Neʙikard

Ei-bicardi on selektiivinen β-adrenergisen reseptorin aktiivisuuden estäjä.

Viitteitä Nebraskassa

Sitä käytetään verenpaineen nousussa.

[1]

Julkaisumuoto

Valmisteita myydään tableteissa, 10 kpl: n sisällä läpipainopakkauksessa. Laatikossa on 2 tai 5 pakkausta.

Farmakodynamiikka

Nebivololikomponentti on 2 enantomeerit sisältävä rasemaatti: SRRR (Nebivolol tyyppi D) ja RSSS (Nebivolol tyyppi L). Se yhdistää tällaiset terapeuttiset ominaisuudet:

• D-enantomeerin aktiivisuus edistää P-adrenergisten reseptorien aktiivisuuden selektiivistä ja kilpailukykyistä estämistä;
• L enantomeeri auttaa kehittämään lievää vasodilatoivaa vaikutusta metabolisella sitoutumisella L-arginiiniin / NO: han.

Lääkkeiden 1-kertaisen tai toistuvan käytön jälkeen HR-arvot kuormitettuna ja rauhallisessa tilassa vähenevät normaaleissa verenpaineessa olevissa ja potilailla, joilla on kohonnut verenpaine.

Hypotensiivinen aktiivisuus jatkuu pitkittyneellä hoidolla. Lääkkeen käyttö optimaalisessa annostuksessa ei johda α-adrenergisen antagonismin kehittymiseen.

Lääkeaineella ei ole ICA: ta. Kun käytetään terapeuttisissa osuuksissa, kalvon stabiloiva vaikutus ei kehity. Lääkkeellä ei myöskään ole huomattavaa vaikutusta fyysiseen rasitukseen liittyvästä suvaitsevaisuudesta.

[2], [3]

Farmakokinetiikkaa

Imeytynyt lääke imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavaan; ruoan saanti ei vaikuta lääkkeen imeytymisasteeseen, joka sallii sinun ottaa sen ilman sitoutumista syömiseen.

Nebivololi on mukana maksan aineenvaihdunnan prosesseissa, joiden aikana muodostuu aktiivisia hydroksimetaboliitteja. Aineen aineenvaihduntaprosessilla on yhteys Geneettisen luonteen oksidatiiviseen polymorfismiin CYP2D6-komponentin mukaan.

Kun nebivololia annetaan oraalisesti, keskimääräinen biologinen hyötyosuus on 12% ihmisillä, joilla on nopea aineenvaihdunta, ja se on myös lähes täydellinen henkilöille, joilla on hidas aineenvaihdunta. Ottaen huomioon aineenvaihduntaprosessien nopeuden eron, on tarpeen valita osa Nebikardista ottaen huomioon potilaan yksilölliset ominaisuudet. Henkilöille, joilla on hidas aineenvaihdunta, täytyy käyttää pienempiä lääkkeiden annoksia.

Ihmisillä, joilla on korkea metabolinen nopeus, nebivololien enantomeerien plasman puoliintumisaika on keskimäärin 10 tuntia ja henkilöillä, joilla on alhainen taso, nämä verokannat ovat kolme kertaa viisi kertaa suuremmat. Nopean aineenvaihdunnan käyttäjissä RSSS-nebivololin arvot veriplasman sisällä ovat hieman korkeammat kuin SRRR-nebivololin taso.

7 päivän kuluttua lääkeaineen levittämisen jälkeen noin 38% lääkkeestä erittyy virtsaan, ja toinen 48% - ulosteineen. Muuttumattomassa tilassa yhdessä virtsaan enintään 0,5% aineesta erittyy.

[4], [5], [6],

Annostus ja antotapa

Käytä lääkettä ei saa olla sidottu syömään, puristettuja pillereitä tavallisella vedellä. On suositeltavaa ottaa huumeita samanaikaisesti.

Kohonnut verenpaine on tarpeen ottaa 1 tabletti päivässä (samanaikaisesti); pääsy ruokaan on sallittua. Verenpainetta alentavan vaikutuksen kehitys havaitaan 1-2 viikon hoidon jälkeen, mutta joskus vaadittu vaikutus voidaan saavuttaa vasta 1 kuukauden kuluttua.

Keinot, jotka estävät β-adrenoreseptoreiden aktiivisuuden, voidaan käyttää monoterapiana tai yhdistelmänä muiden verenpainelääkkeiden kanssa. Ylimääräinen hypotensiivinen vaikutus voidaan saavuttaa käyttämällä yhdistelmähoitoa 5 mg Nebikardia ja 12,5-25 mg hydroklooritiatsidia.

Ihmiset, joilla on munuaisten toimintahäiriö, tarvitsevat ensin 2,5 mg päivässä. Tarvittaessa annostus voidaan nostaa 5 mg: ksi.

Maksan vajaatoimintaa sairastavat eivät saa käyttää lääkitystä, koska tämän luokan potilaiden kokemus lääkkeiden käytöstä on vähäistä.

Iäkkäät ihmiset (65-vuotiaat) päivässä saavat 2,5 mg lääkitystä. Tarvittaessa päivittäinen annos nostetaan 5 mg: ksi. Huumeiden käytöstä yli 75-vuotiaille henkilöille on vain vähän tietoa, joten siksi, kun hänet nimitetään, tällaisten potilaiden on toimittava erittäin huolellisesti ja seurattava tarkasti heidän tilaansa.

[12], [13]

Käyttö Nebraskassa raskauden aikana

Nebikardia ei käytetä raskauden tai imetyksen aikana.

Vasta

Vasta-aiheista:

• vahvan herkkyyden läsnäolo aktiivisen aineen tai muiden lääkkeiden ainesosien suhteen;
• maksan vajaatoiminta tai maksan toimintahäiriöt;
• sydämen vajaatoiminta akuutissa vaiheessa, kardiogeeninen sokki ja lisäksi heikentynyt sydämen vajaatoiminta, jossa on tarpeen käyttää inotrooppisia lääkkeitä;
• käsittelemätöntä feokromosytoomaa;
• SSS;
• synouaurisen luonteen estäminen ja 2. Tai 3. Asteen estäminen (sähkökardiostimulaattorin kanssa tai ilman sitä);
• keuhkoputkien tai astman, jotka ovat saatavilla historiassa;
• asidoosi, jolla on metabolinen luonne;
• bradykardia (HR-arvot ovat alle 60 lyöntiä minuutissa);
• alentunut verenpaine (systolinen paine on alle 90 mmHg);
• ääreisverenkierron ongelmia vakavassa määrin;
• yhdistelmä sultopridin tai floktafeniinin kanssa.

[7], [8], [9], [10],

Sivuvaikutukset Nebraskassa

Lääkitys voi aiheuttaa tiettyjen haittavaikutusten kehittymisen:

• Immuunihäiriöt: yliherkkyys tai ödeema Quincke;
• henkiset ongelmat: painajaiset ja masennus;
• kansalliskokouksen työhön vaikuttavat häiriöt: parestesia, päänsäryt, synkopeat ja huimaus;
• visuaalisten elinten vaurioita: näköhäiriöt;
• CCC-alueen rikkomukset: AV-johtumisen pidentyminen, bradykardia, verenpaineen lasku, AV-estäminen, sydämen vajaatoiminta ja ajoittaisen claudication voimistaminen;
• hengityselinten toimintaan liittyvät ongelmat: keuhkoputkien kouristukset ja hengenahdistus;
• ruoansulatuskanavan toiminnan: turvotus, vatsakipu, ummetus, oksentelu, ja lisäksi dyspepsia, ripuli, pahoinvointi ja kehittäminen hepatotoxicity;
• ihon vaurioituminen: kutina, allergia, punoitusta muistuttavat oireet ja psoriaasin paheneminen;
• merkkejä, jotka vaikuttavat lisääntymistoimintaan: impotenssi ja erektiohäiriöt;
• systeemiset häiriöt: turvotus ja väsymys;
• ongelmat virallisen kehitysavun työn kanssa: lihaskipu tai heikkous sekä kouristukset.

Käytettäessä β-salpaajat joskus esiintyy tällaisten häiriöiden: psykoosi, kuivuminen silmän limaa, tunne sekavuus, aistiharhat, Raynaudin tauti, kylmät raajat ja päihtymys oftalminen limakalvo.

[11]

Yliannos

Merkkejä myrkytyksestä: sydämen vajaatoiminnan kehittyminen akuutissa muodossa tai bradykardia, keuhkoputkien ulkonäkö ja verenpaineen lasku.

Kun päihtymys tai hyperergisen reaktion ilmeneminen on välttämätöntä, se muodostaa potilaan jatkuvan lääketieteellisen kontrollin sekä antaa hänelle intensiivisen terapeuttisen avun.

Sen on seurattava verensokeriarvoja. Ruoansulatuskanavan sisälle jäävän aktiivisen aineen imeytyminen voidaan estää huuhtelemalla mahalaukku potilaaseen ja lisäksi nimeämään laksatiivinen aktiivihiilellä. Tämän lisäksi saattaa olla välttämätöntä suorittaa keinotekoisen keuhkoventimen toiminta.

Bradykardian kehittymisen estämiseksi tulee metyylitropiini tai atropiini.

Jännityksen hoitamiseksi ja verenpaineen alentuneiden arvojen nostamiseksi tarvitaan plasman tai plasman korvaavia aineita, ja tämän vuoksi katekoliamiinit tarvittaessa.

P-estävän vaikutuksen kehittyminen voidaan lopettaa injektoimalla isoprenaliinihydrokloridilla (alhaisella nopeudella) (aluksi 2,5 ug / minuutti ja jatketaan, kunnes haluttu vaikutus saavutetaan). Jos potilas on intoleranssi, on tarpeen yhdistää isoprenaliini dopamiinin kanssa. Jos vaaditun tuloksen puuttuessa ja tällaisen toimenpiteen ottamisen jälkeen on välttämätöntä pistää glukagoni annoksella 50 - 100 mcg / kg. Tarvittaessa injektio voidaan toistaa 1 tunti ja sitten tarvittaessa suorittaa IV-infuusio glukagonin kautta tiputuslaitteen läpi (osa lasketaan kaavion mukaan 70 μg / kg / tunti).

Äärimmäisissä tilanteissa, esimerkiksi bradykardian tapauksessa, joka on stabiili hoidon suhteen, on sallittua käyttää sydämentahdistinta.

[14]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kalsiumantagonistit.

Yhdistelmä aineita, jotka estävät β-adrenoseptorit, kalsiumin antagonistit (kuten diltiatseemi ja verapamiili) vaatii suurta huolellisuutta, koska niillä on negatiivinen inotrooppinen vaikutus ja vaikutus eteis. Ihmisiä, jotka käyttävät Nebikardia, ei saa injektoida verapamiilin kanssa suonensisäisesti.

Rytmihäiriölääkkeet.

Yhdistämisvälineiltä-β-adrenoseptorisalpaajien ja rytmihäiriölääkkeet 1. Ja 3. Luokan ja vaatii myös amiodaronin äärimmäisen varovasti, koska tällöin voi olla voimistaa niiden negatiivista inotrooppista vaikutusta ja vaikutuksen suhteellisen AB- ja intraatrial johtuminen.

Klonidin.

Pitkäaikaisen klonidiinihoidon äkillisen peruuttamisen tapauksessa α-adrenergisten reseptorien estävät lääkkeet lisäävät vieroitusoireiden todennäköisyyttä, jolloin verenpaineen arvot lisääntyvät. Tältä osin klonidiinin käytön poistaminen olisi tehtävä vähitellen.

Digitalis-lääkkeet.

Nifenisykliset glykosidit, joita käytetään yhdessä sellaisten lääkkeiden kanssa, jotka estävät β-adrenergisten reseptorien aktiivisuutta, kykenevät pidentämään AB-johtamisen ajanjaksoa.

Hypoglykeemiset lääkkeet ja insuliini.

Vaikka Nebikardilla ei ole vaikutusta sokeriin, se voi peittää hypoglykemian merkkejä (kuten takykardiaa).

Anesteettiset valmisteet.

P-salpaajien ja anestesialääkkeiden käyttö voi johtaa reflek- sen takykardian estämiseen sekä lisätä paineen alenemisen todennäköisyyttä. On välttämätöntä ilmoittaa anestesiologi etukäteen Nebikardin käytöstä.

Yhdistelmä cimetidiinin kanssa lisää nebivololin plasman arvoja, mutta sen lääkeaktiivisuus ei muutu.

Jos otat Nebikardin ruokaa ja antasidihoitoa - aterioiden välillä, molempia näistä lääkkeistä voidaan käyttää yhdessä.

Yhdistelmä nikardipiinin kanssa lisää näiden molempien aineiden plasmaparametreja muuttamatta terapeuttista aktiivisuuttaan.

Sympatomimeetit voivat häiritä β-salpaajien toimintaa.

Estävät aineet aktiivisuuden β-adrenergisten reseptorien, jotka kykenevät herättävä sileä α-adrenerginen aktiivisuus sympathicotonic PM, jolla on sekä α-adrenergisiin ja β-adrenergisen vaikutuksen (on olemassa vaara, AV-lohkon tai vakava bradykardia muoto ja nostaa verenpainetta arvoja).

Yhdistelmä barbituraattien, trisyklisten ja fenotiatsiinijohdannaisten kanssa voi aiheuttaa lääkkeen verenpainetta alentavien vaikutusten voimistumista.

Koska nebivololin metaboliassa, mukaan isoentsyymin SYR2D6 suorittamalla pohjalla hoito tarkoittaa SSRI (esim. Dekstrometorfaania tai muita yhdisteitä) metaboloituu pääasiassa samassa keskuksessa polku, joka kykenee johtaa siihen, että potilaan hoitovaste ihmisiä, joilla on korkea aineenvaihdunta muuttuu on samanlainen kuin vastaus, joka on havaittu ihmisillä, joilla on pieni prosessi.

[15]

Varastointiolosuhteet

Ei-bacardi on pidettävä paikassa, joka suljetaan auringonvalolta, kosteudelta ja pieniltä lapsilta. Lämpötilat ovat 25 ° C: n sisällä.

[16]

Säilyvyys

Ei-bikardiumia voidaan käyttää 36 kuukauden kuluessa lääkevalmisteen valmistuspäivästä.

[17]

Soveltaminen lapsille

Pediatrian lääkitys on kiellettyä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Nebilet, Nebival, Nebitrend ja Nebivolol, Nebilong, Nebivolol Sandoz ja Nebivolol Teva.

[18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Arviot

Ei-bicarde auttaa hyvin verenpaineen nousun kanssa, vakauttamalla paineita, mikä heijastuu käyttäjien käyttäjiin, jotka käyttivät tätä lääkettä. Myös arvosteluissa on huomattava, että sinun pitäisi ottaa lääke samaan aikaan ja samalla olla odottamatta erittäin nopeaa tulosta. Yleensä vaikutus alkaa näkyä muutaman viikon kuluttua, ja joskus kuukausi - tähän on oltava valmis. Hätätilanteessa tämä korjaustoimenpide on täysin epäasianmukainen - tämä on syytä muistaa.