Penisilliini g natriumsuola

Penisilliini G:n natriumsuola auttaa estämään bakteerien kalvopeptidin sitoutumisen, joka on herkkä lääkkeille, mikä johtaa niiden hajoamiseen.

Lääke on biokeinotekoisten penisilliinien luokkaan kuuluva antibiootti. Sillä on bakterisidinen vaikutus, joka hidastaa sitoutumista mikrobien solukalvoihin. [ 1 ]

Novokaiinibentsyylipenisilliinisuolalla on pidempi terapeuttinen vaikutus verrattuna K- ja Na-suoloihin. [ 2 ]

Viitteitä Penisilliini g natriumsuola

Sitä käytetään tällaisten vaurioiden ja sairauksien hoidossa:

• pleuraalinen empyema, aivokalvontulehdus, keuhkokuume;
• septikemia tai sepsis;
• endokardiitti tai perikardiitti;
• sappi- ja virtsatiehyiden alueen infektiot;
• limakalvojen ja epidermiksen vauriot pehmytkudoksilla;
• Korva-, nenä- ja kurkkutautien sairaudet;
• osteomyeliitti;
• bakteremia, pernarutto, erysipelas;
• aktinomykoosi tai kurkkumätä;
• oftalmoblenorrea;
• kuppa tai tippuri.

Julkaisumuoto

Lääkeaine vapautuu kylmäkuivatun aineen muodossa injektionesteen valmistamiseksi (tilavuus 1 miljoona U), injektiopullojen sisällä, 100 kappaletta pakkausta kohden.

Farmakodynamiikka

Lääke osoittaa vaikutusta seuraaviin bakteereihin:

• grampositiiviset: difteria corynebacterium, streptokokit (tämä sisältää pneumokokit), stafylokokit ja myös pernaruttobasilli;
• gramnegatiiviset: meningokokit ja gonokokit;
• itiöitä muodostavat anaerobit;
• aktinomykeetit ja spirochaetaceae-sienet.

Penisillinaasia tuottamaan kykenevät stafylokokkikannat ovat resistenttejä lääkkeelle. [ 3 ]

Lääke hajoaa happamassa ympäristössä.

Farmakokinetiikkaa

Lihaksensisäisen injektion jälkeen aine imeytyy nopeasti pistoskohdasta. Se jakautuu laajasti kudoksiin nesteiden mukana. Bentsyylipenisilliini läpäisee istukan komplikaatioitta, samoin kuin (aivokalvoihin kohdistuvan tulehduksen yhteydessä) aivo-aortan.

Puoliintumisaika on puoli tuntia. Erittyminen tapahtuu virtsaan.

Annostus ja antotapa

Lääkkeen annostus valitaan yksilöllisesti. Liuos tulee antaa ihon alle sekä laskimoon, lihakseen tai lannerangan sisälle.

Aikuisille laskimonsisäisten ja lihaksensisäisten injektioiden vuorokausiannokset vaihtelevat 250 000/60 miljoonan välillä. Alle 1-vuotiaille imeväisille annetaan 50–100 000 U/kg ja yli 1-vuotiaille lapsille 50 000 U/kg. Tarvittaessa vuorokausiannosta voidaan nostaa 200–300 000 U/kg:aan; jos on tarkat käyttöaiheet, jopa 500 000 U/kg:aan. Annetaan 4–6 kertaa päivässä.

Endolumbar-injektiot suoritetaan ottaen huomioon tauti ja sen intensiteetti. Aikuisilla annoskoko vaihtelee 5-10 tuhannen IU:n ja lasten 2-5 tuhannen IU:n välillä.

Lääke tulee liuottaa steriiliin injektionesteeseen tai 0,9 % NaCl:aan suhteessa 1000 U/ml. Ennen injektiota (ottaen huomioon ICP-indikaattorit) on tarpeen uuttaa noin 5–10 ml aivo-selkäydinnestettä, minkä jälkeen se tulee lisätä lääkeliuokseen yhtä suurina osina.

Ihonalaisesti bentsyylipenisilliiniä käytetään injektioihin infiltraattien ympärille (100-200 tuhatta U/ml 0,25-0,5% novokaiininestettä).

Bentsyylipenisilliinihoidon kesto, ottaen huomioon patologian muodon ja sen voimakkuuden, voi olla vähintään 7-10 päivää ja enintään 2+ kuukautta.

Käyttö Penisilliini g natriumsuola raskauden aikana

Käyttö raskaana oleville naisille on sallittua vain tilanteissa, joissa naiselle koituva mahdollinen hyöty on todennäköisemmin suurempi kuin sikiölle aiheutuvien negatiivisten seurausten riski.

Jos lääkkeiden antaminen imetyksen aikana on tarpeen, on harkittava imetyksen lopettamista.

Vasta

Vasta-aiheinen käytettäväksi bentsyylipenisilliinin ja muiden kefalosporiinien ja penisilliinien luokkaan kuuluvien aineiden sietokyvyn tapauksessa.

Endolumbar-injektioita ei anneta epilepsiaa sairastaville.

Sivuvaikutukset Penisilliini g natriumsuola

Tärkeimmät sivuvaikutukset:

• ruoansulatuskanavan toimintaan liittyvät häiriöt: pahoinvointi, ripuli ja oksentelu;
• kemoterapeuttisen vaikutuksen aiheuttamat oireet: emättimen tai suun kandidiaasi;
• Keskushermoston häiriöt: suurten bentsyylipenisilliinin annosten (erityisesti endolumbaalisen) käyttö voi aiheuttaa neurotoksisten oireiden ilmenemistä: oksentelua, kouristuksia, meningismin ilmenemismuotoja, pahoinvointia, koomista tilaa ja refleksin herkkyyden voimistumista;
• Allergiaoireet: epidermaalinen ihottuma tai ihottuma limakalvoilla, kuume, nivelkipu, Quincken edeema, eosinofilia ja urtikaria. On tietoja anafylaktisten oireiden kehittymisestä, jotka ovat johtaneet kuolemaan.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Probenesidi heikentää bentsyylipenisilliinin erittymistä tubulusten läpi, minkä seurauksena jälkimmäisen plasmaindeksi ja puoliintumisaika kasvavat.

Yhdistelmä bakteriostaattista aktiivisuutta omaavien antibioottien (tetrasykliinien) kanssa vähentää bentsyylipenisilliinin bakterisidista vaikutusta.

Varastointiolosuhteet

Penisilliini G:n natriumsuolaa tulee säilyttää enintään 25 °C:n lämpötilassa.

Säilyvyys

Penisilliini G:n natriumsuolaa voidaan käyttää viiden vuoden ajan terapeuttisen aineen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogi on bentsyylipenisilliini.