Setiritsiini

Setiritsiini on lääke, joka salpaa H1-histamiinireseptoreita. Se tehoaa allergisten oireiden varhaisvaiheeseen ja vähentää myös vapautuvien allergiajohtimien määrää. Lääkettä käytetään erilaisten allergioiden hoitoon.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Viitteitä Setiritsiini

Sitä käytetään seuraavien patologioiden poistamiseen:

• heinänuha;
• allerginen nuha;
• dermatiitti;
• sidekalvotulehdus;
• angioödeema ja urtikaria.

[ 5 ], [ 6 ]

Julkaisumuoto

Tuotetta myydään tabletteina, 10 kappaleen läpipainopakkauksessa. Pakkauksen sisällä on 1-2 läpipainopakkauslevyä.

Setiritsiiniheksali

Setiritsiiniheksa on systeemiseen käyttöön tarkoitettu antihistamiini. Sitä on saatavana oraaliliuoksena.

Setiritsiini-astrapharm

Cetirizine-astrapharm on yleiskäyttöinen antihistamiini, piperatsiinin johdannainen.

Setiritsiini-Norton

Cetirizine-Nortonia käytetään kausiluonteisen allergisen nuhan tai sen kroonisen muodon sekä kroonisen idiopaattisen urtikarian oireiden lievittämiseen.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamiikka

Setiritsiini on hydroksitsiinin hajoamistuote ihmiskehossa. Se on voimakas, selektiivinen perifeeristen H1-päätteiden antagonisti. Reseptorien synteesin in vitro -tutkimuksissa ei havaittu affiniteettia muihin, H1-reseptoreista poikkeaviin päätteisiin.

H1-reseptoreihin kohdistuvan antagonistisen vaikutuksen lisäksi aineella on allergiaa estäviä ominaisuuksia. Kun lääkettä annetaan 10 mg:n annoksena kerran tai kaksi kertaa päivässä, se hidastaa tulehdussolujen (erityisesti eosinofiilien) leviämisen viimeistä vaihetta antigeenia saaneiden henkilöiden sidekalvon ja ihon sisään. 30 mg:n vuorokausiannoksella lääke hidastaa eosinofiilien pääsyä keuhkoputkien nesteeseen keuhkoputkien ahtauman myöhäisessä vaiheessa, joka tapahtuu, kun keuhkoastmaa sairastava henkilö hengittää allergeenia.

Setiritsiini hidastaa myös kallikreiinin ihonsisäisen injektion aiheuttaman tulehdusreaktion myöhäistä vaihetta kroonista urtikariaa sairastavilla. Samalla se vähentää molekyyliadheesion voimakkuutta (ICAM-1:n elementit sekä VCAM-1, jotka toimivat allergian aiheuttaman tulehduksen markkereina).

On tietoa, että lääke 5 ja 10 mg:n annoksina voi hidastaa punoituksen ja rakkuloiden esiintymistä, jotka johtuvat ihon liian korkeista histamiinipitoisuuksista. Yhdellä 10 mg:n annoksella vaikutus alkaa 20 minuutin / 1 tunnin kuluttua. Sen käytön vaikutus kestää vähintään 24 tuntia kerta-annoksella.

On tietoa, että 5–12-vuotiaat lapset eivät ole toleranssin alaisia setiritsiinin antihistamiiniominaisuuksille (punoituksen ja rakkuloiden kehittymisen estäminen). Toistuvan setiritsiinihoidon jälkeen normaali ihoreaktio histamiinille palautuu noin 3 päivässä.

Allergista nuhaa ja samanaikaista keuhkoastmaa (lievä tai keskivaikea) sairastavilla potilailla 10 mg:n kerran päivässä otettu lääke auttoi parantamaan tilaa nuhan oireiden ilmetessä vaikuttamatta keuhkojen toimintaan. Nämä tiedot vahvistavat lääkkeen käytön turvallisuuden keskivaikean tai lievän astman hoidossa.

On näyttöä siitä, että suurten setiritsiiniannosten (60 mg) käyttö ei aiheuttanut merkittävää QT-ajan pidentymistä.

Lääkkeen ottaminen suositellulla annoksella parantaa kausiluonteisesta tai ympärivuotisesta allergisesta nuhasta kärsivien ihmisten terveyttä.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetiikkaa

Aineen huipputasapainopitoisuus plasmassa on lähes 300 ng/ml, ja tämän saavuttaminen kestää noin 1 ± 0,5 tuntia. Aineen kertymistä ei havaittu, kun lääkettä otettiin 10 mg:n annoksella 10 päivän aikana.

Aineen imeytymismäärä ei vähene, kun sitä otetaan samanaikaisesti ruoan kanssa, mutta sen imeytymisnopeus hidastuu. Biologisen hyötyosuuden indikaattorit ovat samankaltaisia, kun ainetta käytetään kapseleina, liuoksena tai tabletteina. Näennäinen jakautumistilavuus on 0,5 l/kg. Aineen synteesi plasman proteiineihin on 93 ± 0,3%. Samalla setiritsiini ei vaikuta varfariinin synteesiin veren proteiinien kanssa.

Aine ei käy läpi laajaa ensikierron metaboliaa. Noin 2/3 annoksesta erittyy muuttumattomana virtsaan. Terminaalinen puoliintumisaika on noin 10 tuntia. Setiritsiinillä on lineaarinen farmakokinetiikka, kun sitä annetaan 5–60 mg:n annoksina.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Annostus ja antotapa

12-vuotiaiden ja sitä vanhempien teini-ikäisten sekä aikuisten tulee ottaa lääkettä 10 mg kerran illalla illallisen kanssa tai kaksi kertaa päivässä (aamulla ja illalla) 5 mg:n annoksella. 2–6-vuotiaille lapsille annos on 5 mg (tai 10 tippaa) kerran päivässä tai 2,5 mg (tai 5 tippaa) kaksi kertaa päivässä (aamulla ja illalla).

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavat tarvitsevat puolet normaalista annoksesta.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Käyttö Setiritsiini raskauden aikana

Vasta-aiheinen raskauden aikana.

Koska setiritsiini erittyy rintamaitoon, sitä ei tule käyttää imetyksen aikana.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• intoleranssi setiritsiinille, hydroksisiinille ja muille lääkkeen komponenteille;
• munuaisten toimintahäiriöt (kreatiniinipuhdistuma 30–49 ml/minuutti);
• krooninen munuaisten vajaatoiminta;
• alle 6-vuotiaat lapset.

[ 19 ], [ 20 ]

Sivuvaikutukset Setiritsiini

Setiritsiini on usein hyvin siedetty. Sivuvaikutukset ovat harvinaisia ja lyhytaikaisia. Tärkeimmät ilmenemismuodot ovat:

• ruoansulatuskanavan reaktiot: dyspeptiset oireet ja suun limakalvon kuivuminen;
• hermoston ilmenemismuodot: päänsärky, migreeni, huimaus, jännityksen tunteet, uneliaisuus tai väsymys;
• allergiset reaktiot: ihottuma, Quincken turvotus, urtikaria ja kutina.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Yliannos

Lääkkeen kerta-annoksen 50 mg:n määränä jälkeen ilmenee seuraavia yliannostuksen merkkejä: uneliaisuutta, voimakasta ärtyneisyyttä tai ahdistusta sekä ummetusta, suun limakalvojen kuivumista ja virtsaamistarvetta.

Mahahuuhtelu ja oireenmukainen hoito ovat tarpeen häiriön poistamiseksi. Spesifistä vastalääkettä ei ole. Hemodialyysi on tehoton.

[ 29 ], [ 30 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Yhdistetty käyttö teofylliinin kanssa (400 mg:n vuorokausiannoksella) aiheuttaa setiritsiinin kokonaispuhdistumakertoimen laskun (kun taas teofylliinin ominaisuudet eivät muutu).

Myelotoksiset lääkkeet lisäävät lääkkeen hematotoksista vaikutusta.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Varastointiolosuhteet

Setiritsiini tulee säilyttää paikassa, joka on suojattu auringonvalolta ja kosteudelta, lasten ulottumattomissa. Lämpötilaolosuhteet – enintään 25ºС.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Säilyvyys

Setiritsiini soveltuu käytettäväksi kahden vuoden ajan tablettien valmistuspäivästä.

[ 39 ], [ 40 ]