Clostridium difficile ja se voi ilmetä pseudomembranoottisessa muodossa.
• virtsaamisvaikeudet: tubulointerstitiaalinen nefriitti tai ARF;
• maksan ja sappiteiden toimintaan liittyvät vauriot: keltaisuus tai yhden tai useamman intrahepaattisen entsyymin arvojen tilapäinen nousu (ASAT ja ALAT sekä GGT, LDH tai ALP);
• ihonalaisiin kerroksiin epidermiksen kanssa vaikuttavat häiriöt: kutina, Stevens-Johnson-oireyhtymä, urtikaria tai makulopapulaarinen ihottuma, toksinen epidermaalinen erythema multiforme ja Quincken edeema;
• systeemiset leesiot ja oireet pistoskohdassa: tulehdus tai kipu pistoskohdassa ja kuume;
• Muutos testituloksissa: positiivinen Coombsin koe. Kuten muidenkin kefalosporiinien kanssa, veren ureatyppipitoisuuden tai seerumin kreatiniinipitoisuuden tilapäistä nousua on esiintynyt ajoittain. Positiivinen Coombsin koe on noin 5 %:lla ihmisistä, mikä voi vaikuttaa veriryhmän määritystapaan.

[ 2 ]

Yliannos

Myrkytyksen sattuessa neurologisia komplikaatioita ovat mahdolliset – kouristukset, enkefalopatia ja kooma.

Seerumin keftatsidiimipitoisuuksia voidaan pienentää peritoneaali- tai hemodialyysillä. Myös oireenmukaisia toimenpiteitä suoritetaan.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Suurten kefalosporiiniannosten käyttö yhdessä munuaistoksisten aineiden (esimerkiksi aminoglykosidien tai voimakkaiden diureettien, kuten furosemidin, kanssa) voi johtaa munuaisten toimintaan kohdistuviin negatiivisiin vaikutuksiin. Kliininen käytäntö osoittaa, että jos määrättyjä annoksia noudatetaan, tällaisten vaikutusten kehittyminen on epätodennäköistä.

Kloramfenikoli toimii lääkkeen ja muiden kefalosporiinien antagonistina in vitro -kokeissa. Tämän vaikutuksen kliinisestä merkityksestä ei ole tietoa, mutta näiden lääkkeiden yhdistelmäkäytössä antagonismin riski on otettava huomioon.

Lääke, kuten muutkin antibiootit, kykenee muuttamaan suoliston mikroflooraa, mikä heikentää estrogeenin takaisinimeytymistä ja vähentää yhdistettyjen ehkäisypillereiden vaikutusta.

Lääke ei muuta glukosurian entsyymimääritysten tuloksia, mutta Cu-reduktiomenetelmiä (Fehlingin tai Benedictin testit tai Clintest) käytettäessä voidaan havaita jonkin verran vaikutusta testituloksiin.

[ 4 ]

Varastointiolosuhteet

Ceftum tulee säilyttää paikassa, joka ei ole pienten lasten ulottuvilla. Lämpötilaindikaattorit - enintään 25 °C.

[ 5 ], [ 6 ]

Säilyvyys

Ceftumia voidaan käyttää 24 kuukauden ajan terapeuttisen aineen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Norzidim, Auromitaz, Tazid Denizidin kanssa, Aurocef ja Trofiz Rumidin kanssa Farmunionin kanssa, ja näiden lisäksi Zacef, Biotum, Tulizid Eurosidimin kanssa, Fortum ja Ceftaridem Zidanin kanssa. Listalla ovat myös Emzid, Lorazidim, Ceftiazidim Orzidin kanssa, Ceftadim ja Fortazim.