Parlodel

Parlodel on dopamiiniagonisti.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Viitteitä Parlodel

Sitä käytetään kuukautiskierron häiriöiden ja hedelmättömyyden hoitoon naisilla: patologiat ja tilat, jotka riippuvat prolaktiinitasoista ja joihin liittyy (tai ei liity) hyperprolaktinemiaa (näihin kuuluvat amenorrea, keltarauhasen vajaatoiminta, oligomenorrea ja sekundaarinen hyperprolaktinemia, joka kehittyy psykoaktiivisten ja verenpainelääkkeiden käytön aikana).

Sitä käytetään myös PMS-oireisiin, joiden aikana esiintyy kipua ja turvotusta rintarauhasissa, lisääntynyttä kaasunmuodostusta ja mielialan vaihteluita. Sitä voidaan käyttää myös naisten hedelmättömyyteen, joka ei ole riippuvainen prolaktiinitasoista: anovulatorisiin sykleihin (yhdessä antiestrogeenien kanssa) tai Stein-Leventhalin oireyhtymään.

Lääkettä voidaan määrätä miehille hypogonadismiin, joka johtuu prolaktiinitasoista (impotenssi, libidon heikkeneminen tai oligospermia). Sitä voidaan käyttää myös prolaktinooman kehittymisessä: konservatiivisena hoitona aivolisäkkeen prolaktiinia erittäville mikro- ja makroadenoomaille. Bromokriptiinia voidaan käyttää myös ennen kirurgisia toimenpiteitä kasvainten koon pienentämiseksi ja niiden hajoamisprosessien helpottamiseksi.

Parlodeliä käytetään myös kohonneiden prolaktiinitasojen hoitoon leikkauksen jälkeisenä aikana. Akromegaliaa sairastaville lääkettä määrätään yhdistelmähoidon lisäosana sädehoidon ja leikkauksen ohella (sitä voidaan joskus käyttää vaihtoehtona näille menetelmille).

Lääkettä käytetään imetysprosessien hillitsemiseen lääketieteellisten syiden yhteydessä (jos naisella kehittyy mastiitti synnytyksen jälkeen, ja lisäksi imetyksen estämiseksi abortin jälkeen ja rintarauhasten turvotuksen yhteydessä synnytyksen jälkeen). Lääkettä määrätään FCM:ään, nodulaarisiin ja kystisiin muutoksiin rintarauhasissa (niiden hyvänlaatuinen muoto) ja mastodyniaan.

Ravintohalvausta sairastaville lääkettä voidaan määrätä kaikissa idiopaattisen patologian vaiheissa; monoterapiana tai yhdistelmänä muiden parkinsonismilääkkeiden kanssa sitä käytetään postenkefaliittiseen parkinsonismiin.

[ 5 ]

Julkaisumuoto

Lääke vapautetaan tabletteina, 30 kappaletta pakkauksessa.

[ 6 ]

Farmakodynamiikka

Lääke estää fysiologista maidoneritystä, hidastaa prolaktiinin tuotantoa ja vähentää kasvuhormonin liikatuotantoa. Lisäksi se auttaa vakauttamaan kuukautiskiertoa ja vähentämään kystojen määrää rintarauhasissa, mikä pienentää myös niiden kokoa (palauttamalla progesteronin ja estrogeenin tasapainon). Parlodel stimuloi myös perifeeristen ja keskushermoston D2-dopamiinipäätteiden toimintaa.

Lääkkeen vaikuttava aine on ergotalkaloidijohdannainen. Lääkkeen suuret pitoisuudet mahdollistavat stimuloivan vaikutuksen mustan ytimen päihin striatumin kanssa sekä hypotalamukseen mesolimbisen järjestelmän kanssa.

Lääkkeen pääainesosa on bromokriptiini. Lääke voi estää STH- ja ACTH-hormonien tuotantoa. Bromokriptiinilla on Parkinsonin tautia estäviä ominaisuuksia.

Yhden lääkkeen kerta-annoksen ottamisen jälkeen prolaktiiniarvot laskevat 2 tunnin kuluttua. Aine saavuttaa maksimaalisen lääkinnällisen vaikutuksensa 8 tunnin kuluttua. STH-arvojen lasku havaitaan 1-2 tunnin kuluttua, ja maksimaalinen vaikutus kirjataan 1-2 kuukauden hoidon jälkeen.

Parkinsonin taudin vastainen vaikutus havaitaan 0,5–1,5 tunnin kuluttua, ja se saavuttaa huippuarvot 2 tuntia kerta-annoksen ottamisen jälkeen.

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettu lääke imeytyy hyvin. Vapaaehtoisilla, jotka ottavat tabletteja suun kautta, bromokriptiinin imeytymisen puoliintumisaika oli 0,2–0,5 tuntia, ja plasman Cmax-arvot havaittiin noin 1–3 tunnin kuluttua. Plasman bromokriptiiniarvot, jotka ylittävät 50 % Cmax-arvoista, säilyvät 3,5 tuntia.

Prolaktiinipitoisuuksien alentamiseen tähtäävä vaikutus kehittyy 12 tunnin kuluttua suun kautta ottamisesta ja saavuttaa maksimipitoisuutensa (prolaktiiniarvojen lasku yli 80 %) 5–10 tunnin kuluttua. Lähes huippupitoisuudet aineen pitoisuudessa säilyvät 8–12 tuntia.

Lääkkeen erittyminen plasmasta muuttumattomana tapahtuu kahdessa vaiheessa, ja lopullinen puoliintumisaika on noin 15 tuntia (8–20 tunnin kuluessa).

Bromokriptiini aineenvaihduntatuotteineen erittyy lähes kokonaan maksan kautta, ja vain 6 % annoksesta erittyy munuaisten kautta. Proteiinisynteesinopeus on 96 %.

Annostus ja antotapa

Lääkitys otetaan suun kautta ruoan kanssa. Enintään 0,1 g ainetta saa ottaa päivässä.

Naisten hedelmättömyyden ja kuukautiskierron häiriöiden hoitoon tulee ottaa 1,25 mg bromokriptiinia 3 kertaa päivässä. Jos tällainen päivittäinen annos ei tuo tuloksia, sitä voidaan suurentaa 5-7,5 mg:aan ainetta. Hoitoa jatketaan, kunnes sykli vakautuu tai ovulaatioprosessit palautuvat. Tarvittaessa voidaan suorittaa useita hoitojaksoja relapsien kehittymisen estämiseksi.

Hyperprolaktinemiaa sairastavien miesten on otettava 1,25 mg ainetta 3 kertaa päivässä, ja päivittäistä annosta nostetaan vähitellen 5-10 mg:aan.

Naisten tulisi aloittaa lääkkeen ottaminen PMS-oireiden hoitoon kuukautiskierron 14. päivänä (annoksella 1,25 mg päivässä). Sitten annosta nostetaan vähitellen 5 mg:aan päivässä (vuorokaudessa +1,25 mg) – koko kuukautisten alkamiseen asti.

Prolaktinooman hoitoon on tarpeen ottaa 1,25 mg Parlodel-valmistetta 2-3 kertaa päivässä. Lääkkeen vuorokausiannosta voidaan lisätä, jos se on tarpeen tiettyjen prolaktiinitasojen vakauttamiseksi.

Akromegalialääkkeen alkuannos on 1,25 mg, joka otetaan 2-3 kertaa päivässä, ja seuraava hoito-ohjelma määräytyy negatiivisten oireiden vakavuuden ja lääkkeen terapeuttisen tehon mukaan.

Imetyksen estämiseksi on tarpeen ottaa 1,25 mg lääkettä kaksi kertaa päivässä ensimmäisenä päivänä ja sitten 14 päivän ajan 2,5 mg ainetta kaksi kertaa päivässä. Lääke tulee ottaa heti lapsen syntymän jälkeen - imetyksen alkamisen estämiseksi (kun synnyttävän naisen tila on vakiintunut). 2-3 päivän kuluttua hoidon päättymisestä voi havaita heikkoa maidoneritystä. Tällaisissa tapauksissa on tarpeen jatkaa hoitoa 7 päivällä ottamalla edellä mainittuja lääkeannoksia.

Jos rintojen turpoamista esiintyy synnytyksen jälkeen, Parlodel on otettava kerran 2,5 mg:n annoksella. Toistuva käyttö on sallittua 6–12 tunnin välein (ei johda imetyksen ei-toivottuun vaimentamiseen).

Synnytyksen jälkeisen utaretulehduksen tapauksessa lääkkeiden käyttö on samanlaista kuin imetyksen tukahduttamiseen käytetty hoitojakso. Hoitoon voidaan lisätä myös antibakteerista ainetta.

Hyvänlaatuisten rintakasvainten hoitoon on tarpeen ottaa 1,25 mg lääkettä 2–3 kertaa päivässä. Myöhemmin lääkkeen vuorokausiannosta tulee nostaa 5–7,5 mg:aan.

Vapinahalvauksesta kärsivien henkilöiden tulisi aloittaa hoito pienimmillä annoksilla (1,25 mg) lääkkeen normaalin sietokyvyn varmistamiseksi. Joka viikko lääkkeen vuorokausiannosta nostetaan samalla 1,25 mg:lla. Lääkevaikutus kehittyy 1,5–2 kuukauden hoidon jälkeen. Jos vaikutusta ei ole tämän ajan kuluttua, annosta tulee nostaa edelleen. Jos lääkkeen annoksen nousun vuoksi ilmenee negatiivisia oireita, otetun aineen määrää tulee vähentää 7 päivän ajan. Kun potilaan tila vakautuu, optimaalinen annos voidaan valita uudelleen.

Levodopan aiheuttamista liikehäiriöistä kärsivien henkilöiden tulisi pienentää tämän aineen annosta ennen Parlodel-hoidon aloittamista. Joissakin tapauksissa levodopahoito voidaan lopettaa kokonaan.

[ 8 ]

Käyttö Parlodel raskauden aikana

Parlodeliä määrätään raskaana oleville naisille äärimmäisen varoen.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• endogeeniset psykoosit;
• Huntingtonin tauti;
• Minorin tauti;
• yliherkkyys bromokriptiinille;
• kohonnut verenpaine synnytyksen jälkeisenä aikana;
• verenpaineen lasku;
• maha-suolikanavan haavaumat;
• gestoosi;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintaan vaikuttavat sairaudet.

Varovaisuutta on noudatettava, kun sitä käytetään yhdessä verenpainelääkkeiden kanssa, samoin kuin silloin, kun sitä käytetään Parkinsonin tautia sairastavilla, joilla on dementian oireita.

Koska vaikuttava aine erittyy rintamaitoon, lääkkeen käyttö imetyksen aikana on rajoitettua.

Sivuvaikutukset Parlodel

Harvoin bromokriptiinin käyttö johtaa huimaukseen, pahoinvointiin, ortostaattiseen romahdukseen tai oksenteluun.

Päänsärkyä, psykoosia, näköhäiriöitä, psykomotorista agitaatiota ja voimakasta uneliaisuutta voi myös esiintyä. Lisäksi voi kehittyä aivohalvaus, nenän tukkoisuus, hallusinaatiot, suun kuivuminen (karies, parodontiitti, orokandidoosi sekä epämukavuuden tunne), sydäninfarkti, pohjelihasten kouristukset, ihottuma ja allergiaoireet.

Pitkäaikainen hoito johtaa Raynaudin taudin kehittymiseen.

Parkinsonin taudin hoitoon käytettävät suuret lääkeannokset voivat johtaa pyörtymiseen, ruoansulatuskanavan verenvuotoon (ilmenee verisenä oksennuksena ja mustana ulosteena), mahahaavaan ja sekavuuteen. Lisäksi tällainen käyttö aiheuttaa aivo-selkäydinnesteen vapautumista nenästä ja Ormondin tautia (selkäkipua, tihentynyttä virtsaamistarvetta, ruokahaluttomuutta, yleistä heikkouden tunnetta, pahoinvointia, vatsakipua ja oksentelua).

[ 7 ]

Yliannos

Myrkytyksen tapauksissa havaitaan verenpaineen laskua sekä päänsärkyjen kehittymistä.

Näiden häiriöiden poistamiseksi käytetään metoplopramidia, jota annetaan parenteraalisesti.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Parlodel saattaa heikentää ehkäisypillereiden tehoa.

Erytromysiinin ja klaritromysiinin sekä troleandomysiinin yhteiskäyttö voi lisätä lääkkeen Cmax-arvoja ja biologista hyötyosuutta. Butyrofeenien käytössä havaitaan päinvastainen vaikutus.

Selegin furatsolidonin, prokarbatsiinin, MAO-estäjien, haloperidolin ja loksapiinin kanssa sekä reserpiinin, ergotalkaloidien, fenotiatsidien, metoklopramidin ja tioksantiinien ja metyylidopan kanssa lisää negatiivisten oireiden todennäköisyyttä johtuen lääkkeen aktiivisen aineen plasmapitoisuuden noususta.

Lääke tehostaa levodopan ja verenpainelääkkeiden terapeuttisia ominaisuuksia.

Disulfiraamin kaltaisia oireita esiintyy, kun lääkettä yhdistetään etyylialkoholin kanssa (takykardia, oksentelu, refleksiyskä, epidermiksen hyperemia, pahoinvointi, rintalastan kipu, näköhäiriöt, kouristukset ja sykkivä päänsärky).

Jos potilaan on otettava ritonaviiria, vuorokausiannos puolitetaan.

[ 9 ]

Varastointiolosuhteet

Parlodel tulee säilyttää pimeässä paikassa, poissa pienten lasten ulottuvilta. Lämpötilan ei tulisi ylittää 25 °C:a.

[ 10 ], [ 11 ]

Säilyvyys

Parlodel on hyväksytty käytettäväksi 36 kuukauden kuluessa terapeuttisen lääkkeen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogeihin kuuluvat sellaiset lääkkeet kuin Ronalin ja Bromokriptiini.

Arvostelut

Parlodeliä pidetään erittäin tehokkaana lääkkeenä, kun sitä otetaan lääkärin ohjeiden mukaisesti, mitä potilaat sanovat arvosteluissaan.