Tamoksifeenin

Tamoxifen on antiestrogeeninen lääke, jolla on kasvaimia estäviä ominaisuuksia.

Viitteitä Tamoksifeenin

Se on osoitettu käytettäväksi estrogeeniriippuvaisen rintasyövän hoidossa (naisilla, erityisesti miesten vaihdevuodet menestyneillä) tai miesten miesten mahalaukun gynecomastiaa. Lääke voidaan myös käyttää seuraavien elinten syövän hoidossa: endometrium tai munasarjat sekä munuaiset. Ja lisäksi, melanoomat, sarkoomat (jotka vaikuttavat pehmytkudoksiin), jotka esiintyvät, kun on kasvaimen estrogeenireseptoreita. Lääkettä voidaan käyttää poistamaan eturauhassyöpä, jos organismi vastustaa muita lääkkeitä.

[1], [2], [3],

Julkaisumuoto

Valmistettu tablettien muodossa. Yksi läpipainolevy sisältää 10 välilehteä. Nippu voi olla 1, 3 tai 10 läpipainopakkausta.

[4], [5], [6], [7], [8], [9]

Farmakodynamiikka

Tamoxifenin toiminta perustuu sen ominaisuuksiin, joiden avulla estetään estrogeenireseptorien aktiivisuus. Tamoksifeeni metaboliittien yhdessä yksittäisten taistelee E2-alueen liittämistä varten johtimiin sytoplasman estrogeeninen kohtu- ja maitorauhasen soluja, ja lisäksi, adenohypofyysissa ja emättimen. Lisäksi se vaikuttaa sen kasvaimiin, joissa on lisääntynyt määrä estrogeenisiä johtimia. Toisin kuin johtava estrogeeni-kompleksi, identtinen tamoksifeenikompleksi ei aiheuta DNA-synteesin prosessia ytimen sisällä. Sen sijaan se tukahduttaa solujen jakautumisen, jolloin kasvainsolut alkavat regressoida ja myöhemmin kuolla.

[10], [11], [12]

Farmakokinetiikkaa

Oraalisen annon jälkeen tamoksifeeni imeytyy nopeasti ja saavuttaa huippupitoisuuden veriseerumissa 4-7 tuntia yhden annoksen käytön jälkeen. Verensokeripitoisuuden indeksi verensokerin tamoksifeenissa yleensä saavuttaa 3-4 viikkoa lääkityksen ottamisen jälkeen. Plasmaproteiinien sitoutuminen 99%: iin. Metabolia, jossa hajoamistuotteet muodostuvat, esiintyy maksassa.

Vaikuttava aine poistetaan kahdessa eri vaiheessa. Ensimmäinen puoliintumisaika on 7-14 tuntia, ja sen jälkeinen aika on hidas terminaali ja kestää 7 päivää. Se erittyy pääasiassa ulosteisiin konjugaattien muodossa. Jäljelle jäävä pieni osa lääkkeestä erittyy kehosta virtsaan.

[13], [14], [15], [16], [17]

Annostus ja antotapa

Annos on yleensä määrätty erikseen, se riippuu merkinnöistä. Päivittäinen annos on 20-40 mg, on suositeltavaa ottaa 20 mg lääkitystä joka päivä pitkään aikaan. Jos taudin etenemisen oireita ilmenee, sinun on peruutettava lääkitys.

Tabletit on nieltävä ilman pureskelua ja pestä sitten vedellä. Voit juoda lääkettä 1 vastaanottoon aamulla tai jakaa päivittäisen annoksen kahdesti ja juoda aamulla ja iltaisin.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

Käyttö Tamoksifeenin raskauden aikana

Tamoxifenia ei tule käyttää raskauden aikana.

Vasta

Muihin vasta-aiheisiin:

• imetysaika;
• yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai muille lääkkeen sisältämille aineille.

Varovaisuutta on noudatettava diabeteksen määräämisessä ja munuaisten vajaatoiminnan lisäksi silmäsairauksien (kuten kaihileikkausten), DVT: n, tromboembolian (myös historian) yhteydessä. Lisäksi hyperkalsemian ja hyperlipidemian, trombosytopenian ja leukopenian sekä epäsuorien antikoagulanttien hoitoon yhdistettynä.

[18]

Sivuvaikutukset Tamoksifeenin

Lääkkeiden ottamisen sivuvaikutukset:

• Verenkierron organismeja: leuko- tai trombosytopenia saattaa kehittyä (verihiutaleiden määrä vähenee usein 80-90x10 9 / l). Harvoissa tapauksissa voi esiintyä pancyto- tai neutropenia.
• Orgaaniset organismit: vaikea emättimen verenvuoto tai purkautuminen, kuumakalvot, kuukautiskierron häiriöt, vaikea sukupuolielinten kutina. Tamoksifeenihoito lisää endometriumalueen tuottavien muutosten vaaraa - endometrioosi saattaa kehittyä ja sen lisäksi polyyppejä tai hyperplasiaa ja joissakin tapauksissa jopa syöpä. Premenopausaalisessa vaiheessa kuukautiset saattavat pysähtyä naisilla, ja joissakin tilanteissa ilmenee epäsäännöllinen munasarjojen tuhovoima. Ihmisillä voi esiintyä libidin tai impotenssin menetys.
• Ruoansulatuselimissä: oksentelu ja pahoinvointi. Eristetyissä tapauksissa - mielenterveyshäiriö, ruokahaluttomuus, ripuli tai ummetus.
• Visuaaliset organi- saatiot: näkökyvyn heikkeneminen, retinopatian tai kaihion esiintyminen, sarveiskalvon läpinäkyvyys.
• Ruoansulatuskanavan organi- saatiot: lääke voi vaikuttaa liposuspektriin veriseerumissa. Joskus on havaittu hypertriglyseridemiaa, joissakin tapauksissa haimatulehduksen kehittymistä. Tamoksifeenihoito lisää maksan entsyymien määrää ja voi joskus aiheuttaa vakavampia sairauksia (esim. Kolestaasi, rasvahappotulehdus tai hepatiitti).
• Ihon ja sen johdannaisten reaktiot: ihottuma, kaljuuntuminen tai päinvastoin, nopeutettu hiusten kasvua.
• Yliherkkyys: Quincke-turvotus, erythema multiforme, pahanlaatuinen eritteellinen erythema, parapemfigus.
• Verisuoniston organismeja: Useimmiten on tromboosia, ja joissakin harvinaisissa tapauksissa PE.

[19], [20], [21], [22]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Sytostaattien yhdistelmähoitona veren hyytymien riski kasvaa.

Antacid-lääkkeet, H2-salpaajat sekä muut tämäntyyppisen vaikutuksen omaavat aineet lisäävät pH-arvoa mahassa niin, että suolistossa liuotettu tabletti voi liuottaa ennenaikaisesti ja siten menettää sen suojaavat ominaisuudet. Siksi on välttämätöntä keskeyttää 1-2 tunnin kuluttua näiden lääkkeiden ja tamoksifeenien välillä.

On näyttöä siitä, että Tamoxifen parantaa kumariinihoidon antikoagulanttivaikutusta (esim. Varfariinia).

Lääkkeet, jotka vähentävät kalsiumin erittymisnopeutta (esim. Tiatsididiureetit), voivat yhdessä tamoksifeenin kanssa lisätä hyperkalsemian riskiä.

Tamoxifenin ja tegafurin yhdistelmä voi aiheuttaa kroonisen maksakirroosin tai hepatiitin kehittymisen.

Tamoxifenin ja muiden hormonaalisten lääkkeiden (erityisesti estrogeenin sisältävien ehkäisyvälineiden) samanaikainen antaminen heikentää molempien lääkkeiden erityisiä vaikutuksia.

[30], [31], [32], [33]

Varastointiolosuhteet

Lääkettä on pidettävä paikassa, joka suljetaan auringolta, kuivalta paikalta, joka ei ole lasten ulottuvilla. Lämpötilajärjestelmä - enintään 25 ° C

[34], [35], [36]

Säilyvyys

Tamoxifenia voidaan käyttää 3 vuoden ajan valmistuksen ajankohdasta.

[37], [38], [39]