Tiberal

Tiberal on lääke, jota käytetään amebiaasiin ja muihin alkueläintyypin infektioihin. Se on nitroimidatsolin johdannainen, sisältää vaikuttavaa ainetta ornidatsolia.

Ornidatsoli on antibakteerinen antiprotoosinen aine, joka on johdettu alkuaineesta 5-nitroimidatsoli. DNA-trooppisen aineen terapeuttisen vaikutuksen periaate perustuu valikoivaan vaikutukseen suhteessa mikrobeihin, joilla on entsyymijärjestelmiä, jotka voivat palauttaa nitroryhmän ja samanaikaisesti katalysoida proteiiniinteraktioita nitroyhdisteiden luokassa ferridoksiinien kanssa. [1]

Viitteitä Tiberal

Sitä käytetään trikomoniaasiin, , amebiaasiin tai giardiaasiin .

Julkaisumuoto

Lääkkeen vapauttaminen tapahtuu tablettien muodossa - 10 kappaletta solupakkauksen sisällä; pakkauksen sisällä - 1 tällainen pakkaus.

Farmakodynamiikka

Osoittaa aktiivisuutta suhteessa Trichomonas vaginalis, dysentery amoeba, Giardia zarnuis, sekä yksittäisten anaerobien (klostridiat, bakteroidit, fusobakteerit) ja anaerobisten kokkien lisäksi.

Kun lääke pääsee bakteerisoluun, se alkaa toimia, palauttaa nitroryhmän mikrobien nitroreduktaasien vaikutuksen alaisena ja stimuloi myös aiemmin pelkistetyn nitroimidatsolin aktiivisuutta. Lisäksi tämän prosessin tuotteet muodostavat sidoksia DNA: n kanssa, mikä johtaa sen hajoamiseen, ja tuhoavat myös DNA: n transkription ja replikaation. [2]

Tämän lisäksi lääkkeen metabolisilla komponenteilla on sytotoksinen vaikutus ja tuhoavat bakteerien soluhengityksen.

Farmakokinetiikkaa

Imeytyminen.

Suun kautta annettu ornidatsoli imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavan sisällä. Keskimääräinen imeytymisaste on 90%. Lääke saavuttaa plasman sisäisen Cmax -tason 3 tunnin kuluessa.

Jakeluprosessit.

Ornidatsolin proteiinisynteesin indikaattori on 13%. Vaikuttava aine pääsee aivo -selkäydinnesteeseen ja muihin nesteisiin sekä kudoksiin.

Lääkkeen plasma-arvot ovat alueella 6-36 mg / l (tämä on optimaalinen taso lääkkeitä käytettäessä). Kun Tiberalia käytetään toistuvasti (12 tunnin välein) 0,5 ja 1 g: n annoksina, aineen kertymiskerroin vapaaehtoisilla on 1,5-2,5.

Vaihtoprosessit.

Lääke osallistuu maksan sisäiseen aineenvaihduntaan muodostaen metabolisia elementtejä, kuten 2-hydroksimetyyliä ja a-hydroksimetyyliä. Näillä komponenteilla on heikompi aktiivisuus kuin emättimen Trichomonas ja anaerobit (verrattuna muuttumattomaan ornidatsoliin).

Erittyminen.

Puoliintumisaika on 13 tuntia. Kun lääke otetaan kerta -annoksena, 85% annoksesta erittyy ensimmäisten 5 päivän aikana pääasiassa metabolisten komponenttien muodossa. Noin 4% annetusta annoksesta erittyy muuttumattomana munuaisten kautta.

Annostus ja antotapa

Tiberal otetaan suun kautta aterian jälkeen.

Trikomoniaasin hoito.

Tabletteja, joiden tilavuus on 0,5 g, käytetään järjestelmissä, joissa on 1 kerta-annos tai 5 päivän hoito.

On pidettävä mielessä, että ornidatsolin käyttöönotto voi aiheuttaa joitain häiriöitä (kuume, punoitus, oksentelu, tunnottomuus ja pahoinvointi sekä korvan melu tai hypotensio). Lisäksi alkoholin käyttö on kielletty vähintään kolmen päivän ajan huumeiden käytön jälkeen.

Kun lääkettä käytetään kerta -annoksena, annos on 1,5 g (3 tablettia per 1 annos illalla). Viiden päivän kurssin aikana kulutetaan 2 tablettia päivässä (1 -kuoppainen - aamulla ja toinen - illalla).

Uusiutumisen todennäköisyyden estämiseksi potilaan seksikumppanin tulisi käydä samanlainen kurssi.

Lapsen kerta-annoksen vuorokausiannos on 25 mg / kg.

Käytä amebiasiin.

Tällaisessa sairaudessa voidaan käyttää seuraavia hoito-ohjelmia: ameebisen punataudin kanssa suoritetaan 3 päivän hoitojakso; Muiden amebiaasityyppien hoito edellyttää 5-10 päivän hoitojaksoa.

Kolmen päivän hoitojakson aikana yli 35 kg painavien lasten ja aikuisten tulee ottaa 3 tablettia per illallinen (yli 60 kg painavien henkilöiden on käytettävä 4 tablettia - 2 aamulla ja illalla). Lapselle, joka painaa alle 35 kg, yhden annoksen koko on 40 mg / kg.

Yli 35 kg painavan lapsen ja aikuisen 5-10 päivän jakson aikana tarvitaan 2 tablettia päivässä (1 aamulla ja illalla). Lapselle, joka painaa alle 35 kg - 1 annos on 25 mg / kg.

Giardiaasin hoito.

Hoidon kesto on 1-2 päivää. Aikuiset ja yli 35 kg painavat lapset ottavat päivän aikana 3 tablettia (yhden illan käyttöön). Alle 35 kg painavien lasten päivittäinen annoskoko on 40 mg / kg.

Käyttö henkilöillä, joilla on maksan vajaatoiminta.

Vakavan rikkomuksen tapauksessa on tarpeen kaksinkertaistaa lääkkeen käyttöväli.

• Sovellus lapsille

Lääkettä voidaan käyttää pediatriassa.

Käyttö Tiberal raskauden aikana

Lääkkeiden kokeellisessa testauksessa ei havaittu toksisia tai teratogeenisiä vaikutuksia sikiöön.

Koska lääkkeen kontrolloituja testejä puuttuu raskaana oleville naisille, sitä saa käyttää raskauden alkuvaiheessa tai hepatiitti B: n kanssa vain, jos on tiukat ohjeet, jos Tiberal -hoidon todennäköiset hyödyt ovat odotettua enemmän kuin sikiölle / lapselle aiheutuvien kielteisten seurausten riski.

Vasta

Tärkeimmät vasta -aiheet:

• vaikea intoleranssi lääkkeen vaikuttavalle aineelle tai muille aineille tai muille nitromidatsolijohdannaisille;
• keskushermostoon vaikuttavat vauriot (aivovaurio, epilepsia, multippeliskleroosi);
• verisairaudet tai muut hematologiset patologiat.

Sivuvaikutukset Tiberal

Haittavaikutusten joukossa:

• hematopoieettiseen järjestelmään ja imusolmukkeeseen liittyvät vauriot: neutro- tai leukopenia ja merkkejä altistumisesta luuytimelle;
• häiriöt, jotka vaikuttavat NA: n työhön: päänsärky, jäykkyys, ataksia, uneliaisuus ja väsymys, ja lisäksi kouristukset, vapina, hämmennys avaruudessa, koordinaatiohäiriö ja polyneuropatia. Myös sekavuus, ohimenevä tajunnan menetys ja levottomuus havaitaan;
• systeemiset häiriöt: vilunväristykset, hengenahdistus, kuume ja systeeminen heikkous;
• ruoansulatuskanavan ongelmat: metallin maku, ripuli, makuhäiriöt, ruokahaluttomuus, oksentelu, suun kuivuminen, päällystetty kieli, vatsakipu ja pahoinvointi;
• maksa- ja sappijärjestelmään liittyvät oireet: maksaentsyymien nousu, keltaisuus, maksatoksisuus ja maksan toiminnan biokemiallisen tason häiriö;
• immuunivauriot: suvaitsemattomuuden oireet, mukaan lukien Quincken turvotus ja anafylaksia;
• epidermiksen ihonalaiseen kerrokseen vaikuttavat häiriöt: nokkosihottuma, kutina, ihottuma ja ihon hyperemia;
• hyökkäykset infektioiden kanssa: kandidiaasin paheneminen;
• muut: CVS: n työhön liittyvät rikkomukset (mm. Verenpainearvojen lasku) ja virtsan sävyn tummuminen.

Yliannos

Myrkytyksen yhteydessä voi kehittyä voimakkaampien lääkkeiden sivuvaikutuksia.

Oireelliset toimenpiteet suoritetaan; lääkkeellä ei ole anitdoottia. Kouristusten sattuessa potilaalle on annettava diatsepaamia.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Alkoholijuomien nauttiminen on kielletty hoidon aikana sekä seuraavien vähintään kolmen päivän ajan sen päättymisen jälkeen.

Ornidatsoli tehostaa oraalisten kumariiniantikoagulanttien aktiivisuutta, minkä vuoksi niiden annostusta on muutettava.

Käyttö yhdessä fenobarbitaalin ja muiden entsyymi-induktorien kanssa lyhentää ornidatsolin seerumin sisäisen verenkierron kestoa. Samaan aikaan entsyymin estäjät (muun muassa simetidiini) lisäävät sitä.

Ornidatsoli pidentää vekuroniumbromidin lihaksia rentouttavaa vaikutusta.

Varastointiolosuhteet

Tiberal on säilytettävä pimeässä paikassa, pienten lasten ulottumattomissa. Lämpötila -indikaattorit - enintään 30 ° С.

Säilyvyys

Tiberalia voidaan käyttää 5 vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeiden analogit ovat Novizol, Flagil ja Naxogin, Ornisid ja Orgil Tiniba.