Narkoottisten kipulääkkeiden käyttö selkäkivun hoidossa

Fentanyyli

Injektioliuos, transdermaalinen terapeuttinen järjestelmä

Farmakologinen vaikutus

Narkoottinen kipulääke, keskushermoston, selkäytimen ja ääreiskudoksen opioidireseptoriagonisti (pääasiassa myy-reseptorit). Lisää antinosiseptiivisen järjestelmän aktiivisuutta ja nostaa kipukynnystä.

Lääkkeen tärkeimmät terapeuttiset vaikutukset ovat kipua lievittävä ja rauhoittava. Sillä on lamaava vaikutus hengityskeskukseen, se hidastaa sydämen sykettä, kiihdyttää n.vagus- ja oksennuskeskusta, lisää sappiteiden ja sulkijalihasten (mukaan lukien virtsaputken, virtsarakon ja Oddin sulkijalihaksen) sileiden lihasten aktivoitumista ja parantaa veden imeytymistä ruoansulatuskanavasta. Se alentaa verenpainetta, suoliston peristaltiikkaa ja munuaisten verenkiertoa. Veressä se lisää amylaasin ja lipaasin pitoisuuksia; se vähentää STH:n, katekoliamiinien, ADH:n, kortisolin ja prolaktiinin pitoisuuksia.

Edistää unta (pääasiassa kivunlievityksen ansiosta). Aiheuttaa euforiaa. Lääkeriippuvuuden kehittymisnopeus ja kipua lievittävän vaikutuksen sietokyky vaihtelevat merkittävästi yksilöllisesti.

Toisin kuin muut opioidikipulääkkeet, se aiheuttaa histamiinireaktioita paljon harvemmin.

Laskimonsisäisen annon yhteydessä maksimaalinen analgeettinen vaikutus kehittyy 3–5 minuutissa, lihaksensisäisen annon yhteydessä 20–30 minuutissa; lääkkeen vaikutuksen kesto laskimonsisäisellä kerta-annolla, joka on enintään 100 mikrog, on 0,5–1 tunti, lihaksensisäisen annon lisäannoksina 1–2 tuntia ja transdermaalista kortikosteroidia käytettäessä 72 tuntia.

Käyttöaiheet

Injektioliuos - voimakkaan ja kohtalaisen kivun oireyhtymä (angina pectoris, sydäninfarkti, kipu syöpäpotilailla, trauma, leikkauksen jälkeinen kipu); esilääkitys erilaisille yleisanestesiatyypeille yhdessä droperidolin kanssa; neuroleptanalgesia (mukaan lukien rintakehän ja vatsaontelon elinten, suurten verisuonten, neurokirurgian, gynekologisten, ortopedisten ja muiden leikkausten aikana).

TTS - krooninen kipuoireyhtymä, jolla on vaikea ja kohtalainen vaikeusaste: onkologisen sairauden aiheuttama kipu; muun alkuperän kipuoireyhtymä, joka vaatii kivunlievitystä narkoottisilla kipulääkkeillä (esimerkiksi neuropatia, niveltulehdus, vesirokko-infektiot jne.).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Tramadoli

Tabletit, tipat suun kautta otettavat, kapselit, depotkapselit, injektioliuos, peräsuoliperäpuikot, depottabletit, kalvopäällysteiset depottabletit

Farmakologinen vaikutus

Keskushermostoon ja selkäytimeen vaikuttava opioidityyppinen synteettinen kipulääke (edistää K+- ja Ca2+-kanavien avautumista, aiheuttaa kalvojen hyperpolarisaatiota ja estää kipuimpulssien johtumista), tehostaa rauhoittavien lääkkeiden vaikutusta. Aktivoi opioidireseptoreita (mu-, delta-, kappa-) aivojen ja ruoansulatuskanavan nosiseptiivisen järjestelmän afferenttien kuitujen pre- ja postsynaptisilla kalvoilla.

Hidastaa katekoliamiinien tuhoutumista, vakauttaa niiden pitoisuuden keskushermostossa.

Se on kahden enantiomeerin – oikealle kiertävän (+) ja vasemmalle kiertävän (-) – raseeminen seos, joista kummallakin on erilainen reseptoriaffiniteetti kuin toisella.

(+)Tramadoli on selektiivinen mu-opioidireseptoriagonisti ja estää myös selektiivisesti hermosolujen serotoniinin takaisinottoa.

(-)Tramadoli estää noradrenaliinin takaisinottoa hermosoluissa. Mono-O-desmetyylitramadoli (Ml-metaboliitti) stimuloi myös selektiivisesti mu-opioidireseptoreita.

Tramadolin affiniteetti opioidireseptoreihin on 10 kertaa heikompi kuin kodeiinin ja 6000 kertaa heikompi kuin morfiinin. Kipua lievittävän vaikutuksen voimakkuus on 5–10 kertaa heikompi kuin morfiinin.

Kipua lievittävä vaikutus johtuu nosiseptiivisen aktiivisuuden vähenemisestä ja kehon antinosiseptiivisten järjestelmien lisääntymisestä.

Terapeuttisina annoksina se ei vaikuta merkittävästi hemodynamiikkaan eikä hengitykseen, ei muuta keuhkovaltimon painetta, hidastaa hieman suoliston peristaltiikkaa aiheuttamatta ummetusta. Sillä on jonkin verran yskänlääkettä ja rauhoittavaa vaikutusta. Se estää hengityskeskuksen toimintaa, kiihdyttää oksennuskeskuksen triggerialuetta ja silmän liikehermon tumakkeita.

Pitkäaikaisessa käytössä voi kehittyä toleranssi.

Kipua lievittävä vaikutus kehittyy 15–30 minuuttia suun kautta otetun lääkkeen jälkeen ja kestää jopa 6 tuntia.

Käyttöaiheet

Kipu-oireyhtymä (vaikea ja kohtalainen, mukaan lukien tulehduksellinen, traumaattinen, verisuoniperäinen).

Kivunlievitys kivuliaiden diagnostisten tai terapeuttisten toimenpiteiden aikana.