Maksitsin

Maxicine on uusimman luokan antibakteerinen aine. Sisältyy neljännen sukupolven fluorokinolonien ryhmään.

Viitteitä Maksicina

Se on tarkoitettu mikrobien alttiiden bakteerien aiheuttamien bakteeriperäisten infektioiden eliminoitumiseen:

• ei-sairaalassa keuhkokuumeella (tämä sisältää myös sellaisten tautien tyypit, jotka johtuvat mikrobien kannoista, joilla on useita resistenttejä antibiootteja);
• infektioita, jotka peittävät ihonalaisen kerroksen ja ihon, sekä komplikaatioiden eteneminen (tämä sisältää diabeettisen jalka -oireyhtymän infektoituneen muodon);
• monimutkaisia infektioprosesseja vatsaontelon alueella, mukaan lukien myös polymikrobiset infektiot (niiden joukossa, paisutuksen prosessi).

Julkaisumuoto

Valmistettu infuusioliuosten valmistamiseen käytetyn tiivisteen muodossa, 20 ml: n injektiopulloissa. Pulloilla yksi pakkaus sisältää myös liuotinta, joka sisältyy 100 ml: n astiaan.

Farmakodynamiikka

Mekanismit, jotka edistävät mikrobien stabiilisuutta inaktivoivat aineet (kuten aminoglykosidit kefalosporiinien ja penisilliinien ja tetrasykliinien makrolidejakin), eivät vaikuta antibakteerisia ominaisuuksia moksifloksasiinin. Näiden antibioottien ja moksifloksasiinin välistä ristiresistenssiä ei löytynyt. Plasmidivälitteistä resistanssia ei ole vielä havaittu.

Uskotaan, että läsnä metoksi-C8-luokan arvo lisää aktiivisuutta ja selektiivisyyttä alentaa kestävää mutanttia, gram-positiivisia mikrobeja, ryhmästä (verrattuna C8-H-luokka). Kun arvo C-7 havaitaan ditsikloaminovy ylimääräisiä jäännös, joka estää aktiivista solujen valinnan fluorokinolonien taudinaiheuttajien - on vastus mekanismin suhteessa fluorokinolonien.

In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että moksifloxasiiniresistenssi kehittyy melko hitaasti. Tämä johtuu useista mutaatioista. Myös resistenssin esiintyvyys on erittäin pieni (10-7-10-10). Bakteerien sarjalaimennuksen tapauksessa moksifloksasiinin MIC: n hiukan kasvua ilmenee.

Kinoloneille on tunnusomaista ristiresistenssi, mutta yksittäiset anaerobit ja Gram-positiiviset bakteerit, jotka ovat resistenttejä muihin kinoloneihin, ovat alttiita moksifloksasiinille.

Farmakokinetiikkaa

Kun kerta-annos 400 mg: n liuosta, joka kestää 1 tunti, huippuarvo saavuttaa käsittelyn lopussa ja on noin 4,1 mg / l. Tämä vastaa lääkkeen tason kasvua suhteessa sen tasoon oraaliseen saantiin keskimäärin 26%.

AUC on 39 mg / h ja vain hieman annostelun jälkeen (35 mg · h / l). Lääkeaineen biologinen hyötyosuus on noin 91%.

Jälkeen uudelleenkäytettäviä lääkeinfuusiojärjestelmän laskimoon (400 mg) 1 tunnin ajan kerran päivässä, minimiarvo, ja huippupitoisuus plasmassa tasapainossa sijaitsee välillä 4,1-5,9 vastaavasti, ja 0,43-0,84 mg / l. Ja tasapainoindekseillä lääkkeen AUC annosvälillä on noin 30% korkeampi kuin ensimmäisen annoksen jälkeen.

Keskimääräinen tasapainoarvo saavuttaa 4,4 mg / l, ja tätä arvoa havaitaan infuusion lopussa, joka kestää 1 tunti.

Aktiivinen ainesosa kulkee nopeasti jakautumalla kehon sisäiseen tilaan alusten ulkopuolella. AUC: n lääkepitoisuus (normaaliarvo on 6 kg · h / l) on melko korkea jakautumistilavuuden tasapainotasoilla (2 l / kg). In vitro -tutkimuksissa havaitut tulokset sekä ex vivo osoittivat arvoja 0,02-2 mg / l.

Synteesi veriproteiinin kanssa (tavallisesti albumiini) saavuttaa 45%, eikä lääkeainepitoisuuksiin vaikuta tämä suhde. Vaikka tämä on melko alhainen, vapaan komponentin korkeilla huippuarvoilla (10 IPC).

On moksifloksasiini melko korkea sisällä kudoksissa (esim., Keuhkoissa - keuhkorakkuloiden makrofageissa ja epiteelin neste), ja lisäksi sisällä nenän sivuonteloiden (nenän polyypit, ethmoid, ja poskiontelon) ja tulehduspesäkealueille, jossa koko arvot ylittävät saatu pitoisuus sisällä plasmassa. Sisällä soluvälinesteen (ihonalainen ja lihaskudosta, ja lisäksi sylki) lääke on havaittu suurina pitoisuuksina vapaassa muodossa, joka ei ole syntetisoitu proteiini. Yhdessä tämä suuri annos arvot voidaan havaita kudosnesteissä ja elinten vatsakalvon, ja sisällä naisen sukupuolielimet.

Piikkien taso, samoin kuin indeksien suhde plasman ja infuusiokohdan välillä yksittäisten kohdekudosten kohdalla, osoittavat samankaltaisia tietoja kullekin käyttötavalle, kun käytetään yhtä ainoaa lääkkeen annosta (400 mg).

Siellä on myös biotransformaation (Phase 2) moksifloksasiini, jonka jälkeen sen munuaisten kautta (lisäksi sapen / ulosteeseen - tai muuttamattomassa muodossa M1 toimeton elementit (sulfo yhdisteet) ja M2 (glukuronideja)).

Kokeissa in vitro, ja lisäksi kliinisissä kokeissa 1. Faasi ei löydy metabolisten farmakokineettiset parametrit muiden lääkkeiden kanssa, jotka ovat mukana biotransformaatio ensimmäisessä vaiheessa käyttäen hemoproteiinin entsyymejä P450-järjestelmän.

Riippumatta antotavasta, hajoamistuotteita (M1 ja M2) havaitaan plasman sisällä alempia arvoja kuin muuttumaton elementti. Prekliinisissä kokeissa molemmat komponentit testattiin kohtuullisin ko- koin, joten mahdolliset vaikutukset huumeiden siedettävyyteen ja turvallisuuteen ei otettu huomioon.

Puoliintumisaika on noin 12 tuntia. Keskimääräinen puhdistuma 400 mg: n LS: n käytön aikana on välillä 179-246 ml / min. Puhdistuma munuaisissa on noin 24-53 ml / min, josta voidaan päätellä, että elimistössä on osittainen reabsorptiota lääkkeestä - munuaisista putkien läpi.

Probenesidin samanaikainen antaminen ranitidiinin kanssa ei johda muutokseen huumeiden poistumisarvojen määrissä munuaisissa.

Annostus ja antotapa

Aikuisille 400 mg: n annos kerran vuorokaudessa suositellaan kaikentyyppisille infektioille. Suositeltavaa annosta ei saa ylittää.

Terapeuttisen kurssin kesto määräytyy patologian vakavuuden ja lääkkeen tehokkuuden lisäksi.

Hoidon alussa lääkettä on käytettävä infuusiomuotoon, mutta myöhemmin, jos on olemassa asianmukaisia käyttöaiheita, on mahdollista määrätä se jo tablettien muodossa suun kautta annettavaksi.

Ei-sairaalatyyppistä keuhkokuumetta hoidetaan asteittaisella menetelmällä (ensimmäinen laskimonsisäinen infuusio ja oraalinen tablettien anto), jonka kokonaiskesto on 1-2 viikkoa.

Poistettaessa monimutkaisia infektioprosesseja ihonalaisessa kerroksessa ja ihossa käytetään myös asteittaista menetelmää, jonka kokonaiskestoaika on 1-3 viikkoa.

Monimutkaisilla infektioilla vatsaontelon alueella asteittainen hoito jatkuu 5-14 päivän ajan.

On kiellettyä ylittää yllä mainitut terapeuttisten kurssien ehdot.

Kliinisten tutkimusten tuloksena saadut tiedot osoittivat, että kurssin kesto LS: n tablettien ja infuusioliuoksen avulla saavutti korkeintaan 21 päivää (ihonalaisen kerroksen ja ihon infektioiden poistamisen aikana).

[1]

Käyttö Maksicina raskauden aikana

Maxicinia ei voida antaa raskaana oleville naisille.

Vasta

Vasta-aiheista:

• ihmisen läsnäolo aineen intoleranssista lääkkeen koostumuksesta tai muut antibiootit, jotka kuuluvat kinoloneihin;
• imetyksen aika;
• lapset, sekä nuoret, jotka ovat voimakkaan kasvun aikakaudella.

Sivuvaikutukset Maksicina

Liuoksen käyttö voi aiheuttaa tällaisia haittavaikutuksia:

• oksentelu ja pahoinvointi sekä ripuli (tämä saattaa olla oirepea koliittien pseudomembranoottisesta muodosta) ja hyperbilirubinemian kehittyminen;
• huimaus päänsärkyä, ahdistusta tai yleistä masennusta, voimakasta väsymystä, psykomotorista levottomuutta, psykoosin kehittymistä ja unihäiriöitä;
• allergiset ilmiöt - ihon kutina ihottumaa, kasvojen turvotusta (tai äänihuhtien turvotusta) sekä valoherkkyyden kehittymistä;
• eosinofilia- tai agranulosytoosin kehittyminen ja lisäksi leuko- tai trombosytopenia ja AST- ja ALT-elementtien aktiivisuuden lisääntyminen;
• nefroottisen oireyhtymän esiintyminen, joskus - OPN;
• takykardia, nivelkipu tai myalgia, verenpaineen lasku ja näkövamma.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen merkittävä vuorovaikutus lääkeaineiden, kuten probenesidi, atenololi, teofylliini itrakonatsolin, ranitidiini ja lisäksi, glibenklamidi, kalsiumia sekä morfiini ja digoksiini oraalisten ehkäisyvalmisteiden ei ole todistettu. Kun Maxicinia yhdistetään edellä mainittujen lääkkeiden kanssa, annoksen säätöä ei tarvita.

Yhdistelmä varfariinin kanssa ei muuta Maxycinin farmakokinetiikkaa eikä PTV: tä eikä muita veren koaguloituvuuden ominaisuuksia.

Koron muutokset INR - ihmisiä, yhdistettynä antibioottien (mukaan lukien moksifloksasiini) antikoagulanttien, kohonneiden veren hyytymistä estävä aktiivisuus on havaittu. Riskitekijöinä ovat ihmisen terveyden ikä ja tila sekä infektiotauti (samanaikaisesti tulehduksen kanssa). Vaikka kliiniset kokeet eivät paljastaneet lääkeyhteisvaikutuksen varfariinin, hakevien henkilöiden kombinaatio PM tarvittavat tiedot seurata INR säädä tarvittaessa annosta nautittavaa antikoagulantti.

Digoksiinin farmakokineettiset ominaisuudet muuttuvat hieman moksifloksasiinin vaikutuksesta. Jälkimmäisen toistuvan käytön myötä vapaaehtoiset osoittivat huippupitoisuuden huippupitoisuuksien nousua (noin 30% tasapainossa), mutta vaikuttamatta AUC-tasoon.

Kun liuosta infusoidaan laskimonsisäisesti, aktiivihiilen samanaikainen käyttö vain pienentää hieman AUC-arvoa (noin 20%).

[2], [3]

Varastointiolosuhteet

Liuos on paikka, joka suljetaan auringolta ja kosteudelta, lämpötiloissa, jotka eivät ole yli 25 ° C.

[4]

Säilyvyys

Maxicinia voidaan käyttää kahden vuoden ajan lääkkeen valmistuksen jälkeen.