Relpaks

Relpax on lääke, jolla on anti-migreenilääkkeitä. Aktiivisella lääkeaineelementillä, eletriptaanilla, on merkittävä selektiivisyys kaulavaltimon sisällä olevien serotoniinin päätteille.

Lääkkeen antigigeeninen lääketieteellinen vaikutus liittyy sen aktiivisen ainesosan kykyyn kaventaa intrakraniaalisia verisuonia sekä sen voimakasta inhiboivaa vaikutusta tulehduksen neurogeeniseen luonteeseen.

Viitteitä Relpaksa

Sitä käytetään eroon migreenihyökkäyksestä, johon voi liittyä aura tai ei.

[1],

Julkaisumuoto

Komponentin vapautuminen on tablettien muodossa, jonka tilavuus on 20 tai 40 mg.

Farmakodynamiikka

Relpax on selektiivinen agonisti serotoniinin muodosta 5-HT1B sekä 5-HT1D, jotka sijaitsevat aivojen sisällä, ja lisäksi ydinhermonien ja nervus trigeminus -reseptorien lisäksi. Algogeenisten elementtien erittymisen hermoretseptoreista johtuvan häiriön lisäksi lääke johtaa kraniaalialusten supistumiseen.

Lääke auttaa lisäämään 3-hermon kynnysherkkyyttä estämällä selkäytimessä olevat ytimet. Lääkkeen vaikutus kehittyy vähentämällä aivojen verisuonten pulssi ja poistamalla kipua.

Relpax poikkeaa muista triptaaneista sillä, että se ei voi olla vuorovaikutuksessa dopamiinin, muskariinin, opioidin ja a- ja β-adrenergisten loppujen kanssa.

[2],

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta käytettynä eletriptaani imeytyy hyvin maha-suolikanavaan, kun taas imeytymisnopeus on 81%. Biosaatavuusarvot suun kautta annetun annoksen jälkeen ovat noin 50%.

Veren indeksi Cmax saavutetaan 90 minuutin kuluttua lääkkeen käyttämisestä. Kun sitä kulutetaan rasvaisen ruoan nauttimisen jälkeen, tämä arvo nousee 20-30%. Veren proteiinilla eletriptaani syntetisoidaan 85%.

Puoliintumisaika on noin 4-5 tuntia. Metaboliset prosessit suoritetaan maksassa ja erittyminen kehittyy ruoansulatuskanavan ja munuaisten kautta.

[3], [4], [5], [6],

Annostus ja antotapa

Lääkettä on käytettävä suun kautta, pestävä tabletteja millä tahansa nesteellä.

Migreenipillin kehitysvaiheessa tulisi kuluttaa mahdollisimman nopeasti. Vaikka huumeiden käytön vaikutus kehittyy jo käytössä olevan migreenihyökkäyksen yhteydessä.

18-65-vuotiaille aikuisille annos on 40 mg.

Jos kipu palaa uudelleen seuraavana päivänä, lääkettä käytetään uudelleen samassa annoksessa. Kun tarvetta käyttää lääkettä uudelleen, lääkkeen pitäisi tehdä tämä vähintään 2 tunnin kuluttua ensimmäisen pillerin käytöstä.

Jos migreeni ei heikkene 2 tunnin kuluessa Relpaxin ensimmäisen annoksen ottamisesta, toista annosta ei saa käyttää.

Mutta vaikka hyökkäys ei pysähdy, kliinisen vaikutuksen kehittyminen voi tapahtua seuraavan migreenihyökkäyksen aikana. Jos haluttu vaikutus on mahdotonta saavuttaa lisäämällä 40 mg: n annos uuden hyökkäyksen aikana, 80 mg: n lääkkeen käyttö on sallittua.

Päivän aikana voit yleensä käyttää enintään 0,16 g lääkettä.

[8]

Käyttö Relpaksa raskauden aikana

Lääkkeen kliinistä käyttöä raskaana olevilla naisilla ei ole. Eläimiä koskevissa testeissä ei havaittu teratogeenistä vaikutusta. Tämän vuoksi Relpaxin käyttö on sallittua vain tilanteissa, joissa todennäköiset hyödyt ovat odotetumpia kuin sikiölle aiheutuvien komplikaatioiden riskit.

Lääke tunkeutuu äidinmaitoon. Kun injektio annettiin 80 mg ainetta, sen erittyminen seuraavan 24 tunnin aikana oli 0,02% koko erästä. Jotta lääkkeen altistuminen lapselle vähenisi, ei ole tarpeen imettää 24 tuntia eletriptaanin antamisen jälkeen.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• voimakas herkkyys, joka liittyy eletriptaaniin ja muihin lääkeaineisiin;
• käyttö migreenin poistamiseen, jolla on oftalmopleginen, basaalinen tai hemipleginen luonne;
• merkittäviä maksan häiriöitä;
• harvinaiset perinnölliset sairaudet (glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, hypolaktasia tai laktaasipuutos);
• antaminen proteaasi-inhibiittorin ja CYP3A4-estäjien kanssa;
• kohonnut verenpaineen arvot, joita ei voida hallita;
• okklusiiviset patologiat, jotka vaikuttavat ääreisaluksiin;
• IHD: tä tai epäilystä taudista
• aivoverenkierron häiriöt tai TIA;
• yhdistelmä muiden lääkkeiden kanssa, jotka ovat 5-HT1-päätteiden agonisteja.

Sitä käytetään varoen potilailla, joilla on serotoniinimyrkytys, ja lisäksi kun niitä yhdistetään muihin lääkkeisiin, joilla on serotonergisiä vaikutuksia.

Yli 40 mg: n annoksissa on noudatettava varovaisuutta potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.

[7]

Sivuvaikutukset Relpaksa

Usein lääke siirretään ilman komplikaatioita. Tästä johtuvista haittavaikutuksista on yleensä heikko voimakkuus, ne ovat väliaikaisia ja kulkevat yksin. Häiriön mahdollisten oireiden joukossa:

• nielutulehdus tai nenä ja infektiot, jotka vaikuttavat hengityskanaviin;
• anoreksia;
• lymfadenopatia;
• mielenterveyden häiriöt: ajattelun, emotionaalisen epävakauden, sekaannuksen, euforian ja masennuksen tunteet;
• NA: n työhön liittyvät ongelmat: uneliaisuus, myasthenia, hypokinesia, päänsärky, vapina ja huimaus ja lisäksi hypoestesia tai hyperestesia, puhehäiriö, myasthenia, ataksia ja herkkyysongelmat;
• kurkku kurkun alueella, hengenahdistus, astma, haukottelu ja ääniäänen muutos;
• hyperbilirubinemia;
• visuaalisen toiminnan häiriöt: näköhäiriöt, sidekalvotulehdus, valonarkuus ja silmiin vaikuttava kipu;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintaan liittyvät ongelmat: lisääntynyt syke, takykardia, bradykardia tai angina ja kohonnut verenpaineen arvot;
• kuulo- ja tasapaino-häiriöt: huimaus, korvan soitto tai kipu;
• maha-suolikanavan vauriot: pahoinvointi, ummetus, vatsan alueeseen vaikuttava kipu, suun kuivuminen, ripuli, dyspeptiset oireet ja röyhtäily;
• epidermisen oireet: kutina, hyperhidroosi tai urtikaria;
• tuki- ja liikuntaelimistön toimintahäiriöt: niveltulehdus, nivelten, luiden, selän ja lihasten kipu, myopatia, niveltulehdus ja kouristukset;
• ongelmia virtsaputken työssä: lisääntynyt virtsaaminen tai polyuria;
• lisääntymisjärjestelmän häiriöt: rintakipu tai menoragia;
• allergiaoireet;
• astenia, jano, kasvojen ihon huuhtelu, perifeerinen turvotus, vilunväristykset, systeeminen heikkous ja epämukavuus rintalastan alueella.

Yliannos

Jos kyseessä on myrkytys, BP-arvojen nousu on mahdollista ja lisäksi muiden sairauksien esiintyminen CAS: n työssä.

Mahalaukku ja oireenmukaista väliintuloa tarvitaan välittömästi.

Koska aktiivisen elementin puoliintumisaika on noin 4 tuntia, myrkytyksen tapauksessa potilasta on seurattava vähintään 20 tuntia, kunnes kaikki häiriön merkit häviävät.

Tietoa hemodialyysin tehokkuudesta peritoneaalidialyysillä veren indikaattoreille eletriptaanilla puuttuu.

[9], [10],

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Eletriptaanin farmakokineettiset ominaisuudet voivat muuttua yhdistettynä tiettyihin lääkkeisiin. Yhdistelmä ketokonatsolin tai erytromysiinin kanssa lisää aineen Cmax-tasoa 2,7 ja 2 kertaa. Eletriptaanin puoliintumisaika on myös pidentynyt.

Tästä syystä Relpaxia ei käytetä ketokonatsolin, josamysiinin, itrakonatsolin ja erytromysiinin, klaritromysiinin ja aineiden kanssa, jotka hidastavat proteaasin vaikutusta.

Kun lääkettä käytetään yhdessä verapamiilin, propranololin tai flukonatsolin kanssa, eleptriptaanin Cmax-pitoisuus kasvaa. Tällaiset muutokset eivät kuitenkaan vaikuta kliiniseen kuvaan.

Kun ergotamiinia tai kofeiinia otetaan käyttöön 1-2 tunnin kuluttua Relpaksa-valmisteen käytöstä, verenpaineen nousu on vähäinen, mutta additiivinen. Tästä syystä ergotamiinia tai ergotamiinia muistuttavia lääkkeitä sisältäviä lääkkeitä ei saa antaa 24 tunnin kuluessa Relpaksin käyttöönotosta. Sitä ei myöskään saa ottaa 24 tunnin kuluessa näiden lääkkeiden käytöstä.

Eletriptaanin lisääminen yhdessä serotonergisiä ominaisuuksia omaavien aineiden kanssa lisää serotoniinin myrkytyksen todennäköisyyttä. Jos tällaisia varoja käytetään samanaikaisesti, tarvitaan potilaan tilan tarkkaa seurantaa.

[11]

Varastointiolosuhteet

Relpaksit on pidettävä pienten lasten suljetussa paikassa. Lämpötila voi olla enintään 30 ° C.

[12],

Säilyvyys

Relpaxia voidaan käyttää 36 kuukauden ajan siitä, kun lääkitys on myyty.

[13]

Hakemus lapsille

On kiellettyä käyttää lääkettä lapsilla (alle 18-vuotiailla), koska ei ole luotettavia tietoja sen turvallisuudesta tässä potilasryhmässä.

Analogit

Lääkkeiden analogit ovat lääkkeitä Imigran, Amigreniini ja Cofetamine sekä Sumatriptan ja Zomig.

[14], [15]

Arviot

Relpaxia pidetään erittäin tehokkaana migreenihyökkäysten kehittymisessä - tämä on todettu monissa potilastarkastuksissa. Väitetään, että pillerin ottamisen jälkeen migreenin merkit häviävät kokonaan - niiden voimakkuuden väheneminen havaitaan noin puolessa tunnissa.

Minusista erotetaan epäsuotuisten oireiden, kuten pahoinvoinnin, vapina, uneliaisuus, kehittyminen. On myös ihmisiä, joille huumeiden käyttö ei auttanut lainkaan, mutta niiden vähemmistö.

Kommenteissa monet suosittelevat nukkumaan lääkityksen jälkeen - tämä minimoi sivuvaikutusten todennäköisyyden.