Theotard

Theotardilla on keuhkoputkia laajentavia ominaisuuksia.

Viitteitä Theotard

Sitä käytetään seuraavien sairauksien hoitoon tai ehkäisyyn:

• eri alkuperää oleva keuhkoputkien tukkeumaoireyhtymä (tähän kuuluvat obstruktiivinen keuhkoputkentulehdus, keuhkoastma ja krooniset keuhkosairaudet);
• yöllä esiintyvät hengityshäiriöt, joilla on keskeinen syy (kuten uniapnea);
• keuhkoverenpainetauti (PH).

Julkaisumuoto

Aine vapautuu kapseleissa, joilla on pitkäaikainen vaikutus; pakkaus sisältää 40 kapselia.

Farmakodynamiikka

Kapseleiden sisältämät rakeet ovat puhdasta vedetöntä teofylliiniä (ksantiinin johdannainen). Teofylliini on aine, joka hidastaa PDE:n aktiivisuutta ja lisää myös cAMP:n kertymistä kudoksiin, mikä johtaa sileiden lihasten supistumisaktiivisuuden heikkenemiseen.

Lääkkeellä on voimakas keuhkoputkia laajentava vaikutus, joka estää tai poistaa kokonaan keuhkoputkien tukkeuman. Huomattava keuhkoaktiivisuuden lisääntyminen mahdollistaa valtimovereen tulevan hapen määrän kasvun, minkä seurauksena CO2-tasot laskevat.

Teotard stimuloi hengityskeskusta, vähentää keuhkoverisuonten vastusta ja painetta keuhkoverenkierrossa. Lisäksi sillä on positiivinen vaikutus MCC:n tasoon ja sillä on suotuisa inotrooppinen ja kronotrooppinen vaikutus sydänlihakseen. Lääke aktivoi diureesiprosesseja, estää verihiutaleiden aggregaatiota ja sillä on verisuonia laajentava vaikutus (vaikuttaa pääasiassa aivojen, epidermiksen ja munuaisten verisuoniin).

Farmakokinetiikkaa

Lääkkeen imeytyminen suun kautta annon jälkeen on lähes täydellinen. Lääkkeen vaikuttavan aineen hitaan vapautumisen vuoksi lääkkeen kapseleista on mahdollista ylläpitää tasainen teofylliinin pitoisuus veressä 12 tunnin ajan.

Keuhkoputkia laajentavan vaikutuksen kehittyminen tapahtuu vähitellen - siksi lääkettä ei voida käyttää akuuttien tilojen lievittämiseen.

Kerta-annoksen 0,35 g:n teofylliinin jälkeen sen Cmax veriplasmassa mitataan 6,3–8,8 tunnin kuluttua, ja se on 4,4 mikrog/ml. Useiden päivien kuluttua lääkkeen terapeuttiset arvot, jotka ovat 8–20 mikrog/ml, saavutetaan.

Proteiinin synteesinopeus on 60%. Aine tunkeutuu istukan läpi ja äidinmaitoon. Tärkeimmät aineenvaihduntaprosessit tapahtuvat maksassa mikrosomaalisten entsyymien avulla.

Erittyminen tapahtuu munuaisten kautta (aikuisella noin 7–13 % aineesta on muuttumattomana, kun taas lapsella tämä luku on 50 %). Puoliintumisaika vaihtelee 7–9 tunnista (tupakoitsijoilla se on 4–5 tuntia).

Munuaisten tai sydämen vajaatoimintaa, maksakirroosia tai alkoholismia sairastavilla lääkkeen puoliintumisaika pitenee. Kokonaispuhdistuman arvot pienenevät yli 55-vuotiailla sekä henkilöillä, joilla on akuutteja hengitystieinfektioita, vaikea kuume, sydämen, maksan tai hengityselinten vajaatoiminta ja sydämen vajaatoiminta.

Annostus ja antotapa

Kapselit otetaan suun kautta aamulla tai illalla aterioiden jälkeen. Kapseleita ei saa avata tai pureskella – ne niellään pelkän veden kera.

Lääkäri valitsee annostuksen yksilöllisesti. Vuorokausiannosta, joka on aikuisella 15 mg/kg ja lapsella 20 mg/kg, ei saa ylittää, kun lääkettä otetaan kaksi kertaa päivässä (12 tunnin välein). Tarvittavan annostuksen valitsemiseksi on ensin määritettävä teofylliinin seerumipitoisuudet.

Sopivin annos, jolla saavutetaan korkea terapeuttinen teho ja vältetään merkittävien negatiivisten oireiden kehittyminen, on 10–15 mikrog/ml. Jos annos ylittää 20 mikrog/ml, sitä tulee pienentää. Seerumin teofylliiniarvoja tulee seurata 6–12 kuukauden välein.

Ensimmäisten kolmen päivän aikana on tarpeen ottaa 1 kapseli (0,2–0,35 g) lääkettä 12 tunnin välein. Tämän ajanjakson jälkeen on tarpeen arvioida lääkkeen tehokkuutta ja siedettävyyttä. Jos haluttua tulosta ei saavuteta, vuorokausiannosta voidaan nostaa 0,2–0,35 g:lla, kunnes optimaalinen hoitovaikutus saavutetaan.

Jos potilaalla ilmenee sivuvaikutuksia, annosta pienennetään, kunnes ne katoavat. Lääkkeen päivittäisen annoksen suuruus määräytyy patologian vakavuuden ja luonteen sekä potilaan iän ja painon mukaan.

Aamulla ja illalla otetut annokset voivat vaihdella kooltaan ottaen huomioon potilaan tilapäisen alttiuden hengitysvaikeuksia aiheuttavien kohtausten esiintymiselle, lääkkeen tehokkuuden ja taudin kliinisen kuvan.

0,2 g:n kapseleita määrätään enintään 20 kg painaville henkilöille (yleensä lapsille).

Yli 40 kg painaville henkilöille käytetään 0,35 g:n kapseleita. Yleensä tällainen annos, joka otetaan kaksi kertaa päivässä, on ylläpitoannos yli 60 kg painaville henkilöille.

Yli 60 kg painavien tupakoimattomien aikuisten tulisi ottaa aluksi 0,35 g lääkettä kerran vuorokaudessa illalla. Sitten vuorokausiannosta nostetaan 0,35 g:lla, kunnes saavutetaan optimaalinen ylläpitoannos, joka on usein 0,7 g kerran illalla otettavana.

Tupakoitsijoiden ja teofylliinin aineenvaihdunnan lisääntyneen vaikutuksen omaavien tulisi myös ensin ottaa 0,35 g lääkettä ja sitten suurentaa annosta, kunnes saavutetaan 1050 mg:n päivittäinen ylläpitoarvo (ota järjestelmän mukaan - 1 kapseli aamulla ja sitten 2 lisää illalla).

Pienentyneillä puhdistuma-arvoilla käytetään aluksi 0,2 g:n vuorokausiannosta, jota sitten suurennetaan 0,2 g:lla 48 tunnin välein. Päivittäinen ylläpitoannos on usein 0,4 g (kerran illalla) ja alle 60 kg:n painolla 0,2 g.

6–12-vuotiaiden lasten tulisi ottaa 0,2 g:n kapseleita. 20–30 kg:n painoisille lapsille vuorokausiannos on 0,4 g (2 kertaa päivässä, 0,2 g). 30–40 kg:n painoisille lapsille se on 0,6 g (3 kertaa päivässä, 0,2 g LS:ää).

12–16-vuotiaiden nuorten (yleensä 40–60 kg painavien) tulisi ottaa 0,35 g kapseleita 2–3 kertaa päivässä.

Huomattava lääketieteellinen vaikutus havaitaan usein 3-4 päivän hoidon jälkeen.

[ 1 ]

Käyttö Theotard raskauden aikana

Raskauden aikana Teotardia määrätään vain poikkeustapauksissa, erityisesti kolmannella kolmanneksella.

Imetyksen aikana on tarpeen seurata vastasyntyneen vointia tarkasti. Jos ilmenee ärtyneisyyttä tai unihäiriöitä, on tarpeen kääntyä lääkärin puoleen.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• sydäninfarktin akuutti vaihe;
• verenpaineen voimakas lasku tai nousu;
• aivohalvauksen hemorraginen muoto;
• vakavat rytmihäiriöt;
• epilepsia;
• verenvuotoja verkkokalvon alueella;
• pahentunut haavauma;
• verenvuoto ruoansulatuskanavassa;
• gastriitin hyperaksidimuoto;
• teofylliini-intoleranssin (tai ksantiinijohdannaisten, kuten kofeiinin ja teobromiinin, ja pentoksifylliinin) esiintyminen.

Lääkettä tulee käyttää erittäin varoen seuraavissa tapauksissa:

• vakavat maksaan tai munuaisiin vaikuttavat sairaudet;
• CHF;
• laajalle levinnyt ateroskleroosin verisuonimuoto;
• epästabiili angina pectoris;
• hypertrofisen tyypin obstruktiivinen kardiomyopatia;
• porfyria;
• usein havaittu kammioperäinen ekstrasystolia;
• lisääntynyt kouristusvalmius;
• haavaumien esiintyminen anamneesissa;
• äskettäinen ruoansulatuskanavan verenvuoto;
• hoitamaton kilpirauhasen vajaatoiminta tai liikatoiminta;
• GERD-oireyhtymä;
• pitkittynyt hypertermia;
• eturauhasen suureneminen;
• käyttö ikääntyneillä.

Sivuvaikutukset Theotard

Lääkkeen käyttö voi johtaa tiettyjen sivuvaikutusten esiintymiseen:

• Keskushermoston vauriot: levottomuuden, ärtyneisyyden tai ahdistuksen tunteet, päänsäryt, vapina, unettomuus, huimaus ja kiertohuimaus;
• allergiaoireet: kutina, ihottuma iholla ja kuume;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: GERD, ripuli, vatsakipu, pahoinvointi ja lisäksi haavaumien paheneminen, närästys, ruokahaluttomuus (pitkäaikainen lääkkeiden käyttö) ja oksentelu;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintahäiriöt: takykardia (myös sikiöllä, jos hoito suoritetaan kolmannella raskauskolmanneksella), sydänkipu, verenpaineen lasku, rytmihäiriöt, sydämentykytys ja angina pectoris -kohtausten määrän lisääntyminen;
• laboratoriotulosten muutokset: albuminuria, hematuria, hyperkalsemia tai hypokalemia sekä hyperglykemia ja hyperurikemia;
• muut: kuumat aallot, lisääntynyt diureesi, hyperhidroosi, rintalastan kipu ja takypnea.

Negatiivisten oireiden esiintyvyys lisääntyy veren teofylliinipitoisuuden noustessa yli 20 mikrog/ml.

Annoskoon pienentäminen auttaa vähentämään sivuvaikutusten vakavuutta.

Yliannos

Myrkytyksen yhteydessä havaitaan seuraavia oireita: pahoinvointia, takykardiaa, kasvojen punoitusta, vatsakipua, oksentelua (joskus veristä), ruokahaluttomuutta, verenvuotoa ruoansulatuskanavassa ja ripulia. Lisäksi voi kehittyä takykardiaa, vapinaa, kammioperäisiä rytmihäiriöitä, unettomuutta, motorisen kiihtymyksen tai ahdistuksen tunnetta, valonarkuutta ja kouristuksia.

Vaikeassa yliannostuksessa voi esiintyä epileptoidisia kohtauksia (erityisesti lapsilla), hyperglykemiaa, sekavuutta, hypoksiaa, verenpaineen laskua, hypokalemiaa sekä metabolista asidoosia, luustolihasten nekroosia ja munuaisten vajaatoimintaa.

Jos tällaisia häiriöitä ilmenee, lääkkeen käyttö on lopetettava, mahahuuhtelu on suoritettava (käyttäen polyetyleeniglykolin ja elektrolyyttien yhdistelmää) ja potilaalle on määrättävä laksatiiveja aktiivihiilellä.

Lisäksi suoritetaan pakotetun diureesin, plasman sorption, hemosorption ja hemodialyysin (heikosti tehokkaita) toimenpiteitä, ja metoklopramidia ja ondansetronia määrätään (oksentelun sattuessa).

Kouristusten sattuessa on tarpeen seurata hengitysteiden avoimuutta ja varmistaa hapen saanti. Kohtauksen pysäyttämiseksi on tarpeen antaa diatsepaamia laskimoon - annoksella 0,1-0,3 mg/kg (enintään 10 mg).

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Teofylliini on yhteensopiva kouristuslääkkeiden kanssa.

Lääkettä ei tule yhdistää muiden ksantiinijohdannaisten kanssa.

Lääkitys lisää mineralokortikosteroidien (hypernatremia), GCS:n (hypokalemia), yleisten anesteettien (lisää kammioperäisten rytmihäiriöiden todennäköisyyttä) ja keskushermoston toimintaa stimuloivien lääkkeiden (neurotoksisuus) negatiivisten oireiden kehittymisen riskiä.

Ripulilääkkeet ja enterosorbentit vähentävät teofylliinin imeytymisastetta.

Yhdistetty käyttö allopurinolin, simetidiinin sekä linkomysiinin, makrolidien ja fluorokinolonien kanssa vaatii lääkeannosten pienentämistä 60%.

Kun sitä käytetään yhdessä disulfiraamin, probenesidin sekä fluvoksamiinin, fenyylibutasonin, imipeneemin, parasetamolin, takriinin ja myös tiabendatsolin, meksiletiinin ja ranitidiinin kanssa, lääkkeen annosta tulee pienentää 30%. Tämä luettelo sisältää myös sellaisia lääkkeitä kuin metotreksaatti, verapamiili, rekombinantti α-interferoni, pentobarbitaali tiklopidiinin kanssa, fenobarbitaali, ritonaviiri isoprenaliinin kanssa, oraalinen estrogeeniehkäisy, morasitsiini, isoniatsidi magnesiumhydroksidin kanssa, karbamatsepiini enoksasiinin kanssa, sulfiinipyratsoni primidonin kanssa, rifampisiini fenytoiinin kanssa ja aminoglutetimidi.

Yhdistelmä viloksatsiinin kanssa ja lisäksi rinnakkainen influenssarokotus voivat voimistaa teofylliinin vaikutuksen voimakkuutta, mikä edellyttää sen annoksen pienentämistä.

Lääkitys parantaa diureettien, β-adrenergisten stimulanttien ja reserpiinin ominaisuuksia.

Lääke estää litiumkarbonaatin, adenosiinin ja beetasalpaajien lääkinnällisiä vaikutuksia.

Yhdistettynä tiatsididiureettien, furosemidin ja α-adrenergisten reseptorien aktiivisuutta estävien aineiden kanssa hypokalemian todennäköisyys kasvaa.

[ 2 ], [ 3 ]

Varastointiolosuhteet

Theotard on säilytettävä kuivassa ja pimeässä paikassa. Lämpötila-arvot ovat enintään 25 °C.

Säilyvyys

Teotardia voidaan käyttää viiden vuoden kuluessa lääkkeen valmistuspäivästä.

Hakemus lapsille

0,2 g:n kapseleita ei tule määrätä alle 6-vuotiaille lapsille, eikä 0,35 g:n kapseleita alle 12-vuotiaille lapsille.

Analogit

Lääkkeen analogeja ovat lääkkeet Aminophylline-Eskom, Euphyllin, Diprofylline with Theobromine sekä Theofedrine-N ja Neo-Theofedrine.

Arvostelut

Teotard saa enimmäkseen myönteisiä arvioita, joissa todetaan lääkkeen korkea keuhkoputkia laajentava teho erilaisissa keuhkosairauksissa.

Vaikka useimmat potilaat arvioivat lääkkeen vaikutuksen myönteisesti, lähes kaikki huomaavat myös erilaisia sivuvaikutuksia sen käytön jälkeen. Yleisimmin mainittuja oireita ovat käsien vapina, uneliaisuus aamulla, huimaus ja unettomuus.