Mezoneks

Mezonex on systeeminen mikrobilääke. Mukana karbapeneemien luokkaan.

Viitteitä Mausoleumi

Sitä käytetään sellaisten tartuntavaurioiden varalta, jotka aiheutuvat yhden tai useamman mikrobin aktiivisuudesta, jotka ovat herkkiä lääkkeelle:

• leesiot, jotka vaikuttavat hengitysteiden alempaan alueeseen (keuhkokuume, johon kuuluu myös sairaalamuoto);
• virtsajärjestelmän vauriot;
• infektio vatsan alueella;
• gynekologiset häiriöt, mukaan lukien endometriitti ja lantion vauriot;
• joilla on mutkaton vaurio ihonalaiselle kerrokselle ja epidermille (myös samanlaisia häiriöitä, joita esiintyy komplikaatioilla);
• meningiitti tai septikemia, jolla on bakteeri;
• empiiriset menettelyt, jos epäillään bakteeri-infektiota aikuisilla, joilla on kuumeinen kohtaus neutropenian aikana.

[1], [2], [3],

Julkaisumuoto

Farmaseuttisen elementin vapautuminen tapahtuu lyofilisaatissa injektionesteen valmistamiseksi, 0,5 tai 1 g ainetta injektiopullon sisällä. Pakkauksessa - 1 samanlainen pullo.

Farmakodynamiikka

Meropeneemin katsotaan olevan karbapeneemialaryhmän antibiootti; on vastustuskykyinen ihmisen vesivoimalle-1. Parenteraalinen menetelmä. Sillä on bakterisidinen vaikutus, joka vaikuttaa bakteerisolujen kalvojen sitoutumiseen.

Aine kulkee helposti bakteerisolujen kalvojen läpi, sillä on merkittävästi suuri stabiilisuus useimpia laktamaaseja vastaan sekä merkittävä affiniteetti proteiineihin, jotka suorittavat penisilliinin (elementti PBS) synteesiä. Kaikki tämä selittää meropeneemin merkittävän bakterisidisen aktiivisuuden suhteessa melko moniin patogeenisiin anaerobeihin, joissa on aerobeja.

Bakterisidiset arvot ovat yleensä 1-2 kertaa meropeneemin bakteriostaattista indikaattoria (lukuun ottamatta Listeriaa, monosytogeenejä, joiden osalta tappava vaikutus ei kehitty).

In vitro -testejä suoritettaessa ja sen kanssa in vivo määritettiin, että meropeneemillä on post-antibioottinen vaikutus.

In vitro -rekisteröity antibakteerinen terapeuttinen alue sisältää suuren määrän kliinisesti tärkeitä mikro (-) - ja gramma (+) - mikrobeja ja samalla patogeenisiä anaerobeja ja aerobeja.

Farmakokinetiikkaa

Puolen tunnin laskimonsisäisen ensimmäisen lääkeannoksen antamisen jälkeen terveelle henkilölle todettiin plasman Cmax, joka oli noin 23 μg / ml (0,5 g: n annoksella) sekä 49 μg / ml (annoksella 1 g). Absoluuttista vastaavaa farmakokineettistä sitoutumista AUC: n, Cmax: n ja levitetyn osan koon välillä ei havaittu. Lisäksi lääkeaineen annostus nousi 0,25 g: sta 2 g: iin, kun lasku oli 287 - 205 l / min.

Bolusinjektion injektio 1 g: n annoksella 2, 3 ja 5 minuuttia terveelle henkilölle johtaa plasman Cmax-arvoihin noin 110, 91 ja 94 mcg / ml.

Lääkkeen ensimmäisen annoksen laskimonsisäinen bolus antaminen terveelle henkilölle 5 minuutin aikana johtaa plasman Cmax-arvon kehitykseen noin 52 μg / ml (annos 0,5 g) sekä 112 μg / ml (1 g: n annos).

6 tunnin kuluttua 0,5 g: n Mezonex-valmisteen levittämisestä plasman indikaattori meropeneemi pienenee arvoon 1 μg / ml tai pienemmäksi.

Kun useita annoksia on käytetty 8 tunnin välein, meropeneemin kertymistä ei havaita potilailla, joilla on terve munuaisten toiminta.

Yksilöillä, joilla on terve munuaisten toiminta, puoliintumisaika on noin 1 tunti. Intlasman synteesi proteiinilla on noin 2%.

Noin 70% annoksesta erittyy muuttumattomana virtsaan 12 tunnin ajan. Aineen myöhempi eliminointi virtsan kanssa on vähäistä.

Virtsan sisällä olevat meropeneemin arvot, jotka ylittävät merkin 10 μg / ml, pidetään tällä tasolla 5 tunnin kuluessa (jos 0,5 g: n annos on otettu käyttöön). Jos 0,5 g lääkkeitä käytetään 8 tunnin tai 1 g: n kanssa 6 tunnin välein, meropeneemin kertymistä virtsaan ja veriplasmaan ei havaittu.

Mezonex pystyy tunkeutumaan useimpiin nesteitä sisältäviin kudoksiin (niiden joukossa bakteeriperäisen aivokalvontulehduksen aivojen selkäydinnesteeseen), joka saavuttaa kohotukset, jotka ylittävät suurimman osan mikrobeista.

Annostus ja antotapa

Lääkettä tulee käyttää bolusinjektiona (injektio kestää vähintään 5 minuuttia) tai laskimonsisäisen injektion jälkeen, joka kestää 15-30 minuuttia.

Suoritettaessa laskimonsisäisiä bolus-tyyppisiä piikit valmiste laimennetaan alustavasti erityisellä steriiliä injektionesteellä (5 ml / 0,25 g meropeneemiä), jotta saadaan aineen pitoisuus, joka on 50 mg / ml.

Laskimonsisäisten injektioiden tapauksessa lääke laimennetaan steriilillä injektionesteellä tai fysiologisella nesteellä tilavuuteen 50-200 ml.

Seuraavat infuusionesteet soveltuvat Mezonexin jalostukseen:

• 0,9% infuusion NaCl;
• 5% tai 10% glukoosinestettä;
• 5% glukoosinestettä yhdessä 0,02% natriumbikarbonaatin kanssa;
• 0,9% NaCl, jossa on 5% glukoosinestettä;
• 5% glukoosinestettä 0,225% NaCl: lla;
• 5% glukoosinestettä yhdessä 0,15% kaliumkloridin infuusion kanssa;
• 2,5% sekä 10% mannitoliliuos laskimonsisäiseen injektioon.

Tällaisen nesteen sisällä oleva lääke liukenee täysin muodostumatta sakkaa.

Annostusosuudet ja hoitosyklin kesto aikuisille valitaan ottaen huomioon ihmisen kunto ja vaurion vakavuuden tyyppi.

Huumeiden suositeltujen päivittäisten annosten joukossa:

• mukana virtsatieteen komplikaatiot - 0,5 g 8 tunnin välein;
• epidermisen vauriot ihonalaisella kerroksella (komplikaatioilla tai ilman) - 0,5 g 8 tunnin välein;
• gynekologiset infektiot (muun muassa lantion elinten leesiot) - 0,5 g ainetta 8 tunnin välein;
• hengityskanavien alemman alueen vauriot - 0,5 g 8 tunnin välein (nosokomiaalisen keuhkokuumeen kanssa, annos on 1 g);
• vatsan vyöhykkeen vauriot (komplikaatioilla) tai septikemia - 1 g lääkettä 8 tunnin välein;
• aivokalvontulehdus - 2 g lääkettä 8 tunnin välein.

Ihmiset, joilla on munuaisten vajaatoiminta.

Henkilöillä, joiden QC-taso on alle 51 ml / min, annosten koko pienenee tällä tavalla:

• QC, joka on ≥51 ml ml minuutissa - 1 injektio on 0,5-1 g (tarvitaan 8 tunnin välein);
• QC on välillä 26-50 ml minuutissa - 1 injektio on 0,5 g (12 tunnin välein);
• QC on alueella 10-25 ml 60 sekunnissa - 1 injektio on 0,25 g (12 tunnin välein);
• QC-arvo <10 ml 1 minuutin ajan, 1 injektio on 0,25 g (24 tunnin välein).

Mezonex erittyy hemodialyysin aikana. Tarvittaessa lääkkeen pitkäaikainen käyttö tulee olla 1-kertainen (valitaan, kun otetaan huomioon kehittyneen vaurion voimakkuus ja muoto), jota sovelletaan hemodialyysikokouksen päätyttyä - lääkkeiden terapeuttisesti tehokkaiden plasmatasojen palauttamiseksi.

Kokemus lääkkeiden käytöstä henkilöillä, jotka saavat peritoneaalidialyysiä, puuttuu.

Käyttö vanhuksilla.

Iäkkäät henkilöt, joilla on munuaisten aktiivisuusongelmia tai QC-numerot yli 51 ml / min, täytyy säätää lääkkeen annosta.

Lasten käyttötapa ja annostus.

Alle 12-vuotiaiden lasten on annettava 10–20 mg / kg 8 tunnin pituista farmaseuttista elementtiä (ottaen huomioon vaurion monimutkaisuus ja lapsen kunto ja sen herkkyys patogeenisten mikrobien suhteen).

Suositeltu päivittäinen lääkkeen annos:

• virtsarakon vauriot, joita esiintyy komplikaatioilla - 10 mg / kg kahdeksan tunnin ajanjaksolla;
• ihonalaisen kudoksen ja epidermisen (ilman komplikaatioita) tai hengityselimien alemman alueen (keuhkokuume) vauriot - 10-20 mg / kg: n komponentti, jonka pituus on 8 tuntia;
• vatsan sisäisen alueen infektiot (komplikaatioilla) - 20 mg / kg lääkettä 8 tunnin välein;
• meningiitti - 40 mg / kg lääkettä (välein 8 tuntia).

Yli 50 kg painavat lapset tarvitsevat määrätä aikuisten annoksia.

[5]

Käyttö Mausoleumi raskauden aikana

Mezoneksin käytön turvallisuudesta raskauden aikana ei ole tietoa. Eläinkokeet ovat osoittaneet, ettei sikiölle ole haitallisia vaikutuksia. Lääkettä määrätään raskaana oleville naisille, kunhan sen hyödyt ovat todennäköisempiä kuin sikiölle aiheutuvien kielteisten seurausten riski. Käytä lääkitystä vain jatkuvassa lääkärin valvonnassa.

Eläinten sisämaassa on vain hyvin vähän lääkkeitä. Sen antaminen imettäville naisille on sallittua vain silloin, kun sen käytön hyödyt ovat suurempia kuin vauva lapselle. On suositeltavaa kieltäytyä imetyksestä hoidon aikana.

Vasta

Vasta-aiheinen käyttö ihmisillä, joilla on β-laktaamiantibiootteja.

Sivuvaikutukset Mausoleumi

Sivuvaikutusten joukossa:

• paikalliset ilmentymät i / v-injektion jälkeen: troboflebiitti, tulehdus tai kipu;
• epidermisen vauriot: kutina, ihottuma tai nokkosihottuma;
• maha-suolikanavaan vaikuttavat häiriöt: pahoinvointi, hepatiitti, vatsakipu, ripuli ja oksentelu;
• verijärjestelmän häiriöt: kovetettava trombosytemia ja lisäksi neutropenia tai trombosytemia eosinofiliaa vastaan. Yksittäiset potilaat voivat kehittää suoran tai epäsuoran positiivisen Coombsin testivasteen. On raportoitu, että tromboplastiinin muodostuminen on osittain vähentynyt;
• maksan aktiivisuuteen liittyvät ongelmat: bilirubiinin, alkalisen fosfataasin, transaminaasien sekä maidon dehydrogenaasin hoidettavissa oleva seerumin arvojen nousu;
• sydän- ja verisuonijärjestelmään vaikuttavat vauriot: bradykardia, HF, sydäninfarkti, takykardia tai keuhkoembolia;
• keskushermoston häiriöt: parestesia, kouristukset, vakavat päänsärky, masennus ja jännitys;
• munuaisten vajaatoiminta: hematuria tai dysuria;
• Muut ilmenemismuodot: suuhun tai suun kautta otettu kandidiaasi.

[4]

Yliannos

Mezonex-myrkytys kehittyy usein yksilöillä, joilla on munuaisten toimintaan liittyviä ongelmia. Näistä ilmenee - hengenahdistus, ataksia ja kouristukset.

Yliannostustapauksissa toteutetaan oireenmukaisia toimenpiteitä. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla hemodialyysi voi erittää meropeneemiä aineenvaihduntaelementeineen.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

On välttämätöntä antaa lääkettä hyvin huolellisesti yhdessä sellaisten lääkkeiden kanssa, joilla on potentiaalista munuaistoksisuutta.

Probenesidi toimii kilpailijana meropeneemielementille suhteessa tubulaariseen erittymiseen, minkä seurauksena se lisää erittymistä munuaisissa, samalla pidentämällä aineen puoliintumisaikaa ja lisäämällä sen plasman kohoamista. Koska Mezonexin aiheuttama lääkeaineen vaikutuksen intensiteetti ja kesto, joka on annosteltu ilman probenecidiä, ovat samanlaisia, näitä lääkeaineita ei pitäisi yhdistää.

Lääke vähentää valproiinihapon seerumimarkkereita.

Lääkkeen annetaan sekoittua muihin lääkeaineita sisältäviin liuoksiin.

[6], [7]

Varastointiolosuhteet

Mezonex on kuivan lyofilisaatin muodossa pidettävä paikassa, joka on täysin suljettu pienille lapsille. Lämpötilat eivät ole korkeampia kuin 25 ° С.

Säilyvyys

Mezonex voidaan antaa 24 kuukauden ajan siitä, kun terapeuttinen aine on valmistettu.

Hakemus lapsille

Älä määritä alle 3 kuukauden ikäisille lapsille.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat aineita Demopenem, Meronem, Romain Europenemin kanssa, Merocef ja Invanz sekä Meropenem Inempluksella. Lisäksi Sinerpen, Lastin, Meromak Mepenamin kanssa, Prep, Merobocidin, Tienin ja Meromekin kanssa Ronemin ja Merospinin kanssa.