Tigacil

Tigacil on antibiootti glysyylisykliiniryhmästä; sen rakenne on samanlainen kuin tetrasykliiniantibiootit.

Sisältää elementin tigecycline, jolla on laaja valikoima antibakteerisia vaikutuksia. Mutta tigesykliinillä ei ole suojaa bakteeriresistenssimekanismia vastaan aktiivisen solunerityksen muodossa, jonka koodaavat Pseudomonas aeruginosan ja Proteaen kromosomit. [1]

Tigesykliini ei ole ristiresistentti useimmille antibioottien alaryhmille. [2]

Viitteitä Tigacil

Sitä käytetään infektioiden komplikaatioiden hoitoon (ihonalaisen kerroksen ja epidermiksen alueella sekä vatsan sisäisellä alueella) ja lisäksi avohoidon keuhkokuumeeseen .

Julkaisumuoto

Lääkeaineen vapautuminen tapahtuu infuusiokuiva -aineen jauheen muodossa, 5 ml: n lasipullojen sisällä. Pakkauksen sisällä on 10 tällaista pulloa.

Farmakodynamiikka

Lääke hidastaa proteiinien translaatiota mikrobeissa, syntetisoi ribosomaalisen 30S-alayksikön kanssa ja estää lisäksi aminoasyyli-tRNA-molekyylien kulkeutumisen ribosomaalisen A-alueen alueelle, minkä seurauksena aminohappotähteet eivät sisälly lisäämällä peptidiketjuja.

Tigesykliini pystyy osoittamaan bakteriostaattisen aktiivisuuden. Käytettäessä aineen nelinkertaista MIC-arvoa Staphylococcus aureuksen, enterokokkien ja Escherichia colin pesäkkeiden määrä puolitettiin. [3]

Bakterisidinen vaikutus havaitaan Haemophilus influenzae-, pneumokokki- ja Legionella pneumophila -bakteereja vastaan.

Farmakokinetiikkaa

Imeytyminen.

Koska tigesykliini annetaan laskimoon, sen biologinen hyötyosuus on 100%.

Jakeluprosessit.

Jos käytetään pitoisuuksia alueella 0,1-1 μg / ml, tigesykliinin proteiinisynteesi in vitro vaihtelee suunnilleen alueella 71-89%. Ihmisten ja eläinten farmakokineettisten testien aikana paljastui, että aine jakautuu suurella nopeudella kudosten sisään.

Tigesykliinin tasapainotaso Vd on kehon sisällä 500-700 litraa, josta voidaan päätellä, että aine jakautuu laajasti plasman ulkopuolelle ja kertyy myös kudosten sisään.

Ei ole tietoa lääkkeen kyvystä voittaa BBB.

Tigesykliinin seerumin Cssmax-arvot ovat 866 ± 233 ng / ml puolen tunnin infuusion yhteydessä ja 634 ± 97 ng / ml 1 tunnin infuusion yhteydessä. AUC-indikaattori 0-12 tunnin välillä on 2349 ± 850 ng × tunti / ml.

Vaihtoprosessit.

Alle 20% lääkkeestä osallistuu metabolisiin prosesseihin (keskimäärin). Ulosteen ja virtsan sisältämä pääelementti on muuttumaton tigesykliini; sen lisäksi havaitaan tigesykliiniepimeeri, glukuronidi ja N-asetyylin metabolinen komponentti.

Tigesykliini ei estä aineenvaihduntaprosesseja, jotka kehittyvät kuuden isoentsyymin (CYP1A2 ja CYP2C8 ja lisäksi CYP2C9, CYP2C19 ja CYP2D6 sekä CYP3A4) avulla. Aineella ei ole kilpailevaa tai peruuttamatonta estävää vaikutusta hemoproteiini P450: een verrattuna.

Erittyminen.

Paljastettiin, että 59% annetusta osasta erittyy suolistossa (kun taas suurin osa muuttumattomasta alkuaineesta erittyy sappeen) ja toinen 33% munuaisten kautta. Muita erittymisreittejä ovat glukuronidaatioprosessit ja muuttumattoman komponentin erittyminen munuaisten kautta.

Annostus ja antotapa

Lääkitys annetaan laskimonsisäisesti tiputtimen läpi 0,5-1 tunnin aikana. Aloitusannoksen koko on 0,1 g; tulevaisuudessa on tarpeen syöttää 0,05 g ainetta 12 tunnin välein.

Terapeuttinen sykli infektioiden komplikaatioille vatsan sisäisellä alueella tai ihonalaisen kerroksen alueella epidermiksen kanssa kestää 5-14 päivää; avohoidon keuhkokuumeessa 1-2 viikkoa.

Hoidon kesto valitaan ottaen huomioon infektion lokalisointi ja sen vakavuus sekä kliininen vaste hoitoon.

• Sovellus lapsille

Ei ole tietoa lääkkeen turvallisuudesta ja terapeuttisesta tehosta, kun sitä käytetään pediatriassa (alle 18 -vuotiailla).

Käyttö Tigacil raskauden aikana

Tigacilin määrääminen raskaana oleville naisille on sallittu vain tiukkojen ohjeiden mukaan, kun odotettu hyöty naiselle on todennäköisempi kuin sikiön komplikaatioiden riski.

Ei ole tietoa siitä, erittyykö tigesykliini äidinmaitoon. Jos HB: lle on määrättävä lääkitys, imetys on kiellettävä hoidon ajaksi.

Vasta

Tärkeimmät vasta -aiheet:

• voimakas henkilökohtainen herkkyys lääkkeen osille;
• vakava intoleranssi tetrasykliiniantibiooteille.

Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä henkilöitä, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta.

Sivuvaikutukset Tigacil

Haittavaikutusten joukossa:

• veren hyytymistoiminnon rikkomukset: usein PTT / INR- tai APTT-arvot nousevat;
• ongelmia hematopoieettisen järjestelmän toiminnassa: joskus havaitaan eosinofiliaa. Trombosytopenian kehittyminen on havaittu erikseen;
• allergian ilmenemismuodot: yksittäisiä anafylaktoidisia / anafylaktisia oireita havaitaan;
• keskushermoston häiriöt: huimausta esiintyy usein;
• vauriot, jotka vaikuttavat CVS: ään: laskimotulehdus kehittyy usein. Joskus tromboflebiitti ilmenee;
• ruoansulatushäiriöt: useimmissa tapauksissa esiintyy oksentelua, ripulia ja pahoinvointia. Vatsakipu, ruokahaluttomuus ja dyspepsia ovat yleisiä. Joskus esiintyy hyperbilirubinemiaa, haimatulehdusta aktiivivaiheessa ja keltaisuutta, ja ALAT -arvo ASAT: n kanssa nousee. Maksan vajaatoiminta ja vakavat maksan toimintahäiriöt esiintyvät yksittäin;
• dermatologiset vauriot: ihottumaa ja kutinaa havaitaan usein;
• ongelmia seksuaalisessa toiminnassa: joskus on sammas, leukorrea tai emätintulehdus;
• paikalliset merkit: joskus pistoskohdassa on kipua, laskimotulehdusta, tulehdusta tai turvotusta;
• muut: usein esiintyy asteniaa tai päänsärkyä ja haavan paraneminen hidastuu. Joskus havaitaan vilunväristyksiä;
• muutos testilukemissa: hypoproteinemia kehittyy usein tai seerumin alkalinen fosfataasi, veren urean typpi ja seerumin amylaasiarvot lisääntyvät. Joskus esiintyy hyponatremiaa, β-glykemiaa tai β-kalsiumia ja veren kreatiniinipitoisuudet nousevat.

Yliannos

Tigacil -myrkytyksestä ei ole tietoa. Kun lääke annettiin laskimonsisäisesti vapaaehtoisille 0,3 g: n annoksena (1 tunnin infuusio), oksentelu ja pahoinvointi lisääntyivät.

Tigesykliinin erottaminen kehosta on mahdotonta hemodialyysin avulla.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kun lääkettä käytetään yhdessä varfariinin kanssa (1 kerta-annos 25 mg), S- ja R-varfariinin puhdistuma vähenee (23% ja 40%) ja lisäksi varfariinin AUC -arvon lasku (29% ja 68%)... Kuvatun vuorovaikutuksen mekanismia ei ole vielä voitu määrittää. Koska tigesykliini kykenee nostamaan PTT / INR- ja APTT -tasoja, jos lääkkeitä annetaan yhdessä antikoagulanttien kanssa, vastaavien hyytymiskokeiden tietoja on seurattava jatkuvasti.

Antibiootin ja suun kautta otettavan ehkäisyn yhdistäminen voi heikentää jälkimmäisen tehokkuutta.

Jos Tigacil annetaan T-muotoisen katetrin kautta, se ei ole yhteensopiva diatsepaamin, omepratsolin, liposomaalisen amfoterisiini B: n ja vain amfoterisiini B: n kanssa eikä esomepratsolin kanssa.

Varastointiolosuhteet

Tigacil on pidettävä poissa pienten lasten ulottuvilta. Lämpötila-arvot- enintään 25 ° C.

Säilyvyys

Tigacilia voidaan käyttää 18 kuukautta terapeuttisen valmisteen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeiden analogit ovat aineet Floracid, Furamag ja Tigecycline ja Dalatsin.