Maksipim

Maxipim on injektiokuiva-aineen valmistuksessa käytetty jauhe.

[1], [2], [3]

Viitteitä Maksipima

Aikuiset (aikuiset) osoittavat, että infektoivien prosessien poistamiseksi mikro-florasta, joka on herkkä huumeiden toiminnalle:

• hengityselimissä (kuten keuhkokuume tai keuhkoputkentulehdus);
• ihonalaisessa kerroksessa ja ihossa;
• vatsaontelon infektioprosessit (tällaisten infektioiden joukossa ovat ZHVP sekä peritoniitti);
• Gynekologiset infektiot;
• septikemian kanssa.

Sitä käytetään myös empiirisessä hoidossa kuumeisen kuumeen ja komplikaatioiden ehkäisyyn, jotka johtuvat vatsaontelon alueella tapahtuvista toimenpiteistä.

Lapsia hoidettaessa:

• keuhkokuume, septikemia;
• infektioprosessit virtsateissä (tällaisten pyelonefriittien joukossa);
• ihon ja ihon infektiot;
• kuumeisen kuumeen empiirinen hoitomuoto;
• aivokalvontulehduksen bakteerimuoto.

[4], [5], [6]

Julkaisumuoto

Tuotettu jauheena 0,5 ml: n injektiopulloissa ja myös 1 tai 2 g. Erillisessä pakkauksessa on yksi lääkepullo.

[7]

Farmakodynamiikka

Kefepiini estää bakteerisolujen seinämien läsnä olevien entsyymien sitoutumisen ja sillä on myös laaja vaikutusvaikutus suhteessa lukuisiin gram-negatiivisiin ja grampositiivisiin mikrobeihin. Aineella on suuri vastustuskyky hydrolyysille käyttämällä useimpia β-laktamaaseja, samoin kuin heikko affiniteetti p-laktamaaseille, joita kromosomi geenit koodaavat. Se pystyy nopeasti siirtymään gram-negatiivisten mikrobien soluihin.

Lääkeaineella on aktiivisuutta tällaisia bakteereja vastaan:

Grampositiiviset aerobiset bakteerit Staphylococcus aureus ja Staphylococcus epidermidis (tässä myös niiden kannat, jotka kykenevät tuottamaan b-laktamaasin) ja muut kannat stafylokokit (mukaan lukien Staphylococcus hominis ja Staphylococcus saprophyticus). Lisäksi se on myös suhteellisen pyogeeninen streptokokit (Streptococcus kategoriasta A), Streptococcus agalaktia (streptokokkien B-luokka) ja pneumokokin (tässä sisältää myös kannat, joilla on keskimääräinen suhteellinen vastustuskyky penisilliini - kuva IPC 0,1-1 ug / ml). Tämä koskee myös muita B-hemolyyttinen streptokokki (ryhmä C, G, F), Streptococcus bovis (luokka D) ja useita Streptococcus viridans. Useimmat enterokokkikantojen (joukossa, esimerkiksi, Enterococcus faecalis), Staphylococcus ja osoittaa resistenssin metisilliiniresistentti vastaan useimmat kefalosporiinit, mukaan lukien kefepiimiä ja.

Gram-negatiiviset aerobiset bakteerit: Pseudomonas, kuten Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida ja P. Stutzeri, ja lisäksi Klebsiella (Klebsiella pneumonia, Klebsiella oxytoca ja K. Ozaenae) ja E. Coli. Myös tässä ovat Enterobacter (joukossa Enterobacter yhteissuolen, Enterobacter aerogenes ja E. Sakazakii), Proteus (niiden joukossa, Proteus mirabilis ja Proteus vulgaris), Acinetobacter calco- aceticus (kuten subsp.Anitratus, lwoffi), Capnocytophaga spp. Ja hydrofiiliset aeromonat. Samaan aikaan myös tsitrobakter (tässä, ovat Freundin tsitrobakter ja C. Diversus), eyuni Campylobacter, Gardnerella vaginalis, Dyukreya coli ja Haemophilus influenzae (tässä ovat kannat, jotka tuottavat β-laktamaasia). Vaikutus näyttää H. Parainfluenzae, Legionella, Hafnia alvei, Morgan bakteeri, Moraxella catarrhaliksen (myös tässä luettelossa kantoja, jotka tuottavat β-laktamaasi), gonokokkeja (tässä sisältää myös kannat, jotka tuottavat β-laktamaasia), ja meningokokki. Lisäksi vaikutus Panfoea agglomerans, Providencia spp. (Mukaan lukien Providencia Rettgera Providencia ja Stewart), Salmonella, Serratia, (myös Serratia martsestsens ja S. Liquefaciens-), Shigella ja Yersinia enterokolitika.

Tässä tapauksessa kefepiimillä ei ole vaikutusta monien Stenotrophomonas maltophilia ja Pseudomonas maltophilia kantoihin.

Se vaikuttaa anaerobiset mikrobit: bakteroidien (mukaan lukien B. Melaninogenicus muiden mikrobien suuontelossa, jotka annetaan Bacteroides ryhmä), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Mobiluncus, ja peptostreptokokki veyllonelly ..

Cefepime ei vaikuta frailoosi- ja clostridium-difffile-bakteereihin.

[8], [9], [10], [11]

Farmakokinetiikkaa

Alla on aktiivisen aineen pitoisuuden keskimääräiset arvot plasman terveillä aikuisilla vapaaehtoisilla (urospuolisilla) eri ajanjaksojen jälkeen (IM: n ja / tai pistoksen jälkeen kerran):

• laskimonsisäinen annos 0,5 g lääkettä - 38,2 ug / ml (30 minuutin kuluttua); 21,6 ug / ml (tunnin kuluttua); 11,6 ug / ml (2 tunnin kuluttua); 5,0 ug / ml (4 tunnin kuluttua); 1,4 ug / ml (8 tunnin kuluttua) ja 0,2 ug / ml (12 tunnin kuluttua);
• laskimonsisäinen annos 1 g lääkettä - 78,7 μg / ml (30 minuutin kuluttua); 44,5 ug / ml (yhden tunnin kuluttua); 24,3 ug / ml (2 tunnin kuluttua); 10,5 ug / ml (4 tunnin kuluttua); 2,4 μg / ml (8 tunnin kuluttua); 0,6 ug / ml (12 tunnin kuluttua);
• 2 g liuosta - 163,1 mcg / ml (puolen tunnin kuluttua); 85,8 ug / ml (1 tunnin kuluttua); 44,8 ug / ml (2 tunnin kuluttua); 19,2 ug / ml (4 tunnin kuluttua); 3,9 ug / ml (8 tunnin kuluttua); 1,1 ug / ml (12 tunnin kuluttua);
• in / m injektiona 0,5 g lääkeainetta - 8,2 ug / ml (puolen tunnin kuluttua); 12,5 ug / ml (1 tunnin kuluttua); 12,0 ug / ml (2 tunnin kuluttua); 6,9 ug / ml (4 tunnin kuluttua); 1,9 ug / ml (8 tunnin kuluttua); 0,7 pg / ml (12 tunnin kuluttua);
• in / m: n antamista 1 g lääkkeitä - 14,8 mcg / ml (30 minuutin kuluttua); 25,9 ug / ml (1 tunnin kuluttua); 26,3 (2 tunnin kuluttua); 16,0 ug / ml (4 tunnin kuluttua); 4,5 ug / ml (8 tunnin kuluttua); 1,4 ug / ml (12 tunnin kuluttua);
• in / m 2 g lääkeannosta - 36,1 μg / ml (0,5 tunnin kuluttua); 49,9 ug / ml (1 tunnin kuluttua); 51,3 ug / ml (2 tunnin kuluttua); 31,5 ug / ml (4 tunnin kuluttua); 8,7 ug / ml (8 tunnin kuluttua); 2,3 μg / ml (12 tunnin kuluttua).

Sisällä lima erittyy keuhkoputket, sappi, yskös, ja virtsa, ja lisäksi lisäyksessä, eturauhasen ja peritoneaalineste sappirakko myös havaittu lääkkeen aktiivisen aineosan pitoisuus lääkkeitä.

Keskimääräinen puoliintumisaika on noin 2 tuntia. Kun terveillä vapaaehtoisilla otettiin lääkitys 2 g: n annoksina (8 tunnin välein annosten välillä), 9 päivän aikana aineen kumulaatiota kehossa ei havaittu.

Metaboliaan kefepiimin muuttuu elementin N-metyylipyrrolidiini, ja se puolestaan on yhdiste muunnetaan oksidi N-metyylipyrrolidiini. Keskimääräinen kokonaispuhdistuma on 120 ml / minuutti. Eristäminen kefepiimin on lähes kokonaan suoritetaan avulla sääntelyprosessit munuaisissa - pääasiassa kautta glomerulaarisen suodatuksen (munuainen keskimääräinen puhdistuma on 110 minuutin ml / min). Sisällä virtsa on havaittu noin 85% lääkkeestä (muodossa DC aktiivista ainetta), lisäämällä 1% N-metyylipyrrolidin aine, noin 6,8% enemmän elementti oksidi N-metyylipyrrolidiini, ja noin 2,5% kefepiimin komponentin epimeeriä. Lääkkeen synteesi plasmaproteiinilla on alle 19%. Tämä indikaattori ei ole riippuvainen lääkkeiden seerumin pitoisuuden tasosta.

Testit, jotka tehtiin ihmisiä eri voimakkuudella munuaisten vajaatoiminta, osoitti, että riippuen niiden puoliintumisaika pitenee. Keskiarvo vaikean asteinen munuaisten toiminnallisia häiriöitä ihmisillä, joita hoidetaan dialyysillä, samoin 13 tuntia (jos kyseessä on hemodialyysin sovellus) ja 19 tuntia (jos käytetään peritoneaalidialyysi).

[12], [13], [14], [15]

Annostus ja antotapa

Ennen lääkityksen käyttämistä tarvitaan ihon herkkyys testi.

Aikuisen annoksen standardikoko on 1 g, annostellaan iv: llä tai in / m: lla 12 tunnin välein. Usein hoitojakso kestää 7-10 päivää, mutta vaikeilla infektioilla saattaa olla tarpeen jatkaa hoitoa.

Annoksen ja annostuksen menetelmät vaihtelevat patogeenisten mikrobien herkkyydellä, infektioprosessin vakavuuden asteella ja myös potilaan munuaistoiminnalla. Seuraavat ovat suosituksia aikuisten annostusta varten: Maxipim:

• infektioprosessit virtsakanavissa (keskipitkä tai lievä vakavuus) - 0,5-1 g menetelmällä IM tai I / O 12 tunnin välein;
• muut infektiot (keskivaikea tai lievä vakavuus) - 1 g IM tai IV 12 tunnin välein;
• vakavat infektiot - 2 g 12 tunnin välein;
• hyvin vakavat infektioiden muodot sekä ne, jotka voivat olla hengenvaarallisia - 2 g 8 tunnin välein.

Ennen profylaksia leikkauksen aiheuttaman infektion aiheuttamien vaikutusten vuoksi sinun tarvitsee 1 tunti ennen menettelytapaa syöttää 2 g liuosta puoli tuntia (aikuisille). Kun prosessi on valmis, lisätään 0,5 g metronidatsolia laskimonsisäisesti. On huomattava, että metronidatsolia ei voida antaa yhdessä Maxipimin kanssa. Ennen metronidatsolin käyttöä infuusiojärjestelmä on huuhdeltava.

Pitkäaikainen käyttö (yli 12 tuntia) 12 tunnin kuluttua ensimmäisen annoksen jälkeen on annettava Maxipim-annos yhtä monta annosta, myös metronidatsolin myöhemmässä käytössä.

Toiminnallisten munuaisten häiriöiden (ja myös, jos QC-arvo on alle 30 ml / minuutti) läsnä ollessa lääkkeen annoksen säätö on välttämätöntä. Aikuisille ne ovat:

• QC-arvo on 30-50 ml / minuutti - 2 g 12 tai 24 tunnin välein; 1 g 24 tunnin välein; 0,5 g 24 tunnin välein;
• taso CK 11-29 ml / minuutti - 2 g 24 tunnin välein; 1 g 24 tunnin välein; 0,5 g 24 tunnin välein;
• QC-taso on alle 10 ml / minuutti - 1 g 24 tunnin välein; 0,5 g 24 tunnin välein; 0,25 g 24 tunnin välein;
• hemodialyysi - 0,5 g 24 tunnin välein.

Hemodialyysin seurauksena noin 68% lääkkeestä erittyy elimistöstä kolmen tunnin kuluessa. Jokaisen toimenpiteen päätyttyä lääkkeen on syötettävä uudelleen annoksilla, jotka vastaavat alkuperäistä kokoa. Siinä tapauksessa, että jatkuva menettelyjen peritoneaalidialyysipotilaiden (potilas) päästetään liuoksen tavallinen alkuannoksia - 0,5, 1 tai 2 g (riippuu infektion vakavuudesta prosessi) välein 48 tuntia.

Iäkkäillä 1-2 kuukauden ikäisillä lapsilla lääkitystä voidaan antaa yksinomaan elinkaaren ajan - annos on 0,3 g / kg 8 tai 12 tunnin välein (tartuntataudin vakavuudesta riippuen). Se on jatkuvasti seurattava lääkkeiden saaneiden lasten kunto, jonka paino on alle 40 kg.

Lapset, joilla on munuaisten toimintahäiriöitä, tarvitsevat pienentää annostusta tai pidentävät menettelyjen välisiä välejä.

Yli 2 kuukauden ikäisillä lapsilla suurin annos ei voi olla korkeampi kuin suositeltu aikuinen. Lapsille, jotka painavat vähemmän kuin 40 kg Yhden (mutkaton tai vaikeuttaa tarttuva prosesseja virtsan kanavat (joukossa pyelonefriitti) ja lisäksi keuhkokuume, komplisoitumattomat iho- infektiot ja empiirinen hoito neutropeenisten kuume) suositeltu annostus on 0,5 g / kg 12 tunnin välein. Lapset, joilla on bakteeri-aivokalvontulehdus tai neutropeninen kuume - 8 tunnin välein.

40 kg painavien lasten annoskoot ovat samanlaisia kuin aikuiset.

Lääke ruiskutetaan / tavalla joko syvällä injektiona lihaksensisäisesti. Toisessa tapauksessa sinun on valittava kehon paikka suurella lihaksella - esimerkiksi gluteus; ulompi ylempi kvadrantti.

[18], [19], [20]

Käyttö Maksipima raskauden aikana

Lääkkeen käytön tutkimista raskaana oleville naisille ei ole tehty, minkä vuoksi tällä hetkellä on sallittua nimittää vain tapauksissa, joissa naisten mahdolliset hyödyt ovat korkeampia kuin sikiön kielteisten seurausten ilmeneminen.

Pienet määrät lääkkeistä päätyvät äidinmaitoon, joten sinun on peruutettava imetysaika hoidon aikana.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet: korkea herkkyys kefepiimille tai L-arginiinille ja sen kanssa kefalosporiineja, penisilliinejä tai muita β-laktaamiantibiootteja. Lisäksi on kiellettyä nimetä vauvat ennen ensimmäistä kuukautta.

[16], [17]

Sivuvaikutukset Maksipima

Liuoksen käyttö voi aiheuttaa joitain sivuvaikutuksia:

• yliherkkyys: urtikaria tai kutina;
• ruoansulatuskanavan elimet: oksentelun, ripulin, pahoinvoinnin, suuonteloon ja paksusuolentulehduksen kehittymiseen (myös pseudomembranoottinen muoto);
• CNS-elimet: päänsärkyjen puhkeaminen;
• paikalliset oireet (lääkeaineen antopaikassa): suonensisäisen menetelmän tapauksessa - tulehdusprosessi tai flebitis; / m-menetelmällä - tulehduksen tai kipua;
• Muut: erythema, vaginitis tai kuume.

Harvoin esiintyy ummetusta, hengityselinten toimintahäiriöitä, parestesia, vasodilataatio ja lisäksi vatsakipu, huimaus, kuume, kandidiaasi ja kutina sukupuolielinten alueella.

On mahdollista kehittää anafylaksia tai epileptiformisia kohtauksia.

Markkinointitutkimusten aikana havaittiin seuraavat reaktiot:

• munuaisten vajaatoiminnan kehittyminen, myoklonia sekä enkefalopatia (hallusinaatioiden ilmeneminen, tajunnan menetys, tuhovoiman ja koomisen kehitys);
• anafylaksian (tämä sisältää anafylaktisen shokin), trombosyto- tai neutropenian, leukopenian ohimenevän muodon sekä agranulosytoosin kehittymisen;
• laboratoriotestitiedot: AST-arvojen nousu ALT: stä ja APF: stä sekä yleinen bilirubiinipitoisuus. Lisäksi eosinofilia- tai anemian kehittyminen, PTT: n tai PTV: n lisääntyminen sekä sen suora Coombs-testi positiivinen tulos ilman hemolyysiä. Ehkä veren sisällä olevan seerumin kreatiniinipitoisuuden tai virtsa-aineen typen määrä on ohimenevä, ja myös tilapäisen trombosytopenian kehittyminen (nämä tapaukset ovat melko harvinaisia). Lisäksi ohimenevän tyypin neutrofiilistä tai leukopeniaa havaitaan joskus.

Yliannos

Jos vahva ylimäärää tarvitaan annoksia (erityisesti ihmisiä, joilla on munuaisten häiriöt) monistetaan oireet haittavaikutuksia. Niistä ilmenemismuotoja yliannostuksen - epileptoformnye kouristukset, myoklonus, hermo- excitability, ja tautiin (se sisältää häiriöitä tajunnan, kooma, horros, ja hallusinaatiot).

Rikkomusten poistamiseksi sinun on lopetettava ratkaisun antaminen ja suoritettava hoitoja, joiden tarkoituksena on poistaa häiriöt. Hemodialyysi nopeuttaa kefepiinin erittymistä, mutta peritoneaalidialyysillä ei ole toivottua tulosta. Jos kyseessä on vakava allergiatapahtuma (välittömän vaikutuksen reaktiot), adrenaliinia ja muita tehohoidon menetelmiä on käytettävä.

[21], [22], [23]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Yhdistelmä suurina annoksina aminoglykosideja edellyttää tarkkaa munuaisten tarkkailua, koska näillä lääkkeillä on mahdollisesti ototoksisia ja nefrotoksisia vaikutuksia. Nephrotoksisuutta havaittiin, kun muut kefalosporiinit yhdistettiin diureettien kanssa (kuten furosemidi).

Maxipime arvo 1-40 mg / ml voi yhdistää seuraavat parenteraalisen lääkeaineen: injektoitava liuos (0,9%) natriumkloridia, glukoosia injektioliuos (5 ja 10%), injektoitava liuos 6M natriumlaktaattia seos glukoosiliuoksia (5 %) natriumkloridilla (0,9%) ja glukoosin (5%) ja Ringerin laktaatin injektioliuosten seoksesta.

Vältetään mahdolliset yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa, se vaatii ei sekoita Maksipima liuosta (kuten useimmat muut β-laktaamiantibiootit tyyppi), jossa lääkkeet, kuten vankomysiini, tobramysiinisulfaattia, metronidatsoli, ja netromycin päällä ja gentamysiini. Jos on tarpeen käsitellä molempia näistä liuoksista, niitä on annettava erikseen.

[24], [25], [26], [27], [28]

Varastointiolosuhteet

Jauhetta tarvitaan pitämään lasten ulottumattomissa paikassa, joka on suljettu valonläpäisystä. Lämpötilan arvot ovat korkeintaan 30 ° C.

Valmisliuoksia laskimoon ja / tai injektioon pitää säilyttää jääkaapissa 2-8 ° C: n lämpötilassa.

[29]

Säilyvyys

Maxipim sopii käytettäviksi 3 vuoden kuluessa jauheen vapautumishetkestä. Valmistettua liuosta voidaan säilyttää huoneenlämpötilassa enintään 24 tuntia ja jos sitä säilytetään jääkaapissa enintään 7 vuorokautta.

[30]