Pentoksifylliini

Pentoksifylliinillä on verisuonia laajentava vaikutus verrattuna perifeerisiin suoniin.

Lääke on metyyliksantiinijohdannainen. Sen vaikutuksen periaate perustuu PDE: n toiminnan tukahduttamiseen ja cAMP: n kerääntymiseen verisolujen ja sileiden lihasten verisuonisolujen sekä muiden elinten ja kudosten sisälle. [1]

Lääke lisää punasolujen joustavuutta verihiutaleiden kanssa ja hidastaa niiden aggregaatiota, vähentää kohonneita plasman fibrinogeeniarvoja ja tehostaa fibrinolyysiä, mikä heikentää veren viskositeettia ja parantaa veren reologisia parametreja. [2]

Viitteitä Pentoksifylliini

Sitä käytetään seuraavissa sairauksissa:

• sinulla on ateroskleroottinen tai heikkenevä enkefalopatia ;
• aivojen iskeeminen aivohalvaus;
• perifeerisen verenkierron häiriö, joka johtuu ateroskleroosin, tulehduksen tai diabeteksen kehittymisestä (tämä koskee myös diabeettista angiopatiaa);
• angioneuropatia ( Raynaud'n oireyhtymä );
• laskimotaudin tai mikroverenkiertohäiriön aiheuttamat troofiset kudosvauriot (troofiset haavaumat, paleltumat, tromboflebiittinen oireyhtymä tai gangreeni);
• tuhoava endarteriitti;
• silmänsisäisen verenkierron häiriöt (joilla on subakuutti, akuutti tai krooninen verenkierron vajaatoiminta verkkokalvon tai suonikalvon sisällä);
• sisäkorvan työongelmat, joilla on verisuonten etiologia (tässä tapauksessa kehittyy kuulovamma).

Julkaisumuoto

Lääke -elementin vapautuminen tapahtuu tableteina - 10 kappaletta solupakkauksen sisällä; laatikon sisällä - 5 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Pentoksifylliini voi johtaa lievän verisuonia laajentavan vaikutuksen kehittymiseen, jolla on myotrooppinen luonne. Samalla se heikentää hieman perifeeristen verisuonten systeemistä vastustuskykyä ja aiheuttaa positiivisen inotrooppisen vaikutuksen.

Lääkkeen käyttö parantaa kudosten mikroverenkiertoa ja hapensaantia (pääasiassa keskushermoston ja raajojen sisällä; heikompi vaikutus munuaisiin). Lääkitys aiheuttaa jonkin verran sepelvaltimoiden laajentumista. [3]

Farmakokinetiikkaa

Tärkein farmakologisia vaikutuksia osoittava metabolinen komponentti (1- (5-hydroksiheksyyli) -3,7-dimetyyliksantiini) löytyy veriplasman sisältä arvoina, jotka ovat kaksinkertaisia muuttumattoman alkuaineen pitoisuuteen nähden ja on käänteisessä biokemiallisessa tilassa tasapaino suhteessa siihen. Tästä syystä lääkkeen vaikuttavaa ainetta ja sen metaboliittia pidetään aktiivisena kokonaisuutena.

Pentoksifylliinin puoliintumisaika on 1,6 tuntia. Lääkitys on täysin mukana aineenvaihduntaprosesseissa; yli 90% lääkkeistä erittyy munuaisten kautta (konjugoitumattomien, vesiliukoisten polaaristen aineenvaihdunta-aineiden muodossa). Alle 4% käytetystä annoksesta erittyy ulosteeseen.

Ihmisillä, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, lääkkeen metabolisten komponenttien erittyminen hidastuu.

Henkilöillä, joilla on maksan vajaatoiminta, pentoksifylliinin puoliintumisaika pitenee.

Annostus ja antotapa

Pentoksifylliiniä käytetään 2-4 tablettia 2-3 kertaa päivässä. Tabletit otetaan aterioiden jälkeen ilman pureskelua ja pestään puhtaalla vedellä. Lääkettä saa käyttää enintään 1200 mg päivässä.

Yksilöt, joilla on epävakaa tai matala verenpaine tai joiden munuaisten toiminta on heikentynyt merkittävästi (CC -arvo alle 30 ml / min) ja ryhmään kuuluvat henkilöt, joilla on suuri komplikaatioiden riski verenpaineen laskun yhteydessä (esim. Vakavia vaurioita sepelvaltimoiden alueella tai suurten aivoverisuonten ahtaumaa), hoito on aloitettava pienillä annoksilla. Annokset valitaan henkilökohtaisesti ja niitä lisätään asteittain ottaen huomioon hoidon siedettävyys.

• Sovellus lapsille

Lääkkeen käytöstä pediatriassa ei ole kokemusta.

Käyttö Pentoksifylliini raskauden aikana

Pentoksifylliinin käytöstä raskauden aikana on vain vähän kokemusta, minkä vuoksi sitä ei määrätä mainitun ajanjakson aikana.

Lääke erittyy pieninä määrinä äidinmaitoon, joten imetys on lopetettava hoidon ajaksi.

Vasta

Vasta -aiheiden joukossa:

• vakava intoleranssi pentoksifylliinille, muille metyyliksantiinille tai lääkkeen apuaineille;
• runsas verenvuoto (verenvuodon voimistuminen on mahdollista);
• vaikea verenvuoto verkkokalvon alueella tai aivojen sisäinen verenvuoto (verenvuodon lisääntymisen vaara). Kun verenvuoto kehittyy verkkokalvon alueella lääkkeiden käytön aikana, sinun on välittömästi peruutettava vastaanotto;
• sydäninfarktin aktiivinen vaihe;
• maha -suolikanavan haavaumat;
• diateesi, jolla on verenvuoto.

Sivuvaikutukset Pentoksifylliini

Tärkeimmät sivuoireet:

• häiriöt CVS: n työssä: takykardia, kuumat aallot, verenpainearvojen lasku tai nousu, rytmihäiriöt, perifeerinen turvotus ja angina pectoris;
• hematopoieettiseen toimintaan liittyvät ongelmat: verenvuoto, aplastinen anemia, neutro- tai leukopenia, pansytopenia, joka voi johtaa kuolemaan, sekä trombosytopenia yhdessä trombosytopeenisen tyyppisen purppurin kanssa;
• kansalliskokouksen toiminnan häiriöt: päänsärky, parestesiat, hallusinaatiot, huimaus ja kouristukset sekä unihäiriöt, levottomuus, vapina ja aseptinen aivokalvontulehdus;
• ruoansulatuskanavaan vaikuttavat vauriot: paineen tunne vatsassa, oksentelu, ylikuormitus, ruoansulatuskanavan häiriöt, pahoinvointi, ummetus, turvotus ja ripuli;
• ihonalaiseen kerrokseen ja orvaskedeen liittyvät oireet: nokkosihottuma, punoitus, kutina, ihottuma, SS ja TEN;
• immuunihäiriöt: keuhkoputki, anafylaktiset tai anafylaktoidiset oireet, anafylaksia ja Quincken turvotus;
• sappiteiden ja maksan toimintaongelmat: intrahepaattinen kolestaasi;
• näköhäiriöt: sidekalvotulehdus, verkkokalvon irtoaminen tai verenvuoto siinä sekä näköhäiriöt;
• muutos testilukemissa: transaminaasiarvojen nousu;
• muut: hyperhidroosin tai hypoglykemian kehittyminen ja lämpötilan nousu.

Yliannos

Akuutin myrkytyksen varhaisia ilmenemismuotoja ovat huimaus, pahoinvointi tai verenpaineen lasku. Yhdessä tämän kanssa saattaa ilmetä seuraavia oireita - jännitystä, takykardiaa, rytmihäiriöitä, kuumia aaltoja, kuumetta, arefleksiaa ja kohtauksia, joilla on tonic -klooninen muoto. Saattaa myös esiintyä tajunnan menetystä ja oksentelua, jolla on tummanruskea sävy (oire verenvuodosta ruoansulatuskanavan sisällä).

Akuutin myrkytyksen poistaminen ja komplikaatioiden kehittymisen estäminen suoritetaan suorittamalla oireenmukaisia toimenpiteitä ja potilaan tilan erityistä lääketieteellistä seurantaa.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Diabeteslääkitystä, joka kehittyy käytettäessä oraalisesti annettavia hypoglykeemisiä lääkkeitä sekä insuliinia, voidaan tehostaa, jos lääkitystä annetaan. Tästä syystä diabetes mellitusta hoitavien henkilöiden on oltava jatkuvassa lääkärin valvonnassa.

Markkinoille tulon jälkeisissä tutkimuksissa antikoagulanttivaikutuksen lisääntyminen havaittiin henkilöillä, jotka käyttivät lääkettä yhdessä K-vitamiiniantagonistien kanssa. Pentoksifylliinin annostelun tai annoksen muuttamisen aikana on tarpeen seurata antikoagulanttivaikutusta tällaisissa yhdistelmissä.

Lääke voi tehostaa verenpainelääkkeiden ja muiden lääkkeiden verenpainetta alentavia ominaisuuksia, jotka voivat johtaa verenpainearvojen laskuun.

Lääkkeen käyttö yhdessä teofylliinin kanssa voi lisätä jälkimmäisen veren määrää joissakin yksilöissä. Tästä syystä teofylliinin sivuoireiden kehittymisen vakavuus ja esiintymistiheys voivat lisääntyä.

Joillakin potilailla antaminen yhdessä siprofloksasiinin kanssa nostaa seerumin pentoksifylliinipitoisuutta. Tämän vuoksi sivuvaikutusten voimakkuus voi lisääntyä ja niiden kehittymistiheys kasvaa.

Teoriassa additiivinen vaikutus voi kehittyä, kun käytetään verihiutaleiden aggregaatiota hidastavia aineita. Verenvuodon lisääntymisen vuoksi yhdistä nämä aineet (mm. Tirofibaani, klopidogreeli iloprostin, anagrelidin, tiklopidiinin ja eptifibatidin kanssa abiksiksimabin kanssa ja lisäksi dipyridamoli, epoprostenoli, tulehduskipulääkkeet (lukuun ottamatta selektiivisiä COX-2-aktiivisuuden estäjiä) ja asetyylit. On oltava erittäin varovainen.

Käyttö yhdessä simetidiinin kanssa voi nostaa pentoksifylliinin pitoisuutta plasmassa yhdessä sen metabolisen elementin I kanssa.

Varastointiolosuhteet

Säilytä pentoksifylliini poissa pienten lasten ulottuvilta. Lämpötila-arvot- enintään 25 ° C.

Säilyvyys

Pentoksifylliiniä voidaan käyttää 36 kuukauden kuluessa lääkkeen markkinoille saattamisesta.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat aineet Trental, Latren ja Vasonite, Pentoxpharm ja Agapurin Xanthinol -nikotinaatin kanssa ja lisäksi Flexital, Pentylin ja Trentan.