Meloksikaami

Meloksikaami on oksikaamiluokan lääke. Lääke on enolihappojen alaryhmään kuuluva tulehduskipulääke (NSAID), jolla on kipua lievittäviä, tulehdusta estäviä ja myös kuumetta alentavia vaikutuksia kehossa.

Isoentsyymi COX-2:n aktiivisuuden selektiivisen suppression vuoksi lääkkeen tulehdusta ja kipua lievittävä vaikutus kehittyy tulevaisuudessa. Meloksikaamin selektiivisyyskerroin IS50 on 2.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Viitteitä Meloksikaami

Sitä käytetään seuraavien patologioiden oireiden poistamiseen:

• pahenemisvaiheet nivelrikon aikana (lyhytaikainen vaikutus);
• polyartriitti, jolla on krooninen muoto (pitkäaikainen vaikutus);
• nivelreuma (pitkäaikainen altistuminen);
• Bechterewin tauti.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu 7,5 tai 15 mg:n tabletteina. Solulevyn sisällä on 20 kappaletta.

Lisäksi sitä myydään injektionesteenä (i/m), ampulleissa, joiden tilavuus on 1,5 ml (15 mg vaikuttavaa ainetta), 5 kappaletta pakkauksessa.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetiikkaa

Se imeytyy lähes kokonaan ruoansulatuskanavaan. Suun kautta annon jälkeen absoluuttinen biologinen hyötyosuus on noin 89%. Plasman Cmax-indikaattori havaitaan 5–6 tunnin kuluttua kerta-annoksesta. Lääkkeen tasapainotila havaitaan 3–5 päivän jatkuvan toistuvan annon jälkeen.

Lääkkeen tasapainotila-arvot (Cmin/Cmax) ovat välillä 0,4–1,0 mg/l 7,5 mg:n lääkeannoksen oraalisen annon jälkeen ja 0,8–2,0 mg/l 15 mg:n annoksen jälkeen. Cmax-taso pysyy muuttumattomana pitkäaikaisessa käytössä. Ruoan kanssa ottaminen ei muuta lääkkeen imeytymisen voimakkuutta.

Lihaksensisäisillä injektioilla biologinen hyötyosuus on myös 89%, ja plasman Cmax-arvot havaitaan 1 tunnin kuluttua. Lääkkeen keskimääräisten terapeuttisten annoksien (7,5 tai 15 mg) tapauksessa havaitaan lineaarinen farmakokinetiikka.

Lääkkeen affiniteetti intraplasmiseen proteiiniin on melko korkea (erityisesti albumiiniin – jopa 99 %). 50 % plasmapitoisuuksista havaitaan nivelkalvossa. Jakautumistilavuus on keskimäärin jopa 11 litraa (yksilölliset vaihteluvälit – 30–40 %). Aineenvaihduntaprosessit toteutetaan intrahepaattisten entsyymien avulla.

Eliminaatio tapahtuu yhtä suurin osin suoliston ja munuaisten kautta; virtsasta löytyy neljä lääkkeen metabolista elementtiä (ilman terapeuttista aktiivisuutta). Päämetaboliitti on 5'-karboksimeloksikaami, joka on 60 % käytetystä annoksesta ja muodostuu välikomponenttien (esimerkiksi 5'-hydroksimetyylimeloksikaami) hapettumisen aikana. Jälkimmäisestä 9 % erittyy muuttumattomana.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Annostus ja antotapa

Tabletit otetaan kerran päivässä ruoan kanssa. Lääke tulee huuhdella alas tavallisella vedellä (0,25 l).

Injektioliuosta saa antaa vain lihakseen; aineen laskimonsisäinen käyttö on kielletty. Lihaksensisäisiä injektioita tulee käyttää hoidon ensimmäisten päivien aikana, minkä jälkeen potilas on siirrettävä suun kautta otettaviin tabletteihin.

Nivelrikon pahenemisen yhteydessä käytetään 7,5 mg lääkettä kerran päivässä. Jos lääketieteellinen vaikutus on riittämätön, annosta voidaan nostaa 15 mg:aan.

Reumatoidisessa niveltulehduksessa tai Bechterewin taudissa lääkettä annetaan 15 mg kerran päivässä. Kun haluttu lääketieteellinen vaikutus saavutetaan, vuorokausiannos pienennetään 7,5 mg:aan kerta-annoksena päivässä. Yli 15 mg Meloksikaamia päivässä ei saa käyttää.

Dialyysipotilaiden sekä munuaisten vajaatoimintaa sairastavien tulisi käyttää enintään 7,5 mg päivässä. Lievissä tai kohtalaisissa häiriömuodoissa (CC-taso on yli 25 ml minuutissa) on sallittua olla pienentämättä lääkkeen annostusta.

Iäkkäillä ihmisillä, joilla on nivelreuma tai Bechterewin tauti, jos pitkäaikaishoito on tarpeen, tulee ottaa 7,5 mg ainetta päivässä. Jos on tarpeen käyttää suurempaa annosta, mutta negatiivisten oireiden riski on olemassa, vuorokausiannos säilyy 7,5 mg:ssa.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Käyttö Meloksikaami raskauden aikana

Meloksikaamia ei tule määrätä raskauden aikana.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• ruoansulatuskanavaan vaikuttavat haavaumat (sekä akuutissa vaiheessa olevat että anamneesissa olevat);
• vakava intoleranssi, joka johtuu lääkkeen vaikuttavan aineen tai muiden komponenttien vaikutuksesta, ja muiden tulehduskipulääkkeiden, mukaan lukien aspiriinin, lisäksi. On ehdottomasti kiellettyä määrätä henkilöille, joilla ilmenee nenän polyyppejä, urtikariaa, Quincken turvotusta tai astman oireita minkä tahansa tulehduskipulääkkeen käyttöönoton jälkeen;
• ruoansulatuskanavaan vaikuttava verenvuoto;
• imetys;
• aivoverenvuotoa;
• vaikea maksan tai munuaisten vajaatoiminta;
• muihin elimiin vaikuttava verenvuoto;
• jolla on voimakas CH-intensiteetti, jota ei voida korjata.

[ 17 ]

Sivuvaikutukset Meloksikaami

Sivuvaikutuksia ovat:

• verenkiertoelimistöön vaikuttavat vauriot: joskus verikokeiden tuloksissa esiintyy muutoksia, kuten agranulosytoosia ja trombosyto- tai leukopeniaa. Usein kehittyy anemiaa;
• näkövamma: näöntarkkuuden muutoksia esiintyy toisinaan;
• immuunijärjestelmän häiriöt: satunnaisesti havaitaan oireita henkilökohtaisesta intoleranssista lääkkeille;
• keskushermostoon vaikuttavat ongelmat: usein havaitaan tajunnan menetystä ja voimakasta päänsärkyä. Joskus esiintyy huimausta tai tinnitusta. Toisinaan havaitaan uneliaisuutta, painajaisia, sekavuutta ja mielialan vaihteluita.
• Ruoansulatuskanavan häiriöt: usein esiintyy vatsavaivoja tai -kipuja, turvotusta, ummetusta tai ripulia, ylävatsakipua, oksentelua ja voimakasta pahoinvointia. Joskus esiintyy suutulehdusta tai ruokatorven tulehdusta sekä mahahaava tai verenvuotoa ruoansulatuskanavan alueella. Joskus voi esiintyä koliittia, gastriittia tai ruoansulatuskanavan seinämän puhkeamista. Vakavimmat ruoansulatuskanavan häiriöt havaitaan iäkkäillä – puhkeamisen, verenvuodon ruoansulatuskanavan alueella tai peptisten haavaumien esiintyvyys lisääntyy.
• sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintaan vaikuttavat merkit: joskus havaitaan takykardiaa, kohonnutta verenpainetta ja ihonalaisten verisuonten laajentumista (johon liittyy kuume);
• virtsaamishäiriöt: joskus esiintyy munuaisten toimintahäiriöitä, joihin liittyy seerumin urea- ja kreatiniiniarvojen nousu. Joskus esiintyy munuaisten vajaatoimintaa;
• ulkoiseen hengitykseen liittyvät ongelmat: harvoin astmakohtauksia on kehittynyt henkilöillä, joilla on ollut allergia tulehduskipulääkkeille (erityisesti aspiriinille);
• epidermaaliset vauriot: usein havaitaan allergista alkuperää olevaa ihottumaa ja kutinaa. Joskus esiintyy nokkosihottumaa. Joskus esiintyy Stevens-Johnson-oireyhtymää tai toksista epidermaalista erythema multiformea, valoherkkyyttä, epidermikseen tai limakalvoihin vaikuttavaa Quincken edeemaa ja lisäksi erythema multiformea.
• maksan ja sappiteiden häiriöt: joskus havaitaan maksan toimintahäiriöitä. Hepatiittia esiintyy harvoin;
• Muut: turvotusta havaitaan usein.

[ 18 ]

Yliannos

Akuutti tulehduskipulääkkeiden myrkytys aiheuttaa uneliaisuutta, oksentelua, vatsakipua ja pahoinvointia. Nämä oireet usein poistuvat oireenmukaisilla lääkkeillä. Ruoansulatuskanavan verenvuotoa esiintyy toisinaan.

Suurten lääkeannosten aiheuttama päihtyneisyys voi heikentää maksan toimintaa, nostaa verenpainetta, heikentää hengitystä ja aiheuttaa akuutin munuaisten vajaatoiminnan tai romahduksen kouristuksia. Sydänpysähdys tai kooma voi esiintyä.

Anafylaktoidisten oireiden esiintymisestä on raportoitu sekä lääkkeen yliannostuksen että terapeuttisten annosten antamisen yhteydessä.

Tukevia ja oireenmukaisia toimenpiteitä on ryhdyttävä. Hoito suoritetaan ottaen huomioon myrkytysoireet ja niiden voimakkuus. Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että 4 g:n kolestyramiinin oraalinen anto kolminkertaistaa lääkkeen eliminaationopeuden.

[ 22 ], [ 23 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Farmakokineettiset lääkeaineyhteisvaikutukset.

Tulehduskipulääkkeet, mukaan lukien meloksikaami, voivat samanaikaisesti litiumin kanssa antaa litiumin pitoisuutta seerumissa toksiselle tasolle, koska ne heikentävät litiumin erittymistä munuaisten kautta. Siksi lääkettä ei voida yhdistää litiumvalmisteiden kanssa. Jos tällainen yhdistelmä on tarpeen, on tarpeen seurata tarkasti litiumelektrolyytin arvoja veressä seerumissa (ennen lääkkeen käyttöä, hoidon aikana ja jonkin aikaa kuurin päättymisen jälkeen).

Kolestyramiini lisää lääkkeen eliminaationopeutta; samanaikaisesti meloksikaamin puhdistuma kaksinkertaistuu ja sen puoliintumisaika lyhenee (noin 13 (±3) tuntia). Tällä vaikutuksella on merkittävä kliininen merkitys.

Metotreksaatti lisää Meloksikaamin negatiivista vaikutusta verenkiertoelimistöön (anemian tai leukopenian kehittymisen riski on suuri). Tällaisella yhdistelmällä on tarpeen seurata hemogrammiarvoja säännöllisesti.

Tulehduskipulääkkeet (NSAID) heikentävät kohdunsisäisten ehkäisyvälineiden tehoa.

Farmakodynaamiset lääkeaineyhteisvaikutukset.

Lääkkeen ja diureettien yhteiskäyttö edellyttää riittävän nesteen nauttimista hoidon aikana. Samanaikaisesti on myös tarpeen seurata munuaisten toimintaa jatkuvasti ja huolellisesti (ennen hoitoa ja hoidon aikana). Tällainen seuranta tulisi suorittaa lääketieteen asiantuntijoiden toimesta.

Trombolyyttiset ja antitromboottiset aineet yhdessä lääkkeen kanssa lisäävät merkittävästi verenvuodon todennäköisyyttä. Tällaisen lääkkeen käytön yhteydessä on tarpeen seurata säännöllisesti veren hyytymispotentiaalin arvoja.

Haavaisen ja erosiivisen luonteen omaavien ruoansulatuskanavan vaurioiden todennäköisyys kasvaa jyrkästi, kun sitä käytetään yhdessä muiden luokkien tulehduskipulääkkeiden (esim. salisyylihapon johdannaisten) kanssa. Siksi tällaista yhdistelmää ei voida käyttää.

ACE:n estäjien ja muiden verenpainelääkkeiden käyttö iäkkäillä, nestehukasta kärsivillä potilailla voi aiheuttaa akuuttia munuaisten vajaatoimintaa. Lisäksi näiden lääkkeiden ja Meloxicamin samanaikainen käyttö voi johtaa verenpainetta alentavan vaikutuksen häviämiseen.

Lääkkeiden ja suun kautta annettavien antikoagulanttien yhdistäminen lisää merkittävästi verenvuodon todennäköisyyttä eri elimissä ruoansulatuskanavan limakalvon vaurioiden ja verihiutaleiden aktiivisuuden estymisen vuoksi. Tästä syystä tällaisia yhdistelmiä ei käytetä.

Lääke heikentää hormonaalisen ehkäisyn terapeuttista vaikutusta.

Kun lääkettä annetaan, siklosporiinin nefrotoksinen vaikutus voimistuu.

[ 24 ]

Varastointiolosuhteet

Meloksikaami on säilytettävä 25 °C:n lämpötilassa.

[ 25 ], [ 26 ]

Säilyvyys

Meloksikaamia voidaan määrätä 24 kuukauden ajan lääkeaineen myyntipäivästä.

[ 27 ], [ 28 ]

Hakemus lapsille

Ei alle 15-vuotiaille.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Amelotex, Movalis, Bi-Xikam ja Movasin Melbekin kanssa, ja lisäksi Artrozan, Mesipol ja Revmoksikam Matarenin kanssa sekä Mirloks.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]