Nebivololin

Nebivololi on rasemaatti, joka sisältää 2 enantiomeeriä D- sekä L-nebivololia.

[1], [2], [3], [4]

Viitteitä Nebivololin

Sitä käytetään seuraavien häiriöiden hoitoon:

• verenpaineen nousu;
• KhSN;
• IHD (taudin kehittymisen ehkäisemiseksi).

[5], [6]

Julkaisumuoto

Aine vapautetaan tabletteina, jotka on pakattu läpipainolevyyn, joka on 30 kpl.

[7], [8], [9], [10]

Farmakodynamiikka

Yhdellä annoksella lääkitystä verenpaineen lasku ja sydämen lyöntitiheyden väheneminen (sekä kuormituksen aikana että rauhallisessa tilassa). Myös, 1-kertainen tekniikka johtaa kehitystä anti-anginaaliset vaikutus henkilöillä, joilla on sepelvaltimotauti, parantaa ejektiofraktio, vasemman kammion arvot alentaa diastolinen paine ja alentaa ääreisverenkierron vastusta ja täyttöpaine.

Vakaa verenpainetta alentava vaikutus ilmenee 1-2 viikon hoidon jatkuessa (mutta joskus se voi kestää 1 kuukausi). Vakaa terapeuttinen vaikutus havaitaan 1-2 kuukauden kuluttua.

Lääkkeen antiarytmistä vaikutusta kehittyy inhiboimalla patologinen sydänautomaatio ja AV-johtumisen estäminen. Verenpainetta alentava vaikutus suoritetaan vähentämällä RAS: n aktiivisuutta.

[11], [12],

Farmakokinetiikkaa

Molemmat LS: n enantiomeerit suurella nopeudella absorboituvat ruoansulatuskanavaan; kun taas elintarvikkeella ei ole vaikutusta imeytymisasteeseen.

Ihmisillä, joilla on nopea aineenvaihdunta, keskimääräinen biologinen hyötyosuus on 12%, ja niillä, joilla on hidas aineenvaihdunta, on lähes täydellinen hyötyosuus. Tämän takia, ottaen huomioon aineenvaihdunnan voimakkuus, sinun on määritettävä annosten koko erikseen. Veriplasman sisällä aine syntetisoidaan pääasiassa albumiinilla.

Aineen erittyminen tapahtuu munuaisten (38%) ja suolen (48%) kautta.

[13], [14], [15], [16], [17], [18]

Annostus ja antotapa

Aikuisten tulisi nauttia 2,5-5 mg lääkevalmistetta päivässä (tämä tehdään ensimmäisen puoliskon aikana). Tarvittaessa on mahdollista lisätä annostusta 10 mg: aan lääkettä. Vakaa lääkitys on mahdollista 7-14 päivän jatkuvaan lääkkeiden saantiin (joskus se kestää 1 kuukausi).

Iäkkäiden ihmisten on otettava aloitusannos 2,5 mg päivässä. Suurin sallittu annos heille on 5 mg.

[24], [25]

Käyttö Nebivololin raskauden aikana

Nebivololin käyttö on kielletty raskaana oleville naisille, koska aineita, jotka estävät toiminnan β-reseptorien, heikentynyt veren virtausta istukan ja voi aiheuttaa sikiön kasvun hidastumista ja häiriöt sen edeltävän kehityksen. Naiset, jotka käyttivät lääkettä raskauden aikana, olisi seurattava vastasyntyneen tila (hypoglykemia bradykardia voi kehittyä erityisesti 3 ensimmäisen vuorokauden aikana syntymän jälkeen).

Imettäessä lääkettä voidaan käyttää vain, jos et halua imettää hoidon aikana.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• yliherkkyys nebivololille;
• masennuksen tila;
• perifeerisen verisuonisalueen patologian poistaminen vakavasti (jaksottainen claudication tai Raynaudin tauti);
• keuhkoputkien tai astman esiintyminen anamneesissa;
• kardiogeeninen sokki;
• myasthenia gravis;
• ilmaantunut maksan vajaatoimintahäiriöt;
• metabolinen asidoosi;
• feokromosytooma;
• bradykardia (HR-arvot alle 60 lyöntiä / minuutti);
• 2. Tai 3. Asteen AV-estäminen (sähkökardiostimulaattorin puuttuessa);
• SSSU (myös sinoatrial-tyyppinen blokki);
• verenpaineen voimakas lasku (systolinen verenpaine on alle 90 mmHg);
• CHF tahdissa tai sydämen vajaatoiminnassa.

[19], [20], [21], [22]

Sivuvaikutukset Nebivololin

Lääkitys voi aiheuttaa erilaisia haittavaikutuksia:

• ihmisiä, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta: usein näkyy bradykardian huimausta, ja lisäksi turvotusta jaloissa, ortostaattinen romahtaa, lohko ensimmäisen asteen, ja voimistumiseen sairauden oireet;
• lisääntymiselimiin vaikuttavat vaurioita: joskus impotenssi kehittyy;
• loukkaukset epidermiksessä: joskus on kutinaa ja puhkeaa ihottuma. Henkilökohtaiset oireet ilmenevät ja psoriaasin voimistuminen ilmenee;
• ruoansulatuskanavan toimintaan liittyvät häiriöt: usein on ummetus, pahoinvointi tai ripuli. Joskus voi olla dyspeptinen oireyhtymä;
• ongelmia hengityselinten työn kanssa: usein on hengenahdistus; joskus keuhkoputkien kouristukset kehittyvät;
• vaurioita CCC-alueella: joskus on voimistuminen ajoittaisen claudication, cardialgia kehittyy, bradycardia, sydämen rytmihäiriö, sydämen vajaatoiminta. Lisäksi verenpaineen arvot pienenevät tai AV-johtumisen / estymisen toiminta hidastuu;
• visuaalisen toiminnan ongelmat: havaittavia häiriöitä;
• häiriöt keskushermoston tai PNS: voi aiheuttaa uneliaisuutta tai väsymystä, painajaisia, parestesia, päänsärky, unettomuus ja huimaus, ja lisäksi kehitystä masennus ja heikkeneminen keskittyminen.

[23]

Yliannos

Lääkityksen myrkytys voi aiheuttaa tällaisten ilmenemismuotoja kuten keuhkoputkien kouristukset, akuutin vaiheen sydämen vajaatoiminnan, bradykardian ja verenpaineen arvojen alenemisen.

Rikkomisen poistamiseksi potilas pestään vatsalla ja annetaan aktiivihiiltä laksatiivien kanssa. Jos tällaista tarvetta tarvitaan, tehohoitoa tarjotaan sairaalassa.

[26], [27], [28]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Jos nebivololia käytetään yhdessä insuliinin tai diabeteslääkkeiden kanssa, voi esiintyä hypoglykemian oireita (takykardia).

SSRI-lääkkeiden yhdistelmä voi johtaa nebivololin plasmanarvojen nousuun sekä hidastaa aineenvaihduntaprosesseja, mikä lisää bradykardia todennäköisyyttä.

Yhdistelmä cimetidiinin kanssa lisää lääkkeen plasman indeksejä.

Sovellus yhdessä fenotiaattijohdannaisten, trisyklisten ja barbituraattien kanssa tehostaa lääkkeen verenpainetta alentavia ominaisuuksia.

Samanaikainen käyttö anestesia-aineiden kanssa lisää verenpaineen alenemisen todennäköisyyttä ja heikentää refleksitakykardian prosesseja.

Yhdistelmä sympatomimeettien kanssa estää lääkkeen huumeiden aktiivisuutta.

Yhdistelmä sellaisten lääkkeiden kanssa, jotka estävät hitaasti Ca: n, verenpainetta alentavia lääkkeitä tai nitroglyseriiniä, johtavat merkittävästi verenpaineen laskuun.

Verapamililääkityksen käyttö voi johtaa sydämenpysähdykseen.

Samanaikainen antaminen ensimmäisen luokan rytmihäiriölääkkeillä voi voimistaa negatiivista inotrooppista vaikutusta ja myös suppressoida AV-johtamisprosessit.

[29], [30], [31], [32]

Varastointiolosuhteet

Nebivololia tulisi säilyttää enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

[33], [34]

Säilyvyys

Nebivololia voidaan käyttää 36 kuukauden kuluessa lääkkeen valmistuksesta.

Soveltaminen lapsille

Terapeuttista ainetta ei käytetä pediatriassa (ennen 18-vuotiaita).

[35], [36]

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Binelol, Nebilet ja Nebivatorin kanssa Nevotenz.

[37], [38]

Arviot

Nebivololi saa erinomaisia arvioita useilta ihmisiltä hänen terapeuttisesta tehokkuudestaan (monet sanovat, että hän on erittäin korkea). Samaan aikaan esiintyy kuitenkin useita negatiivisia merkkejä, jotka ilmenevät usein riittävän usein.