Meloksikaami

Meloksikaami sisältyy oksikamilääkeryhmään. Lääke on aine NSAID-yhdisteitä enolievo-hapon välineiden alaryhmästä; Sillä on kipulääke, tulehdusta ehkäisevä ja kehon antipyreettisen vaikutuksen lisäksi.

COX-2-isoentsyymin aktiivisuuden selektiivisen tukahduttamisen takia lääkkeiden anti-inflammatorista ja analgeettista aktiivisuutta kehitetään edelleen. Meloxicamin lääkeaineella on IS50-selektiivisyyskerroin, joka on yhtä suuri kuin toinen.

[1], [2], [3], [4]

Viitteitä Meloksikaami

Sitä käytetään sellaisten patologisten oireiden poistamiseen:

• paheneminen osteoartriitin aikana (lyhyt vaikutus);
• krooninen niveltulehdus (krooninen vaikutus);
• nivelreuma, nivelreuma (pitkäaikainen altistus);
• ankylosoiva spondylitis

[5], [6], [7], [8]

Julkaisumuoto

Lääkkeen vapautuminen, joka on valmistettu 7,5 tai 15 mg: n tabletteina. Solulevyn sisällä - 20 kpl.

Lisäksi se toteutetaan injektiona (v / m) nesteessä, ampullissa, jonka kapasiteetti on 1,5 ml (15 mg aktiivista elementtiä), 5 kappaletta pakkauksessa.

[9], [10], [11]

Farmakokinetiikkaa

Imeytyy lähes kokonaan ruoansulatuskanavan sisälle. Nielemisen jälkeen absoluuttinen hyötyosuus on noin 89%. 5-6 tunnin kuluttua yhdestä kerta-annoksesta havaitaan plasman Cmax. 3-5 päivän jatkuvan uudelleenkäytön jälkeen havaitaan lääkkeiden tasapainotaso.

Lääkkeen tasapainoarvot (Cmin / Cmax) alueella 0,4-1,0 mg / l 7,5 mg: n oraalisen annon jälkeen ja 0,8-2,0 mg / l - 15 mg: n ottamisen jälkeen. Cmax-taso pysyy muuttumattomana pitkäaikaisessa käytössä. Syöminen ruoan kanssa ei muuta lääkkeen imeytymisen voimakkuutta.

Kun i / m-injektiot, biologisen hyötyosuuden taso on myös 89% ja plasman Cmax-arvot havaitaan jo ensimmäisen tunnin kuluttua. Jos käytetään lääkkeiden keskimääräisiä terapeuttisia annoksia (7,5 tai 15 mg), havaitaan lineaarinen farmakokinetiikka.

Lääkkeen affiniteetti intraplasman proteiiniin on varsin korkea (erityisesti albumiinille - jopa 99%). 50% synovian sisällä havaituista plasman arvoista. Jakelumäärän taso on keskimäärin 11 litraa (yksilöllisen vaihtelun rajat - 30-40%). Metaboliset prosessit toteutetaan intrahepaattisten entsyymien avulla.

Eliminaatio tapahtuu tasa-arvoisina osina suolistossa ja munuaisissa; Virtsan sisällä löytyy 4 aineenvaihduntatuotetta (joilla ei ole terapeuttista aktiivisuutta). Tärkein metaboliitti on 5'-karboksimeloksikaami, joka on jopa 60% käytetystä osasta ja muodostuu välikomponenttien hapettamisen aikana (esim. Aineet 5'-hydroksimetyyli -meloksikaami). Jälkimmäinen erittyy 9% muuttumattomana.

[12], [13], [14], [15], [16]

Annostus ja antotapa

Tabletit kulutetaan kerran päivässä yhdessä ruoan kanssa. Lääkettä on pestä alas tavallisella vedellä (0,25 l).

Ruiskutusneste voidaan antaa vain lihakseen, aineen suonensisäinen käyttö on kielletty. Levitä lihaksensisäisiä injektioita ensimmäisen hoitopäivän aikana ja siirrä potilas suun kautta otettaviin pillereihin.

Jos artroosin virtaus pahenee, käytetään 7,5 mg lääkettä 1-kertaiseksi päivässä. Riittämätön lääkitys altistus voidaan lisätä 15 mg: aan.

Jos nivelreuma on nivelreuma tai ankyloiva spondylitis, 15 mg lääkettä annetaan kerran päivässä. Kun saavutetaan haluttu lääketieteellinen vaikutus, päivittäinen annos pienenee 1-kertaiseksi annokseksi 7,5 mg päivässä. On kiellettyä käyttää yli 15 mg meloksikaamia päivässä.

Henkilöiden, jotka ovat dialyysiä, ja lisäksi munuaisten vajaatoimintaa sairastavien henkilöiden tulee käyttää enintään 7,5 mg päivässä. Jos kyseessä on kevyt tai kohtalainen rikkominen (CC: n taso on yli 25 ml minuutissa), lääkkeiden annostusta ei saa vähentää.

Vanhuksia, joilla on niveltulehdus, jolla on nivelreuma tai joilla on pitkäaikainen hoito, on syytä käyttää 7,5 mg: aan ainetta. Jos tarvitset suurempaa annosta, mutta negatiivisten oireiden vaara, päivittäinen annostus pidetään noin 7,5 mg: ssa.

[19], [20], [21]

Käyttö Meloksikaami raskauden aikana

Meloksikaamia ei voi antaa raskauden aikana.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• haavaumat, jotka vaikuttavat ruoansulatuskanavaan (sellaisina kuin ne ovat saatavilla akuutin vaiheen aikana ja historian läsnä ollessa);
• vakava suvaitsemattomuus, joka aiheutuu lääkkeen aktiivisen elementin tai muiden komponenttien vaikutuksesta ja muiden tulehduskipulääkkeiden, myös aspiriinin, lisäksi. On ehdottomasti kiellettyä nimittää henkilöitä, jotka kehittävät nenän polyyppejä, nokkosihottumaa, angioedeemaa tai astman oireita minkä tahansa tulehduskipulääkkeiden käyttöönoton jälkeen;
• verenvuoto, joka vaikuttaa ruoansulatuskanavaan;
• imetys;
• joilla on aivoverisuonivuoto;
• maksan tai munuaisten toiminnan puute vakavassa;
• verenvuoto, joka vaikuttaa muihin elimiin;
• joilla on voimakas CH-intensiteetti, jota ei voida korjata.

[17]

Sivuvaikutukset Meloksikaami

Sivuvaikutusten joukossa:

• verijärjestelmään vaikuttavat vauriot: joskus on olemassa muutoksia verikokeen todistukseen, kuten agranulosytoosiin ja trombosyto- tai leukopeniaan. Anemia kehittyy usein;
• näön heikkeneminen: joskus näöntarkkuus muuttuu;
• immuunihäiriöt: huumeiden henkilökohtaisen suvaitsemattomuuden oireita on harvoin havaittu;
• keskushermoston työhön vaikuttavat ongelmat: tajunnan menetys ja vakavat päänsärkyjä havaitaan usein. Joskus on huimausta tai korvamelua. Toisinaan kirjataan uneliaisuutta, painajaisia, sekava tietoisuus ja mielialaherkkyys;
• maha-suolikanavan toimintaan liittyvät häiriöt: usein esiintyy mahalaukun epämukavuutta tai kipua, turvotusta, ummetusta tai ripulia, kipua, joka vaikuttaa epigastriumiin, oksentelua ja pahaa pahoinvointia. Toisinaan esiintyy stomatiittia tai ruokatorven tulehdusta sekä mahahaavoja tai verenvuotoa ruoansulatuskanavassa. Joskus kehittyy koliitti, gastriitti tai ruoansulatuskanavan seinän rei'itys. Ikääntyneillä havaitaan vakavimmat ruoansulatusvaikutuksen häiriöt - lisääntyminen perforaatiossa, verenvuoto ruoansulatuskanavan alueella tai peptiset haavaumat;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintaan vaikuttavat merkit: joskus esiintyy takykardiaa, verenpaineen nousua sekä laajenemista, joita esiintyy ihonalaisilla aluksilla (joihin liittyy kuume);
• virtsan toimintahäiriöt: joskus munuaisten työhön liittyy ongelmia, joissa seerumin urea-arvot lisääntyvät kreatiniinilla. Harvoin tapahtuu munuaisten toimintahäiriö;
• ulkoisen hengityksen ongelmat: joskus yksilöt, joilla on ollut allergioita tulehduskipulääkkeille (erityisesti aspiriinille), kehittivät astmakohtauksia;
• epidermaaliset vauriot: ihottumaa ja allergisen luonteen kutinaa esiintyy usein. Joskus esiintyy urtikariaa. Joskus on SSD tai TEN, valoherkkyys, angioedeema, joka vaikuttaa epidermiin tai limakalvoihin, ja tämän polyformaalisen eryteeman lisäksi;
• häiriöt, jotka vaikuttavat hepatobiliaariseen järjestelmään: joskus maksan työhön liittyy ongelmia. Hepatiittia raportoidaan harvoin;
• Muu: usein merkitty turvotus.

[18]

Yliannos

Jos ilmenee akuuttia myrkytystä tulehduskipulääkkeiden kanssa, esiintyy uneliaisuutta, oksentelua, vatsan kipua ja pahoinvointia. Tällaiset oireet poistetaan usein oireenmukaisten aineiden avulla. Toisinaan ruoansulatuskanavassa esiintyy verenvuotoa.

Kun päihteitä on suurissa annoksissa lääkkeitä, on maksan toiminnan häiriö, verenpaineen nousu, hengityksen tukahduttaminen ja lisäksi akuutin munuaisten vajaatoiminnan tai romahtamisen kohtausten kehittyminen. Sydämen pysähtyminen tai kooma voi esiintyä.

Tietoja anafylaktoidisten oireiden esiintymisestä lääkityksen yliannostuksessa sekä sen terapeuttisten annosten käyttöönotossa.

On välttämätöntä tehdä tukevia ja oireenmukaisia toimia. Hoito suoritetaan ottaen huomioon myrkytysmerkit ja niiden intensiteetti. Kliinisissä kokeissa määritettiin, että 4 g: n kolestyramiinin oraalinen anto kolminkertaisti lääkkeen poistumisnopeuden.

[22], [23]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Farmakokineettiset yhteisvaikutukset.

Tulehduskipulääkkeet, joista Meloxicamin lääke annetaan samanaikaisesti litiumin kanssa, voivat lisätä seerumiarvojaan toksisiin tasoihin, koska ne heikentävät litiumin erittymistä munuaiseen. Siksi on mahdotonta yhdistää lääkettä litium-aineisiin. Jos tällainen yhdistelmä on välttämätön, on välttämätöntä seurata tarkasti litiumelektrolyytin arvoja veren seerumin sisällä (ennen lääkkeen käytön aloittamista hoidon aikana sekä tietyn ajanjakson jälkeen kurssin päättymisen jälkeen).

Kolestyramiini lisää lääkkeen poistumisnopeutta; samanaikaisesti meloksikaamin puhdistuma-arvot ovat kaksinkertaistuneet ja sen puoliintumisaika pienentynyt (noin 13 (± 3) tuntia). Tällä vaikutuksella on merkittävä kliininen vaikutus.

Metotreksaatti lisää meloksikaamin negatiivista vaikutusta verenkiertoon (anemiaa tai leukopeniaa on suuri riski). Tällaisella yhdistelmällä sinun on seurattava säännöllisesti hemogrammia.

NSAID-lääkkeet vähentävät kohdunsisäisten ehkäisyvälineiden tehokkuutta.

Farmakodynamiikan yhteisvaikutukset.

Lääkkeen ja diureettisten lääkkeiden yhdistetty antaminen edellyttää riittävän nestemäärän vastaanottamista hoidon aikana. Samalla on myös seurattava jatkuvasti ja tarkasti munuaisten työtä (ennen hoitoa ja hoidon aikana). Tällaisen valvonnan suorittamiseksi lääkärin ammattilaiset.

Trombolyyttiset ja antitromboottiset aineet yhdessä lääkkeen kanssa lisäävät merkittävästi verenvuodon todennäköisyyttä. Tämän huumeiden käytön avulla sinun on seurattava säännöllisesti veren hyytymispotentiaalin arvoja.

On todennäköistä, että ruoansulatuskanavan vauriot, joilla on haava-eroosio, lisääntyvät dramaattisesti, kun niitä käytetään yhdessä muiden luokkien tulehduskipulääkkeiden kanssa (tämä sisältää salisyylihappojohdannaiset). Siksi tätä yhdistelmää ei voida käyttää.

Kun käytetään ACE-estäjän aineita ja muita verenpainelääkkeitä dehydraatiossa, akuuttia munuaisten vajaatoimintaa voidaan havaita. Lisäksi tällaisten aineiden yhdistetty lisääminen meloksikaamin kanssa voi johtaa antihypertensiivisen vaikutuksen häviämiseen.

Niiden lääkkeiden yhdistelmä, joilla on nautittavia antikoagulantteja, lisää merkittävästi eri elinten verenvuodon todennäköisyyttä - ruoansulatuskanavan limakalvojen vaurioitumisen ja verihiutaleiden aktiivisuuden estämisen vuoksi. Tämän vuoksi tällaisia yhdistelmiä ei sovelleta.

Lääke heikentää hormonaalisen ehkäisyn terapeuttisia vaikutuksia.

Lääkkeiden käyttöönoton myötä syklosporiinin potentiaalinen nefrotoksinen vaikutus.

[24]

Varastointiolosuhteet

Meloksikaamia on säilytettävä 25 ° C: n lämpötilassa.

[25], [26]

Säilyvyys

Meloksikaamia voidaan määrätä 24 kuukauden ajaksi siitä hetkestä, kun lääkeaine on myyty.

[27], [28]

Hakemus lapsille

Ei käytetä alle 15-vuotiaille.

[29], [30], [31]

Analogit

Lääkkeiden analogit ovat Amelotex, Movalis, Bi-Hsikam ja Movasin ja Melbec, sekä Artrozan, Mesipol ja Revmoksikam Matarenin kanssa sekä Mirloks.

[32], [33], [34], [35], [36], [37]