Solixa-Xantis

Solixa-Xantis (Solifenacin) on lääke, jota käytetään yliaktiivisen virtsarakon (OAB) oireiden hoitoon. OAB:lle on ominaista oireet, kuten tiheä virtsaaminen, voimakas ja äkillinen virtsaamistarve (kiireellisyys) ja kiireellisyydestä johtuva virtsankarkailu.

Solifenasiini on antimuskariini (antikolinerginen) aine, joka toimii estämällä virtsarakon muskariinireseptoreita. Tämä johtaa virtsarakon detrusor-lihaksen rentoutumiseen, mikä vähentää virtsarakon supistusten tiheyttä ja voimaa ja parantaa virtsaamisen hallintaa.

Viitteitä Solixa-Xantis

1. Tiheä virtsaaminen: lisääntynyt virtsaaminen päivällä ja yöllä (pollakiuria).
2. Kiireellisyys: Voimakas ja äkillinen virtsaamistarve, jota on vaikea hallita.
3. Pakoinkontinenssi: tahaton virtsan poisto, joka johtuu kiireellisestä virtsaamistarvesta.

Julkaisumuoto

Tabletit: Solixa-Xanthis on saatavana tabletteina, joita on tyypillisesti 5 mg ja 10 mg vahvuuksina solifenasiinisukkinaattia.

Farmakodynamiikka

1. Muskariinireseptoriantagonismi: Solifenasiini salpaa muskariinikolinergisiä reseptoreita eri elimissä ja kudoksissa, kuten virtsarakossa, mikä johtaa kolinergisen järjestelmän toiminnan vähenemiseen.
2. Virtsarakon supistuksen vähentäminen: Virtsarakon muskariinireseptoreiden estäminen solifenasiinilla vähentää spontaaneja virtsarakon supistuksia ja lisää virtsarakon kapasiteettia, mikä voi auttaa vähentämään virtsaamistiheyttä ja -voimakkuutta.
3. Vitsanpidätyskyvyttömyyden oireiden parantaminen: Solifenasiinin käyttö voi vähentää virtsankarkailun oireita, kuten toistuvaa, tahatonta tai tunnetta, että täytyy käydä usein wc:ssä.
4. Vitsarakon toiminnan parantaminen: Muskariinireseptorien estäminen voi myös parantaa virtsarakon toimintaa potilailla, joilla on yliaktiivinen virtsarakko, mikä auttaa heitä hallitsemaan virtsaamistoimintaansa paremmin.
5. Sileiden lihasten kouristusten vähentäminen: Solifenasiinilla voi myös olla kouristusta estävä vaikutus virtsarakon sileisiin lihaksiin, mikä auttaa rentouttamaan virtsarakon ja vähentämään kouristuksia.

Farmakokinetiikkaa

1. Absorptio:

   • Oraalisen annon jälkeen solifenasiini imeytyy hyvin maha-suolikanavasta.
   • Plasman huippupitoisuus saavutetaan noin 3-8 tunnin kuluttua annosta.
   • Biologinen hyötyosuus on noin 90 %.

2. Jakelu:

   • Solifenasiinin jakautumistilavuus on noin 600 litraa.
   • Lääke sitoutuu plasman proteiineihin 98 %, pääasiassa albumiinin ja happamien alfa1-glykoproteiinien kanssa.

3. Aineenvaihdunta:

   • Solifenasiini metaboloituu laajalti maksassa CYP3A4-entsyymin mukana.
   • Tärkeimmät metaboliitit sisältävät 4R-hydroksyloidut ja N-glukuronidoidut yhdisteet.

4. Erittyminen:

   • Solifenasiinin puoliintumisaika on noin 45-68 tuntia.
   • Noin 70 % annetusta annoksesta erittyy virtsaan, josta noin 11 % muuttumattomana aineena ja 18 % N-glukuronidin metaboliittina.
   • Noin 23 % annoksesta erittyy ulosteiden mukana.

5. Erityispopulaatiot:

   • Solifenasiinin farmakokinetiikka voi muuttua iäkkäillä potilailla sekä potilailla, joilla on maksan tai munuaisten vajaatoiminta, mikä saattaa edellyttää annoksen muuttamista.

Annostus ja antotapa

Suositeltu annostus:

1. Alkuannos:

   • On yleensä suositeltavaa aloittaa annoksella 5 mg kerran päivässä.

2. Ylläpitoannos:

   • Tarvittaessa ja jos lääke on hyvin siedetty, annosta voidaan suurentaa 10 mg:aan kerran vuorokaudessa.

Käyttötapa:

• Tabletit otetaan suun kautta runsaan veden kera.
• Antoaika: Tabletit voidaan ottaa aterioista riippumatta.
• Säännöllisyys: Lääke otetaan kerran päivässä, mieluiten samaan aikaan joka päivä, jotta lääkeainetaso pysyy vakaana elimistössä.

Erityisohjeet:

• Unohtunut annos: Jos unohdat ottaa annoksen, ota se mahdollisimman pian. Jos on jo seuraavan annoksen aika, älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi annoksen. Jatka vain ottamista tavalliseen tapaan.
• Yliannostus: Yliannostustapauksessa hakeudu välittömästi lääkärin hoitoon.

Käyttö Solixa-Xantis raskauden aikana

Solix-Xantisin käyttöä raskauden aikana ei suositella, koska sen turvallisuudesta sikiölle ei ole vakuuttavia todisteita. Tässä pääkohdat saatavilla olevista tutkimuksista:

1. Solifenasiinin ja oraalisten ehkäisyvalmisteiden farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia koskeva tutkimus osoitti, että solifenasiini ei vaikuta etinyyliestradiolin ja levonorgestreelin farmakokinetiikkaan, mikä saattaa olla merkityksellistä lisääntymisiässä käytettäessä. Tässä tutkimuksessa ei kuitenkaan tutkittu solifenasiinin turvallisuutta raskauden aikana (Taekema-Roelvink et al., 2005).
2. Naisilla tehdyssä oksentamisen jälkeisen tihkumisen teho- ja turvallisuustutkimuksessa ei havaittu merkittäviä eroja solifenasiinin ja lumelääkkeen välillä. Tutkimukseen ei sisältynyt tiettyä raskaana olevien naisten populaatiota, ja tiedot solifenasiinin turvallisuudesta raskauden aikana ovat edelleen rajalliset (Ablove et al., 2018).

Koska solifenasiinin turvallisuudesta raskauden aikana ei ole tietoa, on tärkeää neuvotella lääkärin kanssa ennen sen käyttöä mahdollisten sikiön kehitykseen kohdistuvien riskien arvioimiseksi.

Vasta

1. Yliherkkyys: Henkilöiden, joiden tiedetään olevan yliherkkiä tai allergisia solifenasiinille tai muille lääkkeen aineosille, tulee välttää sen käyttöä.
2. Vaikea munuaisten vajaatoiminta: Lääkkeen käyttöä ei suositella potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma
3. Vaikea maksan vajaatoiminta: Solifenasiini on vasta-aiheinen potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-luokka C).
4. Aukkosulman glaukooma: Lääkkeen käyttöä ei suositella potilaille, joilla on hallitsematon sulkukulmaglaukooma kohonneen silmänpaineen riskin vuoksi.
5. Myasthenia gravis (myasthenia gravis): Solifenasiini voi pahentaa myasthenia graviksen oireita, ja siksi se on vasta-aiheinen tässä taudissa.
6. Akuutti virtsanpidätys: Lääke on vasta-aiheinen potilailla, joilla on akuutti virtsanpidätys, koska se voi pahentaa tilaa.
7. Ruoansulatuskanavan ahtauma: Lääke on vasta-aiheinen potilaille, joilla on maha-suolikanavan ahtauma, mukaan lukien myrkyllinen megakooloni ja paralyyttinen ileus.
8. Vaikea gastropareesi: Lääkettä ei tule käyttää potilaille, joilla on vaikea gastropareesi (vathan tyhjenemisen viivästyminen).

Sivuvaikutukset Solixa-Xantis

1. Erittäin yleiset sivuvaikutukset (yli 10 %):

   • Suu kuivuminen.

2. Yleiset sivuvaikutukset (1–10 %):

   • Ummetus.
   • Pahoinvointi.
   • Dyspepsia (ruoansulatushäiriö).
   • Matsakipu.
   • Kuivat silmät.
   • Näön hämärtyminen.
   • Nopea syke (takykardia).
   • Väsymys.

3. Harvinaiset sivuvaikutukset (0,1–1 %):

   • Vitsatieinfektiot.
   • Virtsaamisvaikeudet (esim. Virtsanpidätys).
   • Virtsan kertyminen.
   • Kuiva iho.
   • Janon tunne.
   • Näköhäiriöt, mukaan lukien näön hämärtyminen.
   • Uneliaisuus.
   • huimaus.
   • Poskiontelotulehdus.

4. Harvinaiset sivuvaikutukset (0,01–0,1 %):

   • Anafylaktiset reaktiot.
   • Allergiset reaktiot, kuten ihottuma tai kutina.
   • Angioedeema.
   • Sekaannus.
   • Hallusinaatioita.
   • Sydämen rytmihäiriöt (esim. QT-ajan piteneminen, rytmihäiriöt).

5. Erittäin harvinaiset sivuvaikutukset (alle 0,01 %):

   • Psykiatriset häiriöt (esim. Ahdistuneisuus, masennus).
   • Kouristukset.
   • Glaukooman oireiden paheneminen.

Yliannos

1. Antikolinergiset vaikutukset: kuten suun kuivuminen, ummetus, virtsanpidätys, mydriaasi (laajentuneet pupillit), ihon kuivuminen ja punoitus, takykardia, sydämen sykkeen nousu.
2. Keskeiset vaikutukset: Päänsärky, huimaus, kiihtymys, sekavuus, hallusinaatiot, uneliaisuus.
3. Vakavat komplikaatiot: Vakavassa yliannostuksessa voi kehittyä kouristuskohtauksia, koomaa, hengityslamaa ja sydän- ja verisuonikomplikaatioita.

Yliannostushoito

Solifenasiinin yliannostuksen hoito on yleensä tarkoitettu oireiden lievittämiseen ja elintoimintojen tukemiseen:

1. Aktiivihiili: Aktiivihiilen ottaminen voi auttaa vähentämään lääkkeen imeytymistä maha-suolikanavasta, jos sen nauttimisesta on kulunut vähän aikaa.
2. Matsan huuhtelu: Voi olla hyödyllistä, jos äskettäin on nielty suuri määrä lääkettä.
3. Oireenhoito: hengitys- ja sydän- ja verisuonitoimintojen ylläpito. Tämä voi sisältää suonensisäisiä nesteitä, verenpainetukea ja sydämen seurantaa.
4. Antidootit: Vaikeissa antikolinergisten oireiden tapauksissa fysostigmiiniä voidaan määrätä lääkärin valvonnassa.
5. Sairaalahoito: Vakavissa tapauksissa saatetaan tarvita sairaalahoitoa intensiivistä tarkkailua ja hoitoa varten.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. CYP3A4-estäjät: CYP3A4-entsyymiä estävät lääkkeet (esim. Ketokonatsoli, itrakonatsoli, ritonaviiri, klaritromysiini) voivat lisätä solifenasiinin pitoisuutta veressä, mikä voi lisätä sen sivuvaikutuksia.
2. CYP3A4-indusoijat: CYP3A4-entsyymiä indusoivat lääkkeet (esim. Rifampisiini, fenytoiini, karbamatsepiini) voivat alentaa solifenasiinin pitoisuutta veressä, mikä voi heikentää sen tehoa.
3. Antikolinergit: Samanaikainen käyttö muiden antikolinergisten lääkkeiden (esim. Atropiinin, skopolamiinin, joidenkin masennuslääkkeiden ja psykoosilääkkeiden) kanssa voi lisätä antikolinergisiä sivuvaikutuksia, kuten suun kuivumista, ummetusta, näön hämärtymistä ja virtsaamisvaikeutta.
4. QT-aikaa pidentävät lääkkeet: Samanaikainen käyttö QT-aikaa pidentävien lääkkeiden kanssa (esim. Luokan IA ja III rytmihäiriölääkkeet, jotkin masennuslääkkeet ja psykoosilääkkeet) voivat lisätä sydämen rytmihäiriöiden riskiä.
5. Suolikanavan motiliteettia muuttavat lääkkeet: Suolikanavan motiliteettia muuttavat lääkkeet (esim. Metoklopramidi) voivat vaikuttaa solifenasiinin imeytymiseen.
6. Antihistamiinit: Jotkut antihistamiinit voivat tehostaa solifenasiinin antikolinergisiä vaikutuksia.
7. Lääkkeet, jotka muuttavat mahalaukun pH:ta: Antasidit ja muut mahalaukun pH:ta muuttavat lääkkeet voivat vaikuttaa solifenasiinin imeytymiseen.