Solixa-Xantis

Solixa-Xanthis (solifenasiini) on lääke, jota käytetään yliaktiivisen rakon oireiden hoitoon. Yliaktiivisen rakon oireita ovat esimerkiksi tiheä virtsaamistarve, voimakas ja äkillinen virtsaamistarve (pakollisuus) sekä virtsankarkailu pakkotilan vuoksi.

Solifenasiini on antimuskariininen (antikolinerginen) aine, joka vaikuttaa estämällä virtsarakon muskariinireseptoreita. Tämä johtaa virtsarakon tyhjennyslihaksen rentoutumiseen, mikä vähentää virtsarakon supistusten tiheyttä ja voimaa sekä parantaa virtsaamisen hallintaa.

Viitteitä Solixa-Xantis

1. Tiheä virtsaamistarve: Lisääntynyt virtsaamistarve päivällä ja yöllä (pollakisuria).
2. Pakollisuus: Voimakas ja äkillinen virtsaamistarve, jota on vaikea hallita.
3. Pakkoinkontinenssi: Tahaton virtsankarkailu kiireellisen virtsaamistarveen vuoksi.

Julkaisumuoto

Tabletit: Solixa-Xantis on saatavana suun kautta otettavina tabletteina, jotka sisältävät tyypillisesti 5 mg ja 10 mg solifenasiinisuksinaattia.

Farmakodynamiikka

1. Muskariinireseptorien antagonismi: Solifenasiini salpaa muskariiniasetyylikoliinireseptoreita useissa elimissä ja kudoksissa, kuten virtsarakossa, mikä johtaa kolinergisen järjestelmän aktiivisuuden vähenemiseen.
2. Virtsarakon supistusten väheneminen: Solifenasiinilla estämällä virtsarakon muskariinireseptoreita voidaan vähentää spontaaneja virtsarakon supistuksia ja lisätä virtsarakon kapasiteettia, mikä voi auttaa vähentämään virtsaamistiheyttä ja -voimaa.
3. Virtsankarkailun oireiden parantaminen: Solifenasiinin käyttö voi auttaa vähentämään virtsankarkailun oireita, kuten tiheää, tahatonta tai tarvetta käydä usein vessassa.
4. Virtsarakon toiminnan parantaminen: Muskariinireseptorien estäminen voi myös parantaa virtsarakon toimintaa yliaktiivisesta rakosta kärsivillä potilailla, mikä auttaa heitä hallitsemaan virtsaamistoimintojaan paremmin.
5. Sileän lihaksen kouristusten vähentäminen: Solifenasiinilla voi olla myös kouristuksia lievittävä vaikutus virtsarakon sileisiin lihaksiin, mikä auttaa rentouttamaan sitä ja vähentämään kouristuksia.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen:

   • Suun kautta otettuna solifenasiini imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta.
   • Huippupitoisuus veriplasmassa saavutetaan noin 3–8 tunnissa annon jälkeen.
   • Biologinen hyötyosuus on noin 90 %.

2. Jakelu:

   • Solifenasiinin jakautumistilavuus on noin 600 litraa.
   • Lääke sitoutuu plasman proteiineihin 98-prosenttisesti, pääasiassa albumiiniin ja happamiin alfa1-glykoproteiineihin.

3. Aineenvaihdunta:

   • Solifenasiini metaboloituu laajasti maksassa CYP3A4-entsyymin osallistuessa.
   • Päämetaboliitteja ovat 4R-hydroksyloidut ja N-glukuronidoidut yhdisteet.

4. Erittyminen:

   • Solifenasiinin puoliintumisaika on noin 45–68 tuntia.
   • Noin 70 % annetusta annoksesta erittyy virtsaan, josta noin 11 % erittyy muuttumattomana lääkeaineena ja 18 % N-glukuronidimetaboliittina.
   • Noin 23 % annoksesta erittyy ulosteeseen.

5. Erityisryhmät:

   • Iäkkäillä potilailla sekä maksan tai munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla solifenasiinin farmakokinetiikka voi muuttua, mikä voi vaatia annoksen säätöä.

Annostus ja antotapa

Suositeltu annos:

1. Aloitusannos:

   • Yleensä suositellaan aloittamaan 5 mg:n annoksella kerran vuorokaudessa.

2. Ylläpitoannos:

   • Tarvittaessa ja jos lääke on hyvin siedetty, annosta voidaan nostaa 10 mg:aan kerran vuorokaudessa.

Käyttöohjeet:

• Tabletit otetaan suun kautta riittävän vesimäärän kera.
• Antoaika: Tabletit voidaan ottaa ruokailusta riippumatta.
• Tiheys: Lääke otetaan kerran päivässä, mieluiten samaan aikaan joka päivä, jotta lääkepitoisuus elimistössä pysyy vakaana.

Erityisohjeet:

• Unohtunut annos: Jos unohdat annoksen, ota se mahdollisimman pian. Jos on melkein aika seuraavalle annokselle, älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtuneen annoksen. Jatka vain lääkkeen ottamista normaalisti.
• Yliannostus: Yliannostustapauksessa hakeudu välittömästi lääkärin hoitoon.

Käyttö Solixa-Xantis raskauden aikana

Solix-Xantis-valmisteen käyttöä raskauden aikana ei suositella, koska sen turvallisuudesta sikiölle ei ole vakuuttavia tietoja. Tässä ovat tärkeimmät kohdat saatavilla olevista tutkimuksista:

1. Solifenasiinin ja ehkäisypillereiden farmakokineettisessä yhteisvaikutustutkimuksessa osoitettiin, että solifenasiini ei vaikuta etinyyliestradiolin ja levonorgestreelin farmakokinetiikkaan, millä voi olla merkitystä sen käytössä lisääntymisiässä. Tässä tutkimuksessa ei kuitenkaan käsitelty solifenasiinin käytön turvallisuutta raskauden aikana (Taekema-Roelvink et al., 2005).
2. Tutkimuksessa, jossa selvitettiin virtsaamisen jälkeisen tiputuksen tehokkuutta ja turvallisuutta naisilla, ei havaittu merkittäviä eroja solifenasiinin ja lumelääkkeen välillä. Tutkimukseen ei osallistunut tiettyä raskaana olevien naisten ryhmää, joten tiedot solifenasiinin turvallisuudesta raskauden aikana ovat edelleen rajalliset (Ablove et al., 2018).

Koska solifenasiinin käytön turvallisuudesta raskauden aikana ei ole riittävästi tietoa, on tärkeää neuvotella lääkärin kanssa ennen sen käyttöä, jotta voidaan arvioida kaikki mahdolliset riskit kehittyvälle sikiölle.

Vasta

1. Yliherkkyys: Henkilöiden, joilla on tunnettu yliherkkyys tai allerginen reaktio solifenasiinille tai jollekin muulle lääkkeen aineosalle, tulisi välttää lääkkeen käyttöä.
2. Vaikea munuaisten vajaatoiminta: Lääkettä ei suositella käytettäväksi potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma <30 ml/min), erityisesti jos he käyttävät voimakkaita CYP3A4:n estäjiä (esim. ketokonatsolia).
3. Vaikea maksan vajaatoiminta: Solifenasiini on vasta-aiheinen potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-luokka C).
4. Sulkukulmaglaukooma: Lääkettä ei suositella käytettäväksi potilaille, joilla on hoitamaton sulkukulmaglaukooma silmänpaineen nousun riskin vuoksi.
5. Myasthenia gravis: Solifenasiini saattaa pahentaa myasthenia graviksen oireita ja on siksi vasta-aiheinen tässä tilassa.
6. Akuutti virtsaretentio: Lääke on vasta-aiheinen potilailla, joilla on akuutti virtsaretentio, koska se voi pahentaa tilaa.
7. Ruoansulatuskanavan tukos: Lääke on vasta-aiheinen potilailla, joilla on ruoansulatuskanavan tukos, mukaan lukien toksinen megakoolon ja paralyyttinen ileus.
8. Vaikea gastropareesi: Lääkettä ei tule käyttää potilaille, joilla on vaikea gastropareesi (hidastunut mahalaukun tyhjeneminen).

Sivuvaikutukset Solixa-Xantis

1. Hyvin yleisiä haittavaikutuksia (yli 10 %):

   • Kuiva suu.

2. Yleisiä haittavaikutuksia (1–10 %):

   • Ummetus.
   • Pahoinvointi.
   • Dyspepsia (ruoansulatushäiriöt).
   • Vatsakipu.
   • Kuivat silmät.
   • Näön hämärtyminen.
   • Nopea sydämensyke (takykardia).
   • Väsymys.

3. Melko harvinaiset haittavaikutukset (0,1–1 %):

   • Virtsatieinfektiot.
   • Virtsaamisvaikeudet (esim. virtsaummen muodostuminen).
   • Virtsanpidätys.
   • Kuiva iho.
   • Janoinen tunne.
   • Näköhäiriöt, mukaan lukien näön hämärtyminen.
   • Uneliaisuus.
   • Huimaus.
   • Poskiontelotulehdus.

4. Harvinaisia haittavaikutuksia (0,01–0,1 %):

   • Anafylaktiset reaktiot.
   • Allergiset reaktiot, kuten ihottuma tai kutina.
   • Angioödeema.
   • Tietoisuuden hämmennys.
   • Hallusinaatiot.
   • Sydämen rytmihäiriöt (esim. QT-ajan pidentyminen, rytmihäiriöt).

5. Hyvin harvinaiset haittavaikutukset (alle 0,01 %):

   • Psyykkiset häiriöt (esim. ahdistuneisuus, masennus).
   • Kouristukset.
   • Glaukooman oireiden paheneminen.

Yliannos

1. Antikolinergiset vaikutukset: Kuten suun kuivuminen, ummetus, virtsaumpi, mydriaasi (laajentuneet pupillit), ihon kuivuminen ja punoitus, takykardia, sydämen sykkeen nousu.
2. Keskushermoston vaikutukset: Päänsärky, huimaus, levottomuus, sekavuus, hallusinaatiot, uneliaisuus.
3. Vakavat komplikaatiot: Vakava yliannostus voi aiheuttaa kouristuksia, koomaa, hengityslamaa ja sydän- ja verisuonitautikomplikaatioita.

Yliannostuksen hoito

Solifenasiinin yliannostuksen hoito pyrkii yleensä lievittämään oireita ja tukemaan elintärkeitä toimintoja:

1. Lääkehiili: Lääkehiilen ottaminen voi auttaa vähentämään lääkkeen imeytymistä ruoansulatuskanavasta, jos ottamisesta on kulunut lyhyt aika.
2. Mahahuuhtelu: Voi olla hyödyllistä, jos lääkettä on otettu äskettäin suuria määriä.
3. Oireenmukainen hoito: Hengitys- ja sydän- ja verisuonitoimintojen tukeminen. Tähän voi sisältyä laskimonsisäinen nesteytys, verenpaineen ylläpito ja sydämen toiminnan seuranta.
4. Vastalääkkeet: Vakavissa antikolinergisten oireiden tapauksissa fysostigmiinia voidaan määrätä lääkärin valvonnassa.
5. Sairaalahoito: Vaikeissa tapauksissa sairaalahoito tehohoitoa ja seurantaa varten voi olla tarpeen.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. CYP3A4-estäjät: CYP3A4-entsyymiä estävät lääkkeet (esim. ketokonatsoli, itrakonatsoli, ritonaviiri, klaritromysiini) voivat lisätä solifenasiinin pitoisuutta veressä, mikä voi lisätä sen sivuvaikutuksia.
2. CYP3A4-entsyymin indusoijat: CYP3A4-entsyymiä indusoivat lääkkeet (esim. rifampisiini, fenytoiini, karbamatsepiini) voivat pienentää solifenasiinin pitoisuutta veressä, mikä voi heikentää sen tehoa.
3. Antikolinergiset lääkkeet: Samanaikainen käyttö muiden antikolinergisten lääkkeiden (esim. atropiinin, skopolamiinin, joidenkin masennuslääkkeiden ja antipsykoottien) kanssa voi lisätä antikolinergisiä sivuvaikutuksia, kuten suun kuivumista, ummetusta, näön hämärtymistä ja virtsaamisvaikeuksia.
4. QT-aikaa pidentävät lääkkeet: Samanaikainen käyttö QT-aikaa pidentävien lääkkeiden (esim. luokan IA ja III rytmihäiriölääkkeet, jotkut masennuslääkkeet ja antipsykootit) kanssa voi lisätä sydämen rytmihäiriöiden riskiä.
5. Ruoansulatuskanavan motiliteettiin vaikuttavat lääkkeet: Ruoansulatuskanavan motiliteettiin vaikuttavat lääkkeet (esim. metoklopramidi) voivat vaikuttaa solifenasiinin imeytymiseen.
6. Antihistamiinit: Jotkut antihistamiinit voivat voimistaa solifenasiinin antikolinergisiä vaikutuksia.
7. Mahan pH-arvoa muuttavat lääkkeet: Antasidit ja muut mahan pH-arvoa muuttavat lääkkeet voivat häiritä solifenasiinin imeytymistä.