Olimestra

Olimetrit ovat keino estää aineen angiotensiini II reseptoreita.

Viitteitä Olimestra

Sitä käytetään olennaisen tyypin verenpaineen nousussa.

Julkaisumuoto

Vapautuminen tapahtuu tabletteina, joiden tilavuus on 10 tai 20 mg. Blister-solun sisällä on 14 tällaista tablettia. Pakkauksessa - 2 tai 4 läpipainolevyä. Lisäksi voidaan valmistaa 15 tablettia läpipainopakkauksessa, 2 tai 4 läpipainopakkausta pakkauksessa.

Sitä tuotetaan myös tableteissa, joiden tilavuus on 40 mg, määränä 7 kappaletta läpipainolevyssä. Pakkaus sisältää 4 tai 8 tällaista läpipainopakkausta. Lisäksi 10 tablettia tuotetaan läpipainokammiossa, 3 tai 6 tällaista läpipainopakkausta pakkauksen sisällä.

[1], [2]

Farmakodynamiikka

Olmesartaanimedoksomiilin - on tehokas ja selektiivinen angiotensiini aktiivisten johtimien 2 (muoto AT1), joka otetaan suun kautta. Ehkä tämä komponentti hidastaa mitään vaikutusta angiotensiini 2, joka toimii välittäjänä AT1-reseptorin lähteestä riippumatta, ja polku 2 selektiivinen sitoutuminen angiotensiini AT1 angiotensiini antagonismi johtimien 2 aiheuttaa kasvun plasman reniiniaktiivisuus arvot, samoin kuin indikaattoreita, angiotensiini 1 ja 2, ja lisäksi tämä alentaa hieman aldosteronin plasmapitoisuutta.

Angiotensiini 2 on reniini-angiotensiinin tärkein vasoaktiivinen hormoni. Hän on tärkeä osallistuja ATO-reseptoreiden aiheuttamissa kohonneissa verenpaineessa esiintyviin patofysiologisiin prosesseihin.

Verenpaineen nousulla lääke edistää näiden arvojen pitkäaikaista vähenemistä (tehokkuus riippuu lääkkeen osan koosta). Tietoa verenpaineen asteittaisesta vähenemisestä sen jälkeen, kun lääkkeen ensimmäinen annos on käytössä. Ei myöskään ole tietoa tachyphylaxin kehittymisestä pitkittyneen hoidon tai vieroitusoireyhtymän jälkeen lääkkeiden vetämisen vuoksi.

Lääkkeen kerta-annos päivässä antaa hellävaraisen ja tehokkaan verenpaineen alenemisen, joka jatkuu 24 tunnin ajan. Yksi annos osoittaa verenpaineen laskua, joka on samanlainen kuin silloin, kun käytät kokonaisannosta 2 annosta.

Pitkän hoidon jälkeen verenpaine laski mahdollisimman paljon 8 viikon kuluttua hoidon alusta, mutta pääasiallinen vaikutus verenpainetta alentavaan vaikutukseen havaittiin 2 viikon aikana. Käytettäessä yhdessä hydroklooritiatsidin kanssa verenpaineen arvot laskevat edelleen ja yhteismenetelmä sietää ilman komplikaatioita.

Farmakokinetiikkaa

Imeytyminen ja jakelu.

Olimestra on aihiolääke, joka nopeasti muuttuu olmesartaanin huumehoidon hajoamistuotteeksi. Tämä tapahtuu, kun osallistuvat portin sisäisen veren ja suolen limakalveerien esteraasien imeytymisprosessiin maha-suolikanavasta.

Plasman tai erittymisen omaavien tuotteiden sisäpuolella ei ollut liukenematonta vaikuttavaa ainetta tai muuttumatonta sidoksena olevaa medoksomililuokkaa. Metaboliitin olmesartaanin keskimääräinen absoluuttinen biosaatavuusindeksi lääkepulloista on 25,6%.

Plasman sisällä olevan aktiivisen komponentin keskimääräiset huippuarvot havaitaan 2 tunnin kuluttua lääkkeen kulutuksen jälkeen. Plasman arvot kasvavat lähes lineaarisesti, kun yksittäinen oraalinen annos suurenee 80 mg: aan.

Ruoka melkein ei vaikuta metaboliitin biologisen hyötyosuuden tasoon, mikä mahdollistaa lääkkeen ottamisen ruokailusta riippumatta.

Proteiinisynteesin aktiivisen komponentin sisällä plasmassa on 99,7%, mutta mahdollisuudet merkittävästi hoidon siirtämiseksi proteiiniin sitoutumisen kautta aikana lääkkeen vuorovaikutusta muiden lääkeaineiden kanssa, joilla on korkea proteiinien synteesi on edelleen alhainen (osoitus tästä on se, ettei merkittävää lääkevuorovaikutuksen Olimetserit varfariinilla sekä medoksomilla ). Olmesartaanin ja verisolujen synteesi on melko heikko. IV-injektoinnin jakautumistilavuuden keskiarvo on myös melko alhainen - alueella 16-29 litraa.

Metaboliset prosessit ja erittyminen.

Plasmapuhdistuman kokonaistaso on 1,3 l / h (19%). Se on melko hidas verrattuna maksan verenkierron arvoihin (noin 90 l / h).

Kun kertakäyttöiset osat 14C-leimattua aktiivista ainetta, 10-16% syötetyn radioaktiivisen komponentin erittyy virtsaan (eniten - 24 tunnin aikana nauttimisen jälkeen), ja loput vosstanovlonnogo radioaktiivinen alkuaine erittyvät ulosteissa.

Kun otetaan huomioon systeeminen osat, jotka muodostavat 25,6% voidaan päätellä, että olmesartaanilla absorption jälkeen ja erittyy munuaisten kautta (noin 40%), ja maksan kautta ZHVP (noin 60%). Koko talteenotettu radioaktiivinen osa on olmesartaanin osa. Kehossa ei ole merkittäviä hajoamistuotteita. Substanssin uudelleenkierrätys suolessa ja maksassa on vähäinen.

Olmesartaanin lopullinen puoliintumisaika on 10-15 tuntia usean käytön aikana. Vakavat arvot saavutetaan ensimmäisten annosten käytön jälkeen, kumulaatiota kahden viikon ajalta ei ole merkitty. Munuaisten puhdistuma on noin 0,5-0,7 l / h, eikä se riipu annoksen koosta.

Annostus ja antotapa

Alkuperäisen annoksen koko on 10 mg, joka on otettava kerran päivässä. Ihmiset, joilla ei ole riittävästi verenpaineen laskua tämän annoksen jälkeen, saavat lisätä sen optimaaliseen kokoon - kerta-annos on 20 mg päivässä. Jos verenpainetta on tarpeen vähentää, lääkkeen kokoa voidaan suurentaa 40 mg: aan päivässä (tämä on suurin sallittu annos päivässä) tai sitä voidaan täydentää hydroklooritiatsidilla.

Lääkkeen maksimaalinen verenpainetta alentava vaikutus on osoitettu 8 viikon kuluttua hoidon aloittamisesta, mutta verenpaineen arvojen merkittävä lasku havaitaan 2 viikon hoidon jälkeen. Tämä seikka on otettava huomioon säätämällä potilaalle annosteluaikataulua.

Terapeuttisen hoidon noudattamiseksi sinun tulee käyttää lääkitystä suunnilleen samaan aikaan joka päivä. Vastaanotto ei ole riippuvainen syömisestä, joten voit ottaa pilleri esimerkiksi aamiaisella.

Munuaisten vajaatoiminnassa.

Henkilöt, joilla on lievä tai kohtalainen häiriö munuaisten (CC arvoja 20-60 minuutin ml / min), voi kestää enintään 20 mg kerran päivässä, koska tiedot käytöstä suurempia annoksia näillä potilailla on rajoitettu .

Henkilöillä, joilla on vakava häiriö (CC-taso on <20 ml / minuutti), on kiellettyä nimetä OliMestr, koska tämän potilasryhmän kohdalla on liian vähän tietoa tämän lääkkeen käytöstä.

Maksan toiminnan häiriöön.

Ihmiset, joilla on lievää vajaatoimintaa, eivät tarvitse muuttaa annostustaan. Maltillisella häiriötilanteella on ensin otettava 10 mg lääkettä päivässä ja maksimiannos on 20 mg. Lisäksi verenpaineen ja munuaisten toimintaa on seurattava tarkasti henkilöillä, joilla on maksan toimintahäiriöitä, jotka myös käyttävät diureetteja tai muita verenpainelääkkeitä.

Ei ole kokemusta lääkkeen käytöstä ihmisillä, joilla on vakavia maksan toimintahäiriöitä, minkä vuoksi sitä ei ole suositeltavaa antaa sille tämän luokan henkilöille.

[3]

Käyttö Olimestra raskauden aikana

Olimestraa ei voida antaa raskaana oleville naisille ja raskauden suunnitteleville naisille. Kun diagnosoidaan raskaus tämän lääkkeen käytön aikana, sinun on lopetettava välittömästi sen käyttö ja korvattava se sitten toisella lääkkeellä, jonka raskaana olevat naiset voivat ottaa.

Lapset, joiden äidit käyttivät huumeita tämän lääkeryhmän kautta, tulisi tutkia huolellisesti verenpaineen alenemisen vuoksi. On suositeltavaa suorittaa sikiön kallon ultraäänitutkimus sekä sen munuaistoiminta.

Koska lääkkeitä ei ole saatavilla imettäville naisille, sitä ei tule antaa imetyksen aikana. On suositeltavaa käyttää vaihtoehtoisia lääkkeitä, joiden turvallisuus on perustettu hoitavien äitien käytössä.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• yliherkkyys lääkkeiden tai muiden lääkeaineiden aktiiviselle aineosalle;
• Esteitä GWP: n alueella;
• tapaaminen lapsille.

Sivuvaikutukset Olimestra

Lääkkeen käyttö saattaa joskus aiheuttaa tiettyjen haittavaikutusten ilmenemistä:

• systemaattisen verenkierron ja imusolmun häviäminen: trombosytopenian kehitys;
• ruoansulatuskanavan häiriöt ja aineenvaihdunta: hyperkalemian kehitys;
• kansalliskokouksen elinten ilmenemismuodot: päänsärky tai huimaus;
• hengityselinten toimintahäiriö: yskän ilmeneminen;
• ruoansulatuskanavan oireet: pahoinvointi, vatsakipu tai oksentelu;
• ihonalaiskerroksen ja ihon pinnan vaurioituminen: ihottuma tai kutina sekä allergiaoireet, urtikaria, kasvojen turvotus, allergisen luontaisen ihottuma ja ödeema Quincke;
• luiden ja lihasten toimintahäiriöt: myalgia tai lihaskrampit;
• virtsaputken ja munuaisten toimintaan liittyvä rikkomus: munuaisten toimintahäiriö ja akuutin vaiheen munuaisten vajaatoiminta;
• systemaattiset häiriöt: väsymyksen, estämisen, epämukavuuden, levottomuuden tai astenan kehittymisen tunne;
• laboratoriokokeiden tulokset: urean ja kreatiniinin lisääntyminen veressä sekä maksaentsyymien indikaattorit.

Yliannos

Lääkkeen myrkytyksestä on vain vähän tietoa. Useimmiten yliannostuksen seurauksena verenpaine laskee voimakkaasti. Tässä tapauksessa sinun on seurattava huolellisesti potilaan tilaa, suorittamalla tukevat ja oireeton hoitomenetelmät.

Ei ole tietoa lääkkeen poistamisesta dialyysimenetelmää käyttäen.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Muiden lääkkeiden vaikutus lääkeaineeseen.

Kaliumia säästävät diureetit ja kaliumlisät.

Saatujen kokemusten käytön muiden lääkkeiden, jotka ovat vaikutuksia PAC, yhdistetty lisäaineiden käyttöä, kaliumia säästävät diureetit, suolan korvikkeiden, joka koostuu kaliumin, sekä muita lääkkeitä, jotka voivat lisätä seerumin arvoja kaliumia (keskuudessa kuten hepariini) voivat lisätä kalium indikaattorit veren seerumin. Tämän vuoksi tietojen yhdistettyjen lääkkeiden on kielletty.

Muut verenpainelääkkeet.

Verenpainetta alentavat vaikutukset Oliestereitä voidaan potentiaalia, jos yhdistelmähoitoa käytetään muiden verenpainelääkkeiden kanssa.

Lääkkeet NSAID: t.

NSAID (mukaan lukien aspiriini annoksella> 3 g / päivä, ja tämän lisäksi elementti estäjät COX-2) yhdessä antagonistien angiotensiini johtimien 2 osaa synergististä vaikutusta (johtuu heikkenemisen glomerulussuodatuksen). Kun otat lääkkeitä angiotensiini 2 -elementin antagonistien ryhmästä yhdessä tulehduskipulääkkeiden kanssa, on olemassa riski saada munuaisten vajaatoiminta akuutti aste. Tarvitaan jatkuvasti seurata munuaistoimintaa hoidon alkuvaiheessa ja lisäksi seurata koko ajan niin, että potilaan keho saa tarvittavan nestemäärän.

Lisäksi yhdistetty käyttö NSAID: ien kanssa voi vähentää angiotensiini II -johdannaisten antagonistien hypotensiivista vaikutusta, mikä johtaa tehon osittaiseen menetykseen.

Muut keinot.

Kun käytetään yhdessä antasidien (alumiini / magnesiumhydroksidi) kanssa, olmesartaanin biologinen hyötyosuus pienenee kohtalaisesti.

Lääkkeen vaikutus muihin lääkkeisiin.

Litiumiaineet.

Seerumin litiumarvojen päinvastainen nousu ja myrkyllisyyden lisääntyminen havaittiin ACE-estäjien kanssa käytetyn lääkkeen yhdistetyssä käytössä. Tämän vuoksi Olimestran yhdistäminen litiumin kanssa on kielletty. Jos tällainen yhteys on tarpeen, on seurattava tarkasti litiumin plasman arvoja hoidon aikana.

[4]

Varastointiolosuhteet

Olimestra säilytetään lääketieteellisten aineiden ehtoihin standardina, paikoissa, joihin lapset eivät pääse.

Erityisohjeet

Arviot

Olimesteria pidetään erinomaisena hypotensiivisena lääkkeenä - useimmat arvioinnit osoittavat huumeiden tehokkuuden.

Samaan aikaan monet potilaat kuitenkin valittavat usein sivuvaikutusten kehittymistä - kipua rintalastassa tai jatkuvan heikkouden tunteen. Siksi tällaisten ilmentymien kehittymisen takia sinun on välittömästi neuvoteltava lääkärisi kanssa.

[5], [6]

Säilyvyys

Olimesteria voidaan käyttää 3 vuoden ajan lääkkeen vapauttamisen jälkeen.