Nacef

Nacef on antiparasiittinen, antimikrobinen lääke.

Viitteitä Natsefa

Sitä käytetään tartuntatautien hoitoon, jotka vaikuttavat urogenitaalijärjestelmään, niveliin, hengitysteihin, ihoon ja pehmytkudoksiin sekä lantion alueen elimiin (nämä sairaudet johtuvat herkkien mikro-organismien aktiivisuudesta).

Lääke osoittaa myös tehokkuutensa sepsiksen aiheuttamassa endokardiitissa, mastiitin ja osteomyeliitin aiheuttamassa kolekystiitissa sekä peritoniitissa, välikorvatulehduksessa ja sukupuolitaudeissa sekä haavojen, kirurgisten toimenpiteiden tai palovammojen seurauksena ilmenevissä infektioissa.

Ennaltaehkäisevästi se on määrätty ennen kirurgisten toimenpiteiden suorittamista.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu injektionesteenä kylmäkuivattuna 0,5 tai 1 g:n injektiopulloissa. Kylmäkuivatun aineen liuotin on injektioneste, joka on pakattu 5 ml:n ampulleihin. Laatikossa on 1 tai 5 kylmäkuivattua injektiopulloa sekä 1 liuotinta sisältävä ampulli kutakin injektiopulloa kohden.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamiikka

Ensimmäisen sukupolven kefalosporiiniantibiootti, kefatsoliini, tuhoaa patogeenisten mikrobien sitoutumisprosessit ja solukalvot, minkä seurauksena sen antibakteerinen vaikutus kehittyy.

Lääke on tehokas bakteeriperäisissä patologioissa, jotka johtuvat kurkkumätäbakteerien, streptokokkien, neisserian, shigellan, stafylokokkien ja klebsiellojen aktiivisuudesta. Lisäksi se vaikuttaa suoliston kolibakteereihin, leptospiroihin, enterobakteereihin, hemofilisiin sauvoihin, spirokeetteihin, enterokokkeihin ja salmonellaan.

Serratia, tuberkuloosimykobakteerit, indolipositiiviset Proteus-kannat, Pseudomonas aeruginosa anaerobeilla ja myös metisilliiniresistentit stafylokokit ovat resistenttejä lääkkeen vaikutukselle.

[ 6 ]

Farmakokinetiikkaa

Lääkeaine hajoaa ruoansulatuskanavassa. Kun lääkettä annettiin lihakseen terveelle vapaaehtoiselle (0,5 tai 1 g:n annoksena), huippupitoisuudet havaittiin 60 minuutin kuluttua ja ne olivat vastaavasti 37 ja 64 mikrog/ml. 8 tunnin kuluttua seerumipitoisuudet olivat vastaavasti 3 ja 7 mikrog/ml.

Laskimonsisäisen 1000 mg:n annoksen jälkeen huippupitoisuus plasmassa on 185 μg/ml ja seerumissa 4 μg/ml 8 tunnin kuluttua. Puoliintumisaika veressä on noin 1,8 tuntia (laskimonsisäinen injektio) ja 2 tuntia (lihaksensisäinen injektio). Sairaalahoidossa olevilla infektiopotilailla tehdyt kokeet ovat osoittaneet Cmax-tasojen olevan suunnilleen samat kuin vapaaehtoisilla havaitut pitoisuudet.

Aine tunkeutuu sydän- ja verisuonijärjestelmän kudoksiin, niveliin, munuaisiin, vatsakalvoon sekä virtsateihin, välikorvaan, istukkaan, pehmytkudoksiin, hengitysteihin ja ihoon. Sappinesteen ja sappirakon kudoksissa lääkeainepitoisuudet ovat paljon korkeammat kuin veriseerumissa. Nivelkalvossa kefatsoliinin pitoisuudet laskevat seerumin pitoisuuksien tasolle noin 4 tuntia injektion jälkeen.

Lääkeaine ei läpäise hyvin aivo-aortan estokalvoa, mutta se voi läpäistä istukan ja sitä esiintyy lapsivedessä. Pieni määrä lääkeainetta erittyy rintamaitoon. Jakautumistilavuus on 0,12 l/kg. Synteesi plasman proteiinin kanssa on 85 %. Lääkeaine ei biotransformoidu.

Muuttumattoman komponentin erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta: ensimmäisten 6 tunnin aikana - noin 60 % lääkkeestä ja 24 tunnin kuluttua - noin 70-80 %. Lihaksensisäisellä annolla 0,5 ja 1 g:n annoksina lääkkeen huippupitoisuudet virtsassa ovat vastaavasti 2400 ja 4000 mcg/ml.

[ 7 ], [ 8 ]

Annostus ja antotapa

Lääke annetaan laskimonsisäisinä injektioina (tai laskimoinfuusioina) sekä lihaksensisäisinä injektioina.

Aikuisen keskimääräinen vuorokausiannos on 1000 mg kaksi kertaa päivässä (500 mg kerrallaan). Suurin sallittu vuorokausiannos on 6 g (harvoin 12 g). Jos käytetään suurempia annoksia, injektioiden määrää päivässä voidaan lisätä 3–4 kertaan.

Keskimääräinen vuorokausiannos lapsille on 20–50 mg/kg (tai joskus 100 mg/kg). Tämä annos tulee antaa 3–4 injektiona.

Tämä kurssi kestää 7-10 päivää.

Jos henkilöllä on munuaissairaus, vuorokausiannos lasketaan ottaen huomioon kreatiniiniklivisaatio (CC). Jos ne ovat yli 55 ml/minuutti, aikuisille voidaan määrätä vakioannostusohje. Jos CC-arvo on 35–54 ml/minuutti, annoskoko pysyy vakiona, mutta antokertojen määrää on muutettava. Jos CC-arvo on alle 34 ml/minuutti, lääkkeen annosta pienennetään 50 %, ja toimenpiteet suoritetaan 18–24 tunnin välein.

Munuaissairauksia sairastavien lasten annokset valitaan myös CC-indikaattoreiden perusteella:

• jos CC-taso on alle 70 ml/minuutti, määrätään 60 % keskimääräisestä annoksesta;
• alle 40 ml/minuutti arvoilla – 25 % keskimääräisestä annoksesta;
• jos lukemat ovat alle 20 ml/minuutti – 10 % vakioannoksesta.

Lihaksensisäisiä injektioita varten Nacef-lyofilisaatti laimennetaan novokaiiniliuoksella, 0,9-prosenttisella natriumkloridiliuoksella tai lääkkeen mukana toimitetulla liuottimella (käytetään 4-5 ml ainetta).

Laskimonsisäisiä infuusioita varten lääke tulee liuottaa 5-prosenttiseen glukoosiliuokseen tai keittosuolaliuokseen (0,1–0,25 l). Infuusion kesto on 20–30 minuuttia.

Suonensisäisiä injektioita varten lääke laimennetaan suolaliuoksella (10 ml). Tällaisten injektioiden kesto on 3-5 minuuttia.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Käyttö Natsefa raskauden aikana

Nacefia ei tule käyttää imetyksen tai raskauden aikana.

Vasta

Lääkkeen määrääminen ihmisille, joilla on yliherkkyys kefatsoliinille, sekä muille kefalosporiineille ja β-laktaamiantibiooteille, on vasta-aiheista.

Varovaisuutta on noudatettava, jos lääkettä käytetään munuaisten tai maksan vajaatoimintaa sairastavilla henkilöillä sekä pseudomembranoottisessa enterokoliitissa.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Sivuvaikutukset Natsefa

Joskus lääkkeen antamisen aikana havaitaan pahoinvointia, PT-arvojen pidentymistä, ulostehäiriöitä, trombosyto- tai neutropeniaa sekä positiivista Coombsin testitulosta, trombosytoosia, vatsakipua ja leukopeniaa.

Harvoin hoito aiheuttaa munuaisten toimintahäiriöitä, kouristuksia, hepatiittia, hemolyyttistä anemiaa, laskimotulehdusta, pseudomembranoottista koliittia, intrahepaattista kolestaasia ja kipua pistoskohdassa.

Lääkkeiden injektiot voivat aiheuttaa allergiaoireita – keuhkoputkien kouristuksia, kutinaa, anafylaksiaa, hypertermiaa ja angioödeemaa.

Pitkä hoitojakso voi johtaa kandidiaasin, dysbakterioosin ja superinfektion kehittymiseen.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Yliannos

Nacefin myrkytyksen yhteydessä havaitaan trombosytoosia, huimausta, hyperbilirubinemiaa sekä kouristuksia ja parestesiaa.

[ 19 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkettä ei voida yhdistää diureettien tai antikoagulanttien kanssa.

Lääkkeen ja aminoglykosidien yhdistelmä lisää munuaisten vajaatoiminnan esiintyvyyttä. Kahden lääkkeen samanaikainen käyttö on kielletty, koska se inaktivoi niiden lääkinnällisen vaikutuksen.

Tiehytkudossekreetiota estävät lääkkeet estävät Nacefin erittymistä.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Varastointiolosuhteet

Nacef on säilytettävä pimeässä paikassa, jonka lämpötila on enintään +25 °C.

[ 24 ], [ 25 ]

Säilyvyys

Nacefia voidaan käyttää 3 vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä. Valmiin liuoksen säilyvyysaika on 24 tuntia (5–25 °C:n lämpötilassa) tai 5 päivää (2–5 °C:n lämpötilassa).

Hakemus lapsille

Lääkkeen määrääminen vastasyntyneille on kielletty.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Analogit

Lääkkeen analogit ovat deksametasoni, ampisilliinitrihydraatti (ja myös natriumsuola) ja ampisilliini, sekä kloksasilliini, ampioks, meronem levomyketiinillä ja bentsyylipenisilliinin natriumsuola, vankomysiini, gentamisiinisulfaatti, sulfatsiini oleandomysiinifosfaatilla, oflobakki ja sulfapyridatsiini, sekä kefotaksiimi, tsiprolet ja keftriaksoni tsifraanilla ja kefatsoliinilla.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]