Kefoktaami

Cefoktam on antibiootti, toisen sukupolven kefalosporiini.

Viitteitä Cefoctama

Sitä käytetään seuraavissa tilanteissa:

• hengitysteihin vaikuttavat infektiot (tartunnan saaneen luonteen omaava keuhkoputkentulehdus tai bronkiektasia, bakteeriperäinen keuhkopaise tai keuhkokuume sekä leikkauksen jälkeen esiintyvät infektiot, jotka vaikuttavat rintalastan elimiin);
• nenän tai kurkun tarttuvat vauriot ( tonsilliitti, sekä poskiontelotulehdus tai pansinusitis ja myös nielutulehdus);
• virtsateiden infektiot (kystiitti tai pyelonefriitti tai oireeton bakteriuria);
• pehmytkudoksiin vaikuttavat infektiot (haavojen yhteydessä sekä erysipeloidi tai selluliitti);
• niveliin tai luihin vaikuttavat sairaudet (osteomyeliitti tai septinen niveltulehdus);
• gynekologiset ja synnytysinfektiot (gonorrea tai lantion elimiin vaikuttavat vauriot);
• muut tartuntataudit (aivokalvontulehdus tai septikemia);
• tarttuvien komplikaatioiden kehittymisen ehkäisy rinta-, verisuoni-, gynekologisten, vatsan sekä proktologisten ja ortopedisten alueiden kirurgisten toimenpiteiden jälkeen.

Julkaisumuoto

Lääkeaine vapautuu injektionesteen kylmäkuivatun aineen muodossa (0,75 tai 1,5 g injektiopulloa kohden).

Farmakodynamiikka

Lääkkeellä on bakterisidisia ominaisuuksia ja se häiritsee myös bakteerien solukalvojen sitoutumisprosesseja. Lääkkeellä on laaja vaikutuskirjo; se on resistentti useiden beetalaktamaasien vaikutukselle, joten sillä on vaikutusta moniin amoksisilliini- tai ampisilliiniresistentteihin kantoihin.

Se tehoaa seuraaviin organismeihin:

• gramnegatiiviset aerobit (Klebsiella yhdessä Escherichia colin, Haemophilus parainfluenzaen ja Haemophilus influenzaen (mukaan lukien ampisilliinille resistentit kannat) kanssa), Proteus mirabilis, Providencia, Proteus rettgeri, meningokokit, Moraxella catarrhalis yhdessä gonokokkien (mukaan lukien penisillinaasia tuottavat kannat) ja Salmonellan kanssa;
• grampositiiviset aerobit (kultaiset tai epidermaaliset stafylokokit (mukaan lukien penisillinaasia tuottavat kannat, lukuun ottamatta metisilliinikantoja), pneumokokit, pyogeeniset streptokokit (ja muut β-hemolyyttiset streptokokit), B-alatyypin streptokokit (streptococcus agalactiae), streptococcus mitis (viridans-luokka) sekä hinkuyskäbasillit);
• anaerobit;
• gramnegatiiviset ja grampositiiviset kokit (tässä luettelossa peptokokit ja Peptostreptococcus-lajit);
• grampositiiviset (mukaan lukien useimmat klostridiat) ja gramnegatiiviset mikrobit (tässä kategoriassa fusobakteerit ja bakteroidit) sekä propionibakteerit;
• muut mikrobit: Borrelia burgdorferi.

Seuraavat bakteerit ovat resistenttejä kefuroksiimille: pseudomonadit yhdessä Clostridium difficilen kanssa, sekä kampylobakteeri, Listeria monocytogenes, Acinetobacter calcoaceticus, legionella sekä metisilliiniresistentit Staphylococcus epidermidis- tai Staphylococcus aureus -kannat.

Valikoituja mikrobikantoja, jotka eivät ole herkkiä kefuroksiimille, ovat Enterococcus faecalis ja Proteus spp., Morganin basilli, Citrobacter, Enterobacter, Serratia ja Bacteroides fragilis.

Farmakokinetiikkaa

Kun käytetään 0,75 g:n annosta, veriseerumin Cmax-arvot havaitaan 30–45 minuutin kuluttua ja ovat noin 27 mikrog/ml. Laskimonsisäisen 0,75 tai 1,5 g:n injektion jälkeen huippuarvot ovat infuusion lopussa vastaavasti 50 ja 100 mikrog/ml.

Veriplasman proteiinin synteesinopeus on 33–50 %. Lääkkeen terapeuttiset arvot havaitaan nivelkalvossa, aivo-selkäydinnesteessä (jos aivokalvot ovat tulehtuneet) ja pleuranesteessä sekä ysköksessä, sapessa, sydänlihaksessa luukudoksineen, ihonalaisessa kerroksessa ja epidermiksessä. Lääke läpäisee istukan ja erittyy rintamaitoon. On myös otettava huomioon, että se kulkeutuu aivo-aivokalvon läpi, jos potilaalla on aivokalvoihin vaikuttava tulehdus.

Noin 85–90 % aineesta erittyy muuttumattomana munuaisten kautta 24 tunnin kuluessa (50 % lääkkeestä erittyy munuaistiehyiden kautta ja toiset 50 % glomerulaarisen suodatuksen kautta).

Lihaksensisäisen tai laskimonsisäisen injektion jälkeen puoliintumisaika on noin 70 minuuttia (vastasyntyneillä se voi pidentyä 3–5-kertaiseksi).

Annostus ja antotapa

Lääke on annettava laskimoon tai lihakseen. Ennen hoidon aloittamista on suljettava pois potilaan mahdollinen intoleranssi ihotestillä.

Yli 12-vuotiaille tai yli 50 kg painaville teini-ikäisille ja aikuisille tulee myös antaa 0,75 g lääkettä 2–3 kertaa päivässä. Jos infektio on vaikea tai lääke ei ole kovin tehokas, annosta voidaan nostaa 0,75 grammaan 4 kertaa päivässä.

Vastasyntyneille (myös keskosille) tarvitaan 30–100 mg/kg päivässä; se on jaettava useisiin erillisiin annoksiin.

[ 2 ]

Käyttö Cefoctama raskauden aikana

Kefoktaami voi läpäistä istukan, mutta sen turvallisuutta raskauden aikana on tutkittu vähän.

Lääkkeen vaikuttava aine erittyy pieninä pitoisuuksina rintamaitoon, minkä vuoksi imetys on lopetettava hoidon aikana.

Vasta

Lääkkeen käyttö on vasta-aiheista, jos kefalosporiineille ei ole siedetty ainetta (penisilliineille yliherkkyyden tapauksessa on olemassa ristireaktion kehittymisen riski).

Sivuvaikutukset Cefoctama

Terapeuttisen aineen käyttö voi aiheuttaa seuraavien sivuvaikutusten esiintymisen:

• tarttuvan luonteen vauriot: sukupuolielinten mykoosit, toissijaisen tyyppiset sieni-infektiot sekä resistenttien bakteerien aktiivisuuden aiheuttamat infektiot;
• imusolmukkeiden ja verenkierron häiriöt: trombosytopenia, leukopenia tai granulosytopenia, hemolyyttinen anemia, eosinofilia, kohonneet PT-arvot, kohonneet kreatiniinitasot, agranulosytoosi ja hyytymishäiriöt;
• ruoansulatusongelmat: stomatiitti, sappiteiden tukkeuma, ripuli, haimatulehdus, pahoinvointi ja kielitulehdus. Harvoin esiintyy pseudomembranoottista enterokoliittia;
• maksan ja sappiteiden oireet: parannettavissa oleva sappikivitauti, kalsium-suolojen kertymät sappirakon sisään ja myös maksaentsyymien (ALAT, ASAT tai ALP) pitoisuuksien nousu veressä;
• ihonalaisen kudoksen tai epidermiksen vauriot: urtikaria, allerginen dermatiitti, kutina, eksanteema, TEN, ihottuma, turvotus tai erythema multiforme;
• virtsaamishäiriöt: munuaisten vajaatoiminta, oliguria, munuaiskivien muodostuminen, glukosuria ja hematuria;
• systeemiset häiriöt: laskimotulehdus, kuume, vilunväristykset, päänsärky, anafylaktoidiset tai anafylaktiset oireet ja huimaus;
• laboratoriokokeiden tulosten muutokset: väärä positiivinen tulos Coombsin kokeessa tai glukosuria- tai galaktosemiatesteissä.

[ 1 ]

Yliannos

Tämän aineen myrkytyksen yhteydessä voi ilmetä aivojen ärsytystä, mukaan lukien kouristuksia.

Häiriön poistamiseksi suoritetaan hemodialyysi- tai peritoneaalidialyysitoimenpiteitä sekä tarvittavat oireenmukaiset toimenpiteet.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Verihiutaleiden aggregaatiota heikentävät lääkkeet (mukaan lukien tulehduskipulääkkeiden salisylaatit ja sulfiinipyratsoni) yhdessä kefuroksiimin kanssa estävät suoliston mikroflooraa estäen K-vitamiinin sitoutumisen. Tämän seurauksena verenvuodon todennäköisyys kasvaa.

Antikoagulantit voimistavat antikoagulanttien vaikutusta, mikä myös lisää verenvuotoriskiä.

Diureetit ja mahdollisesti munuaistoksiset antibiootit (aminoglykosidit ovat yksi näistä) voivat aiheuttaa munuaistoksisia vaikutuksia. Yhdistelmäkäyttö aminoglykosidien kanssa johtaa riippuvuuteen, ja joskus kehittyy synergismi.

Probenesidi heikentää tubulusten eritysaktiivisuutta ja vähentää kefuroksiimin puhdistumaa munuaisissa, minkä seurauksena sen seerumitasot nousevat.

Yhdistämällä lääkkeitä oraaliseen ehkäisyyn suoliston mikrofloora heikkenee, minkä seurauksena estrogeenien imeytyminen suolistossa heikkenee, mikä johtaa ehkäisyvälineiden terapeuttisen tehon heikkenemiseen.

Kefuroksiimihoidon aikana on suositeltavaa määrittää veren ja plasman sokeritasot heksoosikinaasi- tai glukoosioksidaasimenetelmällä.

Kefuroksiimi ei vaikuta glukosurian esiintymisen määrittämiseen tarkoitettujen entsyymimenetelmien tuloksiin.

Kefuroksiimilla on vähäinen vaikutus kuparin pelkistysmäärityksiin (Fehling, Benedict tai Clinitest). Sen vaikutus ei aiheuta väärän positiivisen reaktion kehittymistä, jota havaitaan joillakin muilla kefalosporiineilla.

Lääke ei vaikuta alkalisella pikraatilla tehtyjen kreatiniinikokeiden tuloksiin.

[ 3 ]

Varastointiolosuhteet

Cefoktaamia on säilytettävä 15–25 °C:n lämpötilassa.

Säilyvyys

Cefoktamia voidaan käyttää 24 kuukauden kuluessa lääkkeen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Abitsef, Cefur, Aksef, Spizef, Biofuroxime Mikrexin kanssa sekä Zinacef, Cefumax, Yokel Cefunortin kanssa, Kimacef Furocefin kanssa sekä Enfexia ja Cefurox Cefutilin kanssa.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]