Pentasa

Pentasalla on voimakas tulehdusta ehkäisevä vaikutus. Lääkkeellä ei ole systeemistä vaikutusta, mikä osoittaa sen vaikutuksen suoliston tulehtuneilla alueilla. Lääkitystä tukevalla käytöllä kolorektaalisen karsinooman mahdollisuus on hyvin pieni.

Yksilöillä, joilla on suolistoon vaikuttava tulehdus, esiintyy leukosyyttien liikettä, epänormaalia sytokiinien tuotantoa, lisääntyy arakidonihapon aineenvaihduntaelementtien tuotanto (erityisesti tyypin B4 leukotrieenien osalta) ja vapaiden radikaalien määrä tulehtuneissa suolistokudoksissa. [1]

Viitteitä Pentasa

Rakeita ja tabletteja käytetään kohtalaisen ja lievän haavaisen paksusuolitulehduksen (ei-spesifinen) hoitoon.

Peräpuikot on yleensä määrätty haavaisen proktiitin hoitoon .

Julkaisumuoto

Lääkkeen vapautus tehdään tableteina - 10 kappaletta solulevyn sisällä.

Lääke voidaan myös valmistaa jauherakeiden muodossa - paperipussin sisällä (1 tai 2 g).

Sitä myydään myös peräsuolen peräpuikkoina (joissa on kumiset sormenpäät), 28 kappaletta pakkauksessa.

Farmakodynamiikka

Tukahduttamalla leukosyyttien kemotaksista lääke estää leukosyyttien liikkeen tulehduksen keskellä, mikä mahdollistaa tunkeutumisen vähentämisen. Tulehdusjohtimien, kuten leukotrieenien, PG: n ja muiden arakidonihapon metabolisten komponenttien, sitoutuminen on myös heikentynyt.

Pentasa vähentää LPO -komponenttien määrää ja hidastaa niiden vahingollista vaikutusta suoliston kudoksiin. [2]

Farmakokinetiikkaa

Lääkerakeissa on etyyliselluloosapinnoite. Nielty ja liuennut mesalatsiini vapautuu vähitellen kaikista mikrorakeista, kun taas tabletti kulkee maha -suolikanavan läpi (missä tahansa suoliston pH: ssa). 60 minuutin kuluttua lääkkeen ottamisesta sisälle, mikrorakeet määritetään pohjukaissuolen sisällä (tämä ei riipu ruoan kulutuksesta). Vapaaehtoisten lääkeaineiden pääsy suoliston sisään kestää keskimäärin 3-4 tuntia.

Vaihtoprosessit.

Mesalatsiini muuttuu alkuaineeksi N-asetyylimesalatsiini (esijärjestelmällisesti suolen limakalvon sisällä ja systeemisesti maksassa). Heikko asetylointi tapahtuu paksusuolen mikrobien avulla, mikä johtaa N-asetyyli-5-aminosalisyylihapon muodostumiseen. Asetyylimesalatsiinilla ei uskota olevan myrkyllisiä ja terapeuttisia vaikutuksia.

Imeytyminen.

Oraalisen annon jälkeen 30-50% lääkkeestä imeytyy ohutsuoleen. Jo 15 minuutin kuluttua levittämisestä mesalatsiini rekisteröidään veriplasmaan. Plasman Cmax-arvot havaitaan 1-4 tunnin kuluttua lääkkeen antamisesta. Lisäksi aineen plasmataso laskee vähitellen; 12 tunnin kuluttua sitä ei enää havaita.

Plasman AUC on samanlainen kuvio, mutta sen arvot ovat edelleen korkeammat ja eliminaatio hitaampaa. Asetyylimesalatsiinin ja mesalatsiinin metaboliset solunsisäiset osuudet ovat välillä 3,5-1,3, kun niitä annetaan suun kautta 0,5 g 3 kertaa päivässä sekä 2 g 3 kertaa päivässä. Tämän perusteella voimme päätellä, että ne riippuvat asetyloinnin voimakkuudesta.

Mesalatsiinin stabiilit keskiarvot veriplasman sisällä ovat 2, 8 ja 12 μmol / l, kun niitä annetaan päivittäin 1,5, 4 ja 6 g. Asetyylimesalatsiinin osalta nämä indikaattorit ovat vastaavasti 6, 13 ja 16 μmol / l.

Suun kautta annettuna lääkkeen liike ja vapautuminen eivät riipu ruoan kulutuksesta, koska aineella on heikko systeeminen imeytyminen.

Jakeluprosessit.

Lääkkeen aktiivinen elementti ja sen metaboliitti eivät voita BBB: tä. Mesalatsiinin proteiinisynteesi on noin 50%ja asetyylimesalatsiinin noin 80%.

Erittyminen.

Mesalatsiinin puoliintumisaika on noin 40 minuuttia ja asetyylimesalatsiinin noin 70 minuuttia. Vaikka mesalatsiini vapautuu aina ruoansulatuskanavan läpi kulkeessaan, on mahdotonta määritellä termiä sen puoliintumisajalle suun kautta annettuna. Testit ovat osoittaneet, että mesalatsiinin stabiilit arvot oraalisen annon jälkeen havaitaan 5 päivän ajan.

Molemmat aineet erittyvät ulosteisiin ja virtsaan. Samaan aikaan asetyylimesalatsiini erittyy pääasiassa virtsaan.

Annostus ja antotapa

Rakeet tai tabletit tulee ottaa suun kautta pureskelematta. Nielemisen helpottamiseksi lääke pestään mehulla tai tavallisella vedellä. Annoksen koon valitsee henkilökohtaisesti hoitava lääkäri.

Aikuisen, jolla on uusiutunut NUC tai Crohnin tauti, tulisi ottaa 4000 mg lääkettä päivässä. Ylläpitoannoksen koko Crohnin taudin tapauksessa on 4 g lääkettä ja NUC: n tapauksessa 2 g. Päivittäinen annos voidaan jakaa useisiin käyttötarkoituksiin.

Lapsille määrätään 30 mg / kg lääkitystä; päivittäinen annos tulee myös kuluttaa useaan käyttöön.

Peräsuolen peräpuikot asetetaan peräaukon sisään - 1-2 kappaletta päivässä, kunnes pyöreän lihaksen vastustuskyky tätä menettelyä kohtaan lakkaa. Ennen käyttöönottoa sinun on puhdistettava suoli peräruiskeella. Varmistaaksesi vaaditun hygienian toimenpiteen aikana, käytä lääkkeen mukana tulevia kumisia sormenpäitä. Kynttilän asettamisen helpottamiseksi se voidaan kostuttaa vedellä.

Jos peräpuikko putosi spontaanisti suolistosta, toimenpide on toistettava seuraavan 10 minuutin aikana.

• Sovellus lapsille

Ei voida antaa alle 2 -vuotiaille.

Käyttö Pentasa raskauden aikana

Pentasua ei ole määrätty raskaana oleville naisille. Lääkettä voidaan käyttää vain ensimmäisen kolmanneksen aikana, jos on tiukat käyttöaiheet. Lääkkeen käytön lopettamisen tulisi olla kuukautta ennen synnytystä (jos patologian kulku sen sallii).

Imetys on lopetettava hoidon ajaksi.

Vasta

Tärkeimmät vasta -aiheet:

• vakava intoleranssi, joka liittyy mesalatsiiniin ja sen aineenvaihdunta-aineisiin (havaitaan ristiresistenssi salisylaatteja vastaan);
• käyttö henkilöillä, joilla on vaikea maksan tai erityksen toimintahäiriö;
• heikentynyt veren hyytyminen;
• haavainen patologia.

Sivuvaikutukset Pentasa

Sivuoireiden joukossa:

• ruoansulatuskanavan häiriöt: dyspeptiset häiriöt, vatsakipu, pahoinvointi, ulostehäiriöt. Joskus esiintyy oksentelua. Myös biokemiallisilla testeillä voidaan havaita maksaentsyymien toiminnan lisääntymistä;
• keskushermoston toimintaongelmat: diskoordinaatio, tinnitus, huimaus, masennus, vapina ja pistely raajoissa;
• eritystoiminnan rikkomukset: hematuria tai proteinuria sekä virtsatiehäiriöt, jotka voivat kehittyä anuriaksi;
• allergian merkit: epidermaalinen polttaminen tai kutina sekä eksanteema;
• CVS: hen liittyvät vauriot: rintalastan kipu, sydämen haalistumisen subjektiivinen tunne, SBP: n nousu tai lasku, bradykardia ja hengenahdistus;
• verikokeiden käyttöaiheet: immunosuppressio, kaikkien hematopoieettisten bakteerien tukahduttaminen ja hyytymishäiriö;
• muut: joskus esiintyy hiustenlähtöä tai kyynelprosessi vähenee.

Yliannos

Pentasamyrkytyksestä on vain vähän tietoa. Oireet ovat yleensä samanlaisia kuin salisylaattisuolamyrkytyksen oireet. Kuivumisen ohella esiintyy keuhkojen hyperventilaatiota, happo-emäsparametrien rikkomista ja hypoglykemiaa.

Oireelliset toimenpiteet suoritetaan, ja uhri on sairaalahoidossa sairaalassa. Lääkkeellä ei ole vastalääkettä.

Ensimmäisten tuntien aikana lääkkeen ottamisen jälkeen suoritetaan mahahuuhtelu. Lisäksi suoritetaan säännöllinen elektrolyytti- ja CBS -parametrien sekä munuaisaktiivisuuden seuranta.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen käyttöönotto yhdessä metotreksaatin, merkaptopuriinin ja atsatiopriinin kanssa lisää jälkimmäisen toksisia ominaisuuksia.

Lääke heikentää varfariinin vaikutusta.

Pentasa parantaa sulfonyyliureajohdannaisten hypoglykeemistä aktiivisuutta.

GCS: n karsinogeeninen vaikutus paranee yhdistettynä lääkkeeseen.

Lääke tehostaa antikoagulanttien terapeuttista vaikutusta.

Rifampisiinin, sulfonamidien ja tiatsidityyppisten diureettien lääkevaikutus heikkenee, jos niitä käytetään yhdessä lääkkeen aktiivisen aineen kanssa.

Yhdistelmä lääkkeen kanssa heikentää syanokobalamiinin imeytymistä.

Käyttö yhdessä urikosuristen aineiden kanssa lisää niiden lääkinnällistä vaikutusta.

Varastointiolosuhteet

Pentasaa on säilytettävä enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

Säilyvyys

Pentasaa voidaan käyttää 24 kuukauden kuluessa terapeuttisen valmisteen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat aineet Budenofalk, Tykveol, Medrol ja Probifor hydrokortisonilla, mäkikuisma Defenormilla ja lisäksi Depo-medrol, Atzilakt ja Cortef Solu-medrolilla sekä Bifiliz- ja Cinquefoil-juurakko.