Narkoottisten kipulääkkeiden käyttö selkäkipuun

Fentanyyli (fentanyyli)

Injektio, transdermaalinen terapeuttinen systeemi

Farmakologinen vaikutus

Narkoottinen analgeetti, keskushermoston, selkäydinten ja perifeeristen kudosten opiaattireseptorien (lähinnä mu-reseptoreiden) agonisti. Lisätään antinociceptive-järjestelmän toimintaa, lisää kipuherkkyyden kynnystä.

Lääkkeen pääasialliset terapeuttiset vaikutukset ovat kipua lievittävä ja rauhoittava. Se on ugneganitsee vaikutus hengitysteiden keskus, hidastaa sykettä, herättää n.vagus keskusten ja oksentelu keskus, herättää gonus sappiteiden sileän lihaksen sulkijalihaksen (mukaan lukien virtsaputken, virtsarakon ja sulkijalihaksen Oddi), parantaa veden imeytyminen ruoansulatuskanavasta. Vähentää verenpainetta, suoliston peristaltiikkaa ja munuaisten verenkiertoa. Lisää amylaasin ja lipaasin pitoisuutta veressä; vähentää STH: n, katekoliamiinien, ADH: n, kortisolin ja prolaktiinin pitoisuutta.

Edistää unen syntymistä (lähinnä kipu-oireyhtymän poistamisen yhteydessä). Aiheuttaa euforiaa. Huumeriippuvuuden kehitys ja kipua lievittävä vaikutus ovat merkittäviä yksittäisiä eroja.

Toisin kuin muut opioidikipulääkkeet, histamiinireaktiot ovat paljon harvinaisempia.

Maksimaalinen analgeettinen vaikutus IV-käyttöönoton kanssa on 3-5 minuuttia, ja IM 20-30 minuutissa; lääkkeen vaikutuksen kesto yhdellä laskimonsisäisellä annolla jopa 100 mikrogrammaa - 0,5 - 1 h, lisäysannos / m lisäannoksina - 1-2 h, TTS-käytön aikana - 72 h.

Käyttöaiheet

Injektioneste, - voimakas ja keskivaikea kipu-oireyhtymä (angina, sydäninfarkti, syöpäpotilaiden kipu, trauma, postoperatiivinen kipu); Eri tyyppiset yleiset anestesianesteet yhdessä droperidolin kanssa; neuroleptoanalgeettinen (myös leikkaus rinta- ja vatsaontelon elimiä, suuria aluksia, neurokirurgian, naistentautien, ortopedian ja ym. Tapahtumia).

TTS - voimakas ja keskivaikea krooninen kipu-oireyhtymä: syöpään liittyvä kipu; kipu-oireyhtymä, joka tarvitsee kipulääkkeitä narkoottisten kipulääkkeiden kanssa (esimerkiksi neuropatia, niveltulehdus, Varicella zoster -infektiot jne.).

[1], [2], [3], [4]

Tramadoli (tramadoli)

Tabletit, tipat oraalista antoa varten, kapseleina, hitaasti vapauttavana injektiona, peräpuikot, pitkitetysti vapauttavat tabletit, pitkitetyn vaikutuksen tabletit päällystetyn

Farmakologinen vaikutus

Synteettinen opioidi kipua lievittävä vaikutus ja on keskeinen vaikutus selkäytimessä (edistää avaaminen K + ja Ca2 + -kanavan aiheuttaa hyperpolarisaatioon kalvojen ja inhiboi tilalla kivun impulsseja): n vaikutusta sedaatio. Aktivoi opiaattireseptoreihin (mu, delta, kappa) esi- ja postsynaptisiin kalvoja nosiseptiiviset afferentit järjestelmissä aivoissa ja ruoansulatuskanavassa.

Hidastaa katekoliamiinien tuhoutumista, vakauttaa pitoisuuttaan keskushermostossa.

Se on raseeminen seos, jossa on 2 enantiomeeriä - suorakaiteen (+) ja vasen puolen (-), joista kullakin on erilainen reseptorin affiniteetti.

(+) Tramadoli on mu-opioidireseptorien selektiivinen agonisti ja estää selektiivisesti serotoniinin käänteisen hermosolun takertumisen.

(-) Tramadoli estää norepinefriinin käänteisen hermosolun takavarikon. Mono-O-desmetyylitramadoli (Ml-metaboliitti) myös stimuloi selektiivisesti mu-opioidireseptoreita.

Tramadolin affiniteetti opioidireseptoreihin on kymmenen kertaa heikompi kuin kodeiinin ja 6000 kertaa heikompi kuin morfiini. Kipulääkkeen vaikutus on 5 - 10 kertaa heikompi kuin morfiini.

Kipulääkkeen vaikutus johtuu nociceptive-aktiivisuuden vähenemisestä ja kehon antinociceptive-systeemien lisääntymisestä.

Terapeuttisia annoksia, ei vaikuttanut mielekkäällä tavalla hemodynaamisen ja hengitys ei muuta painetta keuhkovaltimon, hieman hidastaa suolen liikkuvuuteen, aiheuttamatta ummetus. Onko jotain antitussive ja rauhoittava vaikutus. Kärsyttää hengityselin, herättää oksennuskeskuksen aloitusvyöhykkeen, oculomotor hermon ydin.

Pitkäaikaisessa käytössä toleranssin kehitys on mahdollista.

Kipulääkkeen vaikutus kehittyy 15-30 minuuttia nauttimisen jälkeen ja kestää jopa 6 tuntia.

Käyttöaiheet

Kipu-oireyhtymä (voimakas ja kohtalainen intensiteetti, mukaan lukien tulehduksellinen, traumaattinen, verisuoniperäinen alkuperä).

Anestesiat kivulias diagnostisten tai terapeuttisten toimenpiteiden suorittamisessa.