R-Butin

R-butiini on antibakteerinen aine, jolla on voimakas bakterisidinen vaikutus. Se kuuluu nykyaikaisten puolisynteettisten laajakirjoisten antibioottien ryhmään ja sille on ominaista korkea aktiivisuus elimistölle haitallisten mykobakteerien torjunnassa. Lääketieteessä lääkettä käytetään erilaisten infektioiden, erityisesti tuberkuloosin, hoitoon ja ehkäisyyn.

[ 1 ], [ 2 ]

Viitteitä R-Butin

R-butiinia käytetään osana monimutkaista hoitoa tehokkaana tuberkuloosilääkkeenä. Lääkkeen kansainvälinen yleisnimi on "Rifabutiini".

R-Butinin käyttöaiheet: rifampisiinille resistenttien Mycobacterium tuberculosis -kantojen aiheuttaman kroonisen keuhkotuberkuloosin hoito. Antibiootti tehoaa Mycobacterium tuberculosis- ja Mycobacterium xenopi -bakteerien, M. tuberculosis-, M. xenopi- ja M. avium intracellulare -kompleksin (MAIC) aiheuttamiin infektioihin, ja sitä voidaan käyttää vaikeaa immuunipuutosta sairastavilla potilailla (HIV-tartunnan saaneilla ja AIDS-potilailla) sekä hoitoon että ehkäisyyn.

R-Butin-hoidon tarkoituksena on ehkäistä tuberkuloosin uusiutumisen todennäköisyys ja vähentää muiden tartuttamisen todennäköisyyttä. Lääke auttaa välttämään lääkeresistenssin kehittymistä potilailla ja estää myös potilaan kuoleman. Lääkkeen tehokkuuden laboratoriokriteerinä on M. tuberculosis -bakteerin erityksen vähentäminen ja lopettaminen.

Lääkkeen ottamisen seurauksena potilaat kokevat oireiden vakavuuden vähenemistä, relapsien esiintymistiheyden vähenemistä ja painonnousua.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Julkaisumuoto

R-butiini on puolisynteettinen antibiootti, joka tehoaa useisiin mykobakteereihin, mukaan lukien Mycobacterium tuberculosis.

Lääke on saatavana 150 mg:n kapseleissa, jotka on täytetty punavioletilla jauheella, joka ei liukene veteen, liukenee huonosti etanoliin ja liukenee metanoliin ja kloroformiin.

Monet lääkkeet, kuten R-Butin, ovat tällä hetkellä saatavilla kapseleina. Kapselimuodolla on useita etuja: se varmistaa lääkkeiden annostuksen tarkkuuden, kapseleiden sisältö imeytyy mahalaukkuun helpommin ja nopeammin. Kapselin kuori suojaa mahalaukun limakalvoa ja auttaa estämään antibiootin inaktivoitumisen mahanesteen entsyymien vaikutuksesta. Lisäksi kapseleissa oleva lääke on suojattu haitallisilta tekijöiltä (valo, kosteus, ilma, mekaaniset vaikutukset). Kapseleiden valmistuksessa käytetään vähemmän apuaineita kuin tablettimuotoisten lääkkeiden valmistuksessa. Kapselien korjaava ominaisuus on antibioottien epämiellyttävän maun ja hajun poistaminen. Korkea estetiikka saavutetaan käyttämällä erilaisia väriaineita kapselikuorten valmistuksessa.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamiikka

R-butiini (rifabutiini) on puolisynteettinen laajakirjoinen antibiootti, jota käytetään yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, joilla on aktiivinen vaikutus useisiin infektioihin, mukaan lukien tuberkuloosin hoito ja ehkäisy.

Farmakodynamiikka R-butiini: lääkkeellä on aktiivinen vaikutus sekä solunulkoisiin että solunsisäisiin mikro-organismeihin. Sillä on voimakas bakterisidinen vaikutus ja se selektiivisesti estää mikroskooppisten bakteerien Mycobacterium spp.:n sekä epätyypillisten mykobakteerien (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium) DNA-riippuvaisen RNA-polymeraasin toimintaa. Lisäksi R-butiini tehoaa grampositiivisiin mikro-organismeihin. Monoterapia tällä lääkkeellä johtaa resistenssin nopeaan kehittymiseen.

Lääkkeen tehokkuuden arvioimiseksi ei ole selkeitä kliinisiä kriteerejä. On kuitenkin kliinisesti todistettu, että antibakteerinen aine vähentää oireiden vakavuutta, edistää potilaan painonnousua ja vähentää relapsien esiintymistiheyttä. Antibiootin päätarkoituksena on pysäyttää M. tuberculosis -bakteerin vapautuminen, ehkäistä mahdolliset relapsit, muiden tartunnat ja kuolema potilaiden hoidossa.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetiikkaa

R-butiini imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta vereen heti suun kautta annon jälkeen. Lääkkeen vaikuttavan aineen maksimipitoisuus saavutetaan noin 2–4 tuntia antibiootin ottamisen jälkeen. Lääkkeellä on lamaava vaikutus patogeenisten bakteerien synteesiin estämällä niiden DNA-riippuvaista RNA-polymeraasia. Ehkäpä rifabutiinin korkea solunsisäinen pitoisuus on avainasemassa lääkkeen aktiivisuuden varmistamisessa sellaisia solunsisäisiä patogeenisiä mikro-organismeja kuin mykobakteereja vastaan.

R-butiini farmakokinetiikka on lineaarinen. Rifabutiinilla on kyky tunkeutua nopeasti soluihin ja jakautua monien sisäelinten kudoksiin aivoja lukuun ottamatta. Sen korkein pitoisuus muodostuu keuhkokudoksessa. Kliinisesti on todistettu, että pitoisuus keuhkoissa 24 tuntia antibiootin ottamisen jälkeen on 5–10 kertaa suurempi kuin sen pitoisuus veriplasmassa. Samalla havaitaan lääkkeen heikko tunkeutuminen veri-aivoesteen läpi. Rifabutiinin biologinen hyötyosuus on 20 % ja sitoutumisindeksi plasman proteiineihin on 85 %. Lääke biotransformoituu täydellisesti maksakudoksessa muodostaen inaktiivisia metaboliitteja. 53 % R-butiinista metaboliittien muodossa erittyy munuaisten kautta, 30 % sapen mukana, 5 % sapen mukana alkuperäisessä muodossaan ja sama määrä virtsan mukana. Antibiootin puoliintumisaika elimistössä on noin 35–40 tuntia.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Annostus ja antotapa

R-Butinia määrätään potilaalle yleensä kerran päivässä. Kapseli otetaan suun kautta, ennen ateriaa tai sen jälkeen. Antibiootin ottamisen kesto riippuu hoito-ohjelmasta.

Antotapa ja annostus: aikuisille määrätään yleensä 150–600 mg R-butiinia päivässä. Yleensä rifabutiinin ottaminen riippuu kuitenkin tilanteesta:

• Uudelleen diagnosoidun keuhkotuberkuloosin hoidossa rifabutiinia tulee ottaa 150–300 mg päivässä (hoidon kesto on 6 kuukautta).
• Kroonista moniresistenttiä keuhkotuberkuloosia sairastavien potilaiden hoitoon määrätään 300–450 mg lääkettä päivässä (hoito kestää 6–9 kuukautta).
• Ei-tuberkuloottisen sekundaarisen mykobakteeri-infektion tapauksessa - 450-600 mg lääkettä päivässä (hoidon kesto - enintään 6 kuukautta).
• MAC-infektioiden ehkäisemiseksi potilailla, joilla on vaikea immuunipuutos ja AIDS - 300 mg R-Butin-lääkettä päivässä.
• Vakavissa munuaisten toimintahäiriöissä ja vajaatoiminnassa (kreatiinikinaasin (CC) arvo alle 30 ml/min) R-Butinin annosta on vähennettävä 50 %.
• Yhdessä muiden tuberkuloosilääkkeiden (etambutoli tai isoniatsidi jne.) kanssa - 450-600 mg lääkettä päivässä.

Iäkkäille potilaille määrätään R-Butinin tavanomainen annostusohje: suun kautta - kerran päivässä, ruoasta riippumatta.

Koko R-Butin-hoidon ajan on suositeltavaa seurata säännöllisesti verihiutaleiden ja leukosyyttien määrää perifeerisessä veressä sekä maksaentsyymien aktiivisuutta. Kun R-Butinia käytetään suurina annoksina tai yhdessä klaritromysiinin kanssa, potilaalla on lisääntynyt riski sairastua uveiittiin (silmän verisuonten kalvon tulehdusprosessi). Tässä tapauksessa potilaan on otettava yhteyttä silmälääkäriin ja lopetettava lääkkeen käyttö väliaikaisesti.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Käyttö R-Butin raskauden aikana

R-butiini on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana, tämä on selvästi mainittu lääkkeen ohjeissa. Siksi raskaana oleville naisille ei suositella tämän antibiootin käyttöä, kuten monille muillekin.

R-butiinien käyttö raskauden aikana on täynnä kielteisiä seurauksia odottavan äidin ja hänen lapsensa terveydelle. Jos rifabutiinia on tarpeen käyttää imetyksen aikana, on päätettävä imetyksen kiireellisestä lopettamisesta. Kliinisten tulosten osalta ei ole tehty tiukasti kontrolloituja tutkimuksia, jotka koskisivat R-butiinien käyttöä raskauden aikana.

Käytännön lääketieteessä käytetään vain sellaisia antibiootteja, joiden vaikutus ei vaikuta negatiivisesti sikiön kehitykseen. Yleensä antibioottihoito raskauden aikana on järkevää vain silloin, kun odottavan äidin tartuntatautiin kohdistuva terapeuttinen vaikutus on suurempi kuin sikiölle aiheutuva haitta (todennäköinen tai mahdollinen). Raskaana olevien naisten on otettava huomioon, että lähes kaikki antibiootit ovat reseptilääkkeitä, joten lääkärissä käynti sairauden sattuessa on pakollista. Hoidon lääkärin valvonta auttaa välttämään negatiivisia seurauksia, joita voi aiheuttaa virheellinen hoito, erityisesti antibakteeristen aineiden itsenäinen ja hallitsematon käyttö.

Vasta

R-butiinia käytetään lääketieteessä bakteerien aiheuttamien infektioiden, mukaan lukien tuberkuloosin, hoitoon. Tehokkuudestaan ja pitkäkestoisesta vaikutuksestaan huolimatta lääkkeellä on useita vasta-aiheita, jotka on otettava huomioon ennen hoidon aloittamista.

R-Butinin käytön vasta-aiheet:

• raskaus,
• imetysaika (imetys),
• yliherkkyys lääkkeelle,
• alle 18-vuotiaat,
• yksilöllinen intoleranssi rifabutiinille ja muille ansamysiineille,
• vakavia häiriöitä maksan ja munuaisten toiminnassa.

R-Butinia käytettäessä on noudatettava tarkasti hoitavan lääkärin määräämää hoito-ohjelmaa. On otettava huomioon, että hoidon aikana iho, virtsa ja sylki voivat muuttua punertavan oransseiksi.

Jos potilaan tila pahenee antibioottihoidon aikana, on tarpeen kääntyä lääkärin puoleen. On myös otettava huomioon, että R-Butinin turvallisuutta lasten ikäryhmissä ei ole tutkittu. Siksi tämän lääkkeen käyttö lapsille on vasta-aiheista. Tämä johtuu rifabutiinin mahdollisesta lisääntyneestä maksatoksisuudesta ikään liittyvien maksamuutosten vuoksi.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Sivuvaikutukset R-Butin

R-butiinia tulee ottaa tarkasti lääkärin määräämällä tavalla. Jos tila pahenee tai havaitaan epäsuotuisia oireita, potilaan tulee neuvotella hoitavan lääkärin kanssa lääkkeen jatkokäytöstä. Lääkkeen annosta voi olla tarpeen pienentää tai löytää vaihtoehtoisia hoitokeinoja infektion hoitoon.

R-Butinin sivuvaikutuksia voivat olla:

• pahoinvointi ja oksentelu,
• makuaistin muutokset (dysgeusia),
• ripuli ja vatsakipu,
• keltatauti
• maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus,
• anemia (punasolujen hemoglobiinipitoisuuden lasku),
• trombosytopenia (verihiutaleiden määrän väheneminen),
• leukopenia (leukosyyttien määrän väheneminen veressä),
• artralgia (nivelkipu),
• myalgia (lihaskipu).

Lisäksi R-Butin-lääkkeen ottamisen yhteydessä kehon sivuvaikutuksia voivat olla allergiat (ihottuma, kuume), harvoin uveiitti (silmän verisuonten kalvon tulehdus), bronkospasmi (keuhkoputkien seinämien lihasten äkillinen supistuminen) ja anafylaktinen sokki.

Antibioottien yliannostuksen sattuessa sivuvaikutukset voivat lisääntyä. Tässä tapauksessa potilaalle on tehtävä vatsapesu. Myös oireenmukaista hoitoa ja diureetteja määrätään.

[ 25 ], [ 26 ]

Yliannos

R-Butinia tulee käyttää lääkärin laatiman hoito-ohjelman mukaisesti ja tarkasti hänen määräämäänsä annostusta noudattaen. Muuten seuraavat lääkkeen yliannostuksen oireet ovat mahdollisia: huimaus, pahoinvointi, oksentelu, lisääntyneet sivuvaikutukset (erityisesti vatsakipu, ripuli, keltaisuus, muutokset veren koostumuksessa jne.) sekä tajuttomuus. R-Butin-hoidon suorittaminen omatoimisesti on ehdottomasti kielletty.

Lääkkeen yliannostus on erittäin vaarallinen tila, joka voi johtaa negatiivisiin seurauksiin ja aiheuttaa peruuttamattomia kehon reaktioita. Yliannostuksen ensimmäisten oireiden ilmaantuessa on välittömästi soitettava ambulanssi. Ennen lääkärin saapumista potilaan on huuhdeltava vatsa oksennuttamalla. Tätä varten voit juoda 3 lasillista suolattua vettä (2 tl suolaa per 200 mg). Vatsan huuhtelun jälkeen sinun tulee ottaa useita murskattuja lääkehiilitabletteja.

Vakavissa R-Butinin yliannostuksen tapauksissa potilas tarvitsee sairaalahoitoa. Hoito suoritetaan oireiden perusteella. Tässä tapauksessa yleensä määrätään lääkkeitä, joilla on käänteinen vaikutus tai jotka tukevat maksan toimintaa.

On erittäin tärkeää määrittää, millä lääkkeellä henkilö on myrkytetty. Tämä auttaa kehittämään oikean hoitotaktiikan ja ennustamaan mahdolliset sivuvaikutukset.

Yleensä lääkkeet, joiden tarkoituksena on Esimerkiksi verenpainetta alentavan lääkkeen yliannostuksen tapauksessa määrätään sydäntä stimuloivia lääkkeitä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

R-butiini vaikuttaa eri tavoin joihinkin lääkkeisiin ja voi aiheuttaa elimistössä orgaanisia muutoksia. Erityisesti se edistää lääkeaineenvaihdunnan kiihtymistä maksassa.

R-Butinin yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa:

• tsidovudiini - Rifabutiini vähentää sen pitoisuutta plasmassa;
• klaritromysiini, flukonatsoli - lisäävät P-butiinipitoisuutta veriplasmassa;
• Suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet - Rifabutiini vähentää niiden tehoa.

Kliinisesti merkittävien R-Butin-lääkkeen yhteisvaikutusten kehittyminen sellaisten lääkkeiden kanssa kuin etambutoli, sulfonamidien, teofylliinin, zalsitabiinin ja pyratsinamidin, on epätodennäköistä. Lisäksi rifabutiini vaikuttaa sytokromi P450 IIIA -järjestelmän metaboloimien lääkkeiden farmakokinetiikkaan.

Potilaan on noudatettava tarkasti lääkärin määräämää hoito-ohjelmaa ja otettava R-butiinia tarkasti määritellyssä annostuksessa. Lääke voidaan ottaa tyhjään vatsaan, aterioiden aikana tai niiden jälkeen. Rifabutiinin vaikutus ilmenee virtsan, kyynelten, ihon, syljen ja jopa piilolinssien värjäytymisenä punertavan oranssiksi.

Jos käytät lääkkeitä, sinun tulee kertoa lääkärillesi ennen Rifabutiini-hoidon aloittamista mahdollisten negatiivisten seurausten välttämiseksi.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Varastointiolosuhteet

R-butiini on säilytettävä terveysministeriön B-luettelon lääkkeille asettamien sääntöjen mukaisesti, joihin kuuluvat voimakkaat lääkkeet, jotka on säilytettävä erityistä varovaisuutta noudattaen ja aina erillään muista lääkkeistä.

R-Butinin säilytysolosuhteet:

• enintään 25 °C:n lämpötilassa;
• kuivassa paikassa, hyvin suojassa valolta;
• suljetussa tehdaspakkauksessa.

Suoran auringonvalon vaikutuksesta kapseleissa voi esiintyä kemiallisia reaktioita, jotka usein johtavat terapeuttisen vaikutuksen menetykseen ja lääkkeen nopeaan heikkenemiseen. Tästä syystä R-Butin tulee säilyttää pimeässä paikassa, mieluiten erillisellä hyllyllä läpinäkymättömillä ovilla varustetussa kaapissa.

Lisäksi kapselit imevät aktiivisesti kosteutta, kastuvat helposti ja pilaantuvat. Siksi lääke tulee säilyttää poissa kosteista paikoista, kuten kylpyhuoneesta. Jokaisen käyttökerran jälkeen kapseleita sisältävä pullo tulee sulkea tiiviisti, jotta lääke ei reagoi ilman hapen kanssa.

Kaikki lääkkeet tulee säilyttää erillisessä paikassa, esimerkiksi kaapin ylimmällä hyllyllä, poissa pienten lasten ja näkövammaisten vanhusten ulottuvilta.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Säilyvyys

R-Butinilla, kuten kaikilla muillakin lääkkeillä, on selvästi rajallinen käyttöaika, joka jokaisen potilaan on otettava huomioon.

Tämän lääkkeen säilyvyysaika on 2 vuotta pakkauksessa ilmoitetusta valmistuspäivästä alkaen. On tärkeää muistaa, että vanhentuneita lääkkeitä ei saa missään olosuhteissa käyttää, koska niillä voi olla arvaamaton vaikutus ihmiskehoon. Säilyvyysajan päätyttyä lääke on hävitettävä välittömästi.

Kapseleita ei suositella kaatamaan toiseen astiaan. R-Butin tulee säilyttää alkuperäispakkauksessa ja mieluiten ohjeiden kanssa, jotta voit tarvittaessa selventää lääkkeen tietoja. On välttämätöntä noudattaa kaikkia lääkkeen säilytysolosuhteita, jotka on määrätty ohjeissa. Erityistä huomiota on kiinnitettävä varotoimiin, vasta-aiheisiin, sivuvaikutuksiin sekä lääkkeen vuorovaikutukseen muiden lääkkeiden kanssa.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]