Mifepristone

Mifepristone on lääke, jolla on antigegeeninen vaikutus. Se on synteettinen steroidi, joka toimii estämällä progesteronireseptoreita, mikä johtaa muutoksiin kohdun limakalvossa ja heikentää alkion kiinnittymistä kohdun seinämään.

Lääkettä käytetään laajasti lääketieteessä useissa maissa varhaisen raskauden lääketieteelliseen keskeytykseen (yleensä ennen 9 raskausviikkoa). Yhdessä prostaglandiinien, kuten misoprostolin, kanssa mifepristoni voi aiheuttaa abortin (raskauden keskeyttämisen) saamalla kohdun supistumaan ja karkottamaan sikiön munasolun ja kehittymään sikiöön.

Lisäksi lääkettä käytetään myös muihin lääketieteellisiin tarkoituksiin, kuten synnytyksen indusoimiseen kuolleena syntyessä tai hyperglykemian hallintaan Icenko-Cushingin oireyhtymässä.

Viitteitä Mifepristone

1. Raskauden varhainen keskeytys: Lääkettä käytetään lääketieteellisesti raskauden keskeyttämiseen raskauden ensimmäisten 9 viikon aikana. Yhdessä prostaglandiinien, kuten misoprostolin, kanssa mifepristoni auttaa aiheuttamaan abortin aiheuttamalla kohdun supistumisen ja sikiön munasolun ja kehittyvän sikiön poistamisen.
2. Synnytyksen induktio sisäänkuolemasyntyminen: Mifepristonia voidaan käyttää synnytyksen käynnistämiseen kuolleena syntyessä, kun sikiö on kuollut kohdussa.
3. Hyperglykemian hallinta Icenko-Cushingin oireyhtymässä:Icenko-Cushingin oireyhtymä on ominaista ylimääräinen kortisoli elimistössä. Lääkettä voidaan käyttää tähän oireyhtymään liittyvän hyperglykemian (korkean verensokerin) hallintaan estämällä glukokortikoidireseptoreita.

Farmakodynamiikka

Mifepristoni on antiprogesteroni, joka vaikuttaa progesteronireseptoreihin estämällä niitä. Progesteroni on naisten sukupuolihormoni, jolla on keskeinen rooli kuukautiskierron säätelyssä ja raskauden ylläpitämisessä.

Vaikutusmekanismi vaihtelee sen mukaan, miten sitä käytetään:

1. Abortiivinen toiminta: Keskeytyslääkkeenä mifepristonia käytetään raskauden keskeyttämiseen. Se tunkeutuu istukan esteen läpi ja sitoutuu endometriumin (kohdun sisäkerroksen) progesteronireseptoreihin, mikä johtaa kohdun limakalvon kudoksen tuhoutumiseen ja istukan repeämiseen, mikä johtaa raskauden keskeytykseen.
2. Lääketieteellinen abortti: Lääkettä voidaan käyttää myös yhdessä prostaglandiinin (yleensä misoprostolin) kanssa raskauden lääketieteelliseen keskeyttämiseen ensimmäisen kolmanneksen aikana. Prostaglandiini auttaa vahvistamaan kohdun supistuksia ja helpottaa kohdun sisällön poistumista.
3. Gynekologisten sairauksien hoito: Aborttia aiheuttavan vaikutuksensa lisäksi mifepristonia voidaan käyttää joidenkin gynekologisten sairauksien, kuten endometrioosin ja submukosaalisten myoomien, hoitoon. Tässä tapauksessa estämällä progesteronireseptoreita lääke voi aiheuttaa muutoksia kohdun limakalvossa ja pienentää myoomien kokoa.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Mifepristoni imeytyy yleensä hyvin suolistossa suun kautta annetun annon jälkeen. Se voidaan antaa suun kautta tabletteina.
2. Aineenvaihdunta: Lääke metaboloituu laajasti maksassa. Päämetaboliitilla, desmetyylimifepristonilla, on myös farmakologista aktiivisuutta. Tämä prosessi sisältää yleensä sytokromi P450 -entsyymejä.
3. Erittyminen: Mifepristoni ja sen metaboliitit erittyvät yleensä virtsan ja ulosteiden mukana, pääasiassa metaboliitteina.
4. Puoliasentoinen: Lääkkeen eliminaation puoliintumisaika on noin 18-87 tuntia.
5. Proteiinin sitominen: Mifepristoni sitoutuu voimakkaasti plasman proteiineihin, pääasiassa albumiiniin.

Käyttö Mifepristone raskauden aikana

Mifepristonin (tai minkä tahansa muun lääkkeen) käyttöä raskauden aikana tulee käyttää vain tiukassa lääkärin valvonnassa ja lääkärin suositusten mukaisesti. Mifepristonia käytetään yleensä yksinomaan varhaiseen lääketieteelliseen aborttiin (yleensä ennen 9 viikon raskausaikaa), kun aborttiin on lääketieteellistä aihetta.

On kuitenkin tärkeää ymmärtää, että lääkkeen käyttöön raskauden aikana voi liittyä riskejä äidille ja lapselle. Siksi lääkärin on punnittava huolellisesti päätös sen käytöstä ottaen huomioon tietyn raskauden olosuhteet, mahdolliset sivuvaikutukset ja riskit.

On myös tärkeää huomata, että mifepristoni on lääke, jonka käyttö voi johtaa raskauden keskeytykseen, joten sen käyttö raskauden aikana voi johtaa aborttiin, jos sitä ei odoteta tai haluta.

Vasta

1. Allerginen reaktio itse lääkkeelle tai jollekin sen aineosalle.
2. Tuntematon kohdunulkoinen raskaus.
3. Anemia (punasolujen väheneminen veressä) tai muut vakavat verihäiriöt.
4. Sairaudet, jotka vaativat hoitoa antikoagulantteilla (verenohennusaineilla).
5. Lisämunuaisen sairaudet.
6. Munuaisten tai maksan vajaatoiminta.
7. Antikoagulanttien (verenohennuslääkkeiden) ottaminen, kun niitä ei voida väliaikaisesti lopettaa.

Sivuvaikutukset Mifepristone

1. Lääketieteellinen abortti:

   • Verenvuoto: Se voi olla raskasta ja kestää useita viikkoja.
   • Kipu ja kouristukset: Alavatsassa ja alaselässä.
   • Päänsärkyä.
   • Pahoinvointi ja oksentelu.
   • Ripuli tai nestemäinen uloste.
   • Mahdollinen kehon lämpötilan nousu tai kuume.

2. Gynekologisten sairauksien hoito:

   • Kuukautiskiertohäiriöt: Epätavallinen kuukautisvuoto tai muutokset kuukautiskierrossa.
   • Päänsärkyä.
   • Mahdollinen pahoinvointi ja oksentelu.
   • Väsymys tai heikkous.

3. Yleisiä sivuvaikutuksia:

   • Allergiset reaktiot: Esimerkiksi ihottuma, kutina tai turvotus.
   • Muutokset veriarvoissa: Esimerkiksi muutokset hemoglobiini- tai verihiutaletasoissa.

Yliannos

Yliannostusta koskevat tiedot lääketieteellisessä kirjallisuudessa ovat rajallisia tämän lääkkeen suhteellisen alhaisen toksisuuden vuoksi. Yliannostustapauksissa voi kuitenkin esiintyä ei-toivottuja sivuvaikutuksia, kuten runsasta verenvuotoa, alavatsakipua, huimausta, pahoinvointia ja oksentelua.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Mifepristonilla voi olla yhteisvaikutuksia muiden lääkkeiden kanssa, mikä muuttaa niiden tehoa, turvallisuutta tai aiheuttaa ei-toivottuja sivuvaikutuksia. Yhteisvaikutuksia voi esiintyä, kun eri lääkkeitä otetaan samanaikaisesti. Jotkut mahdollisista vuorovaikutuksista voivat sisältää seuraavat:

1. Antihistamiinit: Lääke voi lisätä antihistamiinien, kuten difenhydramiinin, rauhoittavaa vaikutusta.
2. Maksajärjestelmään vaikuttavat lääkkeet: Mifepristoni metaboloituu maksassa, joten maksan toimintaan vaikuttavat lääkkeet voivat muuttaa sen aineenvaihduntaa. Esimerkiksi sytokromi P450:n estäjät tai induktorit (esim. ketokonatsoli, rifampisiini) voivat muuttaa mifepristonitasoja kehossa.
3. Lääkkeet, jotka vähentävät verenvuotoa: Samanaikainen käyttö antikoagulanttien (esim. varfariinin) kanssa voi aiheuttaa verenvuotoongelmia.
4. Lisääntymisjärjestelmään vaikuttavat lääkkeet: Jotkut lääkkeet, kuten progesteroni ja sen johdannaiset, voivat muuttaa lääkkeen tehoa.

Varastointiolosuhteet

Säilytysolosuhteet määritellään yleensä valmistajan antamissa käyttöohjeissa. Tässä ovat yleiset suositukset:

1. Lämpötila: Mifepristoni tulee yleensä säilyttää huoneenlämmössä, joka on yleensä 15 - 30 celsiusastetta (59 - 86 astetta Fahrenheit).
2. Kosteus: Lääkettä on säilytettävä kuivassa paikassa, jotta vältetään altistuminen kosteudelle. Säilytystä kosteissa olosuhteissa tai kylpyhuoneessa ei suositella.
3. Kevyt: Mifepristoni tulee säilyttää alkuperäispakkauksessa tai pimeässä astiassa, joka on suojattu suoralta valolta. Tämä auttaa estämään vaikuttavaa ainetta hajoamasta altistuessaan valolle.
4. Muita suosituksia: On tärkeää noudattaa pakkauksessa olevia ohjeita ja lääkärisi suosituksia lääkkeen varastoinnista. Joillakin mifepristonivalmisteilla voi olla erityisiä lisäsäilytysohjeita, kuten tarve säilyttää jääkaapissa.