Paraverin

Paraverinilla on yhdistetty antispasmodinen ja kipua lievittävä vaikutus.

Viitteitä Paraverina

Sitä käytetään eliminoimaan kiputuntumukset heikolla tai kohtalaisella intensiteetillä. Tämä sisältää päänsärkyjä, joilla on vetolujuus (akuutti tai krooninen).

[1], [2], [3]

Julkaisumuoto

Lääkkeen vapautuminen valmistetaan tabletteina, 10 kpl: n määrä läpipainopakkauksessa. Laatikko sisältää 1, 3 tai 9 tällaista pakettia.

[4], [5], [6], [7], [8],

Farmakodynamiikka

Paraverin on monimutkainen aine, joka sisältää 2 aktiivista ainetta: parasetamolia ja drotaveriiniä, joka on isokinoliinijohdannainen (sillä on antispasmodisia ominaisuuksia).

Parasetamolia.

Parasetamolilla on akuutti ja kipua lievittävä vaikutus, jota kehittyy hidastamalla PG: n sitomisprosesseja CNS: ssä samoin kuin PNS: n (vähäisemmässä määrin). Parasetamoli estää PG: n (tai muiden komponenttien, joilla on stimuloiva vaikutus kivuliaisiin päihin) sitoutumista tai vaikutuksia.

Drotaverinum.

Tällä elementillä on kouristusten vastainen vaikutus sileisiin lihaksiin - hidastaen entsyymin PDE IV toimintaa. Ruokaviljelmän vaikutuksen tehokkuus riippuu PDE IV: n entsyymien indekseistä erilaisissa kudoksissa (joten näiden kudosten luonne ei ole tärkeä). Tämä korkeiden pitoisuuksien elementti aiheuttaa myös lievää hidastumista kalsiumin kalmoduliinille.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15], [16], [17]

Farmakokinetiikkaa

Parasetamolia.

Komponentti imeytyy lähes täydellisesti ruoansulatuskanavan sisään. Veriplasman huippuarvot havaitaan 0,5-1 tunnin kuluttua.

Puoliintumisaika on noin 1-4 tuntia. Aine on tasaisesti jakautunut kaikkien nesteiden sisälle. Synteesi taso plasmaproteiinilla on vaihteleva.

Parasetamolin erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta - konjugoitujen aineenvaihduntatuotteiden muodossa.

Drotaverinum.

Imeytymisen jälkeen elementin täydellinen ja nopea imeytyminen tapahtuu. Huippuplasman parametrit havaitaan 45-60 minuutin kuluttua. Noin 95-98% aineesta syntetisoidaan veriplasman proteiinin kanssa (useimmiten albumiinilla ja lisäksi a- ja p-globuliineilla).

Plasman puoliintumisaika drotaveriini on 2,4 tuntia, ja biologinen puoliintumisaika on 8-10 tuntia. Elementti kertyy keskushermoston sisäpuolelle, sydänlihasta rasva- kudoksiin ja keuhkoihin munuaisten kanssa ja lisäksi se tunkeutuu istukkaan. Drostaveriinin metabolia suoritetaan maksassa.

Yli 50% aineesta erittyy virtsaan, ja toinen 30% - ulosteineen.

Lääkkeen molemmat aktiiviset elementit eivät osoita vuorovaikutusta proteiinisynteesin tasolla. In vitro-testeissä havaittiin, että parasetamoli (osa, joka vastaa lääkkeen annos) ei ole erityistä tukahduttava vaikutus vastaan metabolisen aine drotaverin, samalla 2-7 kertaa lisäämällä aikaa sen oleskelun modifioimattomassa muodossa. Tämän vuoksi on todennäköistä, että se kykenee estämään drotaveriinin metaboliaa in vivo -menetelmissä.

[18], [19], [20], [21], [22],

Annostus ja antotapa

Lääke otetaan suullisesti.

Käyttötapa Paraverine:

• 12-vuotiaita nuoria ja aikuisia: 1-2 tablettia kerta-annoksena, joka kulutetaan 8 tunnin välein *. Päivän osalta sallitaan enintään 6 tablettia **;
• 6-12-vuotiaiden lasten lapset: kerta-annoksen suuruus - 0,5 tablettia, 10-12 tunnin välein *. Päivä, jona saa käyttää enintään 1-kuoppaista pilleria.

* lääkkeiden toistuva vastaanottaminen voidaan suorittaa vain ilmaistun välttämättömyyden läsnäollessa.

** Jos hoito kestää yli 3 päivää, sallitaan enintään 4 tablettia päivässä.

Hoito kuulematta lääkäriä voi kestää enintään 3 päivää.

Suositeltavaa osaa ei saa ylittää.

Et voi yhdistää lääkettä muiden lääkevalmisteiden kanssa, jotka sisältävät parasetamolia.

[28], [29], [30], [31]

Käyttö Paraverina raskauden aikana

Käytä Paraverinia imetyksen tai raskauden aikana - vasta-aiheista.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• intoleranssin esiintyminen huume-elinten suhteen;
• maksavaikutus vakavissa määrin ja lisäksi vakava maksan vajaatoiminta, luontaisen luonteen hyperbilirubinemia ja perustuslaillisen hyperbilirubinemian;
• vakava munuaisten vajaatoiminta ja vaikeat munuaisten toimintahäiriöt;
• vakava sydämen vajaatoimintaaste (alhainen sydämen myötäinen oireyhtymä);
• G6PD-elementin puute elimistössä;
• ilmaantunut anemiaaste, veritaudit sekä leukopenia;
• alkoholismi.

[23], [24], [25], [26]

Sivuvaikutukset Paraverina

Lääkkeen käyttö voi johtaa joidenkin sivuvaikutusten esiintymiseen.

Negatiiviset reaktiot parasetamolille:

• immuuni ilmenemismuotoja: anafylaksia, yliherkkyys oireita kuten kutina ja ihottuma orvaskeden ja limakalvojen (usein punoittava ihottuma tai yleistynyt luonne ja nokkosihottuma), ja lisäksi, angioedeema, Mayer (tässä sisältää Stevens-Johnsonin oireyhtymä), ja PETN;
• maha-suolikanavan häiriöt: epigastrinen kipu tai pahoinvointi;
• häiriöt, jotka vaikuttavat endokriiniseen järjestelmään: hypoglykemian kehitys, joka voi johtaa hypoglykeemiseen koomaan;
• ilmenemismuodot päässä imusolmukkeiden ja verta muodostavien prosessit: ulkonäkö trombosytopenia, anemia (hemolyyttinen kuoppa), agranulosytoosi, ja lisäksi, sulf- ja methemoglobinemiaa (hengenahdistus, syanoosi, ja kipu sydämessä), sekä verenvuotoon tai mustelmien;
• hengityselimiin vaikuttavat vaurioita: keuhkoputkien kouristukset henkilöillä, jotka ovat intaktia aspiriinin ja muiden tulehduskipulääkkeiden kanssa;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: maksan toimintahäiriö, maksan entsyymien aktiivisuuden lisääntyminen (yleensä ilman keltaisuutta).

Negatiiviset reaktiot drotaveriini:

• immuunijärjestelmän häiriöt: allergiaoireet, mukaan lukien urtikaria, Quincke-turvotus, ihon hyperemia, kutina ja ihottuma sekä lisäksi vilunväristykset, kuume, heikkouden tunne ja lämpötilan nousu;
• CAS-toiminnon häiriöt: verenpaineen ja sykkeen väheneminen;
• ilmenemismuotoja NA: huimaus yhdessä päänsärkyjen kanssa sekä unettomuus;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: ummetus tai pahoinvointi, ja lisäksi oksentelu.

[27],

Yliannos

Parasetamolin vaikutukseen liittyvä päihde.

Maksavaurion kehittymistä voi esiintyä aikuisilla, jotka käyttivät 10 + g parasetamolia, ja lisäksi lapsilla, jotka käyttivät 150 + mg / kg LS: ää.

Ihmiset, joilla on riskitekijöitä (pitkäaikainen Fenobarbitaaliterapian, primidoni, karbamatsepiini, ja lisäksi, fenytoiinin, mäkikuisma, rifampisiini tai muilla keinoin indusoijat maksaentsyymien, jatkuva käyttö etanolin suuria osia, glutationi kakeksia (nälkä, ruoansulatuskanavan häiriöt, HIV -infektsiya, kystinen fibroosi, ja lisäksi, kakeksia)) käyttää 5+ g lääkkeet voivat aiheuttaa maksavaurioita.

Niiden yliannostuksen merkkejä, jotka kehittyvät ensimmäisen 24 tunnin aikana: pahoinvointi vatsakipu, ja sen kanssa lievää ja oksentelua anoreksia. Maksasairaudet kehittyvät joskus 12-48 tuntia myrkytyksen jälkeen. Glukoosin aineenvaihdunnan häiriö, samoin kuin asidoosin metabolinen muoto, voidaan havaita.

Jos päihtymys on vakava muoto, maksan vajaatoiminta voi kehittyä verenvuotojen, hypoglykemian ja lisäksi koomaan ja enkefalopatiaan. Tämän seurauksena kuolema voi ilmetä.

Jos munuaisten vajaatoiminta on akuutti, johon kohdistuu akuutti tubulaarinen nekroosi, on hematuria, voimakas kipu lannerangan alueella ja proteinuria. Tämä häiriö voi kehittyä jopa ihmisillä, joilla ei ole vakavia maksasairauksia. Lisäksi haimatulehdus ja sydämen rytmihäiriöt ilmenivät.

Jatkuva Vastaanotto PM suurina annoksina voi aiheuttaa häiriöitä hematopoieettisen toiminnan - neutrofiilien, trombotsito-, leuko- tai pansytopenia, ja lisäksi muodot aplastinen anemia, agranulosytoosi. Keskushermoston toiminnan suhteen - yliannostus johtaa asenteeseen, voimakas psykomotorinen levottomuus ja huimaus. Virtsajärjestelmä voi reagoida nefrotoksisuuden (kapillaarikroosi, munuaisten koliikki ja tubulointerstitiali-nefriitti) kehittymisen myötä.

Myrkytysoireiden yhteydessä potilas tarvitsee kiireellistä lääketieteellistä apua. Se on välittömästi saatettava sairaalaan, vaikka päihteiden varhaisia merkkejä ei noudateta. Manifestations voidaan rajoittaa oksenteluun pahoinvointi tai heikentää myrkytyksen ilmaisun voimakkuutta ja kehon vamman riskiä.

On harkittava aktiivihiilellä tapahtuvaa hoitoa (jos suuri osa parasetamolista on otettu edeltäneiden 60 minuutin aikana). Plasman sisällä olevan aineen indeksejä on mitattava 4 + tunnin kuluttua sen käytöstä (aikaisemmat arvot eivät ole luotettavia).

N-asetyylikysteiinin käyttö on sallittua 24 tunnin kuluessa lääkkeen käytöstä, mutta täydellisin suojaava vaikutus havaitaan, kun sitä annetaan 8 tunnin kuluessa Paraverinin levittämisestä. Tämän ajanjakson jälkeen vastalääkkeen tehokkuus heikkenee dramaattisesti.

Jos potilas ei oksentele, suun kautta annettava metioniini soveltuu sopivaksi vaihtoehdoksi (paikoissa, joissa on vaikea päästä sairaalaan).

Ruoansulatuskanavan aiheuttama myrkytys.

Huumeiden myrkytyksen seurauksena syntyy seuraavia oireita: sydänlihaksen virtsan heikkeneminen, AV-estäminen ja lisäksi rytmihäiriö. Jos on voimakasta päihtymystä, tapahtuu sydämen lyöntitiheyden ja johtumisen rytmi (tämä sisältää täydellisen salpauksen nipun nippusta ja lisäksi sydänpysähdys). Nämä ilmiöt voivat aiheuttaa kohtalokkaan lopputuloksen.

Kun myrkytät myrkkyjä, toteutetaan asianmukaisia oireita.

[32], [33], [34], [35],

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Drotaverinum.

Yhdistelmä levodopan kanssa heikentää antiparkinsonian vaikutusta, mikä mahdollisesti vahvistaa vapinaa jäykkyydellä.

Parasetamolia.

Parasetamolin imeytymisnopeus voi lisääntyä yhdistettynä metoklopramidiin sekä domperidoniin; huumeiden imeytymisen nopeus vähenee yhdessä kolestyramiinin kanssa.

Varfariinin ja muiden kumariinien antikoagulanttisia vaikutuksia voidaan voimistaa jatkuvalla ja pitkäaikaisella yhdistelmällä yhdessä parasetamolin kanssa (päivittäinen saanti). Tämä lisää verenvuodon todennäköisyyttä. Mutta jos otat lääkityksen määräajoin, ei ole merkittävää vaikutusta.

Barbituraatit voivat heikentää parasetamolin ärsytysominaisuuksia.

Antikonvulsantit (mukaan lukien barbituraatit, fenytoiini ja karbamatsepiini) stimuloiva vaikutus maksan mikrosomaalisia entsyymejä, jotka kykenevät lisäämään toksiset ominaisuudet parasetamolia vastaan maksan - johtuen nostamisen lääkeaineen muutos hepatotoksisten metaboliitteja. Parasetamolin ja hepatotoksisten lääkkeiden yhdistetty käyttö lisää lääkkeiden toksisia vaikutuksia maksaan.

Parasetamolin ja isoniatsidin suurien osien yhdistetty käyttö kasvattaa hepto-toksisen oireyhtymän todennäköisyyttä.

Parasetamoli heikentää diureettien ominaisuuksia.

Lääkkeiden ja alkoholijuomien yhdistäminen on kiellettyä.

[36], [37], [38], [39], [40]

Varastointiolosuhteet

Paraverin on pidettävä lasten ulottumattomissa. Lämpötila on korkeintaan 25 ° C.

[41], [42], [43], [44], [45], [46]

Säilyvyys

Paraverinia saa käyttää 2 vuoden ajan lääkkeen vapautumisen jälkeen.

[47], [48]

Soveltaminen lapsille

Lääkkeiden määrääminen alle 6-vuotiaille lapsille on kielletty.

[49], [50], [51]

Analogit

Lääkkeen analogi on No-spasmi.

[52], [53], [54], [55], [56], [57]

Arviot

Paraverin saa hyvät arvostelut lääkkeen tehokkuudestaan. Huumeiden ansioista huomataan myös sen alhaisista kustannuksista.